Абилифай

Абилифай

Абилифай

Частота: очень редко (менее 0.01%), редко (более 0.01% и менее 0.1%), нечасто (более 0.1% и менее 1%), часто (более 1% и менее 10%), очень часто (более 10%)

Со стороны ССС: очень редко – обморок; редко – вазовагальный синдром, расширение границ сердца, трепетание предсердий, тромбофлебит, внутричерепное кровотечение, ишемия головного мозга; нечасто – брадикардия, сердцебиение, инфаркт миокарда, удлинение интервала Q-T, остановка сердца, кровоизлияния, фибрилляция предсердий, СН, AV блокада, ишемия миокарда, тромбоз глубоких вен, флебит, экстрасистолия; часто – ортостатическая гипотензия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко – повышение активности АЛТ и АCT; редко – эзофагит, кровотечение из десен, глоссит, мелена, кишечное кровотечение, язва 12-перстной кишки, хейлит, гепатит, увеличение размеров печени, панкреатит, прободение кишечника; нечасто – повышение аппетита, гастроэнтерит, затрудненное глотание, метеоризм, гастрит, зубной кариес, гингивит, геморрой, желудочно-пищеводный рефлюкс, желудочно-кишечные кровоизлияния, периодонтальный абсцесс, отек языка, недержание кала, колит, ректальные кровоизлияния, стоматит, изъязвления слизистой оболочки полости рта, холецистит, фекалома, кандидоз слизистой оболочки полости рта, холелитиаз, отрыжка, язва желудка; часто – диспепсия, рвота, запор; очень часто – тошнота, анорексия.

Аллергические реакции: очень редко – анафилаксия, ангионевротический отек, зуд и крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – повышение активности КФК, рабдомиолиз, тендинит, тенобурсит, ревматоидный артрит, миопатия; нечасто – оссалгия, артралгия, миастения, артрит, артроз, мышечная слабость, спазмы мышц, бурсит; часто – миалгия, судороги мышц.

Со стороны нервной системы: редко – бред, эйфория, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания вплоть до потери сознания, гипорефлексия, навязчивые мысли, злокачественный нейролептический синдром; нечасто – дистония, мышечные подергивания, снижение концентрации внимания, парестезия, тремор конечностей, импотенция, брадикинезия, понижение/снижение либидо, панические реакции, апатия, дискинезия, снижение памяти, ступор, амнезия, инсульт, гиперактивность, деперсонализация, дискинезия, синдром (акатизия), миоклонус, подавленное настроение, гиперрефлексия, замедление мыслительной функции, повышенная чувствительность к раздражителям, гипотония, нарушение глазодвигательной реакции; часто – головокружение, тремор, экстрапирамидный синдром, психомоторное возбуждение, депрессия, нервозность, повышенное слюноотделение, враждебность, суицидальные мысли, мания, нетвердая походка, спутанность сознания, сопротивление выполнению пассивных движений (синдром ); очень часто – бессонница, сонливость, акатизия.

Со стороны дыхательной системы: редко – кровохарканье, аспирационная пневмония, усиленное выделение мокроты, сухость слизистой оболочки полости носа, отек легких, легочная эмболия, гипоксия, дыхательная недостаточность, апноэ; нечасто – бронхоспазм, носовое кровотечение, икота, ларингит; часто – одышка, пневмония.

Со стороны кожных покровов: редко – макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница; нечасто – акне, везикулобулезная сыпь, экзема, алопеция, псориаз, себорея; часто – сухость кожи, зуд, повышенная потливость, изъязвления кожи.

Со стороны органов чувств: редко – усиленное слезотечение, частое мигание, наружный отит, амблиопия, глухота, диплопия, внутриглазное кровоизлияние, фотофобия; нечасто – сухость глаз, боль в глазах, звон в ушах, воспаление среднего уха, катаракта, потеря вкуса, блефарит; часто – конъюнктивит, боль в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: редко – боль в молочной железе, цервицит, галакторея, аноргазмия, жжение наружных половых органов, глюкозурия, гинекомастия, нефролитиаз, болезненная эрекция; нечасто – цистит, учащенное мочеиспускание, лейкорея, задержка мочеиспускания, гематурия, дизурия, аменорея, преждевременная эякуляция, влагалищное кровотечение, вагинальный кандидоз, почечная недостаточность, маточное кровотечение, меноррагия, альбуминурия, никтурия, полиурия, позывы к мочеиспусканию; часто – недержание мочи.

Со стороны обмена веществ: редко – гиперкалиемия, подагра, гипернатриемия, цианоз, закисление мочи, гипогликемия; нечасто – дегидратация, отеки, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гипокалиемия, сахарный диабет, гиперлипидемия, жажда, повышенное содержание мочевины крови, гипонатриемия, железодефицитная анемия, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности ЛДГ, ожирение; часто – снижение массы тела.

Прочие: редко – боль в горле, скованность в спине, тяжесть в голове, кандидоз, скованность в области горла, синдром Мендельсона, тепловой удар; нечасто – боль в области таза, отек лица, недомогание, светочувствительность, боль в челюсти, озноб, скованность челюсти, метеоризм, напряжение в груди; часто – гриппоподобный синдром, периферические отеки, боль в грудной клетке, в шее.

Источник: https://www.webapteka.ru/drugbase/name19157.html

Лекарственный Препарат Абилифай таблетки 30 мг 28 шт – купить по самой низкой цене

Абилифай

Действующее вещество

Арипипразол

Лекарственная форма

Таблетки

Описание

Таблетки 5 мг: прямоугольные таблетки с закругленными краями, голубого цвета, с маркировкой “А-007” и “5” на одной стороне.

Таблетки 10 мг: прямоугольные таблетки с закругленными краями, розового цвета, . с маркировкой “А-008” и “10” на одной стороне.

Таблетки 15 мг: круглые таблетки желтого цвета, с фаской, с маркировкой “А-009” и “15” на одной стороне.

Таблетки 30 мг: круглые таблетки розового цвета, с фаской, с маркировкой “А-011” и “30” на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейро��ептик)

АТХ

N.05.A.X   Прочие антипсихотические препараты

N.05.A.X.12   Арипипразол

Фармакодинамика

Предполагается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении биполярном расстройстве I типа обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2- дофаминовых и 5НТ1а-серотониновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5НТ2-серотониновых рецепторов.

Фармакодинамика

Арипипразол обладает высокой аффинностью iп vitroк D2- и D3-дофаминовым рецепторам, 5НТ1а- и 5НТ2а-серотониновым рецепторам и умеренной аффинностью к D4-дофаминовым, 5НТ2С- и 5НТ7-серотониновым, альфа1-адренорецепторам и Н1-гистаминовым рецепторам.

Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к м-холинорецепторам.

Арипипразол в экспериментах на животных проявил антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм в отношении дофаминергической гипоактивности.

Некоторые клинические эффекты арипипразола можно объяснить взаимодействием с другими типами рецепторов (не дофаминовыми и серотониновыми).

Фармакокинетика

Активность препарата Абилифай® главным образом обусловлена наличием исходного вещества – арипипразола. Средний период полувыведения арипипразола составляет примерно 75 часов. Равновесная концентрация достигается через 14 дней. Кумуляция арипипразола при многократном приеме предсказуема.

Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии – пропорциональны дозе. Не отмечено суточных- колебаний распределения арипипразола и его метаболита дегидроарипипразола.

Установлено, что главный метаболит арипипразола в плазме человека, дегидроарипипразол, обладает такой же аффинностью к D2- дофаминовым рецепторам, как и арипипразол.

Арипипразол быстро всасывается после приема внутрь препарата Абилифай®, при этом максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 3-5 часов. Абсолютная; биодоступность таблеток препарата Абилифай® составляет 87%. Прием пищи на биодоступность арипипразола не влияет.

Арипипразол интенсивно распределяется в тканях, причем кажущийся объем распределения составляет 4,9 л/кг. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола связывается с белками сыворотки, главным образом с альбумином.

Арипипразол подвергается пресистемному метаболизму лишь в минимальной степени. Арипипразол метаболизируется в печени тремя способами: дегидрированием, гидроксилированием и N-дезалкилированием.

По данным экспериментов invitro, дегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N-дезалкилирование катализируется изоферментом CYP3A4. Арипипразол является основным компонентом лекарства в крови.

При равновесном состоянии площадь под кривой, “концентрация лекарственного средства – время” (AUC) дегидроарипипразола составляет примерно 39 % AUC арипипразола в плазме.

Среднее время полувыведения арипипразола составляют около 75 часов у пациентов с высокой скоростью метаболизма при посредстве изофермента CYP2D6 и около 146 часов у пациентов с низкой скоростью метаболизма при участии данного изофермента. Общий клиренс арипипразола составляет 0.7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печенью.

После однократного приема внутрь меченного [14С] арипипразола примерно 27% и 60% радиоактивности определяется в моче и кале, соответственно. Менее 1% неизмененного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Дети 13 – 17 лет

Параметры фармакокинетики арипипразола и дегидроарипипразола у детей 13-17 лет не отличаются от таковых у взрослых, поэтому коррекции дозы препарата не требуется.

Пациенты старшей возрастной группы

Возрастных различий параметров фармакокинетики арипипразола у взрослых пациентов с шизофренией, а также у здоровых добровольцев не выявлено.

Пол

Обусловленных полом различий параметров фармакокинетики арипипразола у взрослых пациентов с шизофренией, а также у здоровых добровольцев не обнаружено.

Раса

Клинически значимых отличий фармакокинетики арипипразола в зависимости от расовой принадлежности не отмечено.

Курение

Курение не оказывает влияния на фармакокинетику арипипразола.

Нарушение функции почек

Параметры фармакокинетики арипипразола и дегидроарипипразола у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек не отличаются от таковых у здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени

После однократного приема арипипразола лицами с различной степенью тяжести цирроза печени не было выявлено существенного влияния нарушения функции печени на фармакокинетику арипипразола и дегидроарипипразола.

Однако в исследовании участвовали только 3 пациента с декомпенсированным циррозом печени (Класс С по классификации Чайлд-Пью), в связи с чем невозможно сделать окончательных выводов о метаболической активности печени у пациентов с декомпенсированным циррозом печени.

Показания

– шизофрения: острые приступы и поддерживающая терапия;

– биполярное расстройство I типа: маниакальные эпизоды и поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод;

– дополнение к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты для лечения маниакальных или смешанных эпизодов в рамках биполярного расстройства I типа при наличии психотических симптомов или без них и поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством 1 типа;

– дополнение к антидепрессивной терапии при большом депрессивном расстройстве.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к арипипразолу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата;Редкая наследственн��я галактоземия, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;Возраст до 18 лет;

Период грудного вскармливания.

С осторожностью

Применение у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (с ишемической болезнью сердца или перенесенным инфарктом миокарда, с сердечной недостаточностью и нарушениями проводимости), цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов) в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии, у пациентов с судорожными припадками или с заболеваниями, при которых возможны судороги; у пациентов с повышенным риском гипертермии, например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме м-холиноблокаторов, при обезвоживании из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию; у пациентов с повышенным риском аспирационной пневмонии из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации; у пациентов с ожирением и при наличии сахарного диабета в семье; у пациентов с высоким риском суицида (психотические заболевания, биполярные расстройства, большое депрессивное расстройство); у лиц в возрасте 18-24 года в связи с риском развития суицидального поведения.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Неизвестно, может ли применение препарата беременной женщиной оказать вредное воздействие на плод или вызвать нарушения репродуктивной функции.

Известно, что у новорожденных, матери которых принимали нейролептики в течение 3-его триместра беременности, в послеродовом периоде существует риск развития экстрапирамидных расстройств и/или синдрома “отмены”.

У них отмечались возбуждение, повышенное или пониженное артериальное давление, тремор, сонливость, респираторный дистресс-синдром, нарушения при кормлении.

Данные симптомы имели различную степень тяжести; иногда они проходили без лечения, тогда как в других случаях новорожденные нуждались в интенсивной терапии и продолжительной госпитализации. При применении арипипразола развитие у новорожденных подобной симптоматики отмечалось очень редко.

Следует предупредить пациенток, что они должны немедленно сообщить врачу о наступлении беременности на фоне лечения, следует также информировать врача о планируемой беременности. Абилифай® может приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Арипипразол проникает в женское грудное молоко. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Побочные эффекты

Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой:

Очень часто: >10%

Часто: > 1% и 0,1% и 0,01% и

Источник: https://vladimir.price.ru/lekarstvennye-preparaty/preparat-abilifay-tabletki-30-mg-28-sht/

Абилифай (Abilify)

Абилифай

Последняя актуализация описания производителем 08.10.2009

Арипипразол* (Aripiprazole*) N05AX12 Арипипразол

  • Антипсихотическое средство (нейролептик) [Нейролептики]
Таблетки1 табл.
арипипразол5 мг
10 мг
15 мг
30 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; крахмал кукурузный; гидроксипропилцеллюлоза; магния стеарат; краситель железа оксид желтый (таблетки 15 мг); краситель железа оксид красный (таблетки 10 и 30 мг); лак алюминиевый голубой (таблетки 5 мг)

в контурной ячейковой упаковке 7 шт.; в пачке картонной 4 упаковки.

Таблетки 5 мг: прямоугольные таблетки с закругленными краями, голубого цвета, с маркировкой «А-007» и «5» на одной стороне.

Таблетки 10 мг: прямоугольные таблетки с закругленными краями, розового цвета, с маркировкой «А-008» и «10» на одной стороне.

Таблетки 15 мг: круглые таблетки желтого цвета, с фаской, с маркировкой «А-009» и «15» на одной стороне.

Таблетки 20 мг: круглые таблетки белого или слабо-желтого цвета, с фаской, с маркировкой «А-010» и «20» на одной стороне.

Таблетки 30 мг: круглые таблетки розового цвета, с фаской, с маркировкой «А-011» и «30» на одной стороне.

Фармакологическое действие — антипсихотическое.

Арипипразол обладает высокой аффинностью in vitro к D2 и D3-дофаминовым рецепторам, 5HT1a- и 5HT2a-серотониновым рецепторам и умеренной аффинностью к D4-дофаминовым, 5HT2c- и 5HT7-серотониновым, альфа1-адренорецепторам и H1-гистаминовым рецепторам.

Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам. Арипипразол в экспериментах на животных проявлял антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм в отношении дофаминергической гипоактивности.

Взаимодействием не с дофаминовыми и серотониновыми рецепторами можно объяснить некоторые клинические эффекты арипипразола.

Активность Абилифая главным образом обусловлена наличием исходного вещества, арипипразола. Средний период полувыведения арипипразола составляет примерно 75 ч. Равновесная концентрация достигается через 14 дней. Кумуляция препарата при многократном приеме предсказуема.

Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии пропорциональны дозе. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразола и его метаболита дегидроарипипразола.

Установлено, что главный метаболит препарата в плазме человека, дегидроарипипразол, обладает такой же аффинностью к D2-дофаминовым рецепторам, как и арипипразол.

Арипипразол быстро всасывается после приема внутрь Абилифая, при этом Cmax препарата в плазме достигается через 3–5 ч. Абсолютная биодоступность таблеток Абилифая составляет 87%. Прием пищи на биодоступность арипипразола не влияет.

Арипипразол интенсивно распределяется в тканях, причем кажущийся объем распределения составляет 4,9 л/кг. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола связывается с белками сыворотки, главным образом с альбумином. Арипипразол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина, т.е. не вытесняет варфарин из связи с белками крови.

Арипипразол подвергается пресистемному метаболизму лишь в минимальной степени. Арипипразол метаболизируется в печени тремя способами: дегидрированием, гидроксилированием и N-дезалкилированием.

По данным экспериментов in vitro, дегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит под действием ферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N-дезалкилирование катализируется ферментом CYP3A4. Арипипразол является основным компонентом лекарства в крови.

При равновесном состоянии AUC дегидроарипипразола составляет примерно 39% от AUC арипипразола в плазме.

После однократного приема меченного 14C-арипипразола примерно 27 и 60% радиоактивности определяется в моче и кале соответственно. Менее 1% неизменного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом. Общий клиренс арипипразола составляет 0,7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печенью.

острые приступы шизофрении (лечение и поддерживающая терапия);

острые маниакальные эпизоды биполярного расстройства I типа (лечение);

у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод (поддерживающая терапия).

повышенная чувствительность к арипипразолу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

возраст до 18 лет.

С осторожностью:

пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ИБС или перенесенный инфаркт миокарда, сердечная недостаточность и нарушения проводимости);

пациентам с цереброваскулярными заболеваниями и состояниями, предрасполагающими к гипотензии (обезвоживание, гиповолемия и прием гипотензивных препаратов), в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии;

пациентам с судорожными припадками или страдающим заболеваниями, при которых возможны судороги;

пациентам с повышенным риском гипертермии, например при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме антихолинергических препаратов, при обезвоживании (из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию);

пациентам с повышенным риском аспирационной пневмонии (из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации);

пациентам, страдающим ожирением и при наличии диабета в семье.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Абилифай может приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода.

Арипипразол проникает в молоко крыс. Данных о проникновении арипипразола в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой: очень редко — ≤0,01%; редко — ≥0,01% и

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_35532.htm

НеБолеем
Добавить комментарий