Амлодипин+периндоприл

Амлодипин-Периндоприл-Рихтер (10 мг/8 мг)

Амлодипин+периндоприл

  • русский
  • қазақша

Амлодипин-Периндоприл-Рихтер

Лекарственная форма

Таблетки, 5 мг/4 мг, 5 мг/8 мг, 10 мг/4 мг, 10 мг/8 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: амлодипина бесилат 6,935 мг (эквивалентно амлодипину 5 мг), периндоприла трет-бутиламин 4 мг для дозировки 5 мг/4 мг; амлодипина бесилат 6,935 мг (эквивалентно амлодипину 5 мг), периндоприла трет-бутиламин 8 мг для дозировки 5 мг/8 мг; амлодипина бесилат 13,870 мг (эквивалентно амлодипину 10 мг), периндоприла трет-бутиламин 4 мг для дозировки 10 мг/4 мг; амлодипина бесилат 13,870 мг (эквивалентно амлодипину 10 мг), периндоприла трет-бутиламин 8 мг для дозировки 10 мг/8 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 112), целлюлоза микрокристаллическая (тип 14), полакрилин калия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с гравировкой «СН3» на одной стороне (для дозировки 5 мг/4 мг).

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с гравировкой «СН4» на одной стороне (для дозировки 5 мг/8 мг).

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с гравировкой «СН5» на одной стороне (для дозировки 10 мг/4 мг).

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с гравировкой «СН6» на одной стороне (для дозировки 10 мг/8 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. АКФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АКФ ингибиторы в комбинации с блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Периндоприл и амлодипин.

Код АТХ С09ВВ04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Скорость и степень абсорбции периндоприла и амлодипина при приеме препарата Амлодипин-Периндоприл-Рихтер значительно не отличается от скорости и степени абсорбции при приеме таблеток, содержащих периндоприл и амлодипин по отдельности.

Периндоприл

После приема внутрь периндоприл быстро всасывается; максимальная концентрация достигается через 1 час. Период полувыведения периндоприла составляет 1 час.

Периндоприл является пролекарством. 27% от принятой дозы периндоприла достигает системного кровотока в виде активного метаболита – периндоприлaта. Кроме активного метаболита (периндоприлaт), образуются еще 5 неактивных метаболитов периндоприла. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме крови наблюдается через 3-4 часа.

При приеме пищи уменьшается превращение периндоприла в периндоприлат и, следовательно, биодоступность периндоприла трет-бутиламина. Периндоприл следует принимать внутрь, 1 раз в день утром, перед приемом пищи.

Была продемонстрирована линейная зависимость между дозой периндоприла и его концентрацией в плазме крови.

Объем распределения составляет приблизительно 0,2 л/кг для несвязанного периндоприлата.

Связывание периндоприлата с белками плазмы составляет 20%, при этом периндоприл связывается в основном с ангиотензинпревращающим ферментом (АПФ); связывание носит дозозависимый характер. Периндоприлат выводится с мочой.

Терминальный период полувыведения для фракции несвязанного вещества составляет примерно 17 часов, при этом состояние равновесия сохраняется в течение 4 дней.

Выведение периндоприлaта снижается у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с сердечной недостаточностью или с нарушением функции почек. Поэтому требуется частый мониторинг концентрации креатинина и содержания калия в плазме крови.

Клиренс периндоприлата при диализе составляет 70 мл/мин.

Фармакокинетические параметры периндоприла изменены у пациентов с циррозом печени: печеночный клиренс исходного вещества (периндоприла) снижен вдвое. Однако при этом не наблюдается уменьшения количества образующегося периндоприлaта и коррекции дозы не требуется.

Амлодипин

Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь терапевтической дозы; максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 6-12 часов после приема препарата. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%.

Объем распределения составляет примерно 21 л/кг. Биодоступность амлодипина не зависит от приема пищи.

Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5% амлодипина в системном кровотоке связано с белками плазмы крови.

Конечный период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 часов и согласуется с режимом однократного приема; амлодипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 60% принятой дозы выводится с мочой, 10% в виде неизмененного амлодипина.

Применение у пациентов пожилого возраста: время достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови схоже у молодых и пожилых пациентов.

У пациентов пожилого возраста наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что соответствует увеличению площади под кривой «концентрация – время» (AUC) и периода полувыведения.

Рекомендуемый режим дозирования для пациентов пожилого возраста не отличается от такового для более молодых пациентов, однако следует соблюдать осторожность при приеме амлодипина.

Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени: доступные клинические данные, касающиеся применения амлодипина у пациентов с нарушением функции печени крайне ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью имеет место снижение клиренса амлодипина, что приводит к удлинению периода полувыведения и повышению показателя AUC приблизительно на 40-60%.

Фармакодинамика

Периндоприл

Периндоприл является ингибитором фермента, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II (ангиотензинпревращающий фермент – АПФ).

АПФ является экзопептидазой и осуществляет превращение ангиотензина I в обладающий сосудосуживающей активностью ангиотензин II; АПФ также осуществляет деградацию брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.

Ингибирование АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме крови, что приводит к повышению активности ренина плазмы (за счет ингибирования механизма отрицательной обратной связи при выделении ренина) и снижению уровня альдостерона.

В связи с тем, что АПФ инактивирует брадикинин, ингибирование АПФ также приводит к повышению активности циркулирующей и тканевой калликреин-кининовой системы (и также активации простагландиновой системы). Возможно, что данный механизм вносит вклад в антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ и частично обуславливает некоторые побочные эффекты этих препаратов (например, кашель).

Действие периндоприла обусловлено активностью его метаболита – периндоприлата. Было показано, что другие метаболиты периндоприла не ингибируют активность АПФ in vitro.

Артериальная гипертензия

Периндоприл эффективен при любой степени артериальной гипертензии: легкой, умеренной и тяжелой; при приеме периндоприла наблюдается снижение систолического и диастолического артериального давления как в положении лежа, так и стоя.

Периндоприл снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления (АД). При этом происходит увеличение периферического кровотока без изменения частоты сердечных сокращений.

Как правило, происходит увеличение кровотока в почках, при этом скорость клубочковой фильтрации обычно не изменяется.

Антигипертензивная активность достигает максимума через 4-6 часов после приема однократной дозы и сохраняется в течение как минимум 24 часов: остаточные эффекты составляют около 87-100% от максимального эффекта.

Снижение АД наступает быстро. У пациентов, которые отвечают на лечение, нормализация АД достигается в пределах месяца и эффект сохраняется без развития тахифилаксии.

При прекращении терапии не наблюдается эффекта отмены препарата. Периндоприл уменьшает гипертрофию левого желудочка.

В клинических исследованиях было показано, что периндоприл обладает вазодилатирующими свойствами. Периндоприл повышает эластичность крупных артерий и снижает соотношение толщины стенки к просвету мелких артерий.

Амлодипин

Амлодипин – блокатор «медленных» кальциевых каналов или антагонист ионов кальция, производное дигидропиридина. Амлодипин ингибирует трансмембранный ток ионов кальция через мембраны в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов.

Механизм антигипертензивного эффекта амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм, посредством которого амлодипин облегчает симптомы стенокардии, не полностью изучен.

Вместе с тем установлено, что амлодипин снижает общую ишемическую нагрузку:

­ амлодипин способствует расширению периферических артериол, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки). В связи с тем, что частота сердечных сокращений остается неизменной, уменьшение постнагрузки приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

­ амлодипин также расширяет коронарные артерии и артериолы, как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда. В результате расширения сосудов улучшается снабжение миокарда кислородом y пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией при приеме амлодипина 1 раз в сутки наблюдается клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и сидя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У пациентов со стенокардией прием разовой суточной дозы амлодипина увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, задерживает время наступления приступа стенокардии и развитие депрессии сегмента ST на 1 мм, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в нитроглицерине.

Прием амлодипина не сопровождается какими-либо метаболическими побочными эффектами или изменением уровня липидов в плазме крови; терапия амлодипином может назначаться пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Показания к применению

– заместительная терапия при лечении эссенциальной гипертензии и/или стабильной ишемической болезни сердца у пациентов, которые уже одновременно принимают периндоприл и амлодипин в тех же дозах.

Способ применения и дозы

Принимается внутрь, одна таблетка в сутки в качестве однократной дозы. Рекомендуется принимать утром, до приема пищи.

Препарат Амлодипин-Периндоприл-Рихтер с фиксированной дозой компонентов не подходит для начальной терапии.

Если требуется коррекция дозы, она должна проводиться путем индивидуального титрования с использованием монокомпонентных препаратов: 4 мг периндоприла + 5 мг амлодипина или 8 мг периндоприла + 5 мг амлодипина или 4 мг периндоприла + 10 мг амлодипина или 8 мг периндоприла + 10 мг амлодипина.

Препарат Амлодипин-Периндоприл-Рихтер в дозировках: 4 мг периндоприла + 10 мг амлодипина и 8 мг периндоприла + 10 мг амлодипина содержит максимальную суточную дозу препарата, которую не рекомендуется превышать.

Пациенты с нарушением функции почек и пациенты пожилого возраста

Выведение периндоприла снижено у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с почечной недостаточностью. Поэтому требуется частый мониторинг концентрации креатинина и содержания калия в плазме крови.

Амлодипин-Периндоприл-Рихтер может быть назначен пациентам с клиренсом креатинина (КК) ≥ 60 мл/мин. Для пациентов с КК < 60 мл/мин рекомендуется индивидуальное титрование дозы для каждого отдельного компонента препарата.

Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не выводится посредством диализа.

Продолжительность терапии определяется врачом индивидуально.

Пациенты с нарушением функции печени

Режим дозирования для пациентов с нарушением функции печени не установлен. В связи с этим, следует соблюдать осторожность при применении препарата Амлодипин-Периндоприл-Рихтер.

Побочные действия

Амлодипин

Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10)

– сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения)

– учащенное сердцебиение

– «приливы»

– тошнота, боль в животе

– усталость

– отек лодыжек, отек

Нечасто (от ≥ 1/1 000 до

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B0%D0%BC%D0%BB%D0%BE%D0%B4%D0%B8%D0%BF%D0%B8%D0%BD-%D0%BF%D0%B5%D1%80%D0%B8%D0%BD%D0%B4%D0%BE%D0%BF%D1%80%D0%B8%D0%BB-%D1%80%D0%B8%D1%85%D1%82%D0%B5%D1%80-10%D0%BC%D0%B3-8%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/123577501477650945?instruction_lang=RU

Престанс (Периндоприл плюс Амлодипин)

Амлодипин+периндоприл

страницы:

Таблица форм выпуска и цен

Престанс – официальная инструкция по применению (аннотация)

Статья автора сайта, врача-кардиолога, о лечении гипертонии

Все о тонометрах

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Coversyl-AM, Coveram.

Все ингибиторы АПФ здесь .

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Комбинированные препараты, содержащие Периндоприл (Perindopril) и Амлодипин (Amlodipine)

В случае недоступности заводских комбинаций близкий эффект окажет совместное применение препаратов, входящих в комбинацию, в тех же дозах.

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
НазваниеФорма выпускаУпаковка, штСтрана, производительЦена в Москве, рПредложений в Москве
Престанс (Prestance) – оригиналтаблетки 5мг периндоприла + 5мг амлодипина30Франция, Сервье444- (средняя 517↘) -856797↗
Престанс (Prestance)таблетки 5мг периндоприла + 10мг амлодипина30Франция, Сервье300- (средняя 670↗) -1074605↗
Престанс (Prestance)таблетки 10мг периндоприла + 5мг амлодипина30Франция, Сервье508- (средняя 711↗) -1099702↗
Престанс (Prestance)таблетки 10мг периндоприла + 10мг амлодипина30Франция, Сервье518- (средняя 759) -1148722↗
Дальнева (Дальнева)таблетки 4мг периндоприла + 5мг амлодипина30Россия, КРКА296- (средняя 369) -38245↗
Дальнева (Дальнева)таблетки 8мг периндоприла + 5мг амлодипина30Россия, КРКА324- (средняя 493↗) -50643↗
Дальнева (Дальнева)таблетки 4мг периндоприла + 10мг амлодипина30Россия, КРКА342- (средняя 422) -52745↗
Дальнева (Дальнева)таблетки 8мг периндоприла + 10мг амлодипина30Россия, КРКА324- (средняя 493) -50643↗

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Клинико-фармакологическая группа:

Комбинированный антигипертензивный и антиангинальный препарат

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный и антиангинальный препарат.

Периндоприл

Периндоприл – ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (ингибитор АПФ). АПФ, или кининаза II, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.

Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов.

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.

Артериальная гипертензия

Периндоприл является препаратом для лечения артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне его применения отмечается снижение как систолического, так и диастолического АД в положении лежа и стоя. Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению повышенного АД и улучшению периферического кровотока без изменения ЧСС.

Как правило, прием периндоприла увеличивает почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации при этом не изменяется.

Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 ч.

Антигипертензивное действие через 24 ч после однократного приема внутрь составляет около 87-100% максимального антигипертензивного эффекта. Снижение АД достигается достаточно быстро.

Терапевтический эффект наступает менее чем через 1 месяц от начала терапии и не сопровождается тахикардией. Прекращение лечения не вызывает синдрома отмены. Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Стабильная ИБС

Эффективность применения периндоприла у пациентов (12 218 пациентов старше 18 лет) со стабильной ИБС без клинических симптомов хронической сердечной недостаточности изучалась в ходе 4-летнего исследования (EUROPA). 90% участников исследования ранее перенесли острый инфаркт миокарда или коронарную реваскуляризацию.

Терапия периндоприлом третбутиламином в дозе 8 мг в сутки (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) приводила к существенному снижению абсолютного риска осложнений на 1.9%, у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или коронарную реваскуляризацию, снижение абсолютного риска составило 2.

2% по сравнению с группой плацебо.

Амлодипин

Амлодипин – блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым воздействием на гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

Установлено, что амлодипин вызывает расширение периферических артериол, уменьшая ОПСС (постнагрузку), поскольку ЧСС при этом не изменяется, а потребность миокарда в кислороде снижается.

Вызывает расширение коронарных артерий и артериол как в ишемизированной, так и в интактной зонах. У пациентов со стенокардией Принцметала при этом улучшается коронарный кровоток.

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении стоя и лежа в течение 24 ч. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно.

У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает наступление приступа стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента ST, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина (короткодействующие формы).

Амлодипин не оказывает влияния на показатели липидного профиля и не вызывает изменения гиполипидемических показателей плазмы крови.

Препарат может применяться у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Источник: http://xn----7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai/perindopril_amlodipin

Периндоприл + Амлодипин (Perindopril + Amlodipine)

Амлодипин+периндоприл
Периндоприл + АмлодипинPerindoprili argininum + Amlodipinum (род.

Perindoprili arginini + Amlodipini)

  • Ингибиторы АПФ в комбинациях
  • Блокаторы кальциевых каналов в комбинациях
  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I20 Стенокардия [грудная жаба]
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • Фармакологическое действие – антиангинальное, гипотензивное, ингибирующее АПФ, блокирующее кальциевые каналы.

    Фармакодинамика

    Периндоприл — ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (ингибитор АПФ). АПФ, или кининаза II, является экзопептидазой и осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и распад брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.

    Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система ПГ.

    Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты не оказывают ингибирующее действие на АПФ in vitro.

    Артериальная гипертензия

    На фоне применения периндоприла отмечается снижение как сАД, так и дАД в положении лежа и стоя при артериальной гипертензии любой степени тяжести. Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД и улучшению периферического кровотока без изменения ЧСС.

    Как правило, прием периндоприла увеличивает почечный кровоток, СКФ при этом не изменяется.

    Антигипертензивное действие достигает максимума через 4–6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 ч.

    Антигипертензивное действие через 24 ч после однократного приема внутрь составляет около 87–100% от максимального антигипертензивного эффекта.

    Снижение АД достигается достаточно быстро. Терапевтический эффект наступает менее чем через 1 мес от начала терапии и не сопровождается тахифилаксией. Прекращение лечения не вызывает эффекта рикошета.

    Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.

    Стабильная ИБС

    Эффективность применения периндоприла у пациентов (12218 пациентов старше 18 лет) со стабильной ИБС без клинических симптомов ХСН изучалась в ходе 4-летнего исследования. 90% участников исследования ранее перенесли острый инфаркт миокарда и/или процедуру реваскуляризации.

    Большинство пациентов получили помимо исследуемого средства стандартную терапию, включая антиагреганты, гиполипидемические средства и бета-адреноблокаторы.

    В качестве основного критерия эффективности была выбрана комбинированная конечная точка, включающая сердечно-сосудистую смертность, нефатальный инфаркт миокарда и/или остановку сердца с успешной реанимацией.

    Терапия периндоприлом третбутиламином в дозе 8 мг/сут 1 раз в день (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) приводила к существенному снижению абсолютного риска в отношении комбинированной конечной точки на 1,9% у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда и/или процедуру реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2,2% по сравнению с группой плацебо.

    Двойная блокада РААС

    Имеются данные клинических исследований комбинированной терапии с применением ингибитора АПФ и АРА II.

    Проводилось клиническое исследование с участием пациентов, имевших в анамнезе кардиоваскулярное или цереброваскулярное заболевание либо сахарный диабет типа 2, сопровождавшийся подтвержденным поражением органа-мишени, а также исследования с участием пациентов с сахарным диабетом типа 2 и диабетической нефропатией.

    Данные исследования не выявили значимого положительного влияния комбинированной терапии на возникновение почечных и/или кардиваскулярных событий и показатели смертности, в то время как риск развития гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и/или артериальной гипотензии увеличивался по сравнению с монотерапией.

    Принимая во внимания схожие внутригрупповые фармакодинамические свойства ингибиторов АПФ и АРА II, данные результаты можно ожидать для взаимодействия любых других ЛС — представителей классов ингибиторов АПФ и АРА II.

    Поэтому ингибиторы АПФ и АРА II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

    Имеются данные клинического исследования по изучению положительного влияния от добавления алискирена к стандартной терапии ингибитором АПФ или АРА II у пациентов с сахарным диабетом типа 2 и хроническим заболеванием почек или кардиоваскулярным заболеванием, либо имеющих сочетание этих заболеваний. Исследование было прекращено досрочно в связи с возросшим риском возникновения неблагоприятных исходов. Кардиоваскулярная смерть и инсульт отмечались чаще в группе пациентов, получавщих алискирен, по сравнению с группой плацебо; также нежелательные явления и серьезные нежелательные явления, представляющие особый интерес (гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушения функции почек), регистрировались чаще в группе алискирена, чем в группе плацебо.

    Амлодипин — БКК, производное дигидропиридина. Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

    Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым расслабляющим воздействием на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Детальный механизм, посредством которого амлодипин осуществляет антиангинальное действие, не вполне установлен, но известно, что амлодипин уменьшает общую ишемическую нагрузку посредством двух действий:

    – вызывает расширение периферических артериол, уменьшая ОПСС (постнагрузку). Поскольку ЧСС при этом не изменяется, потребность миокарда в кислороде снижается;

    – вызывает расширение коронарных артерий и артериол как в ишемизированной, так и в интактной зонах. Их дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала, или вариантная стенокардия).

    У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении стоя и лежа в течение 24 ч. Антигипертензивное действие развивается медленно, в связи с чем развитие острой артериальной гипотензии нехарактерно.

    У пациентов со стенокардией прием амлодипина 1 раз в сутки увеличивает общее время физической нагрузки, увеличивает время до развития приступа стенокардии и до появления депрессии сегмента ST на 1 мм, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина под язык. Амлодипин не оказывает неблагоприятные метаболические эффекты и не влияет на концентрацию липидов плазмы крови. Он может применяться у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

    ИБС

    Результаты оценки эффективности свидетельствуют о том, что прием амлодипина характеризуется меньшим количеством случаев госпитализации по поводу стенокардии и проведения процедур реваскуляризации у пациентов с ИБС.

    Сердечная недостаточность

    Результаты гемодинамических исследований, а также результаты клинических исследований с участием пациентов с ХСН II–IV функционального класса по классификации NYHA продемонстрировали, что амлодипин не приводит к клиническому ухудшению, основываясь на данных по переносимости физической нагрузки, ФВЛЖ и клинических симптомах.

    У пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA на фоне приема дигоксина, диуретиков и ингибиторов АПФ было показано, что прием амлодипина не приводит к повышению риска смертности или смертности и заболеваемости, связанной с сердечной недостаточностью.

    Результаты долгосрочных исследований у пациентов с ХСН III–IV функционального класса по классификации NYHA без клинических симптомов ИБС или объективные данные, свидетельствующие о наличии ИБС на фоне приема стабильных доз ингибиторов АПФ, сердечных гликозидов и диуретиков, показали, что прием амлодипина не оказывает влияние на показатель смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. У данной популяции пациентов применение амлодипина сопровождалось увеличением количества сообщений о развитии отека легких.

    Профилактика инфаркта миокарда

    Эффективность и безопасность применения амлодипина в дозе 2,5–10 мг/сут, ингибитора АПФ лизиноприла в дозе 10–40 мг/сут и тиазидного диуретика хлорталидона в дозе 12,5–25 мг/сут в качестве средства первой линии изучалась у пациентов с мягкой или умеренной степенью артериальной гипертензии и по крайней мере одним из дополнительных факторов риска коронарных осложнений, таких как инфаркт миокарда или инсульт, перенесенный более чем за 6 мес до включения в исследование, или иное подтвержденное сердечно-сосудистое заболевание атеросклеротического генеза, сахарный диабет; концентрация Хс ЛПВП 6; раннее развитие ИБС у ближайших родственников) изучалась в исследовании ASCOT-BPLA. Основной критерий оценки эффективности — комбинированный показатель частоты нефатального инфаркта миокарда (в т.ч. безболевого) и летальных исходов ИБС.

    Частота осложнений, предусмотренных основным критерием оценки, в группе амлодипина/периндоприла была на 10% ниже, чем в группе атенолола/бендрофлуметиазида, однако это различие не было статистически достоверным. В группе амлодипина/периндоприла отмечалось достоверное снижение частоты осложнений, предусмотренных дополнительными критериями эффективности (кроме фатальной и нефатальной сердечной недостаточности).

    Фармакокинетика

    Величина абсорбции периндоприла и амлодипина при применении комбинации периндоприла аргинин + амлодипин существенно не отличается от таковой при использовании моновеществ.

    Периндоприл
    При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается, Tmax в плазме крови составляет 1 ч. Т1/2 из плазмы крови — 1 ч.
    Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Приблизительно 27% от общего количества принятого внутрь периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата.

    Помимо периндоприлата образуются еще 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Cmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом влияя на биодоступность.

    Поэтому периндоприл следует принимать 1 раз в сутки, утром, перед приемом пищи.

    Существует линейная зависимость концентрации периндоприла в плазме крови от его дозы. Vd свободного периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг. Связь периндоприлата с белками плазмы крови, главным образом с АПФ, составляет около 20% и носит дозозависимый характер.

    Периндоприлат выводится из организма почками. Конечный T1/2 свободной фракции составляет около 17 ч, поэтому равновесное состояние достигается в течение 4 сут.

    Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у больных с сердечной и почечной недостаточностью. Поэтому у данных групп пациентов необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в плазме крови.

    Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.

    Фармакокинетика периндоприла изменена у больных с циррозом печени: его печеночный клиренс уменьшается в 2 раза. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается, что не требует коррекции дозы (см. «Меры предосторожности»).

    Амлодипин

    Tmax амлодипина в плазме крови составляет 6–12 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 64–80%, Vd — примерно 21 л/кг. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина. В исследованиях in vitro было показано, что около 97,5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы крови.

    Конечный Т1/2 амлодипина из плазмы крови составляет 35–50 ч, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 60% принятой дозы амлодипина выводится почками, 10% — в неизмененном виде.

    Время от приема амлодипина до достижения Cmax не различается у пациентов пожилого и более молодого возраста. У пациентов пожилого возраста отмечается замедление клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC. Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы, но увеличивать дозу амлодипина следует с осторожностью.

    У пациентов с печеночной недостаточностью Т1/2 амлодипина увеличивается.

    Артериальная гипертензия и/или ишемическая болезнь сердца; стабильная стенокардия у пациентов, которым требуется терапия периндоприлом и амлодипином.

    Периндоприл

    Повышенная чувствительность к периндоприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе (в т.ч.

    на фоне приема других ингибиторов АПФ); наследственный/идиопатический ангионевротический отек; беременность (см.

    «Применение при беременности и кормлении грудью»); одновременное применение с алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_6613.htm

    Амлодипин + Периндоприл: инструкция по применению, свойства, отзывы

    Амлодипин+периндоприл

    Амлодипин + Периндоприл – современные компоненты, используемые в комплексных препаратах для лечения тяжелых форм гипертензии. Применение препарата позволяет не только нормализовать артериальное давление (АД), но и избежать осложнений – инфарктов и инсультов.

    Описание и действие веществ

    Чтобы понять, как влияет на организм сочетание двух активных компонентов – Амлодипин и Периндоприл, нужно рассмотреть их характеристики по отдельности.

    Амлодипин

    Амлодипин, являясь блокатором кальциевых каналов, оказывает гипотензивное действие – он эффективно снижает повышенное АД.

    Препарат обладает антиангинальным эффектом – сокращает потребность миокарда в кислороде, уменьшая периферическое сопротивление сосудов.

    Благодаря такому механизму, уменьшается нагрузка на миокард, наполняемый кислородом. Одновременно понижается риск вазоспастической стенокардии.

    Характеристики амлодипина:

    • Абсорбция. Компонент абсорбируется – впитывается органами и тканями на 90%. Процесс замедлен и никак не связан с приемом пищи.
    • Биодоступность. До цели доходит 60-65% действующего вещества.
    • Распределительный объем. Распределение препарата по организму – 21 л/кг.
    • Выведение. Из организма выводится посредством почек в первоначальном состоянии – 10%, в состоянии метаболитов – 60%, остальное уходит через кишечник и фекалии.
    • Связь с белковыми соединениями. С белками плазмы крови действующее вещество связано на 90-97%.

    Кальциевый канал – это белковое соединение, по которым ионы кальция проникают сквозь клеточные мембраны. При избытке кальция кровеносные сосуды сужаются – это ведет к повышению давления. Благодаря амлодипину, обладающему вазодилатирующим действием, расширяется просвет сосудов, и процесс роста АД замедляется.

    Снижая давление до нормы, амлодипин улучшает состояние больного. В комплексе с другими активными веществами – например, с периндоприлом, участвует в стабилизации кровяного давления.

    Периндоприл, подобно амлодипину, обладает гипертензивным эффектом. Он расширяет сосуды, ингибируя (замедляя) образование гормона ангиотензина-2, сужающего просвет в сосудах. Благодаря действию периндоприла:

    • Подавляется образование гормона альдостерона. Этот гормон синтезируется корой надпочечников, он задерживает ионы натрия и способствует выведению ионов калия.
    • Растет активность ренина (альдегид витамина А).
    • Нормализуется работа миокарда.
    • Понижается сопротивляемость системы кровотока.

    Если у больного наблюдается выраженная сердечная недостаточность, то полезными оказываются такие воздействия периндоприла:

    • уменьшается наполняемость сердечных желудочков;
    • растет объем сердечных выбросов;
    • усиливается периферический кровоток.

    Как препараты работают в комплексе?

    Антиангинальный и гипотензивный эффект Амлодипина в сочетании сосудорасширяющим и кардиопротекторным воздействием Периндоприла, позволяет эффективно противостоять АГ (артериальной гипертензии) и одновременно предотвращать риск сердечно-сосудистых патологий.

    Амлодипин + Периндоприл – препарат, представляющий собой комбинацию одноименных активных компонентов эффективно воздействуя на АД, стабилизирует его путем устранения причин, приведших к его повышению.

    Главный критерий при оценке эффекта от продолжительного приема комплексного препарата – частота нефатальных инфарктов миокарда и количество летальных исходов при ишемической болезни сердца.

    Благодаря приему комплекса из периндоприла и амлодипина, частота осложнений существенно снижается.

    Сочетание амлодипина с периндоприлом встречается сразу в нескольких официально зарегистрированных препаратах. Рассмотрим их подробнее.

    Дальнева

    Дальнева – это препарат с антигипертензивным и антиангинальным эффектом, выпускаемый в виде белых таблеток, содержащих 5 мг амлодипина 4 мг периндоприла. Оказывая антигипертензивный эффект, и стабилизируя АД, препарат уменьшает интенсивность и частоту стенокардических приступов. Цена упаковки – около 500 руб.

    Престанс

    Престанс – гипотензивный препарат с действием, аналогичным предыдущему препарату. Впускается в форме белых таблеток, на одной стороне которой имеется гравировка. Препарат выпускают в 4-х вариантах соотношения действующих веществ. Таблетки упакованы в пластиковый флакон с контролем вскрытия. Цена упаковки – 500-600 руб.

    Амлопресс

    Комбинированный гипотензивный препарат, выпускаемый в таблетированной форме. Дозировка в разных комбинациях (амлодипин/периндоприл, мг) – 5/4, 10/8, 10/4, 5/8. Цена – от 600 руб.

    Парнавел Амло

    Форма выпуска – белые плоские таблетки. Предлагается 4 варианта дозировки амлодипин/периндоприл (мг) – 5/4, 5/8, 10/4, 10/8. В продаже в данное время отсутствует, но всё же подробнее о нём можете прочесть тут, ведь препарат мог остаться у вас в домашней аптечке, а инструкциям свойственно теряться.

    Трипликсам

    Трипликсам – этот комбинированный препарат содержит сразу три действующих вещества – периндоприл, индапамид и амлодипин в разных дозировках. В аптеках есть 5 вариантов с разными соотношениями действующих веществ, например 2,5 мг/0,625 мг/5 мг, 10 мг/2,5 мг/10 мг и другие. Цена – 550-700 руб.

    Ко-Амлесса

    Препарат выпускают в 4-х вариантах – с разными дозировками действующих веществ. Помимо периндоприла и амлодипина, содержит третье действующее вещество – индапамид (антигипертензивный препарат), диуретик. Цена – от 250 руб.

    Ко-Дельнева

    Ко-Дальнева – это трехкомпонентный препарат (периндоприл, индапамид, амлодипин) с антигипертензивным эффектом. Таблетки в четырех вариантах дозировок. Цена упаковки – от 700 руб.

    Показания

    Показанием к применению препаратов комбинированного действия является необходимость в применении всех действующих веществ, входящих в состав лекарственного средства.

    Препараты, содержащие амлодипин и периндоприл в разной дозировке назначают при:

    • артериальной гипертензии;
    • ишемической болезни сердца – когда наблюдается стабильная стенокардия напряжения;
    • прочие сердечные патологии, связанные с нарушением кровотока.

    Как применять?

    Препараты назначаются лечащим врачом, который подбирает оптимальный вариант соотношения дозировок действующих веществ. Прием препаратов осуществляется в соответствии с рекомендациями, которые даются в инструкциях.

    Все вышеописанные препараты предназначены для употребления внутрь. Обычно назначается одна таблетка на день. Рекомендации:

    1. Лучшее время для приема препарата – утро.
    2. Препарат принимают перед едой, желательно перед завтраком.

    Дозировка подбирается после титрования доз – отдельно для каждого компонента. Если возникает терапевтическая необходимость, доза препарата может быть откорректирована.

    10 мг периндоприла и 10 мг амлодипина – это максимальная суточная доза, которую нельзя превышать.

    Противопоказанием к приему препаратов, содержащих периндоприл и амлодипин, является:

    • Беременность – так как действующие вещества способны преодолевать плацентарный барьер.
    • Кормление ребенка грудью.
    • Детский возраст – до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

    Также вышерассмотренные комплексные препараты не назначаются при:

    • идиопатическом ангионевротическом отеке;
    • ангионевротическом отеке (Квинке);
    • артериальной гипотензии;
    • нестабильной стенокардии;
    • обструкции выходного тракта левого желудочка;
    • почечной недостаточности (КК менее 60 мл/мин);
    • наследственной непереносимости лактозы;
    • энцефалопатии;
    • почечной недостаточности;
    • гемодиализе;
    • гипокалиемии;
    • кардиогенном шоке;
    • аортальном стенозе;
    • повышенной чувствительности к компонентам – основным и вспомогательным.

    Побочные реакции

    Количество побочных эффектов от приема комплексных препаратов (амлодипин + периндоприл) довольно много. Но вероятность их появления разная. Предусмотрена градация вероятности нежелательных побочных реакций, основанной на частоте их возникновения:

    • очень редко (

    Источник: https://serdce.biz/preparaty/amlodipin-perindopril.html

    Амлодипин периндоприл: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

    Амлодипин+периндоприл

    Амлодипин + Периндоприл – комбинированное средство для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Активные компоненты – амлодипин и периндоприл. Средство имеет антиангинальное, гипотензивное, ингибирующее АПФ, блокирующее кальциевые каналы действие.

    Способ применения

    Препарат принимают по 1 таблетке в день.

    Дозировка: начинают прием с низкой дозировки, повышая ее по мере необходимости. Решение о повышении дозировки принимает лечащий врач.

    Максимальная дозировка – 10 мг амлодипина, которую не следует превышать.

    Длительность курса лечения, точную дозировку и ее коррекцию, длительность лечения определяет лечащий врач в индивидуальном порядке, в зависимости от индивидуальных показателей течения заболевания.

    Противопоказания

    Рассматриваемое средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

    Также противопоказан при:

    • шоковых состояниях, в т.ч. при кардиогенном шоке;
    • обструкции выводящего тракта левого желудочка, в т.ч. при стенозе аорты;
    • нестабильной стенокардии;
    • в течение 28 дней после острого инфаркта миокарда.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Амлодипин + Периндоприл не применяется в женщин при беременности и в периоде лактации.

    Во время беременности может применяться в случае особой необходимости, продиктованной жизненной необходимостью.

    Передозировка

    Передозировка может вызвать:

    • длительное снижение артериального давления;
    • тахикардию.

    Лечение: поддержание функции ССС, мониторинг работы сердца и легких, контроль диуреза, назначение вазопрессорных средств, введение кальция глюконата.

    Диализ малоэффективен.

    Побочные эффекты

    В некоторых случаях возможны такие побочные эффекты, как:

    • диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея);
    • аллергические реакции, сыпь, зуд, аллергическая крапивница;
    • лейкопения, тромбоцитопения;
    • гипергликемия;
    • депрессия, смена настроений;
    • бессонница, гипертонус, головокружение;
    • синкопе, нейропатия;
    • диплопия, тахикардия, аритмия, брадикардия, инфаркти миокарда;
    • гипотензия, васкулит, ринит, кашель;
    • желтуха, гепатит, холестаз;
    • миалгия, артралгия, судороги;
    • гинекомастия, импотенция.

    Условия хранения

    Температура хранения не должна быть выше 25°С.

    Срок годности 3 года.

    Форма выпуска

    • по 10 мг амлодипина и 4 мг периндоприла в форме эрбумина;
    • по 10 мг амлодипина и 8 мг периндоприла в форме эрбумина;
    • по 5 мг амлодипина и 4 мг периндоприла в форме эрбумина;
    • по 5 мг амлодипина и 8 мг периндоприла в форме эрбумина.
    НеБолеем
    Добавить комментарий