Арава

Арава – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Арава

Арава относится к противоревматическим препаратам, обладающим иммуносупрессивным свойством, дающим иммуномодулирующий и антипролиферативный эффект. Средство часто назначают в качестве базисного в лечении артритов, в частности ревматоидного и псориатического. Также препарат обладает широким противовоспалительным свойством, что немаловажно при данных недугах.

Лечебный эффект от приема медикамента наступает со временем, как правило, через два месяца появляются первые признаки облегчения. Активные вещества, входящие в состав таблеток, очень долго выводятся из организма. Поэтому положительный эффект может сохраняться на протяжении 4 и даже 6 месяцев с тех пор, как таблетки перестали принимать.

Состав и форма выпуска

Основной компонент, находящийся в основе препарата – лефлуномид. Он содержится в объеме 10, 20, и 100 мг и способствует снижению воспаления. Активный компонент подавляет выработку дегидрооротата дегидрогеназа и не позволяет пораженным тканям разрастаться. Лефлуномид не допускает чрезмерной активности митогенов пролиферации и синтеза ДНК Т-лимфоцитов.

Арава выпускается исключительно в виде таблеток.

Фармокинетика

Средство очень хорошо всасывается, процент биодоступности составляет в среднем 89 процентов. Прием таблеток не привязан к графику питания, их можно выпивать как до, так и после еды. Максимальное содержание главного компонента в крови наступает по-разному, в иногда это время составляет час, но может достигать и 24 часов.

Попадая в кровь активный ингредиент быстро связывается с альбуминами, при некоторых заболеваниях, в частности, проблемах с почками, процент связывания немного меньше.

Активный компонент распадается на несколько метаболитов, главный из них – А771726, именно он и отвечает за основные терапевтические свойства препарата. Этот же метаболит проявляет антипролиферативную активность, за счет чего снижается рост лимфоцитов.

Компоненты средства очень долго выводятся из организма. В среднем клиренс составляет 31 мл/ч. Выводится через почки на протяжении двух недель, может выводиться вместе с калом.

Показания к приему препарата

Поводом для назначения Аравы является ревматоидный артрит в стадии обострения. Назначают его и при псориатическом артрите, также в стадии обострения заболевания.

Противопоказания

  • Ни в коем случае нельзя назначать средство при аллергической реакции на основной компонент или любой другой, входящий в состав;
  • Не следует применять его пациентам с нарушениями в работе печени;
  • Категорически противопоказаны данные таблетки СПИД-больным или при наличии других иммунодефицитных заболеваний, особенно в тяжелой форме проявления;
  • При нарушениях костномозгового кроветворения или при сильном снижении гемоглобина, лейкоцитов, тромбоцитов, если причиной стал не ревматоидный артрит, прием препарата строго противопоказан;
  • При наличии инфекций в тяжелой форме, плохо поддающихся лечению;
  • При умеренной и тяжелой форме почечной недостаточности прием Аравы также не рекомендован;
  • Тяжелая форма снижения уровня общего белка в крови;
  • Невозможен прием препарата во время беременности, во весь период вынашивания ребенка, так как компоненты активно проникают сквозь плаценту, оказывая негативное воздействие на плод;
  • Нельзя принимать таблетки в момент грудного вскармливания, это также негативно скажется на здоровье малыша;
  • Прием Аравы отрицательно сказывается на качестве сперматозоидов у мужчин, потому нельзя допустить, чтобы в период приема таблеток мужчина занимался сексом без надежных средств контрацепции;
  • Не назначают препарат детям до 18 лет, он предназначен для приема только взрослыми пациентами.

Не следует принимать Араву женщинам детородного возраста, недостаточно строго следящим за контрацепцией. Такая предусмотрительность нужна для того, чтобы избежать незапланированной беременности в период лечения.

До начала терапевтического курса женщину нужно предупредить о нежелательности наступления зачатия в этот период. До начала лечения также необходимо убедиться, что пациентка не беременна.

Даже после отмены Аравы нельзя сразу зачинать ребенка, должно пройти порядка двух лет, чтобы все из организма вывелись все токсические вещества и не сказались на развитии будущего малыша. Для этого женщина должна сдать специальные анализы, которые покажут, на каком уровне в данный момент находится токсический элемент в ее организме.

Величина показателя не должна быть больше 0,02 мг/л. Через две недели анализ нужно сдать повторно, если уровень тот же, можно спокойно приступать к зачатию малыша.

Для ускорения выведения активного компонента можно провести процедуру «отмывания».

С этой целью на протяжении 11 дней трижды в сутки в организм пациента вводится Колестирамин в количестве 8 г. Данный препарат можно заменить приемом Активированного угля. Его следует принимать также на протяжении 11 дней, но четырежды в сутки, разовая дозировка 50 мг. Для лучшего усвоения таблетки стоит растолочь.

Эта процедура призвана снизить завышенное содержание главного ингредиента в организме пациента до допустимого показателя в 0,02 мг. Стоит учесть, что во время проведения «отмывания» эффективность от пероральных противозачаточных средств значительно снижается.

И не важно, какой из двух препаратов выберет женщина. Поэтому на время проведения процедур целесообразно использовать также механические средства защиты – например, призервативы.

После «отмывания» также необходимо сдать анализы на уровень содержания активного компонента в крови. Делать это нужно дважды с двухнедельным перерывом.

Инструкция по применению

В случае ревматоидного артрита в первые дни приема назначают самую большую дозировку – 100 мг раз в сутки. В такой дозировке принимают препарат на протяжении трех дней, дольше — нельзя. Такая доза называется нагрузочной и позволяет быстрее начать действовать активному компоненту, ускоряя свое влияние на организм.

В дальнейшем дозу снижают до 20 мг в сутки, принимать препарат нужно на протяжении длительного времени, точный срок определяет врач.

В отдельных случаях, если есть риск спровоцировать побочные реакции, особенно со стороны ЖКТ, нагрузочную дозу исключают из курса, переходя сразу к поддерживающей.

Если и 20 мг пациент переносит с трудом, имеет смысл перейти на дозировку в 10 мг в сутки. От снижения дозировки в первые дни эффективность лечения не снижается, но момент наступления облегчения состояния приходит позже.

При псориатическом артрите схема лечения такая же, сначала идет три дня нагрузочного лечения, после переходят к стадии поддерживающего лечения. Первый положительный результат наступает через полтора-два месяца. В дальнейшем эффект усиливается и нарастает на протяжении полугода.

Побочные реакции

  • Достаточно часто на фоне принятия препарата происходит повышение артериального давления, гипертоникам следует особенно тщательно следить за показателями;
  • Также часто бывают побочные реакции со стороны ЖКТ, проявляются они в виде поноса, рвоты, тошноты, если не принять своевременных мер, вероятно наступление анорексии;
  • Вероятен афтозный стоматит и другие поражения слизистой во рту;
  • Не исключены боли в области живота, повышается активность печеночных трансаминаз, может произойти сбой в работе вкусовых рецепторов, не исключена вероятность гепатита, крайне редко возникает панкреатит, острый некроз печени;
  • Не часто, но все же имеется вероятность интерстициального заболевания легких, иногда эта побочная реакция способна привести к летальному исходу;
  • Порой возникает снижение калия в крови, вероятно незначительное повышение КФК;
  • Крайне редко, но возможно снижение веса;
  • Может происходить разрыв сухожилий;
  • Отмечают головные боли, периодическое головокружение, может возникнуть состояние беспокойства;
  • Достаточно часто пациенты отмечают усиление выпадения волос, возникает зуд кожи, экзема, отмечают повышенную сухость кожи;
  • Крайне редко отмечается синдром Лайелла, красная волчанка;
  • Были отмечены случаи синдрома Стивенса-Джонсона;
  • Из аллергических реакций отмечают покраснение, различные виды сыпи, иногда проявляется крапивница;
  • Отмечались случаи лейкопении, иногда бывает анемия, есть вероятность развития тромбоцитопении, крайне редко возникает панцитопения, эозинофилия;
  • У мужчин на фоне приема Аравы случается понижение концентрации спермы, сами сперматозоиды становятся менее активными, но это не значит, что репродуктивная функция нарушена, и мужчина не может стать отцом, потому предохраняться нужно;
  • Достаточно велика вероятность развития тяжелых инфекций, трудно поддающиеся лечению;
  • Отмечали случаи возникновения сепсиса, такое явление может оказаться летальным;
  • Достаточно часто на фоне лечения Аравой проявляется повышенная восприимчивость к респираторным заболеваниям, таким как ринит, бронхит и пневмония, не редко они дают осложнения;
  • Есть сведения, что прием иммуносупрессивных средств может стать причиной малигнизации;
  • Достаточно часто на фоне лечения возникает общая слабость, повышается утомляемость.

Источник: https://Sustavi.guru/arava.html

Арава® (Arava®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Арава

Последняя актуализация описания производителем 12.09.2014

Лефлуномид* (Leflunomide*) L04AA13 Лефлуномид

  • Иммунодепрессивное средство [Иммунодепрессанты]
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
лефлуномид10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 78 мг; крахмал кукурузный — 50 мг; повидон К25 (поливидон К25) — 3,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг; магния стеарат — 0,5 мг; кросповидон — 7,5 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa·s) — 2,521 мг; макрогол 8000 — 0,16 мг; титана диоксид (Е171) — 0,63 мг; тальк — 0,189 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
лефлуномид20 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 72 мг; крахмал кукурузный — 46 мг; повидон К25 (поливидон К25) — 3,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг; магния стеарат — 0,5 мг; кросповидон — 7,5 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa·s) — 2,516 мг; макрогол 8000 — 0,16 мг; титана диоксид (Е171) — 0,629 мг; железа оксид желтый (Е172) — 0,006 мг; тальк — 0,189 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
лефлуномид100 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 138,42 мг; крахмал кукурузный — 86,3 мг; повидон К25 (поливидон К25) — 7,38 мг; тальк — 15,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,11 мг; магния стеарат — 1,84 мг; кросповидон — 18,45 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза (метилгидроксипропилцеллюлоза 5 mPa·s) — 5,443 мг; макрогол 8000 — 0,288 мг; титана диоксид (Е171) — 1,361 мг; тальк — 0,408 мг

Таблетки 10 мг: круглые, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с маркировкой «ZBN» на одной стороне.

Таблетки 20 мг: треугольные, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, от бледно-желтого до бледно-коричневого цвета с маркировкой «ZBО» на одной стороне.

Таблетки 100 мг: круглые, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета с маркировкой «ZBР» на одной стороне.

Фармакологическое действие — противовоспалительное, антипролиферативное, иммунодепрессивное, иммуномодулирующее.

Арава® принадлежит к классу базисных противоревматических препаратов и обладает антипролиферативными, иммуномодулирующими, иммуносупрессивными и противовоспалительными свойствами.

Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротатдегидрогеназу и обладает антипролиферативной активностью. А771726 в условиях in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.

Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726.

С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с ферментом дегидрооротатдегидрогеназой, чем объясняется его свойство тормозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Пролиферация лимфоцитов является одним из ключевых этапов развития ревматоидного артрита (РА).

Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к ИЛ-2 (СВ-25) и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.

Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая РА.

Лефлуномид уменьшает симптомы и замедляет прогрессирование поражения суставов при активной форме РА.

Терапевтический эффект обычно проявляется через 4–6 нед и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4–6 мес.

Лефлуномид быстро превращается в свой активный метаболит А771726 (первичный метаболизм в кишечной стенке и печени). В плазме, моче или кале были замечены лишь следовые количества неизмененного лефлуномида. Единственным определяемым метаболитом является А771726, ответственный за основные свойства препарата in vivo.

При приеме внутрь абсорбируется от 82 до 95% препарата. Cmax в плазме А771726 определяются от 1 до 24 ч после однократно принятой дозы. Лефлуномид может приниматься вместе с пищей.

Из-за очень длительного Т1/2 А771726 (около 2 нед) использовалась нагрузочная доза 100 мг в день в течение 3 дней. Это позволило быстро достигнуть равновесного состояния плазменной концентрации А771726.

Без нагрузочной дозы для достижения равновесной концентрации потребовался бы 2-месячный прием препарата. В исследованиях с многократным назначением препарата фармакокинетические параметры А771726 были дозозависимыми в диапазоне доз от 5 до 25 мг.

В этих исследованиях клинический эффект был тесно связан с плазменной концентрацией А771726 и суточной дозой лефлуномида. При дозе 20 мг/сут средние плазменные концентрации А771726 при равновесном состоянии имели значение 35 мкг/мл.

В плазме происходит быстрое связывание А771726 с альбуминами. Несвязанная фракция А771726 составляет примерно 0,62%. Связывание А771726 более вариабельно и несколько снижается у больных ревматоидным артритом или хронической почечной недостаточностью.

Лефлуномид метаболизируется до одного главного (А771726) и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлюорометилаланин.

Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.

Исследования взаимодействия с циметидином (неспецифическим ингибитором цитохрома Р450) и рифампицином (неспецифическим индуктором цитохрома Р450) показали, что in vivo CYP-энзимы вовлечены в метаболизм лефлуномида только в незначительной степени.

Выведение А771726 из организма медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. Лефлуномид выводится с фекалиями (вероятно, за счет билиарной экскреции) и с мочой. Т1/2 составляет около 2 нед. Фармакокинетика А771726 у пациентов, находящихся на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе (ХАПД), подобна таковой у здоровых добровольцев.

Более быстрое выведение А771726 наблюдается у пациентов, находящихся на гемодиализе, что связано не с экстракцией препарата в диализат, а с вытеснением его из связи с белком. Хотя клиренс А771726 увеличивается приблизительно в 2 раза, конечный Т1/2 является подобным таковому у здоровых лиц, т.к. одновременно увеличивается объем распределения.

Данные о фармакокинетике препарата у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Фармакокинетические характеристики у больных моложе 18 лет не изучались. У больных пожилого возраста (65 лет и старше) фармакокинетические данные примерно соответствуют средней возрастной группе.

Как базисное средство для лечения у взрослых таких заболеваний, как:

ревматоидный артрит (активная форма — с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов);

псориатический артрит (активная форма).

гиперчувствительность к лефлуномиду или любому другому компоненту препарата;

нарушения функции печени;

тяжелый иммунодефицит (например СПИД);

значительные нарушения костномозгового кроветворения или выраженная анемия, лейкопения или тромбоцитопения в результате других причин (кроме ревматоидного и псориатического артритов);

тяжелые, неконтролируемые инфекции;

умеренная или тяжелая почечная недостаточность (ввиду малого опыта клинического наблюдения);

тяжелая гипопротеинемия (например при нефротическом синдроме);

мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии препарата (связанном с его возможным влиянием на сперматозоиды отца) и о необходимости применения надежных средств контрацепции;

беременность или отсутствие надежной контрацепцией у женщин детородного возраста, в период лечения лефлуномидом и затем до тех пор, пока плазменный уровень активного метаболита остается выше 0,02 мг/л (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»). Беременность должна быть исключена перед началом лечения лефлуномидом;

период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

пациенты младше 18 лет (данные об эффективности и безопасности в этой группе больных отсутствуют).

С осторожностью: пациенты с интерстициальными заболеваниями легких (повышенный риск развития интерстициального поражения легких, см.

«Особые указания»); пациенты с анемией, лейкопенией, тромбоцитопенией и нарушениями костномозгового кроветворения в анамнезе; пациенты, недавно получавшие или получающие одновременно с лефлуномидом лекарственные препараты с иммуносупрессивным или гематотоксическим действием; пациенты с не связанными с ревматоидным артритом значимыми отклонениями от нормы гематологических показателей до начала лечения лефлуномидом (требуется частый гематологический контроль, см. «Особые указания»); возраст более 60 лет; одновременное применение других нейротоксических препаратов; сахарный диабет (повышенный риск развития периферической нейропатии, см. «Особые указания»); почечная недостаточность легкой степени (Cl креатинина менее 80, но более 50 мл/мин) (ограниченный опыт клинического применения).

Клинические исследования по оценке лефлуномида у беременных женщин не проводились. Однако А771726 обладает тератогенным действием на животных (крысы, кролики) и может оказать вредное влияние на плод у человека.

Лефлуномид нельзя назначать беременным или женщинам детородного возраста, которые не пользуются надежной контрацепцией при лечении лефлуномидом и какое-то время после этого лечения (период ожидания или сокращенный период «отмывания» — см. ниже). Необходимо убедиться в отсутствии беременности до начала лечения лефлуномидом.

Больных необходимо информировать, что как только наступает задержка месячных или если есть иная причина предполагать наступление беременности, они должны незамедлительно сообщить об этом врачу, чтобы сделать тест на беременность; в случае положительного теста на беременность врач должен обсудить с больной возможный риск, которому подвергается данная беременность. Возможно, что быстрое снижение уровня содержания активного метаболита в крови с помощью описанной ниже процедуры выведения препарата поможет при первой задержке месячных снизить риск, которому подвергается плод со стороны лефлуномида.

При приеме по неосторожности лефлуномида в I триместре беременности у пациенток с ревматоидным артритом с дальнейшей отменой препарата и проведением процедуры «отмывания» с колестирамином (см.

ниже) значимые пороки развития были выявлены у 5,4% живых новорожденных в сравнении с 4,2% таковых в группе женщин с ревматоидным артритом, не принимавших лефлуномид и 4,2% таковых в группе здоровых беременных женщин, не принимавших лефлуномид.

Женщинам, которые принимают лефлуномид и хотят забеременеть, рекомендуется следовать одной из нижеуказанных процедур, чтобы быть уверенными в том, что плод не будет подвержен воздействию токсичных концентраций А771726 (контрольная концентрация — ниже 0,02 мг/л), т.к. по имеющимся данным, концентрация активного метаболита в плазме менее 0,02 мг/л (0,02 мкг/мл) предполагает минимальный тератогенный риск.

Период ожидания

Можно ожидать, что концентрация А771726 в плазме крови может быть выше 0,02 мг/л в течение длительного периода. Считается, что его концентрация может стать меньше 0,02 мг/л через 2 года после прекращения лечения лефлуномидом.

Первый раз концентрация А771726 в плазме крови измеряется по истечении 2-летнего периода ожидания.

После этого необходимо измерить концентрацию А771726 в плазме крови как минимум через 14 дней.

Процедура «отмывания»

После прекращения лечения лефлуномидом: колестирамин в дозе 8 г вводится 3 раза в день в течение 11 дней; в качестве альтернативы — 50 г активированного угля, измельченного в порошок, вводится 4 раза в день в течение 11 дней.

Независимо от выбранной процедуры «отмывания» необходимо провести проверку двумя отдельными тестами с интервалом как минимум в 14 дней и подождать полтора месяца с того момента, когда концентрация препарата в плазме впервые будет зафиксирована ниже 0,02 мг/л, до момента оплодотворения.

Необходимо проинформировать женщин детородного периода о том, что должно пройти 2 года после прекращения лечения лефлуномидом, прежде чем они могут пытаться забеременеть. Если 2-летний период ожидания при надежной контрацепции кажется необоснованным, можно посоветовать провести процедуру «отмывания» в профилактических целях.

И колестирамин, и активированный уголь могут влиять на абсорбцию эстрогенов и прогестагенов, поэтому надежные пероральные противозачаточные средства не дают стопроцентной гарантии в период «отмывания» с помощью колестирамина или активированного угля. Рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции.

Исследования на животных показали, что лефлуномид или его метаболиты переходят в грудное молоко. Поэтому женщины, кормящие грудью, не должны принимать лефлуномид.

В зависимости от важности лечения для матери следует решить, будет ли проводиться грудное вскармливание или будет начато лечение лефлуномидом, при котором от грудного вскармливания придется отказаться.

Классификация предполагаемой частоты побочных явлений: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100, но

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_15741.htm

Арава

Арава

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 1 238

Ревматоидный артрит – одно из самых сложных системных заболеваний. Проявляется поражением мелких суставов. Ученые продолжают спорить о причинах нарушения. Клинические исследования показали, что у пациентов повышается уровень лейкоцитов в крови. Также было выявлено изменение скорости оседания эритроцитов.

Существует гипотеза, что ревматоидный артрит возникает вследствие инфекции. Заражение болезнетворными микробами провоцирует нарушение защитной системы организма, что в свою очередь приводит к откладыванию вирусов, антител и прочих комплексов в тканях.

Отсутствие адекватного лечения может вызвать инвалидность. По статистике нарушение трудоспособности появляется у 70% пациентов с диагнозом ревматоидный артрит.

Для лечения заболевания часто назначают антибиотики, но, как показывает практика, даже самые сильные противомикробные препараты не останавливают развитие почечной недостаточности и прочих инфекционных осложнений.

Указанные патологические состояния могут привести к смерти пациента.

Современная терапия ревматического процесса также предполагает использование других групп медикаментов – узконаправленного противоревматического действия, цитостатических средств, угнетающих иммунные процессы, глюкокортикостероидов.

Арава – один из самых эффективных препаратов с широким спектром действия. Обладает иммуномодулирующим свойством, подавляет воспаление.

Дополнительно влияет на избыточную пролиферацию различных клеток организма и останавливает активность иммунной системы, которая вызывает нежелательные реакции.

В состав базисного противоревматического препарата входит активный метаболит. Лефлуномид проявляет сдерживающее действие по отношению к ферментам из класса оксидоредуктаз. Прием Аравы блокирует рост клеток и сокращает репликацию Т-лимфоцитарной макромолекулы. Деление форменных элементов крови тормозится на первой фазе клеточного цикла.

Лефлуномид замедляет течение заболевания, и блокирует поражение синовиальной оболочки. Терапевтический эффект лечения наступает в среднем через 30 дней. Курс лечения для достижения ощутимого результата должен составлять около 6 месяцев.

Метаболит активного действующего вещества первостепенно обнаруживается в печени и стенках кишечника. Также выявлены следы лефлуномида в моче, крови и кале в неизмененном виде. Результаты исследований показали, что при пероральном приеме всасываемость Аравы составила около 90%.

Прием пищи не влияет на усваиваемость препарата. Потеря фармакологического действия метаболита и активного вещества составляет около 14 дней. Для достижения сбалансированной концентрации терифлуномида необходимо установить большую нагрузку в первые дни лечения. В противном случае для достижения оптимального содержания Аравы в крови понадобится минимум два месяца непрерывной терапии.

Тесты показали, что терифлуномид выводится медленно из организма. Коэффициент очищения составляет около 31 мл/час. Действующее вещество покидает организм с мочой и фекалиями. Распределение вещества у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, не отличается от аналогичного показателя у испытуемых с естественным выведением шлаков и токсинов.

У пациентов с искусственной очисткой крови действующий компонент покидает организм быстрее. Исследования использования препарата пациентами с печеночной недостаточностью не проводились. Также не известно действие лефлуномида на организм детей.

Не потребуется коррекция дозировки для больных преклонного возраста. Фармакокинетические данные такой группы пациентов не отличаются от результатов представителей средней возрастной категории.

Арава производят в форме таблеток. В комплект входит инструкция по применению и картонная упаковка. Есть несколько дозировок лефлуномида:

  • Этот вид отличается круглой формой и белым оттенком. На поверхность нанесена гравировка ZBN.

    В состав входит десять миллиграммов активного действующего вещества, а также несколько вспомогательных компонентов (пищевая добавка, природный сахар, полисорб, повидон). Оболочка содержит Е171, полиэтиленгликоль, связующее вещество (гипромеллоза) и тальк.

  • Треугольные таблетки желтого или коричневого окраса с двадцатью миллиграммами действующего вещества дополнительно содержат моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, кросповидон, стеарат магния. В состав оболочки, кроме перечисленных выше компонентов, также входит желтый оксид железа. Есть надпись с одной стороны – ZBO.
  • В составе ─ сто миллиграмм активного компонента.

    Круглая таблетка белого оттенка также содержит повидон, кукурузный крахмал, тальк, стеарат магния, дезинтегрант (кросповидон). При производстве оболочки производитель использует макрогол, гипромеллозу, минерал тальк и пищевая добавка. Отличается специальной гравировкой ZBP.

Иммунодепрессивное средство назначают для лечения системного заболевания соединительной ткани (ревматоидный артрит). Арава помогает устранить основные признаки заболевания, а также предотвратить дальнейшее разрушение подвижных соединений костей.

Может использоваться в терапии активной формы кожного заболевания с прогрессирующим поражением периферических суставов (псориатический артрит). Применение лекарства возможно только под строгим контролем врача с опытом лечения перечисленных форм артрита.

Сердечно-сосудистая система может отреагировать на лечение иммуномодулятором повышением артериального давления, воспалением стенок кровеносных сосудов. Связь васкулита с приемом препарата точно не установлена.

Со стороны желудочно-кишечного тракта возникают симптомы в виде тошноты, диареи, боли в области живота. Известны также редкие случаи появления желтухи, печеночной недостаточности, панкреатита.Нарушения дыхательной системы проявляются интерстициальной пневмонией. В таком случае есть вероятность смертельного исхода.

Головокружение, беспокойство, невропатия периферического типа – вот неполный перечень отрицательной реакции центральной нервной системы на прием медикамента. Возможны также аллергические реакции в форме крапивницы, зуда. Кожные покровы реагируют повышенной сухостью, эритемой, экземой. Может усилиться выпадение волос.

Зафиксированы случаи возникновения инфекций – бронхита, ринита, пневмонии. Не исключается вероятность снижения концентрации спермы. Этот процесс обратимый. После отмены препарата количество сперматозоидов, а также их подвижность возвращается в норму.

Арава запрещено принимать пациентам с функциональными нарушениями печени и иммунодефицитными состояниями. Навредит действующее вещество при лейкопении, анемии, острой форме инфекции. Также не назначают медикамент при гиперчувствительности к одному из компонентов.

Арава, как указано в инструкции по применению, нужно хранить в помещении с температурой воздуха, не превышающей +25 градусов. Важно ограничить доступ детей к препарату. Таблетки можно принимать в течение трех лет с момента выпуска при соблюдении прочих условий.

Клинические испытания с участием людей не проводились. Есть результаты влияния действующего компонента на животных. Тесты показали, что препарат вызывает нарушение эмбрионального развития. Поэтому использовать его во время вынашивания ребенка запрещено.

Арава не рекомендуют принимать женщинам детородного возраста, которые отказываются от использования контрацептивов. Если анализ на уровень ХГЧ или тест подтвердит беременность, можно провести специальную процедуру резкого выведения препарата из организма. Для этого после прекращения лечения назначают активированный уголь, а также сополимеры стирола и дивинилбензола.

Для предотвращения возможных последствий специалисты советуют воздержаться от зачатия ребенка как минимум два года с момента завершения приема препарата.

В молоке животных выявлены остатки действующего вещества с метаболитами. Поэтому во время лечения матери естественное вскармливание представляет большую опасность для ребенка.

Стандартно лечение препаратом назначают с большой дозы. Первые 72 часа дозировка должна составить по 100 мг действующего вещества ежедневно.

Удерживающая терапия подразумевает применение медикамента в дозировке от десяти до двадцати миллиграмм в день.

Приведенная концентрация лефлуномида может использоваться при лечении системного заболевания соединительной ткани. Для терапии псориатического артрита понадобится дозировка – 20 мг.

Таблетки, согласно инструкции, нельзя разжевывать. Для быстрого и лучшего усвоения Арава нужно запить достаточным количеством чистой воды без газа.

Одновременный прием медикамента с алкоголем может усугубить нежелательные реакции организма.

Во время терапии не рекомендуется принимать сорбенты, а также Варфарин, Фенитоин и Толбутамид. Допускается лечение в комплексе с кортикостероидами. Производитель советует повременить с использованием живых вакцин в период полувыведения действующего вещества.

Известны случаи чрезмерного употребления препарата детьми и взрослыми пациентами. Передозировка сопровождалась лейкопенией, болью в пупочной зоне, нарушением работы пищеварительного тракта. Также выявлены изменения функциональных показателей работы печени. Для устранения опасных последствий назначают сорбенты.

Существует несколько фармацевтических эквивалентов препарата. Специалист может заменить Арава следующими средствами – Лефомид, Элафра, Арресто, Лефлайд.

Препарат можно приобрести только по рецепту врача.

Источник: https://wer.ru/opisanie/arava/

НеБолеем
Добавить комментарий