Акласта

Акласта – инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена

Акласта

Акласта — это лекарственное средство из группы бисфосфонатов, помогающее замедлить процесс разрушения костной ткани и увеличить шанс на выздоровление. Препарат отпускается только по рецепту врача, поэтому купить его довольно трудно. Стоимость довольно большая, что не даёт возможности использовать лекарство людям с небольшими финансовыми возможностями.

Общие сведения о лекарстве

Перед началом курса лечения необходимо подробно изучить инструкцию по применению препарата Акласта, его побочные явления и отзывы пациентов. Все эти сведения помогут выбрать нужное лекарство и правильно использовать его.

Дозировка и продолжительность лечения

Во время проведения лечения с использованием Акласты необходимо обеспечить полноценную гидратацию организма. В противном случае можно столкнуться с различными неприятными проблемами. Особенно важно это для пациентов пожилого возраста и больных, принимающих диуретики.

Оптимальная схема приёма препарата для каждого конкретного случая:

  1. Профилактика у пациентов с переломами отдела бедренной кости. Для людей этой категории следует использовать 100 мл лекарства не чаще, чем 1 раз в год. Если перелом произошёл менее 3 месяцев назад, то за несколько недель до применения Акласты необходимо использовать повышенные дозировки витамина D. После инфузии обязательно нужно на протяжении года принимать препараты с высоким содержанием кальция. Первую капельницу следует ставить не раньше, чем через 2 недели после операции на бедре.
  2. Остеопороз. Для избавления от этого недуга рекомендуется не более 100 мл лекарственного средства в год. В этот период важно обеспечить организм достаточным количеством кальция и витамина D. Для этого можно есть продукты с высоким содержанием этих веществ, а также принимать специальные медикаменты.
  3. Костная болезнь Педжета. В этом случае дозировка препарата остаётся такой же, как и для остеопороза. В первые несколько дней после инфузии нужно обеспечить организм дополнительным источником кальция и витамина D. Если этого не сделать, то могут возникнуть различные осложнения. При повторном лечении этого недуга следует использовать 100 мл лекарства. Перерыв между двумя приёмами должен составлять более 12 месяцев.
  4. Профилактические меры, помогающие избежать проблем с костной тканью. Для этих целей достаточно будет однократного применения препарата в течение 2 лет. При повышенном риске переломов врачи могут изменить периодичность и снизить её до 1 года.

Побочные эффекты

При неправильном приёме лекарственного средства и несоблюдении рекомендаций врачей могут возникнуть различные осложнения. Из-за них будет затруднён процесс лечения основного недуга, а также увеличится его продолжительность.

Среди наиболее часто встречающихся побочных явления выделяются такие:

  • головная боль;
  • лихорадка;
  • артралгии (боли в суставах);
  • миалгии (боли в мышцах);
  • гриппоподобное состояние.
  • головная боль;
  • лихорадка;
  • артралгии (боли в суставах);
  • миалгии (боли в мышцах);
  • гриппоподобное состояние.

Все эти проблемы возникают при первом использовании препарата. Во время повторных инфузий вероятность их появления значительно снижается.

За весь период после укола или капельницы могут проявляться некоторые нарушения в работе различных систем организма. Среди них встречаются следующие:

  1. Нервная система. При неправильном использовании Акласты может наблюдаться сильное головокружение, тремор, парестезия, сонливость, замедление реакции.
  2. Дыхательная система. Препарат может вызывать небольшую одышку и сухой кашель.
  3. Органы чувств. Больше всего негативному воздействию подвержены органы зрения. Здесь может появляться боль в глазах, а также воспаление наружной оболочки (конъюнктивит).
  4. Пищеварительная система. Частыми побочными эффектами считаются расстройства в работе желудочно-кишечного тракта. Они могут сопровождаться ухудшением аппетита, болями в животе, сухостью во рту, сильной диареей, запором. В крайних случаях может наблюдаться тошнота и рвота.
  5. Кожные покровы. При чрезмерных дозировках лекарства возникает сыпь на поверхности кожи, сопровождаемая сильным зудом. Кроме этого, возможны гипергидроз и эритема.
  6. Скелет и мышцы. Пострадать от воздействия препарата может и скелетно-мышечная система. В большинстве случаев у пациентов появляются болевые ощущения в области спины, грудной клетки, плечевом поясе и конечностях. При этом мышцы становятся слабыми и появляется чувство скованности.
  7. Сердечно-сосудистая система. В редких случаях может возникать анемия, покраснение лица и увеличение показателей артериального давления.
  8. Мочевыделительная система. Лечение может сопровождаться протеинурией, поллакиурией и увеличением креатинина крови.

Помимо всех перечисленных побочных эффектов, может повышаться температура тела, увеличиться утомляемость организма, появиться периферический отёк и ощущение жажды.

Особые указания

В инструкции по применению препарата производители прописали особые указания. Они помогут не только правильно использовать лекарство в том или ином случае, но и значительно снизить риск появления осложнений.

К основным из них относятся:

  1. Терапию Акластой могут проводить только высококвалифицированные специалисты с большим опытом лечения заболеваний костей.
  2. В первые дни после внутривенной инфузии могут наблюдаться различные негативные проявления. Чтобы снизить их интенсивность, рекомендуется принимать Парацетамол или Ибупрофен.
  3. Препарат вызывает сонливость и снижает реакцию человека, поэтому во время приёма препарата не рекомендуется управлять автомобилем или любым другим транспортным средством. Кроме этого, запрещается выполнять работы, связанные с риском получения травмы и требующие повышенной концентрации внимания.
  4. Акласта абсолютно несовместима с алкоголем. Из-за этой особенности следует воздержаться от употребления спиртных напитков на протяжении нескольких недель после инфузии.

Во время лечения Акластой следует учитывать совместимость препарата с другими лекарственными средствами. Некоторые сочетания могут привести к ухудшению состояния здоровья и развитию осложнений.

Часто встречающиеся комбинации и их последствия для человека:

  1. Раствор для внутривенных инъекций несовместим с лекарствами, содержащими большое количество кальция. Из-за этого запрещается смешивать их в одной системе для инфузий.
  2. В сочетании с лекарствами, негативно влияющими на функции почек, Акласта может усилить их воздействие.
  3. Действующее вещество препарата не рекомендуется использовать вместе с другими лекарствами из группы бисфосфонатов.
  4. В комбинации с медикаментами, которые выводятся из организма почками, возможно усиление отрицательного воздействия.

Стоимость и доступные аналоги

Акласта принадлежит к тем лекарственным средствам, которые отпускаются по рецепту врача. Из-за этого затрудняется её легальная покупка.

Цена Акласты в Москве довольно высокая и может варьироваться в пределах от 15 до 20 тыс. рублей. В других городах и регионах Российской Федерации она может быть немного другой.

Цена Акласты 5 мг (100 мл) в соседних странах примерно такая же, как и в России.

Купленное лекарство может храниться в течение 3 лет. При этом нужно создать следующие условия:

  • температура воздуха в пределах от 16 до 25 градусов по Цельсию;
  • низкие показатели влажности;
  • отсутствие доступа солнечных лучей;
  • недоступность для детей и домашних животных.

После вскрытия флакона лекарство можно хранить не более суток. Делать это следует только при температуре не выше 8 градусов.

Производители медикаментов выпустили большое количество более дешёвых и доступных аналогов. Все они имеют похожий состав, но отличаются вспомогательными компонентами. Наиболее популярными заменителями Акласты считаются такие препараты:

  • Блазтера;
  • Золерикс;
  • Золедронат-Тева;
  • Золедрэкс;
  • Резокластин;
  • Зомета.
  • Блазтера;
  • Золерикс;
  • Золедронат-Тева;
  • Золедрэкс;
  • Резокластин;
  • Зомета.

Использовать их можно только после консультации с врачом. В противном случае есть высокая вероятность возникновения различных осложнений.

Акласта — одно из самых эффективных и безопасных для здоровья лекарств. С его помощью можно вылечить различные проблемы с костной тканью. При правильном использовании и соблюдении всех предписаний врача можно значительно ускорить процесс выздоровления и избежать каких-либо побочных эффектов.

Отзывы пациентов

Сейчас использую Акласту для профилактики повторного перелома отдела бедренной кости. Пока никаких негативных воздействий я на себе не ощутил. Очень надуюсь, что препарат поможет избежать каких-либо осложнений и повторного перелома.

Егор Кольченко

Недавно мне ставили капельницу с препаратом Акласта. В течение нескольких последующих дней у меня наблюдалось небольшое увеличение температуры тела. Все остальные показатели остались на прежнем уровне или в допустимых пределах. Для уменьшения негативного влияния мне посоветовали использовать Парацетамол. В итоге температура вернулась на прежний уровень, и я чувствую себя нормально.

Ольга Мирошниченко

Несколько лет назад врачи обнаружили у меня остеопороз и прописали лекарство Акласта. В течение следующих лет мне ставили капельницы.

После первой инфузии у меня возникли небольшие осложнения, которые исчезли только после 5 дней. Сейчас я ощущаю значительные улучшения, которые подтверждаются проведёнными анализами.

Плотность костной ткани увеличивается с каждым годом, поэтому я обязательно продолжу курс лечения.

Фёдор Ярославский

Источник: https://Artroz.guru/aklasta.html

Акласта: показания и противопоказания применению, состав и аналог, стоимость в аптеке и описание препарата

Акласта

Акласта — это лекарственное средство из группы бисфосфонатов, помогающее замедлить процесс разрушения костной ткани и увеличить шанс на выздоровление. Препарат отпускается только по рецепту врача, поэтому купить его довольно трудно. Стоимость довольно большая, что не даёт возможности использовать лекарство людям с небольшими финансовыми возможностями.

Показания к использованию

Препарат Акласта считается довольно сильным средством, поэтому использовать его можно только после консультации с лечащим врачом и сдачи всех необходимых анализов. Только опытный доктор сможет правильно выбрать максимально эффективную дозировку препарата, а также рассчитать необходимую продолжительность курса лечения.

Акласта помогает больным в следующих случаях:

  • постменопаузный остеопороз;
  • для улучшения показателей минеральной плотности костной ткани;
  • для предотвращения переломов различной степени тяжести;
  • остеопороз у мужчин;
  • восстановление после перелома проксимального отдела бедренной кости;
  • для профилактики и лечения остеопороза, который вызван приёмом глюкокортикостероидных препаратов;
  • костная болезнь Педжета (недуг скелета, при котором происходит поражение одной или нескольких костей в результате патологических изменений в костной ткани).

В некоторых случаях врачи допускают возможность применения лекарства Акласта только при острой необходимости и повышенной осторожности. При этом нужно не только постоянно следить за используемой дозировкой лекарства, но и проверять состояние здоровья. При малейших негативных изменениях следует прервать курс лечения и обратиться за консультацией в ближайшее медицинское учреждение.

С осторожностью применять Акласту можно в таких случаях:

  • состояние тяжёлой дегидратации (обезвоживания);
  • нарушения функционирования почек (только незначительные);
  • комбинация рецидивирующего полипоза и бронхиальной астмы;
  • при непереносимости нестероидных противовоспалительных средств, в том числе и ацетилсалициловой кислоты;
  • во время приёма лекарственных препаратов, оказывающих влияние на работоспособность почек (диуретики, антибиотики-аминогликозиды).

Основные противопоказания

Акласта, как и любое другое лекарственное средство из группы бисфосфонатов, имеет несколько противопоказаний. Всех их обязательно нужно учитывать при выборе и покупке этого медикамента. В противном случае возникнет высокая вероятность развития каких-либо побочных эффектов или осложнений.

Запрещается использовать Акласту в следующих случаях:

  • гипокальцемия и прочие серьёзные нарушения минерального обмена;
  • тяжёлые формы патологий почек (при клиренсе креатинина менее 35 мл в минуту);
  • индивидуальная непереносимость действующего вещества препарата (моногидрат золедроновой кислоты);
  • повышенная чувствительность организма к одному из вспомогательных компонентов;
  • аллергическая реакция на другие лекарства из группы бисфосфонатов;
  • возраст до 18 лет;
  • все триместры беременности;
  • период грудного вскармливания малыша.

Инструкция по применению

Для того чтобы препарат действовал максимально эффективно, его необходимо правильно применять. Производители Акласты предусматривают внутривенное введение лекарства при помощи капельницы. Скорость этого процесса выбирается в зависимости от объёма используемого раствора, а также индивидуальных особенностей пациента. Длительность процедуры обязательно должна быть больше 15 минут.

Фармакологическое взаимодействие

Во время лечения Акластой следует учитывать совместимость препарата с другими лекарственными средствами. Некоторые сочетания могут привести к ухудшению состояния здоровья и развитию осложнений.

Часто встречающиеся комбинации и их последствия для человека:

  1. Раствор для внутривенных инъекций несовместим с лекарствами, содержащими большое количество кальция. Из-за этого запрещается смешивать их в одной системе для инфузий.
  2. В сочетании с лекарствами, негативно влияющими на функции почек, Акласта может усилить их воздействие.
  3. Действующее вещество препарата не рекомендуется использовать вместе с другими лекарствами из группы бисфосфонатов.
  4. В комбинации с медикаментами, которые выводятся из организма почками, возможно усиление отрицательного воздействия.

Акласта – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Акласта

Препарат Акласта относится к группе бисфосфонатов, которые обеспечивают сохранение костной массы. Это свойство позволяет использовать препарат при лечении остеопороза и других аналогичных заболеваний. Всю необходимую информацию о препарате Акласта: инструкцию по применению, цену и отзывывы найдете в нашей статье.

Описание и состав

Главное действующее вещество препарата — золедроновая кислота. Она обеспечивает комплексное воздействие на организм, способствуя синтезу костной и хрящевой ткани. Используется при сложных переломах, травмах и операциях на опорно-двигательном аппарате, а также развитии суставных заболеваний.

Помимо золедроновой кислоты, препарат Акласта содержит вспомогательные ингредиенты: цитрат натрия, маннитол, воду для инъекции.

Фармакологическое действие

Препарат Акластаотносится к так называемым корректорам метаболизма хрящевой и костной ткани. Принцип действия основан на высокой скорости минерализации костной ткани. Кроме того, при высокой степени кальцемиии, которую можно наблюдать при росте опухоли, прием препарата способен нормализовать содержания кальция в сыворотке крови.

Средство оказывает следующее воздействие:

  • Подавляет активность остеокластов;
  • Проявляет противоопухолевый эффект;
  • Снижает скорость деления клеток;
  • Оказывает болеутоляющее действие.

Лекарство Акласта часто используется в онкологии для подавления механизмов метастазирования в костных тканях. Кроме того, применение эффективно при миеломе, раке молочной железы.

Максимальная концентрация в плазме крови отмечается уже через час после введения. активного компонента начинает снижаться через четыре часа после введения. Метаболизму не подвергается, выводится в неизменном виде почками спустя 146 часов после введения. При попадании в плазму крови, связывается с клетками костной ткани и замедляет ее резорбцию.

Показания к применению

Акласту вводят инфузионно, внутривенно. Для этого используют системы с постоянной скоростью введения. Время введения препарата составляет не менее 15 минут. При более быстром введении снижается терапевтический эффект препарата.

Инструкция по применению Акласты рекомендует использование при следующих заболеваниях:

  1. Гиперкальцемия, вызванная злокачественными опухолями. Применение Акласты поможет избежать появления или распространение метастаз на костную ткань.
  2. При постменопаузальном остеопорозе используется для лечения и профилактики потери минералов и истончения костной ткани. Одинаково часто применяется для мужчин и женщин . вследствие физиологических особенностей костей, женщинам прием препарата необходимо проводить с большей частотой.
  3. Остеолитические, остеосклеротические патологии костной ткани. Также применяется для профилактики негативных изменений и появления метастаз при множественной миеломе в составе комбинированного лечения.
  4. Предупреждение остеопатических переломов после травм и переломов проксимального отдела бедренной кости.
  5. Применяется при болезни Паджета. Второе название этой патологии — остеодистрофия. Это достаточно редкое наследственное заболевание, которое приводит к деформации костей. Применение Акласты поможет замедлить дегенеративный процесс, приводя к стойкой ремиссии.

Перед применением средства следует проконсультироваться с лечащим врачом. Препарат нельзя использовать самостоятельно.

Введение Акласты желательно осуществлять под наблюдением врача для предупреждения развития побочных эффектов, угрожающих жизни пациента.

Применение лекарственного средства

Дозировка и частота применения во многом зависит от индивидуальных особенностей пациента, прогрессировании и типе заболевания, а также ожидаемого от применения эффекта.

Схема приема:

  • Для лечения постменопаузного остеопороза женщин и мужчин использование препарата Акласта рекомендуется проводить один раз в год. Введение препарата проводится внутривенно по стандартной схеме: 100 мл раствора (5 мг). Дополнительно назначаются препараты, содержащие кальция и витамин Д.
  • В целях профилактики постменопаузного остеопароза инъекции используют раз в два года.
  • При восстановлении в период реабилитации после тяжелых переломов, особенно после травм бедренной кости и тазового отдела. Также используется введение одной порции Акласты раз в год.
  • После оперативного вмешательства прием препарата проводится спустя три недели и только при достаточном поступлении в организм минералов, в особенности кальция.
  • При лечении болезни Паджета используется введение препарата однократно. При адекватной и положительной реакции на средство, наблюдается длительный период ремиссии. Данные о повторном использовании Акласты у таких групп пациентов довольно противоречивы и не подтверждены лабораторными исследованиями.
  • Для лечения и профилактики распространения метастаз при онкологических заболеваниях используется введение препарата по следующей схеме. Первая инъекция необходимо спустя две-три неделе после терапии основной болезни. Это поможет снизить риск распространения метастаз. Дальнейшее применение выполняется по указаниям лечащего врача, не чаще одного раза в 30-45 дней.

Применение средства без предварительного назначения врача недопустимо. Необходимо адекватно оценить возможный риск для пациента и сопоставить ожидаемую пользу.

Источник: https://Sustavi.guru/aklasta.html

Акласта® (Aclasta®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Акласта

Последняя актуализация описания производителем 17.09.2010

Золедроновая кислота* (Zoledronic acid*) M05BA08 Золедроновая кислота

Раствор для инфузий100 мл
золедроновой кислоты моногидрат5,33 мг
(соответствует 5 мг золедроновой кислоты безводной)
вспомогательные вещества: маннитол; натрия цитрат; вода для инъекций

во флаконах полиэтиленовых 100 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакологическое действие — ингибирующее костную резорбцию.

Золедроновая кислота, представитель класса аминобисфосфонатов, действует преимущественно на костную ткань, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани. Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани.

После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в костную ткань и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования.

Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС); при этом не исключается возможность других механизмов действия препарата.

Продолжительный период действия препарата определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.

На экспериментальных моделях ускоренной остеорезорбции, показано, что золедроновая кислота значительно ингибирует костную резорбцию без нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани, дозозависимо уменьшает активность остеокластов и частоту активации новых очагов ремоделирования как в трабекулярной, так и в кортикальной (Гаверсовой) части кости, не вызывая образования волокнистой костной ткани и аберрантной аккумуляции остеоида. За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на костную ткань сходно с таковым для других бисфосфонатов.

При применении препарата Акласта у больных с постменопаузным остеопорозом (значения Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра — менее 2,5) отмечалось статистически достоверное снижение риска вертебральных переломов на 70% к концу 3-го года лечения, а также уменьшение риска развития одного или более новых/повторных переломов и умеренных/тяжелых переломов позвонков на 60–70%. У пациенток с остеопорозом в возрасте 75 лет и старше при лечении препаратом Акласта достигалось снижение риска развития вертебральных переломов на 61%.

При лечении препаратом Акласта относительный риск развития невертебральных переломов любой локализации, (включая переломы фаланг пальцев, и костей лицевой части черепа) снижался на 33%.

При применении препарата в течение 3 лет у пациенток с постменопаузным остеопорозом отмечалось увеличение минеральной плотности костной ткани (МПК) поясничных позвонков, бедренной кости в целом, в области шейки бедренной кости и дистального отдела лучевой кости в среднем, на 6,9; 6; 5 и 3,2% соответственно.

На фоне терапии препаратом Акласта в течение 1 года у больных с постменопаузным остеопорозом наблюдалось снижение активности костного изофермента ЩФ, N-терминального пропептида коллагена I типа (PINP) и β-С-концевых телопептидов крови до пременопаузного значения.

При повторных введениях препарата в течение 3 лет не было отмечено дальнейшего снижения в крови содержания маркеров ремоделирования костной ткани.

Применение препарата Акласта в течение 3 лет существенно снижало темпы потери роста у пациенток, а также способствовало сокращению периода иммобилизации у женщин в постменопаузе с остеопорозом и вертебральными переломами, в т.ч. за счет снижения интенсивности болевого синдрома.

При введении препарата больным (мужчинам и женщинам) с переломами проксимального отдела бедренной кости (возникшими вследствие минимальной травмы и требовавшими хирургического вмешательства) отмечалось снижение частоты последующих остеопоротических переломов любой локализации на 35% по сравнению с плацебо (из них клинически значимых вертебральных переломов — на 46%, невертебральных переломов — на 27%).

При применении препарата Акласта у данной категории больных относительный риск летальных исходов (независимо от их причины) снижался на 28%. У больных с переломами бедренной кости при применении препарата Акласта в течение 2 лет отмечалось увеличение МПК бедренной кости в целом и в области шейки бедренной кости на 5,4 и 4,3% соответственно.

При применении препарата 1 раз в год у мужчин с первичным (сенильным) или вторичным (при гипогонадизме) остеопорозом в течение 2 лет отмечалось выраженное повышение МПК поясничных позвонков.

У пациентов с остеопорозом, вызванным применением ГКС, терапия препаратом Акласта также значительно увеличивала МПК, не оказывая отрицательного влияния на структуру костной ткани и минерализацию.

При применении препарата Акласта для профилактики постменопаузного остеопороза 1 раз в 2 года у женщин с остеопенией и длительностью постменопаузы менее и более 5 лет отмечалось повышение МПК поясничных позвонков на 6,3 и 5,4% соответственно.

При введении препарата 1 раз в 2 года МПК бедренной кости увеличилась на 4,7 и 3,2% у женщин с длительностью постменопаузы менее и более 5 лет соответственно.

У женщин с различной длительностью постменопаузы при введении препарата Акласта 1 раз в 2 года отмечалось снижение концентрации β-С-концевых телопептидов крови на 44–46% (до пременопаузного уровня) и N-терминального пропептида коллагена I типа (PINP) на 55–40%.

При лечении препаратом Акласта пациентов с костной болезнью Педжета отмечался статистически достоверный, быстрый и длительный терапевтический ответ, нормализация костного обмена и активности ЩФ в плазме крови.

Препарат также высоко эффективен у пациентов, получавших ранее лечение пероральными бисфосфонатами.

Установлено, что у большинства больных при применении золедроновой кислоты терапевтический ответ сохраняется на протяжении всего периода лечения (около 2 лет). Выраженное снижение болевого синдрома на 6-м мес после однократного введения препарата Акласта в дозе 5 мг сравнимо с анальгезирующим эффектом ризедроновой кислоты в дозе 30 мг/сут.

У больных с постменопаузным остеопорозом и костной болезнью Педжета золедроновая кислота не влияет на качественное состояние нормальной костной ткани, не нарушает процессов костного ремоделирования и минерализации и способствует сохранению нормальной трабекулярной архитектоники кости.

Данные по фармакокинетике получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты у 64 пациентов. Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.

После начала введения препарата концентрация золедроновой кислоты в плазме крови быстро увеличивается, достигая максимума в конце инфузии.

После окончания инфузии происходит быстрое уменьшение содержания золедроновой кислоты в плазме крови (до уровня

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_36286.htm

Акласта : инструкция по применению

Акласта

Функция почек

Применение Акласты противопоказано пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 35 мл/мин), в связи с повышенным риском развития почечной недостаточности в этой популяции.

При применении Акласты наблюдались случаи нарушения функции почек, особенно среди пациентов с наличием либо почечной патологии в анамнезе, либо других факторов риска, включая пожилой возраст, сопутствующий прием нефротоксических препаратов, сопутствующую терапию диуретиками или дегидратацию. Нарушение функции почек наблюдалось у пациентов после однократного применения препарата.

В редких случаях у пациентов с другими заболеваниями почек или с любым из перечисленных выше факторов риска наблюдалась почечная недостаточность, требующая проведения диализа, или повлекшая летальный исход.

Для минимизации риска развития нежелательных реакций со стороны почек следует соблюдать следующие меры предосторожности:

Контроль клиренса креатинина должен проводиться перед каждой очередной дозой Акласты. Клиренс креатинина должен рассчитываться с учетом массы тела пациента по формуле Кокрофта-Гаулта.

Кратковременное повышение сывороточного креатинина может быть больше у пациентов с изначально нарушенной функцией почек. Промежуточный мониторинг клиренса креатинина рекомендуется пациентам, у которых выявлены факторы риска развития нарушений функции почек.

При сопутствующем применении других лекарственных препаратов, способных влиять на функцию почек, Акласту следует применять с осторожностью.

Перед применением Акласты, особенно у пожилых и получающих терапию диуретическими препаратами пациентов, необходимо обеспечить достаточную степень гидратации.

Однократная доза Акласты не должна превышать 5 мг, а длительность инфузии должна составлять не менее 15 минут.

Гипокальциемия

Ранее существующую гипокальциемию необходимо лечить адекватным приемом кальция и витамина D до начала терапии Акластой. Другие нарушения минерального обмена необходимо также эффективно лечить (например, уменьшение паращитовидной железы, нарушение абсорбции кальция в кишечнике). Врач должен тщательным образом контролировать этих пациентов.

Костная болезнь Педжета характеризуется высоким уровнем костного обмена. Вследствие быстрого наступления эффекта золедроновой кислоты в отношении костного обмена в течение первых 10 дней после инфузии препарата Акласта возможно развитие преходящей гипокальциемии, иногда симптоматической.

На фоне назначения препарата Акласта рекомендуется прием достаточной дозы кальция и витамина D.

Как дополнение, пациентам с болезнью Педжета настоятельно рекомендуется принимать адекватную дозу препарата кальция, соответствующую не менее чем по 500 мг элементарного кальция 2 раза в день, как минимум в течение первых 10 дней после введения препарата Акласта.

Следует проинформировать пациентов о симптомах гипокальциемии и обеспечить адекватный клинический мониторинг в период риска. Рекомендуется определять у пациентов с болезнью Педжета уровень кальция в сыворотке до инфузии препарата Акласта.

Сообщалось о нечастых случаях тяжелых и приводящих к временной нетрудоспособности болей в костях, суставах и/или мышцах у пациентов, принимающих бисфосфонаты, включая золедроновую кислоту.

Остеонекроз челюсти

Об остеонекрозе челюсти сообщалось в постмаркетинговых отчетах у пациентов, которые проходили курс лечения препаратом Акласта (золедроновой кислотой) по поводу остеопороза.

Начало лечения или проведение очередного курса лечения должно быть отложено у пациентов с неизлеченными открытыми повреждениями мягких тканей ротовой полости. Пациентам с сопутствующими факторами риска до начала лечения препаратом Акласта рекомендуется проходить стоматологическое обследование с проведением надлежащей стоматологической профилактики.

При оценке индивидуального риска развития остеонекроза челюсти следует рассматривать следующие факторы риска:

Потенцирование эффектов лекарственного средства, которое ингибирует костную резорбцию (повышенный риск для сильнодействующих веществ), способ введения (повышенный риск для парентерального введения) и суммарная доза препаратов, влияющих на костную резорбцию.

Диагностированный рак, сопутствующие заболевания (например, анемия, коагулопатии, инфекции), курение.

Сопутствующая терапия: химиотерапия, лучевая терапия шеи и головы, использование ингибиторов ангиогенеза, кортикостероидов.

Стоматологические заболевания в анамнезе, недостаточная гигиена полости рта, заболевания пародонта, плохо подогнанные зубные протезы, инвазивные стоматологические процедуры (например, удаление зуба).

Все пациенты должны быть проинформированы о необходимости поддержания хорошей гигиены полости рта и прохождения регулярных осмотров у стоматолога.

Они должны немедленно сообщать о появлении во время лечения препаратом Акласта любых симптомов со стороны ротовой полости, таких как подвижность зубов, боль, припухлость, незаживающие язвочки или выделения.

Во время лечения необходимые инвазивные стоматологические процедуры следует выполнять с осторожностью, и избегать их проведения в непосредственной близости по времени от инфузии золедроновой кислоты.

План лечения пациентов, у которых развивается остеонекроз челюсти, должен быть разработан совместно лечащим врачом и хирургом-стоматологом с опытом лечения остеонекроза челюсти. Следует рассматривать временное прерывание лечения золедроновой кислоты до улучшения состояния и уменьшения факторов риска, если это возможно.

Остеонекроз наружного слухового прохода

Сообщалось об остеонекрозе наружного слухового прохода при долгосрочной терапии бисфосфонатами.

Возможные факторы риска развития остеонекроза наружного слухового прохода включают использование стероидов и химиотерапию и/или местные факторы риска, такие как инфекция или травма.

Возможность остеонекроза наружного слухового прохода следует рассматривать у пациентов, получающих бисфосфонаты, у которых есть симптомы, связанные с ухом, включая хронические инфекции уха.

Атипичный передом бедра

При терапии бисфосфонатами сообщалось о случаях возникновения атипичных подвертельных переломов и переломов диафиза бедренной кости, что наблюдалось главным образом среди пациентов, получавших длительную терапию при остеопорозе.

Эти поперечные или короткие косые переломы могут возникнуть в любом участке бедренной кости, начиная с точки непосредственно ниже малого вертела и заканчивая точкой непосредственно выше надмыщелкового расширения.

Эти переломы могут возникать в результате минимального травматического воздействия или даже без него, и у некоторых пациентов еще за несколько недель или месяцев до развития полного перелома бедренной кости может возникать чувство боли в области тазобедренного сустава или в паховой области.

Переломы часто являются двусторонними; поэтому у пациентов, получающих терапию бисфосфонатами и у которых возник перелом диафиза бедренной кости, необходимо проводить оценку также и противоположной бедренной кости. Также сообщалось, что такие переломы плохо срастаются.

У пациентов с подозрением на атипичный перелом бедренной кости, ориентируясь на индивидуальную оценку риска и пользы, следует рассмотреть возможность прекращения терапии бисфосфонатами, пока не будет выполнено достаточное уточняющее обследование данного пациента.

Во время лечения бисфосфонатами, включая Акласту, пациентов следует информировать о необходимости сообщать врачу, если у них возникает боль в области тазобедренного сустава, бедра или паха. При этом каждого пациента, у которого возникают такие симптомы, необходимо обследовать на предмет возможного возникновения перелома бедренной кости.

Общие

Симптомы недомогания, возникающие в течение первых трех дней после введения препарата Акласта, могут быть уменьшены приемом парацетамола или ибупрофена вскоре введения препарата.

Другие препараты, содержащие в качестве активного вещества золедроновую кислоту, применяются по онкологическим показаниям. Такие препараты или любой другой бисфосфонат нельзя назначать пациентам, уже получающим лечение препаратом Акласта, одновременно.

Этот лекарственный препарат содержит в 100 мл флаконе 23 мг (менее 1 ммоль) натрия, то есть может быть отнесен к препаратам, не содержащим натрия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Акласта не оказывает или оказывает крайне слабое влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами. Такие побочные реакции, как головокружение, могут отрицательно повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами, несмотря на то, что прямых исследований подобных влияний препарата Акласта не проводилось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Специальные исследования взаимодействия лекарственных средств с золедроновой кислотой не проводились. Золедроновая кислота систематически не метаболизируется и не влияет на энзимы цитохрома Р450 человека in vitro.

Золедроновая кислота связывается с белками плазмы в незначительном количестве (связывание составляет приблизительно 4355 %), поэтому взаимодействия, происходящие в результате замещения лекарственных препаратов с высокой степенью связывания с белком, маловероятны.

Золедроновая кислота выводится из организма путем почечной экскреции.

Следует соблюдать осторожность при применении Акласты в сочетании с препаратами, которые могут в значительной степени влиять на функцию почек (например, с аминогликозидами или диуретиками, которые могут вызвать дегидратацию).

У пациентов с нарушением функции почек может увеличиваться системная экспозиция сопутствующих лекарственных препаратов, которые выводятся из организма главным образом почками.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Золедроновая кислота принадлежит к классу азотсодержащих бисфосфонатов и действует в первую очередь на кости. Она является ингибитором опосредованной остеокластами резорбции костной ткани.

Селективное действие бисфосфонатов предопределено их высоким сродством к минерализованной костной ткани. Золедроновая кислота, которая применяется внутривенно, быстро распределяется в костной ткани и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах интенсивного обмена в костях.

Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтаза, но это не исключает и другие механизмы.

Относительно большая длительность действия золедроновой кислоты предопределена высоким сродством ее связывания с активным центром фарнезилпирофосфатсинтазы и сродством к связыванию с костными минералами.

Фармакодинамические эффекты

Лечение Акластой быстро уменьшает интенсивность метаболизма в костной ткани: от повышенных в постклимактерический период уровней с самой низкой точкой для маркеров резорбции на 7 сутки и до маркеров формирования костной ткани на 12 неделе.

После этого уровень маркеров состояния костной ткани стабилизировался в пределах диапазона, наблюдаемого в пременопаузе. Не наблюдалось прогрессирующего снижения уровня маркеров метаболизма в костной ткани при введении повторных ежегодных доз.

Клиническая эффективность в лечении постменопаузального остеопороза (ПКО)

Эффективность и безопасность препарата Акласта в дозе 5 мг один раз в год в течение 3 лет была продемонстрирована в выборке женщин в постменопаузе (7736 женщин в возрасте 6589 лет) с: Т-баллом минеральной плотности кости (МПК) в области шейки бедренной кости ≤ -1,5 и как минимум двумя легкими или одним средним существующим переломом позвонков; или Т-баллом для МПК в области шейки бедренной кости ≤ -2,5 в сочетании или без сочетания с вертебральными переломами. 85 % ранее не получали терапии бисфосфонатами. Женщины, у которых оценивали частоту вертебральных переломов, не получали сопутствующей терапии по поводу остеопороза, такая терапия допускалась у женщин, у которых оценивалась частота переломов бедренной кости и всех клинических переломов. Сопутствующая терапия остеопороза также включала: кальцитонин, ралоксифен, тамоксифен, гормонзаместительную терапию, тиболон; но не включались другие бисфосфонаты. Все женщины получали 10001500 мг элементарного кальция и 4001200 ME витамина D в сутки.

Влияние на морфометрические вертебралъные переломы

Акласта значительно снижает частоту развития одного и более новых вертебральных переломов в течение трех лет уже по истечении одного года терапии (см. таблицу 2).

Таблица 2. Резюме эффективности профилактики вертебральных переломов через 12, 24 и 36 месяцев

ИсходАкласта(%)Плацебо(%)Абсолютное снижение частоты переломов %(ДИ)Относительное снижение частоты переломов % (ДИ)
Не менее одного вертебрального перелома (01 год)1,53,72,2 (1,4, 3,1)60 (43, 72)**
Не менее одного вертебрального перелома (02 год)2,27,75,5 (4,4, 6,6)71 (62, 78)**
Не менее одного вертебрального перелома (03 год)3,310,97,6 (6,3, 9,0) 170 (62, 76)**
** p < 0,0001

У пациентов в возрасте 75 лет и старше, получавших Акласту, наблюдалось 60 % снижение риска вертебральных переломов по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (p 

Источник: https://apteka.103.by/aklasta-instruktsiya/

НеБолеем
Добавить комментарий