Ацетилсалициловой кислоты таблетки

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)

Ацетилсалициловой кислоты таблетки
Ацетилсалициловая кислотаAcidum acetylsalicylicum (род. Acidi acetylsalicylici)

2-(Ацетилокси)бензойная кислота

C9H8O4

  • Антиагреганты
  • НПВС — Производные салициловой кислоты

50-78-2

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакологическое действие – противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее.

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA2, ПГD2, ПГF2aльфа, ПГE1, ПГE2 и др.) и тромбоксана.

Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности.

Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ1 ) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина.

Уменьшение содержания тромбоксана А2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг.

Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к  действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется).

Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15–20 мин. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Cmax достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается.

При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов.

Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.

По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.

Гиперчувствительность, в т.ч.

«аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ, полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).

Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150  мг/кг, острое отравление считают легким, 150–300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых).

Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести  интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут.

У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном.

При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата.

Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10–15 мл/кг/ч.

Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2–3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких.

Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов).

Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100–130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Внутрь.

Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5–7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).

Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_394.htm

Ацетилсалициловая кислота (500 мг, Марбиофарм ОАО)

Ацетилсалициловой кислоты таблетки

  • русский
  • қазақша

Ацетилсалициловая кислота

Международное непатентованное название

­­­­­­­ Ацетилсалициловая кислота

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: ацетилсалициловая кислота – 500 мг

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кислота стеариновая, кислота лимонная моногидрат, тальк

Описание

Таблетки плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской и риской, слегка мраморные

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Салициловая кислота и ее производные. Ацетилсалициловая кислота

Код АТХ N02BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота превращается в основной метаболит – салициловую кислоту. Всасывание ацетилсалициловой и салициловой кислот в пищеварительном тракте происходит быстро и полностью.

Максимальный уровень концентрации в плазме крови достигается через 10-20 мин (ацетилсалициловая кислота) или 45-120 мин (общий уровень салицилатов). Степень связывания кислот белками плазмы зависит от концентрации, которая составляет 49-70 % для ацетилсалициловой кислоты и 66-98 % – для салициловой.

50 % введенной дозы препарата метаболизируется при первичном прохождении через печень.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер, а также определяется в грудном молоке и синовиальной жидкости.

Метаболитами ацетилсалициловой и салициловой кислот являются глицинконъюгант салициловой кислоты, гентизиновая кислота и ее глицинконъюгант. Биотрансформация салицилатов происходит преимущественно в печени с образованием 4-х основных метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме (60%) и в виде метаболитов. Скорость экскреции зависит от дозы – при приеме небольших доз период полувыведения составляет 2-3 часа, а с увеличением дозы может возрастать до 15-30 часов.

У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Противовоспалительный эффект препарата наступает через 1-2 дня приема (после создания в тканях постоянного терапевтического уровня салицилатов, который составляет примерно 150-300 мкг/мл), достигает максимума при концентрации 20-30 мг % и сохраняется весь период применения.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, а также болеутоляющее действие.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты объясняют ее влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования АТФ и т. д.

Жаропонижающее действие связано с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

Анальгетический эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности и способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина.

Одним из основных механизмов действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация (подавление активности) фермента циклооксигеназы (фермента, принимающего участие в синтезе простагландинов), в результате чего нарушается синтез простагландинов.

Нарушение синтеза простагландинов приводит к потере чувствительности периферических нервных окончаний к кининам и другим воспалительным и болевым медиаторам (передатчикам). Вследствие нарушения синтеза простагландинов уменьшается выраженность воспаления и их пирогенное (повышающее температуру тела) влияние на центр терморегуляции.

Кроме того, уменьшается влияние простагландинов на чувствительные нервные окончания, приводящее к понижению их чувствительности к медиаторам боли. Обладает также антиагрегационным действием.

Антиагрегационноедействие препарата заключается в снижении способности тромбоцитов и других форменных элементов крови к агрегации и уменьшении вероятности тромбообразования.

Механизм этого действия связан с блокированием циклооксигеназного пути метаболизма арахидоновой кислоты, ингибированием ферментов тромбоксансинтетазы, фосфодиэстеразы, повышением концентрации цАМФ в тромбоцитах, снижением уровня внутриклеточного кальция, угнетением синтеза простагландинов и эндогенного (синтезируемого в организме) соединения группы простагландинов (эйкозаноидов) – тромбоксана А2, являющегося весьма активным проагрегационным (способствующим агрегации тромбоцитов) фактором, увеличением концентрации аденозина в крови, блокадой гликопротеиновых GP IIb/IIIa рецепторов. В результате тормозится агрегация тромбоцитов, повышается их устойчивость к деформации, улучшаются реологические свойства крови, подавляется тромбообразование, нормализуется микроциркуляция. Существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания крови. Стимулирует в высоких дозах выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

Показания к применению

  • острая ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит, перикардит, синдром Дресслера, ревматическая хорея
  • болевой синдром слабой и средней интенсивности (в том числе головная боль, мигрень, зубная боль, боли при остеоартрозе, артрите, меналгия, альгодисменорея)
  • заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом (люмбаго, ишиас)
  • невралгия, миалгия
  • повышенная температура тела при простудных заболеваниях и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет)

Способ применения и дозы

Ацетилсалициловую кислоту принимают внутрь, после приема пищи, запивая большим количеством жидкости – водой, молоком или минеральной водой.

При лихорадочном и болевом синдроме рекомендуется принимать по 0,25 – 0,5 г/сут (1/2-1 таб.) 3 – 6 раз в сутки. Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов. Максимальная разовая доза 1 г. Максимальная суточная доза составляет 3,0 г.

Если при приеме препарата ацетилсалициловой кислоты в течение 5 дней болевой синдром или в течение 3 дней повышенная температура сохраняются, следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Побочные действия

  • головокружение, шум в ушах, снижение слуха
  • НПВС-гастропатия: боли в эпигастральной области, изжога, тошнота, рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ
  • тромбоцитопения, анемия, лейкопения
  • синдром Рейе/Рея (прогрессирующая энцефалопатия: тошнота и неукротимая рвота, нарушение дыхания, сонливость, судороги; жировая инфильтрация печени, гипераммониемия, повышение уровня АСТ, АЛТ)
  • аллергические реакции: отек гортани, бронхоспазм, крапивница, «аспириновая» бронхиальная астма и «аспириновая» триада (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит)

При длительном применении:

  • интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением креатинина в крови и гиперкальциемией, острая почечная недостаточность, нефротический синдром
  • папиллярный некроз
  • заболевания крови (анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура)
  • асептический менингит
  • усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки
  • повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к любому компоненту препарата, в том числе “аспириновая” астма, “аспириновая” триада
  • геморрагические диатезы (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэтазия, тромбоцитопеническая пурпура)
  • расслаивающая анервизма аорты
  • декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность
  • острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (в том числе желудочно-кишечные кровотечения)
  • почечная и печеночная недостаточность
  • исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения
  • подагра
  • беременность и период лактации
  • детский возраст до 15 лет.

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении ацетилсалициловой кислоты с препаратами вальпроевой кислоты, цефалоспоринами или антикоагулянтами повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении препарата и НПВС усиливаются основные и побочные явления последних.

На фоне лечения препаратом усугубляется побочное действие метотрексата (при приеме последнего больше 15 мг/нед. – ацетилсалициловая кислота противопоказана).

При одновременном применении с пероральными гипогликемизирующими препаратами – производными сульфонилмочевины – происходит усиление гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами, употреблении алкоголя повышается риск желудочно-кишечных кровотечений.

Препарат ослабляет действие спиронолактона, фуросемида, гипотензивных и противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты.

Назначение антацидных средств на фоне лечения препаратом (особенно в дозах более 3,0 г для взрослых) может вызвать снижение высокого устойчивого уровня салицилата в крови.

Особые указания

Ацетилсалициловая кислота увеличивает риск развития кровотечений даже при приеме малых доз и в течение нескольких дней после ее приема.

Перед любым хирургическим вмешательством проинформируйте лечащего врача, хирурга, анестезиолога или стоматолога о приеме препарата ацетилсалициловой кислоты.

За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде). Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь.

При одновременном проведении противосвертывающей терапии ацетилсалициловой кислотой в небольших дозах, снижается выведение мочевой кислоты, что может быть причиной подагры.

Применение в педиатрии Не назначают препарат ацетилсалициловой кислоты детям в возрасте до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией в связи с опасностью развития синдрома Рейе/Рея).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных о неблагоприятном влиянии на активное внимание, на двигательную активность и рефлексы.

Передозировка

Cимптомы: головокружение, нарушения зрения и слуха, тошнота, рвота, усиление дыхания. Позже наступает угнетение сознания вплоть до комы, дыхательная недостаточность, нарушение кислотно-щелочного равновесия (респираторный алкалоз, затем метаболический ацидоз), острая почечная недостаточность (ОПН), шок. Смертельно опасная интоксикация возможна при приеме дозы от 200 до 500 мг/кг.

Лечение: вызвать рвоту или сделать промывание желудка, назначить активированный уголь, слабительные средства. Лечение следует проводить в условиях специализированного отделения.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 500 мг.

По 10 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку из бумаги упаковочной с полиэтиленовым покрытием.

По 100 контурных безъячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках укладывают в коробку из картона коробочного (групповая упаковка).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности.

Производитель

ОАО «Марбиофарм»

Российская Федерация, 424006, Республика Марий Эл, г. Йошкар-Ола,

ул. К.Маркса, 121.

Тел.: (8362) 42-03-12, факс: (8362) 45-00-00

e-mail: marbiopharm@marbiopharm.ru

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Марбиофарм», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ОАО «Марбиофарм»

Российская Федерация, 424006, Республика Марий Эл, г. Йошкар-Ола,

ул. К.Маркса, 121.

Тел.: (8362) 42-03-12, факс: (8362) 45-00-00

e-mail: marbiopharm@marbiopharm.ru

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B0%D1%86%D0%B5%D1%82%D0%B8%D0%BB%D1%81%D0%B0%D0%BB%D0%B8%D1%86%D0%B8%D0%BB%D0%BE%D0%B2%D0%B0%D1%8F-%D0%BA%D0%B8%D1%81%D0%BB%D0%BE%D1%82%D0%B0-%D1%82%D0%B0%D0%B1%D0%BB%D0%B5%D1%82%D0%BA%D0%B8-500-%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/270142661477650961?instruction_lang=RU

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловой кислоты таблетки

– ацетилсалициловая кислота (acetylsalicylic acid)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, слегка мраморные, с риской и фаской, без запаха или со слабым характерным запахом.

1 таб.
ацетилсалициловая кислота500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 91 мг, тальк – 9 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (20) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (300) – пачки картонные (для стационаров).10 шт. – упаковки ячейковые контурные (500) – пачки картонные (для стационаров).20 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.20 шт.

– банки полимерные (30) – пачки картонные (для стационаров).20 шт. – банки полимерные (40) – пачки картонные (для стационаров).30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.30 шт. – банки полимерные (30) – пачки картонные (для стационаров).

30 шт.

– банки полимерные (40) – пачки картонные (для стационаров).

Фармакологическое действие

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием.

Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда.

В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X).

Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах.

Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется преимущественно из проксимального отдела тонкой кишки и в меньшей степени из желудка. Присутствие пищи в желудке значительно изменяет всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Метаболизируется в печени путем гидролиза с образованием салициловой кислоты с последующей конъюгацией с глицином или глюкуронидом. Концентрация салицилатов в плазме крови вариабельна.

Около 80% салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы – в желчи, поте, кале. Быстро проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

У новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60%) и в виде метаболитов.

Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет приблизительно 15 мин.

T1/2 салицилата при приеме в невысоких дозах составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилата значительно более медленная, чем у взрослых.

Показания

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной “аспириновой” десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с “аспириновой” астмой и “аспириновой триадой”.

Дозировка

Индивидуальный. Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная – от 150 мг до 8 г; кратность применения – 2-6 раз/сут.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко – возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, анемия.

Со стороны системы свертывания крови: редко – геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение функции почек; при длительном применении – острая почечная недостаточность, нефротический синдром.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, “аспириновая триада” (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).

Прочие: в отдельных случаях – синдром Рейе; при длительном применении – усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.

При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).

При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.

При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.

При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.

При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.

Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.

При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.

Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.

При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.

При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.

При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.

При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.

Беременность и лактация

Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.

Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре – вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.

Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский возраст (до 15 лет – риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).

При нарушениях функции почек

Противопоказание: почечная недостаточность.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказание: печеночная недостаточность.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.

Описание препарата Ацетилсалициловая кислота основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/acetylsalicylic_acid/

Ацетилсалициловая кислота – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Ацетилсалициловой кислоты таблетки

Одним из востребованных ненаркотических анальгетиков и нестероидых противовоспалительных средств являются таблетки ацетилсалициловой кислоты. Средство обладает жаропонижающим и антиагрегантным действием (препятствует слипанию тромбоцитов, предотвращает тромбообразование).

Препарат давно используется в медицине, хорошо изучен и признан жизненно важным лекарственным средством. Был запатентован и вышел на рынок под названием Аспирин от немецкой фармацевтической компании «Байер».

Аспирин содержится в продуктах растительного происхождения: яблоках, крыжовнике, смородине, вишне, малине, клюкве, винограде, сладком перце и многих других.

Формы выпуска и состав

Форма выпуска – таблетки. Они могут быть в оболочке, без оболочки, в кишечнорастворимой оболочке, шипучие, детские. Упакованы в ячейковые контурные упаковки и картонные пачки.

Действующее вещество препарата – Acidum acetylsalicylicum.

Таблетки белые, плоские, цилиндрической формы, с фаской для удобного глотания и с риской на одной стороне.

Таблетки могут быть в оболочке, без оболочки, в кишечнорастворимой оболочке, шипучие, детские.

Механизм действия

Аспирин подавляет синтез тромбоксана А2, уменьшает слипание тромбоцитов и их способность образовывать тромбы. Такой эффект сохраняется после однократного приема в течение недели.

От чего помогает

АСК помогает от разных видов боли: головной, суставной, зубной, мышечной, менструальной. Препарат применяют для лечения лихорадочных состояний, воспалительных процессов, инсультов, сердечных приступов, для профилактики развития окологических болезней, в период реанимации после оперативных вмешательств для предотвращения формирования тромбов.

Показания:

  1. Ишемия сердца.
  2. Нестабильная стенокардия.
  3. Присутствие факторов риска развития ишемической болезни сердца.
  4. Ревматоидный артрит.
  5. Аритмии.
  6. Пороки сердца.
  7. Инфаркт миокарда.
  8. Ишемический инсульт.
  9. Протезирование сердечных клапанов.
  10. Пролапс митрального клапана.
  11. Болезнь Кавасаки.
  12. Артериит Такаясу.
  13. Перикардит.
  14. ТЭЛА.
  15. Легочный инфаркт.
  16. Тромбофлебит острой формы.
  17. Системный склероз прогрессирующего течения.
  18. Лихорадочное состояние при инфекционных болезнях.
  19. Люмбаго.
  20. Невралгия.
  21. Головная боль при внутричерепном давлении.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность во втором триместре беременности, при одновременном приеме с антикоагулянтами и метотрексатом и при наличии следующих заболеваний:

  • язвенных болезней ЖКТ;
  • подагры;
  • почечной и печеночной недостаточности;
  • эпизодов кровотечений в ЖКТ;
  • аллергии на лекарства;
  • астме;
  • полипах носа;
  • сенной лихорадке;
  • ХОБЛ;
  • нехватке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Как принимать ацетилсалициловую кислоту

Таблетки АСК предназначены для перорального приема.

Дозировка для взрослых и детей от 12 лет: от 500 мг до 1 г за один прием, но не более 3 г в сутки. Можно пить 3 раза в день, интервал между приемами – не меньше 4 часов.

Препарат можно пить 3 раза в день.

Детям от 6 до 12 лет разрешается пить не более 1/2 таблетки (250 мг) за раз. Оптимальная доза – 100-150 мг. Количество приемов в сутки – от 4 до 6.

Курс лечения без назначения врача:

  • при лихорадке – до 3 суток;
  • для снятия болевого синдрома – до 7 суток.

Прием препарата при сахарном диабете

При диабете (особенно 2 типа) врачи рекомендуют пить Аспирин в небольших дозах для профилактики сердечно-сосудистых осложнений.

Со стороны системы свертывания крови

Кровь медленно свертывается. Возможно развитие геморрагического синдрома: кровотечений из десен, носа.

Со стороны системы свертывания крови возможно кровотечение из носа.

Желудочно-кишечный тракт

Со стороны ЖКТ может возникать много побочных эффектов:

  • боль в животе;
  • тошнота, рвота;
  • плохой аппетит;
  • изжога;
  • кровь в рвотных массах, черный кал;
  • кровотечения в ЖКТ;
  • понос;
  • ухудшение работы печени;
  • язвенная болезнь.

Органы кроветворения

Возникает риск развития тромбоцитопении, лейкопении, анемии.

Центральная нервная система

При длительном применении появляется головная боль, наблюдается нарушение зрения и слуха, развивается менингит. При передозировке возникает шум в ушах и головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы

Ухудшается работа почек, повышается уровень креатинина в крови, развивается гиперкальциемия, нефротический синдром, почечная недостаточность, отеки.

Аллергии

Появляется кожная сыпь и зуд, есть риск развития бронхоспазма, отека Квинке и анафилактического шока.

Влияние на способность управлять механизмами

Считается, что АСК никак не влияет на способность управлять автотранспортом и другими механизмами, требующими высокой концентрации.

Считается, что АСК никак не влияет на способность управлять автотранспортом и другими механизмами.

Применение в пожилом возрасте

Врачи рекомендуют принимать Аспирин в небольших дозах под наблюдением врача людям старше 60 лет для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний: инсультов, инфарктов, образования тромбов.

Назначение детям

Детям не назначают Аспирин при лихорадках, вызванных вирусными респираторными инфекциями, из-за риска развития опасного для жизни синдрома Рейе, который характеризуется жировым перерождением печени, энцефалопатией, острой печеночной недостаточностью.

Детям не назначают Аспирин при лихорадках из-за риска развития опасного для жизни синдрома Рейе.

Применение при беременности и в период лактации

В первом триместре прием АСК может привести к развитию аномалий у плода, в третьем может замедлить родовую деятельность, привести к гиперплазии сосудов легких, к преждевременному закрытию у плода артериального протока.

Аспирин попадает в грудное молоко и способствует развитию кровотечения младенца.

Применение при нарушении функции почек

АСК ухудшает выведение из организма мочевой кислоты. Пациентам с повышенным содержанием в крови и моче мочевой кислоты, с заболеваниями почек и страдающим подагрой принимать Аспирин не рекомендуется.

Применение при нарушении функции печени

Необходимо принимать с осторожностью при нарушении функций печени и противопоказано при печеночной недостаточности.

Необходимо принимать таблетки с осторожностью при нарушении функций печени.

Передозировка ацетилсалициловой кислоты

Передозировка возможна при разовом приеме слишком высокой дозы или при длительной терапии Аспирином. Признаки нетяжелой передозировки:

  • ощущение шума в ушах;
  • слабость;
  • рвота, тошнота;
  • ухудшение слуха;
  • головокружение;
  • спутанность сознания;
  • головная боль.

При тяжелых случаях отравлениях возможны следующие проявления:

  • судороги;
  • лихорадка;
  • кома;
  • шок;
  • падение сахара в крови;
  • почечная и легочная недостаточность;
  • ступор;
  • обезвоживание;
  • отек легких.

При сильной интоксикации необходимо срочно вызвать скорую помощь.

Признаком нетяжелой передозировки Аспирином может быть головная боль.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с другими медикаментами возможны следующие эффекты:

  1. Гепарин и другие антикоагулянты – повреждение слизистой ЖКТ, риск кровотечений.
  2. Метотрексат – усиление токсичности Метотрексата.
  3. Другие НПВС – риск желудочных кровотечения и развитие язвы.
  4. Глюкокортикостероиды (кроме гидрокортизона) – уменьшение содержания в крови салицилатов.
  5. Наркотические обезболивающие, непрямые антикоагулянты, сульфаниламиды – усиливается действие этих лекарственных средств.
  6. Диуретики, гипотензивные препараты – их эффективность снижается.
  7. Вальпроевая кислота – ее токсичность увеличивается.
  8. Гипогликемические средства – усиливается их действие.
  9. Ингибиторы АПФ – подавляется антигипертензивное действие.
  10. Парацетамол – усиливаются побочные эффекты и увеличивается нагрузка на почки и печень.
  11. Дигоксин – повышается концентрация дигоксина.
  12. Барбитураты – повышается концентрация в плазме крови солей лития.
  13. Бензромарон – снижается урикозурия.

Совместимость с алкоголем

Врачи предупреждают, что АСК и алкоголь не совместимы. При одновременном приеме возможны тяжелые желудочно-кишечные кровотечения и реакции повышенной чувствительности.

Врачи предупреждают, что АСК и алкоголь не совместимы.

Аналоги

Аналоги выпускается под торговыми названиями: АСК-кардио, Аспикор, Флуспирин, Аспирин Кардио, Тромбо-АСС, Аспровит, Упсарин Упса, Некстрим Фаст, Таспир, Кардиомагнил и др.

Условия отпуска из аптеки

В аптеках отпускается свободно.

Можно ли купить без рецепта

Рецепт для покупки Аспирина не требуется.

Цена на ацетилсалициловую кислоту

Стоимость зависит от производителя и количества таблеток в упаковке. Средняя цена составляет:

  • 10 штук, 0,5 г – от 5 до 10 рублей;
  • 20 штук, 0,5 г – около 20 рублей.

Стоимость Аспирина зависит от производителя и количества таблеток в упаковке.

Условия хранения препарата

Рекомендуется убирать препарат подальше от детей. Он должен находиться в сухом месте при температуре воздуха до 20°C.

Срок годности

Можно использовать в течение 4 лет со дня выпуска.

Отзывы о ацетилсалициловой кислоте

Иван, 33 года, Брянск

Главные достоинства Аспирина – дешевизна и надежность. Препарат многофункционален, эффективен, на вкус не противный. Пью при простуде, головной и зубной боли. Минус заключается в побочных действиях, при длительном приеме нужно беречь желудок.

Галина, 50 лет, Омск

Препарат старый, проверенный годами, стоит копейки. Всегда выручает при простудах и болях, но о побочках помним, поэтому стараемся не навредить. Особенно нужно быть осторожными людям с хроническими болезнями желудка и других органов ЖКТ.

Я использую Аспирин не только как лекарство, но и в бытовых целях. Если положить таблетки в вазу с водой, цветы дольше не завянут. Еще одна функция Аспирина – предотвращение появления желтых разводов от пота на одежде.

Для этого нужно развести таблетки в воде и обильно смочить нужные места. Хорошо, если пятна свежие, со старыми справиться тяжелее.

Знаю, что его кладут в банки с овощами, когда делают заготовки на зиму, добавляют в маски для лица от прыщей, принимают от похмелья.

Жанна, 26 лет, Москва

При первых признаках простуды сразу пью 2 таблетки Аспирина ночь. Иногда принимаю в начале менструации, и он облегчает состояние. Всегда помогает быстрее и легче переболеть, никогда не подводил, стоит дешево. Отказалась от него во время беременности и грудного вскармливания.

Мама принимает для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний по совету врача. Знаю, что его выписывают для разжижения крови, при варикозе, тромбофлебитах, для профилактики тромбозов.

Есть побочные эффекты, и об этом забывать не нужно, можно быстро испортить желудок, если пить бесконтрольно.

Роман, 43 года, Пермь

Дешевое средство от всего, но лучше не злоупотреблять – есть противопоказания и побочки, советую читать внимательно инструкцию. Я с юных лет использую для лечения ОРВИ в домашних условиях.

Эффективное лекарство при простудах и жаре: 2 таблетки Аспирина на ночь и хорошо укутаться. Главное, не упустить момент и начать при самых первых проявлениях простуды. Пью его при головной боли, при боли в пояснице или мышцах.

Переношу его хорошо, но принимаю в небольших дозах и чаще однократно.

Источник: https://SayDiabetu.net/lechenie/tradicionnaya-medicina/drygie-lekarstva/acetilsalicilovaya-kislota/

НеБолеем
Добавить комментарий