Апроваск

Апроваск®

Апроваск

Последняя актуализация описания производителем 02.09.2019

Амлодипин + Ирбесартан (Amlodipine + Irbesartan) C09DB05 Ирбесартан + Амлодипин

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5+150 мг1 табл.
ядро
активные вещества:
амлодипина безилат7 мг
(в пересчете на амлодипин — 5 мг)
ирбесартан150 мг
вспомогательные вещества: МКЦ 50 мкм; кроскармеллоза натрия; гипромеллоза 6 мПа·с; МКЦ 100 мкм; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат
оболочка пленочная: Opadry белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400) — 10 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10+150 мг1 табл.
ядро
активные вещества:
амлодипина безилат14 мг
(в пересчете на амлодипин — 10 мг)
ирбесартан150 мг
вспомогательные вещества: МКЦ 50 мкм; кроскармеллоза натрия; гипромеллоза 6 мПа·с; МКЦ 100 мкм; кремния диоксид; магния стеарат
оболочка пленочная: Opadry розовый (гипромеллоза; титана диоксид (Е171), макрогол 400; макрогол 8000; краситель железа оксид красный (Е172) — 10 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5+300 мг1 табл.
ядро
активные вещества:
амлодипина безилат7 мг
(в пересчете на амлодипин — 5 мг)
ирбесартан300 мг
вспомогательные вещества: МКЦ 50 мкм; кроскармеллоза натрия; гипромеллоза 6 мПа·с; МКЦ 100 мкм; кремния диоксид; магния стеарат
оболочка пленочная: Opadry желтый (гипромеллоз, титана диоксид (Е171), макрогол 400, макрогол 8000, краситель железа оксид желтый (Е172) — 20 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10+300 мг1 табл.
ядро
активные вещества:
амлодипина безилат14 мг
(в пересчете на амлодипин — 10 мг)
ирбесартан300 мг
вспомогательные вещества: МКЦ 50 мкм; кроскармеллоза натрия; гипромеллоза 6 мПа·с; МКЦ 100 мкм; кремния диоксид; магния стеарат
оболочка пленочная: Opadry белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400) — 20 мг

Таблетки, 5 + 150 мг: овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «150/5» на одной стороне.

Таблетки, 10 + 150 мг: овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «150/10» на одной стороне.

Таблетки, 5 + 300 мг: овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой «300/5» на одной стороне.

Таблетки, 10 + 300 мг: овальные двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской и скосом к риске на одной стороне.

Фармакологическое действие — гипотензивное.

Фармакодинамические свойства каждого из активных веществ, входящих в состав препарата Апроваск®, ирбесартана и амлодипина, способствуют их аддитивному антигипертензивному действию при применении в комбинации по сравнению с таковым при применении каждого из этих препаратов в отдельности.

Как АРАII, так и БМКК, снижают АД за счет снижения периферического сопротивления сосудов, но блокада поступления кальция в клетку и уменьшение обусловленного воздействием ангиотензина II сосудосуживающего действия являются дополняющими друг друга механизмами.

Амлодипин

Амлодипин является БМКК из группы производных дигидропиридина, который ингибирует трансмембранный вход ионов кальция внутрь клеток миокарда и гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов.

Амлодипин расширяет периферические артериолы и за счет этого уменьшает ОПСС, т.н. постнагрузку. Так как ЧСС при приеме амлодипина практически не увеличивается, это уменьшение нагрузки на сердечную мышцу уменьшает энерготраты миокарда и его потребность в кислороде.

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя в течение 24 ч. Вследствие медленного начала своего действия амлодипин не предназначен для купирования гипертонических кризов.

У пациентов со стенокардией однократный в течение суток прием амлодипина при выполнении пробы с физической нагрузкой увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до начала приступа стенокардии и время до появления депрессии сегмента ST на ЭКГ на 1 мм. Кроме этого, прием препарата уменьшает суточное количество приступов стенокардии и суточную потребность в приеме таблеток нитроглицерина.

При приеме амлодипина не наблюдались какие-либо нежелательные метаболические эффекты или изменения концентраций липидов в крови. Амлодипин можно принимать пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Ирбесартан

Ирбесартан является селективным сильно действующим АРА II (подтип AT1). Ангиотензин II является важным компонентом РААС, участвующим в патофизиологии развития артериальной гипертензии и гомеостазе ионов натрия. Для проявления своего действия ирбесартан не нуждается в метаболической активации.

Ирбесартан блокирует сильное сосудосуживающее и альдостероносекретирующее действие ангиотензина II за счет селективного антагонизма к рецепторам ангиотензина II (подтипа AT1), находящихся в клетках гладкой мускулатуры сосудов и коры надпочечников. Ирбесартан не имеет агонистической активности по отношению к AT1-рецепторам. Его аффинность к AT1-рецепторам в 8500 раз больше, чем к АТ2-рецепторам (рецепторы, у которых не была показана связь с поддержанием равновесия (гомеостаза) ССС).

Ирбесартан не ингибирует ферменты РААС (такие как ренин, АПФ), а также не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы в ССС, участвующие в регуляции АД и гомеостаза ионов натрия.

Блокада ирбесартаном AT1-рецепторов разрывает петлю обратной связи в ренин-ангиотензиновой системе, увеличивая плазменные концентрации ренина и ангиотензина II.

При применении ирбесартана снижается плазменная концентрация альдостерона, однако при применении препарата в рекомендованных дозах не происходят существенные изменения содержания калия в сыворотке крови (среднее увеличение содержания калия в сыворотке крови составляет менее 0,1 мЭкв/л). Ирбесартан не оказывает значимого влияния на концентрации триглицеридов, Хс или глюкозы в сыворотке крови. Ирбесартан не влияет на сывороточные концентрации мочевой кислоты или выведение мочевой кислоты почками.

Антигипертензивный эффект ирбесартана развивается после приема первой дозы и становится значимым в течение 1–2 нед лечения с максимальным эффектом, наступающим через 4–6 нед. В долгосрочных наблюдательных исследованиях эффект ирбесартана сохранялся более 1 года.

Однократный прием ирбесартана в дозах до 900 мг/сут вызывал дозозависимое снижение АД. Однократный прием ирбесартана в дозах 150–300 мг/сут приводил к большему снижению сАД/дАД (через 24 ч после приема дозы) в положении лежа или сидя (в среднем на 8–13/5–8 мм рт.

ст.), чем при приеме плацебо. Эффект препарата через 24 ч после приема дозы составлял 60–70% от соответствующего максимального снижения дАД и сАД. Оптимальная эффективность в отношении снижения АД в течение 24 ч достигается при однократном приеме препарата в сутки.

АД снижается приблизительно в одинаковой степени в положении стоя и лежа. Ортостатический эффект возникает редко, и, как и при применении ингибиторов АПФ, его возникновение может ожидаться у пациентов с гипонатриемией или гиповолемией. Антигипертензивное действие ирбесартана и тиазидных диуретиков является аддитивным.

У пациентов, у которых не удается достигнуть целевых значений АД при монотерапии ирбесартаном, добавление к приему ирбесартана 1 раз в сутки небольших доз гидрохлоротиазида (12,5 мг) приводит к дополнительному (по сравнению с эффектом добавления плацебо) снижению сАД/дАД, определяемых через 24 ч после их приема, на 7–10/3–6 мм рт. ст.

соответственно.

Возраст и пол не влияют на эффективность ирбесартана.

Как и в случае лечения другими лекарственными препаратами, влияющими на РААС, у пациентов негроидной расы наблюдается более слабое антигипертензивное действие при монотерапии ирбесартаном.

Когда ирбесартан принимается с малыми дозами гидрохлоротиазида (например, 12,5 мг/сут), антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы приближается к таковому у пациентов европеоидной расы.

После отмены ирбесартана АД постепенно возвращается к исходному уровню. Синдром отмены при прекращении приема ирбесартана не наблюдался.

Клинические доказательства эффективности комбинации ирбесартана и амлодипина с фиксированными дозами были получены в двух многоцентровых, проспективных, открытых исследованиях параллельных групп со слепой оценкой показателей эффективности: исследования I-ADD и I-COMBINE. Результаты обоих исследований продемонстрировали достоверно бóльшую эффективность комбинаций с фиксированными дозами ирбесартана и амлодипина по сравнению с монотерапией амлодипином или монотерапией ирбесартаном.

Амлодипин

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется с достижением Сmax в крови — между 6 и 12 ч после его приема. Абсолютная биодоступность составляет 64–90%. Прием пищи не нарушает абсорбцию амлодипина.

Vd амлодипина составляет приблизительно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, что приблизительно 97,5% находящегося в системном кровотоке амлодипина связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Через почки выводится 10% неизмененного амлодипина и 60% его метаболитов; T1/2 из плазмы крови составляет приблизительно 35–50 ч при дозировании 1 раз в сутки.

У пациентов пожилого и молодого возраста Cmax амлодипина в крови является одинаковым. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина имеет тенденцию к уменьшению, в результате чего увеличивается AUC и T1/2.

У детей 6–12 лет и подростков 13–17 лет клиренс амлодипина при приеме препарата внутрь составлял 22,5 и 27,4 л/ч соответственно у мальчиков и 16,4 и 21,3 л/ч соответственно у девочек. Наблюдалась большая вариабельность системной экспозиции амлодипина у разных детей и подростков. Данные, полученные по применению препарата у детей младше 6 лет, являются ограниченными.

Как и у других БМКК, при печеночной недостаточности возможно увеличение T1/2 амлодипина (см. С осторожностью и «Особые указания»).

У пациентов с ХСН (во всех возрастных группах) наблюдалось увеличение AUC и T1/2.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени. Имеется крайне ограниченный объем клинических данных о применении амлодипина у пациентов с нарушением функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдалось снижение клиренса амлодипина, что приводило к удлинению Т1/2 и повышению AUC приблизительно на 40–60%.

Пожилой возраст. Tmax амлодипина в плазме крови сопоставимо у пациентов пожилого возраста и у пациентов младшей возрастной группы. У пациентов пожилого возраста показатель клиренса амлодипина имеет тенденцию к снижению с соответствующим увеличением AUC и удлинением Т1/2.

Ирбесартан

Ирбесартан является препаратом, активным при приеме внутрь, который не нуждается в биотрансформации для проявления своей активности. После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается.

Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1,5–2 ч после его приема внутрь. Абсолютная биодоступность ирбесартана при приеме внутрь составляет 60–80%.

Прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана.

Ирбесартан приблизительно на 96% связывается с белками плазмы крови и практически не связывается с форменными элементами крови. Vd ирбесартана составляет 53–93 л/кг.

После приема внутрь или в/в введения 14С ирбесартана на долю неизмененного ирбесартана в плазме крови приходится 80–85% циркулирующей в системном кровотоке радиоактивности. Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления.

Главным метаболитом, находящимся в системном кровотоке, является ирбесартана глюкуронид (приблизительно 6%).

Ирбесартан подвергается окислению, главным образом с помощью изофермента цитохрома Р450 — CYP2C9; изофермент CYP3A4 играет незначительную роль в метаболизме ирбесартана.

Ирбесартан не метаболизируется с помощью большинства изоферментов, обычно участвующих в метаболизме ЛС, таких как изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 или CYP2E1, и достоверно не индуцирует или ингибирует эти изоферменты. Ирбесартан не ингибирует изофермент CYP3A4.

Ирбесартан и его метаболиты выводятся как печенью (с желчью), так и почками. После приема внутрь или в/в введения 14С ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче с небольшим остаточным количеством в кале.

Менее 2% дозы выводится почками в виде неизмененного ирбесартана. T1/2 ирбесартана составляет 11–15 ч.

Общий клиренс при в/в введении ирбесартана составляет 157–176 мл/мин, из которых 3–3,5 мл/мин приходится на долю почечного клиренса.

Ирбесартан при применении в терапевтическом диапазоне доз обладает линейной фармакокинетикой. Css достигается на третий день после начала приема препарата 1 раз в сутки. Наблюдается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_74907.htm

АПРОВАСК

Апроваск

Комбинированный гипотензивный препарат (блокатор медленных кальциевых каналов + антагонист рецепторов ангиотензина II)

Действующие вещества

– ирбесартан (irbesartan)
– амлодипин (amlodipine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой “150/5” на одной стороне.

1 таб.
амлодипина безилат7 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина5 мг
ирбесартан150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 50 мкм, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза 6 мПа.с, целлюлоза микрокристаллическая 100 мкм, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай белый*.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой “150/10” на одной стороне.

1 таб.
амлодипина безилат14 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина10 мг
ирбесартан150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 50 мкм, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза 6 мПа.с, целлюлоза микрокристаллическая 100 мкм, кремния диоксид, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай розовый**.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой “300/5” на одной стороне.

1 таб.
амлодипина безилат7 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина5 мг
ирбесартан300 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 50 мкм, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза 6 мПа.с, целлюлоза микрокристаллическая 100 мкм, кремния диоксид, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай желтый***.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и скосом к риске на одной стороне.

1 таб.
амлодипина безилат14 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина10 мг
ирбесартан300 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 50 мкм, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза 6 мПа.с, целлюлоза микрокристаллическая 100 мкм, кремния диоксид, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай белый*.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

7 шт. – блистеры (8) – пачки картонные.

* опадрай белый содержит гипромеллозу, титана диоксид (Е171), макрогол-400.** опадрай розовый содержит гипромеллозу, титана диоксид (Е171), макрогол-400, макрогол-8000, краситель железа оксид красный (Е172).

*** опадрай желтый содержит гипромеллозу, титана диоксид (Е171), макрогол-400, макрогол-8000, краситель железа оксид желтый (Е172).

Фармакологическое действие

Фармакодинамические свойства каждого из активных веществ, входящих в состав препарата Апроваск, ирбесартана и амлодипина, способствуют их аддитивному антигипертензивному действию при применении в комбинации по сравнению таковым при применении каждого этих препаратов в отдельности.

Как антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), так и блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК), снижают АД за счет снижения периферического сопротивления сосудов, блокады поступления кальция в клетку и уменьшения обусловленного воздействием ангиотензина II сосудосуживающего действия являются дополняющими друг друга механизмами.

Амлодипин

Амлодипин является блокатором медленных кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина, который ингибирует трансмембранный транспорт ионов кальция внутрь клеток миокарда и гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина связан с прямым расслабляющим действием на гладкую мускулатуру сосудов.

Амлодипин расширяет периферические артериолы и за счет этого уменьшает ОПСС, так называемую постнагрузку. Т.к. ЧСС при приеме амлодипина практически не увеличивается, это уменьшение нагрузки на сердечную мышцу уменьшает энергозатраты миокарда и его потребность в кислороде.

У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина 1 раз/сут обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении лежа и стоя в течение 24 ч. Вследствие медленного начала своего действия амлодипин не предназначен для купирования гипертонических кризов.

У пациентов со стенокардией однократный в течение суток прием амлодипина при выполнении пробы с физической нагрузкой увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, время до начала приступа стенокардии и время до появления депрессии сегмента ST на ЭКГ глубиной на 1 мм. Кроме этого, прием препарата уменьшает суточное количество приступов стенокардии и суточную потребность в приеме таблеток нитроглицерина.

При приеме амлодипина не наблюдалось каких-либо нежелательных метаболических эффектов или изменения концентраций липидов в крови. Амлодипин можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Ирбесартан

Ирбесартан является селективным сильно действующим АРА II (подтип-AT1). Ангиотензин II является важным компонентом РААС, участвующим в патофизиологии развития артериальной гипертензии и в гомеостазе ионов натрия. Для проявления своего действия ирбесартан не нуждается в метаболической активации.

Ирбесартан блокирует сильное сосудосуживающее и альдостерон-секретирующее действия ангиотензина II за счет селективного антагонизма к рецепторам ангиотензина II (подтипа-AT1), находящихся в клетках гладкой мускулатуры сосудов и коры надпочечников.

Ирбесартан не имеет агонистической активности по отношению к АТ1-рецепторам.

Его аффинность к AT1-рецепторам в 8500 раз больше, чем к АТ2-рецепторам (рецепторам, у которых не было показано связи с поддержанием равновесия [гомеостаза] сердечно-сосудистой системы).

Ирбесартан не ингибирует ферменты РААС (такие как ренин, АПФ), а также не влияет на другие гормональные рецепторы или ионные каналы в сердечно-сосудистой системе, участвующие в регуляции АД и гомеостаза ионов натрия.

Блокада ирбесартаном AT1-рецепторов разрывает петлю обратной связи в ренин-ангиотензиновой системе, увеличивая плазменные концентрации ренина и ангиотензина II.

При применении ирбесартана снижается плазменная концентрация альдостерона, однако при применении препарата в рекомендованных дозах не происходит существенных изменений содержания калия в сыворотке крови (среднее увеличение содержания калия в сыворотке крови составляет менее 0.1 мЭкв/л).

Ирбесартан не оказывает значимого влияния на концентрации триглицеридов, холестерина или глюкозы в сыворотке крови. Ирбесартан не влияет на сывороточные концентрации мочевой кислоты или выведение мочевой кислоты почками.

Антигипертензивный эффект ирбесартана отмечается после приема первой дозы со значительным развитием терапевтического действия в течение 1-2 недель лечения с максимальным эффектом, наступающим через 4-6 недель. В долгосрочных наблюдательных исследованиях эффект ирбесартана сохранялся в течение более 1 года.

Однократный прием ирбесартана в дозах до 900 мг/сут вызывал дозозависимое снижение АД.

Однократный прием ирбесартана в дозах 150-300 мг/сут приводил к большему снижению систолического (САД)/диастолического (ДАД) АД (через 24 ч после приема дозы) в положении лежа или сидя (в среднем на 8-13/5-8 мм рт. ст.), чем таковое при приеме плацебо.

Эффект препарата через 24 ч после приема дозы составлял 60-70% от соответствующего максимального снижения ДАД и САД. Оптимальная эффективность в отношении снижения АД в течение 24 ч достигается при однократном приеме препарата в сутки.

АД снижается приблизительно в одинаковой степени в положении стоя и лежа. Ортостатический эффект возникает редко, и, как и при применении ингибиторов АПФ, его возникновение может ожидаться у пациентов с гипонатриемией или гиповолемией.

Антигипертензивное действие ирбесартана и тиазидных диуретиков является аддитивным.

У пациентов, у которых не удается достигнуть целевых значений АД при монотерапии ирбесартаном, добавление к приему ирбесартана 1 раз/сут небольших доз гидрохлоротиазида (12.

5 мг) приводит к дополнительному (по сравнению с эффектом добавления плацебо) снижению САД/ДАД, определяемых через 24 ч после их приема, на 7-10/3-6 мм рт.ст., соответственно.

Возраст и пол не влияют на эффективность ирбесартана.

Как и в случае лечения другими лекарственными препаратами, влияющими на РААС, у пациентов негроидной расы наблюдается более слабое антигипертензивное действие при монотерапии ирбесартаном.

Когда ирбесартан принимается с малыми дозами гидрохлоротиазида (например, 12.5 мг/сут), антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы приближается к таковому у пациентов европеоидной расы.

После отмены ирбесартана АД постепенно возвращается к исходному уровню. Синдрома “отмены” при прекращении приема ирбесартана не наблюдалось.

Клинические доказательства эффективности комбинации ирбесартана и амлодипина с фиксированными дозами были получены в двух многоцентровых, проспективных, открытых исследованиях параллельных групп со слепой оценкой показателей эффективности: исследования I-ADD и I-COMBINE. Результаты обоих исследований продемонстрировали достоверно большую эффективность комбинаций с фиксированными дозами ирбесартана и амлодипина по сравнению с монотерапией амлодипином или монотерапией ирбесартаном.

Фармакокинетика

Амлодипин

Всасывание

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, Cmax в крови достигается через 6-12 ч после его приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-90%. Прием пищи не нарушает абсорбцию амлодипина.

Распределение

Vd амлодипина составляет приблизительно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, связывание амлодипина, находящегося в системном кровотоке, с белками плазмы составляет приблизительно 97.5%.

Метаболизм и выведение

Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T1/2 из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 ч при приеме 1 раз/сут. Почками выводится 10% неизмененного амлодипина и 60% его метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У людей пожилого и более молодого возраста время достижения Cmax амлодипина в крови является одинаковым. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина имеет тенденцию к уменьшению, в результате этого увеличивается AUC и T1/2.

У детей 6-12 лет и подростков 13-17 лет клиренс амлодипина при приеме препарата внутрь составлял 22.5 и 27.4 л/ч, соответственно, у мальчиков и 16.4 и 21.3 л/ч, соответственно, у девочек. Наблюдалась большая вариабельность системной экспозиции амлодипина у разных детей и подростков. Данные, полученные по применению препарата у детей младше 6 лет, являются ограниченными.

Как и у других блокаторов медленных кальциевых каналов, при печеночной недостаточности возможно увеличение T1/2 амлодипина (см. разделы “С осторожностью”, “Особые указания”).

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (во всех возрастных группах) наблюдалось увеличение AUC и T1/2.

Имеется крайне ограниченный объем клинических данных о применении амлодипина у пациентов с нарушением функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдалось снижение клиренса амлодипина, что приводило к удлинению Т1/2 и повышению AUC приблизительно на 40-60%.­

Tmax амлодипина в плазме крови сопоставимо у пациентов пожилого возраста и у пациентов младшей возрастной группы. У пациентов пожилого возраста показатель клиренса амлодипина имеет тенденцию к снижению с соответствующим увеличением AUC и удлинением Т1/2.

Ирбесартан

Всасывание

Ирбесартан является препаратом, активным при приеме внутрь, который не нуждается в биотрансформации для проявления своей активности. После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается.

Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность ирбесартана при приеме внутрь составляет 60-80%.

Прием пищи не влияет на биодоступность ирбесартана.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%, ирбесартан практически не связывается с форменными элементами крови. Vd ирбесартана составляет 53-93 л/кг.

После приема внутрь или в/в введения 14С ирбесартана на долю неизмененного ирбесартана в плазме крови приходится 80-85% циркулирующей в системном кровотоке радиоактивности.

Ирбесартан при применении в терапевтическом диапазоне доз обладает линейной фармакокинетикой. Css достигается на третий день после начала приема препарата 1 раз/сут. Наблюдается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (

Источник: https://health.mail.ru/drug/aprovask/

Апроваск | Российские аналоги лекарств с ценами и отзывами

Апроваск

Апроваск — комбинированное лекарство, оказывающее антигипертензивное действие. Препарат является уникальным, так как содержит компоненты, которые в настоящее время не встречаются более ни в каком другом препарате.

Для тех, кому необходима комбинированная терапия блокатором кальциевых каналов и антагонистом ангиотензиновых рецепторов, показаны таблетки Апроваск. Инструкция по применению содержит все рекомендации для пациента, предостережения и описание медицинского средства.

Состав препарата Апроваск

Препарат состоит из нескольких действующих веществ, которые воздействуют на сосуды, позволяя человеку предотвратить гипертонические кризы. В инструкции указаны несколько активных составляющих лекарства:

  • амлодипина безилат;
  • ирбесартан.

Дополнительные компоненты представлены:

  • целлюлозой в мелких кристаллах;
  • кроскармеллозой натрия;
  • гипромеллозой;
  • стеаратом магния;
  • диоксидом коллоидным кремния.

Апроваск, инструкция это подтверждает, используется в разных дозах. Цифры на упаковке показывают состав препарата, в зависимости от дозы активных веществ.

Например, Апроваск 10 / 300 мг состоит из 10 мг амлодипина и 300 мг ирбесартана.

При этом вещество амлодипин добавляется не в чистом виде, а представлено в виде амлодипина безилата, 7 мг которого эквивалентно 5 мг «чистого» активного вещества. В инструкции указаны нюансы применения.

Лео Бокерия: «Гипертония опасна, но лечится легко»

Гипертония — основной провокатор инсульта. Как предупредить кровоизлияние? Можно ли полностью нормализовать артериальное давление? Нам посчастливилось задать эти и другие вопросы Лео Бокерии, одному из ведущих кардиологов и кардиохирургов России, академику РАН и РАМН…

Лео Бокерия: «Гипертония опасна, но лечится легко»

Гипертония — основной провокатор инсульта. Как предупредить кровоизлияние? Можно ли полностью нормализовать артериальное давление? Нам посчастливилось задать эти и другие вопросы Лео Бокерии, одному из ведущих кардиологов и кардиохирургов России, академику РАН и РАМН.

Производитель

Препарат Апроваск, производитель которого находится не в нашей стране, заявлен как эффективное средство от повышения АД. Производителем является фирма САНОФИ-АВЕНТИС де Мексико С. А. де СВ в Мексике. Но в России есть представительство производителя. Адрес указан в инструкции.

Апроваск действует в нескольких «направлениях», что не всегда есть в его аналогах. За счет своего состава он осуществляет гипотензивное, антиангинальное и вазодилатирующее действие.

Применяется для восстановления сердечной деятельности, расширения сосудов, помогает в переносимости физических нагрузок, отзывы это подтверждают. Эти и другие эффекты возникают в результате воздействия двух активных веществ.

Амлодипин

Он действует на гладкую мускулатуру всех сосудов человека, расслабляя их. Это проводит к антигипертензивному эффекту, то есть — к снижению давления. Он осуществляет два основных эффекта на организм человека.

  1. В результате расширения артерий уменьшается постнагрузка. При этом частота сокращений сердца значительно не увеличивается. Это снижает необходимость обеспечивать миокард чрезмерным количеством энергии и кислорода.
  2. Антиангинальный эффект. При расширении сосудов в сердце поступает больше кислорода, стабилизируется нормальный кровоток. Это приводит к восстановлению функций миокарда, препятствуя развитию ишемии.

Амлодипин и ирбесартан не используются в срочной терапии гипертонических кризов.

Амлодипин действует медленно, но длительно. То есть однократный суточный прием обеспечивает нормальное функционирование сердечной мышцы на весь день. Индивидуально подбирается дозировка вещества в лекарстве Апроваск, основные рекомендации описаны в инструкции по применению. Врач определяет, какой дозировки должен быть Апроваск: 150 / 5 или 150 / 10. Также применяются аналоги.

Ирбесартан

Это вещество значительно уменьшает общее сопротивление сосудов, повышенное системное артериальное давление, также при помощи ирбесартана происходит снижение давления в малом круге кровообращения. Аналогов ему в комбинации с амлодипином нет. Отзывы пациентов свидетельствуют о том, что он действует эффективно.

Активное вещество лекарства Апроваск снижает концентрацию альдостерона в плазме крови, что обозначено в инструкции. При этом уровень калия значительно не изменятся. Альдостерон является минералокортикоидом, который повышает системное артериальное давление, увеличивает объем крови в организме. На другие метаболистические процессы химических веществ ирбесартан оказывает малое влияние.

Максимальный эффект от него развивается после 4–6 недель применения. Но снижение давления возникает уже после 1 приема препарата ирбесартан.

Комбинированный препарат Апроваск 10 / 300, 300 мг — это содержание ирбесартана, 10 мг — амлодипина, применяется в сложных случаях гипертензии, указано в инструкции. При средней и легкой тяжести течения болезни применяются меньшие дозировки действующих веществ или их аналоги.

Применять лекарство Апроваск рекомендуют при неэффективности терапии высокого артериального давления после применения отдельно амлодипина или ирбесартана или аналогов средства Апроваск. Это основное показание к использованию медицинского средства по инструкции.

Всасывание активных элементов средства Апроваск по инструкции не ухудшается от их совместного применения.

Так, например, Апроваск 5/300 мг имеет такую же фармакокинетику, как если бы амлодипин и ирбесартан применялись по отдельности.

Не зависит от приема пищи использование лечебного средства Апроваск, инструкция по применению, отзывы пациентов это также подтверждают. На эффективность лекарства это не влияет.

Как принимать таблетки?

Применение по инструкции только внутрь. Таблетку следует обильно запить водой. Рекомендуется принимать Апроваск в одно и тоже время суток, чтобы не нивелировать эффект от лечения — это описано в инструкции по применению.

Если принимать ее нужно один раз в день, то это постоянно утро или вечер. В крови необходимо поддерживать относительно постоянную концентрацию действующих веществ: по этой причине требуется применение в одно и то же время суток.

Дозировки

Дозы определяет врач. Он смотрит по состоянию пациента, какой именно ему нужен Апроваск (5/300, 300/10, 150/10, 150/5).

  1. В начале лечения назначают по 1 таблетке лекарства Апроваск в сутки.
  2. До терапии лекарством Апроваск по инструкции для применения амлодипин и ирбесартан применяют отдельно в тех же дозировках.
  3. Дозы корректируются в зависимости от изменений показателей АД у пациента в первые дни приема лекарства.
  4. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг/150 мг или 10 мг/300 мг, как указано в инструкции по применению.
  5. Следует учитывать состояние печени пациента, так как амлодипин влияет на функционирование этого органа.
  6. При возрастных и функциональных изменениях почек применение препарата без изменений в дозировке, это также отмечено в инструкции.

Особые указания

Апроваск воздействует на сердечно-сосудистую систему человека. Иногда он вызывает индивидуальные реакции, в инструкции по применению они описаны. Рассмотрим их подробнее.

  1. Сильное снижение артериального давления вследствие гиповолемии или гипонатриемии или в силу индивидуальных особенностей организма пациента. При этом требуются более низкие дозы в начале лечения. Конкретные рекомендации описаны в инструкции по применению.
  2. Хроническая недостаточность сердечной мышцы. Редко пациенты выражали жалобы на работу сердца и отек легких во время терапии.
  3. Печеночная недостаточность или другие заболевания печени, ведущие к снижению ее функции. Скорость метаболизма амлодипина при этом уменьшается, что ведет к сохранению высокой концентрации препарата в крови на протяжении длительного времени.
  4. Гипертонический криз. Ошибочно полагать, что Апроваск поможет во время криза. Его действующие элементы не быстро снижают давление. Для быстрого купирования криза необходимы другие препараты. Об этом написано в инструкции по применению.
  5. Нарушения в работе почек. Ирбесартан редко в индивидуальном порядке может вызывать олигурию или прогрессирующую азотемию. Требуется контроль врача при таких реакциях.
  6. Пожилой возраст. Клинические данные не подтвердили различие в состоянии пациентов молодого и пожилого возраста после применения лекарства Апроваск.
  7. Применение у детей. Клинических исследований не проводилось.
  8. Сочетание веществ препарата Апроваск и препаратов, содержащих алискирен и ингибиторы АПФ. Возможно резкое снижение давления, нарушения в работе почек. Нельзя использовать такие комбинации больным с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, диабетической нефропатией.
  9. Влияние на скорость реакций. Не изучено, но данные фармакодинамики дают возможность предположить, что скорость реакций не изменяется при использовании лекарства Апроваск.

Симптомы гипертонии

Интервью с главой Института Кардиологии Красного Креста

Гипертония и скачки давления, вызываемые ею — в 89% случаев убивают больного при инфаркте или инсульте! Как справиться с давлением и спасти свою жизнь — интервью с главой Института Кардиологии Красного Креста России…

Побочные действия

Во время лечения по инструкции, пациенты в отзывах отмечали не только терапевтическое действие лекарства. Иногда возникали побочные эффекты после приема медицинского средства:

  • кашель;
  • часто возникает отек десен, иногда появляется запор, тошнота, болевые ощущения вверху живота;
  • накопление в организме калия;
  • пациенты ощущали каждый стук сердца, иногда слишком снижалось АД, диагностировалась синусовая брадикардия;
  • часто пациенты в отзывах жалуются на сонливость, головокружение и боли в голове;
  • иногда возникает вертиго, что отмечено в инструкции по применению лекарства;
  • возможна тяжесть в суставах, нарушение их подвижности, миалгия и артралгия;
  • возможны нарушения эрекции;
  • отеки конечностей;
  • астенические явления.

Отзывы об этом препарате преимущественно положительные. Апроваск хорошо справляется с понижением давления на длительный период времени. Приблизительно сутки пациенты не замечают признаков повышения АД.

Действие средства Апроваск отмечается только спустя 30–40 минут после приема таблетки. Но часто появляется сонливость, головные боли. Эти побочные явление не длятся все время, они проходят через час-полтора.

Рассматриваемый медикамент на настоящее время является уникальным по своему составу. Для тех, кому показан прием амлодипина и ирбесартана, лучшим вариантом будет Апроваск.

Аналоги препарата представлены лекарственными средствами, комбинирующими амлодипин с другими антагонистами ангиотензиновых рецепторов. Это таблетки, в которых вместо ирбесартана содержится лозартан калия:

В качестве аналогов с амлодипином и валсартаном можно перечислить:

  • Вамлосет;
  • Сартавель Амло;
  • Эксфорж.

Также применяются комбинированные средства амлодипина и телмисартана, олмесартана медоксомила. Важно использовать в соответствии с инструкцией по применению. Некоторые из аналогов лекарства Апроваск значительно отличаются по цене.

Из следующего видео можно узнать полезную информацию о причинах и диагностике гипертонии:

  1. Апроваск — ценное лекарство для больных артериальной гипертензией, которым показана терапия блокатором кальциевых каналов в комбинации с антагонистом ангиотензиновых рецепторов.
  2. Применять его нужно строго по назначению врача, так как есть много нюансов его использования.
  3. Особенно внимательно следует отнестись к особым указаниям, отмеченным в инструкции для применения.

Источник: https://tovaridljazdorovja.ru/otechestvennye/aprovask-rossijskie-analogi-lekarstv-s-tsenami-i-otzyvami.html

НеБолеем
Добавить комментарий