Атаканд

Атаканд

Атаканд

Антигипертензивным лекарством является Атаканд. Инструкция по применению сообщает, что таблетки 8 мг, 16 мг и 32 мг, Плюс с мочегонным относят к антагонистам рецепторов ангиотензина II. Препарат помогает в терапии артериальной гипертензии и снижения давления.

Форма выпуска и состав

Атаканд выпускают в виде круглых светло-розовых таблеток (по 14 шт. в блистере, по 2 блистера в картонной пачке).

Действующее вещество: кандесартана цилексетил, в 1 таблетке – 8, 16 и 32 мг.

Вспомогательные вещества: кармеллоза кальция, магния стеарат, гипролоза, краситель железа диоксид красный, лактозы моногидрат, макрогол, крахмал кукурузный.

Еще выпускаю таблетки 16 мг + 12,5 мг Атаканд Плюс. В их составе находятся Кандесартана цилексетил и Гидрохлоротиазид, а также вспомогательные вещества.

Фармакологическое действие

Лекарство Атаканд – это антигипертензивный препарат, антагонист рецепторов ангиотензина II. Активный компонент блокирует рецепторы ангиотензина 1 типа, снижает действие ангиотензина 2 типа.

Тем самым обеспечивает сосудосуживающий эффект, стимулирует синтез альдостерона и рост клеток, регулирует водно-солевой обмен.

После приема рекомендованной дозы в организме снижается периферическое сопротивление сосудов, при этом частота сокращений сердца не повышается.

Препарат не воздействует на другие рецепторы или ионные каналы. Спустя 3,5 часа после применения разовой дозы препарат достигает максимальной концентрации в крови. Степень связывания с плазменными протеинами составляет 99,8%. Метаболизм протекает в печени с образованием неактивного метаболита. Период полувыведения составляет 9 часов. Выводится Атаканд почками, с желчью.

Показания к применению

От чего помогает Атаканд? Таблетки применяются для лечения артериальной гипертонии, независимо от степени тяжести данного патологического состояния. Препарат рекомендуется использовать при малоподвижном образе жизни.

В большинстве случаев лекарство прописывается больным, возраст которых составляет более 40 лет. Если у пациента наблюдается предрасположенность к гипертоническим кризам, то ему рекомендуется принимать препарат.

Инструкция по применению

Таблетки Атаканд принимают независимо от приема пищи один раз в день. При артериальной гипертензии начальная и поддерживаемая доза, независимо от возраста, составляют 8 мг в день, в некоторых случаях – 16 мг.

Если проводимая терапия не приводит к снижению артериального давления, рекомендуется совместное применение Атаканда с тиазидным диуретиком. Легкие и умеренные нарушения функций почек коррекции дозы не требуют. При нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести начальная доза не должна превышать 2 мг в день.

Максимальный антигипертензивный эффект при лечении препаратом достигается в течение месяца с начала лечения. При сердечной недостаточности препарат следует принимать по 4 мг в день в начале лечения, впоследствии дозу можно удваивать каждые две недели (до 32 мг в день).

Атаканд эффективен при одновременном применении с другими препаратами от хронической сердечной недостаточности – бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами и диуретиками.

В пожилом возрасте и больным с нарушением функции почек не требуется коррекция начальной дозы лекарства.

Таблетки Атаканд необходимо принимать в лекарственных целях внутрь, запивая при этом умеренным количеством обычной питьевой воды. Прием осуществляется независимо от приема пищи и только по одному разу в день.

Для лечения симптомов артериальной гипертензии в большинстве случаев лечащий врач назначает начальную, а также поддерживаемую дозу, которая составляет 8 мг в день.

В индивидуальных случаях дозирование может быть увеличено в два раза — 16 мг в сутки. Если же такая терапия не помогает снизить показатели артериального давления, то следует попробовать совместное использование «Атаканда» с каким-либо тиазидным диуретиком.

Нужно отметить, что при легких либо умеренных нарушениях нормальной работы почек коррекции дозирования не проводится.

Для пациентов с выраженным нарушением функционирования печени как легкой, так и средней степени тяжести начальная доза не должна превышать 2 мг в сутки.

Наибольший антигипертензивный результат терапии с помощью этого медикамента может быть достигнут уже через месяц с момента начала курса лечения.

Если пациент страдает от сердечной недостаточности, то таблетки следует принимать по 4 мг ежедневно в начале лечения, а затем обычно дозирование удваивается каждые две недели. Однако максимальная доза не должна превышать 32 мг в сутки.

Данные таблетки являются достаточно эффективными при комбинированном лечении с различными препаратами, предназначающимися от хронической сердечной недостаточности – бета-адреноблокаторы с ингибиторами АПФ, а также сердечные гликозиды с диуретиками.

Людям пожилого возраста, точно так же, как и больным с нарушением функции почек, не обязательно изменять начальную дозировку препарата.

Атаканд Плюс

По инструкции таблетки следует принимать 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Рекомендуемая доза — 1 таблетка 1 раз в сутки.

Рекомендуется титрование дозы кандесартана перед переводом пациента на терапию Атакандом Плюс. При необходимости пациентов переводят с монотерапии Атакандом на терапию препаратом Атаканд Плюс. Основной гипотензивный эффект достигается, как правило, в первые 4 недели после начала лечения.

Почитайте также эту статью:  Лазаприл

У пациентов с нарушением функции почек предпочтительнее применение петлевых диуретиков по сравнению с тиазидными.

До начала терапии препаратом Атаканд Плюс у пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (КК более 30 мл/мин/1.

73 м2), включая пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется титрование дозы кандесартана (посредством монотерапии препаратом Атаканд), начиная с 4 мг.

Препарат Атаканд Плюс противопоказан пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2).

Для пациентов с риском артериальной гипотензии (например, со сниженным ОЦК), рекомендуется титрование дозы кандесартана (посредством монотерапии препаратом Атаканд), начиная с 4 мг.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Противопоказания

При повышенной чувствительности организма к активным или вспомогательным компонентам Атаканда препарат не назначают. Другие абсолютные медицинские противопоказания:

  • лактация;
  • холестаз;
  • подагра;
  • дисфункция печени, почек;
  • рефрактерная гиперкальциемия и гипокалиемия;
  • возраст пациента до 18 лет;
  • анурия;
  • беременность.

Относительные противопоказания:

  • гипонатриемия;
  • сердечная недостаточность хронической формы;
  • цирроз печени;
  • обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
  • нарушение системного кровообращения;
  • трансплантация почки;
  • ишемия миокарда;
  • стеноз почечных артерий, митрального, аортального клапана;
  • сахарный диабет;
  • непереносимость лактозы;
  • первичный гиперальдостеронизм.

Побочные явления

В инструкции указаны следующие негативные проявления:

  • мигрень;
  • миалгия;
  • кашель;
  • тошнота;
  • инфекции дыхательных путей;
  • гиперкалиемия;
  • гипотензия;
  • сыпь, кожный зуд;
  • головная боль;
  • отечность;
  • головокружение;
  • крапивница;
  • боль и неприятные ощущения в суставах.

Лабораторные исследования демонстрируют незначительное снижение уровня гемоглобина. При передозировке наблюдается резкое падение артериального давления и головокружение. Состояние не является критическим, но пациентам старшего возраста рекомендуется наблюдение и контроль самочувствия в медицинском заведении.

Детям, при беременности и кормлении грудью

В период беременности применение препарата противопоказано. Не рекомендуется прием в период лактации.

Детям

Эффективность и безопасность применения у данной группы лиц не установлена.

Особые указания

Тарирование лечебных доз обязательно при ослабленной миокардиальной функции у пациентов с патологиями почек (при завышенном уровне в крови кальция, и в сочетании с ингибиторами АПФ), поскольку в таких случаях прием Атаканда способствует увеличению риска осложнений.

Применение Атаканда может вызвать стеноз артерии почки, гипотензию (в случае миокардиальной недостаточности), гиповолемию.

Атаканд может негативно влиять на функцию почек. В случае почечной недостаточности следует регулярно контролировать показатели их работы. Такой контроль также необходим при лечении миокардиальной недостаточности.

Когда суточная доза в 32 мг не дает желаемого эффекта, решение о дальнейшей целесообразности применения препарата должен принять лечащий врач.

Атаканд следует отменить сразу после диагностирования беременности.

Пациентам с гиперальдостеронизмом таблетки не назначаются, поскольку результативность терапии данной группой средств у них отсутствует.

Если на фоне приема Атаканда планируется оперативное вмешательство и применение анестетиков, следует учесть риск проявления гипотензии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На способность управлять автомобилем и работать со сложными механизмами Атаканд не влияет, но следует помнить, что могут проявиться вероятные побочные эффекты в виде слабости, повышенной усталости и головокружения.

Лекарственное взаимодействие

При комбинировании Атаканда с разными лекарственными средствами обеспечивается такой эффект:

  • Калийсберегающие диуретики с препаратами, в состав которых входит калий, и лекарствами, повышающими концентрацию калия, служит причиной увеличения риска развития гиперкалиемии.
  • Взаимодействие Атаканда с другими препаратами может повлиять на эффект от препарата. Терапия с применением этих таблеток приводит к существенному повышению количества лития, который содержится в сыворотке крови, а также увеличивает риск возникновения разных токсических реакций.
  • Диуретики и с остальными гипотензивными медикаментами значительно увеличивают риск появления артериальной гипотензии.
  • Лекарственные препараты, способные воздействовать на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, достаточно часто повышают уровень мочевины с креатинином в крови у людей, которые страдают билатеральным стенозом почечной артерии либо артерии единственной почки.

Аналоги лекарства Атаканд

По структуре определяют аналоги:

  1. Кандесартан СЗ;
  2. Кандесартана цилексетил;
  3. Ангиаканд;
  4. Атаканд Плюс;
  5. Гипосарт;
  6. Кандекор;
  7. Ордисс.

К средствам для терапии артериальной гипертензии и снижения давления относят аналоги:

  1. Энзикс;
  2. Пропранолол;
  3. Метопролол;
  4. Спиронолактон;
  5. Зокардис;
  6. Кудесан;
  7. Индапамид;
  8. Нифедипин;
  9. Диувер;
  10. Ренитек;
  11. Лориста;
  12. Анаприлин;
  13. Карведилол;
  14. Бисопролол;
  15. Клофелин;
  16. Лазикс;
  17. Корвитол;
  18. Капотен;
  19. Фуросемид;
  20. Атенолол;
  21. Амлодипин;
  22. Беталок;
  23. Экватор;
  24. Эналаприл;
  25. Энап;
  26. Престанс;
  27. Нолипрел;
  28. Адельфан Эзидрекс;
  29. Микардис;
  30. Кардура;
  31. Верошпирон;
  32. Лозап;
  33. Верапамил;
  34. Берлиприл;
  35. Конкор;
  36. Каптоприл;
  37. Престариум;
  38. Диротон;
  39. Коэнзим Q10 с Гинкго;
  40. Кордафлекс;
  41. Физиотенз;
  42. Лизиноприл;
  43. Коринфар;
  44. Дилтиазем;
  45. Небилет;
  46. Рениприл;
  47. Обзидан;
  48. Энаренал;
  49. Вальсакор;
  50. Эстекор;
  51. Конкор;
  52. Гипотиазид;
  53. Эгилок;
  54. Раунатин;
  55. Хартил;
  56. Вазотенз.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость лекарства Атаканд в Москве составляет от 1545 до 2560 рублей. Во всех аптеках препарат отпускается только по рецепту врача.

Таблетки следует хранить в месте, недоступном для маленьких детей. Срок хранения составляет три года.

Источник: https://instrukciya-po-primeneniyu.ru/atakand.html

Атаканд® (Atacand®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Атаканд

Последняя актуализация описания производителем 02.10.2012

Рекомендуются более актуальные описания:

Кандесартан* (Candesartan*) C09CA06 Кандесартан

Таблетки1 табл.
активное вещество:
кандесартана цилексетил8 мг
16 мг
вспомогательные вещества: кармеллоза кальция (кармеллозы кальциевая соль) — 5,6/5,6 мг; гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 4/4 мг; краситель железа оксид красный (E172) — 0,065/0,26 мг; лактозы моногидрат — 89,4/81,4 мг; магния стеарат — 0,4/0,4 мг; кукурузный крахмал — 20/20 мг; макрогол — 2,6/2,6 мг

Атаканд® 8 мг: светло-розовые круглые двояковыпуклые таблетки, с риской и гравировкой «A/CG» — на одной стороне и 008 — на другой.

Атаканд® 16 мг: розовые круглые двояковыпуклые таблетки, с риской и гравировкой «A/CH» — на одной стороне и 016 — на другой.

Фармакологическое действие — гипотензивное, блокирующее АТ1-рецепторы.

Ангиотензин II — основной гормон РААС, который играет важную роль в патогенезе артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и других сердечно-сосудистых заболеваний.

Основными физиологическими эффектами ангиотензина II являются вазоконстрикция, стимуляция продукции альдостерона, регуляция водно-электролитного гомеостаза и стимуляция клеточного роста.

Все эти эффекты опосредованы взаимодействием ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами 1 типа (АТ1-рецепторы).

Кандесартан — селективный антагонист рецепторов ангиотензина II 1 типа. Кандесартан не ингибирует АПФ, который осуществляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II и разрушает брадикинин; не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р.

При сравнении кандесартана с ингибиторами АПФ развитие кашля реже встречалось у пациентов, получавших кандесартана цилексетил. Кандесартан не связывается с рецепторами других гормонов и не блокирует ионные каналы, участвующие в регуляции функций ССС.

В результате блокирования АТ1-рецепторов ангиотензина II происходит дозозависимое повышение уровня ренина, ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме крови.

Артериальная гипертензия

При артериальной гипертензии кандесартан вызывает дозозависимое длительное снижение АД. Антигипертензивный эффект препарата обусловлен снижением ОПСС, без изменения ЧСС. Не отмечалось случаев выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата, а также синдрома отмены (синдром «рикошета») после прекращения терапии.

Начало гипотензивного действия после приема первой дозы кандесартана цилексетила обычно развивается в течение 2 ч. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 4 нед и сохраняется на протяжении лечения.

Кандесартана цилексетил, назначаемый 1 раз в сутки, обеспечивает эффективное и плавное снижение АД в течение 24 ч с незначительными колебаниями АД в интервалах между приемами очередной дозы препарата. Применение кандесартана цилексетила совместно с гидрохлоротиазидом приводит к усилению гипотензивного эффекта.

Совместное применение кандесартана цилексетила и гидрохлоротиазида (или амлодипина) хорошо переносится.

Эффективность препарата не зависит от возраста и пола пациентов.

Кандесартана цилексетил увеличивает почечный кровоток и не изменяет или же повышает скорость клубочковой фильтрации, тогда как почечное сосудистое сопротивление и фильтрационная фракция снижаются.

Прием кандесартана цилексетила в дозе 8–16 мг в течение 12 нед не оказывает негативного влияния на уровень глюкозы и липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2.

Клиническое действие кандесартана цилексетила на уровень заболеваемости и смертности при приеме в дозе 8–16 мг (средняя доза 12 мг) 1 раз в сутки исследовалось в ходе рандомизированного клинического исследования с участием 4937 пожилых пациентов (возраст от 70 до 89 лет, 21% пациентов в возрасте 80 лет и старше) с артериальной гипертензией мягкой и умеренной степени тяжести, получающих терапию кандесартана цилексетилом в среднем в течение 3,7 лет (исследование COPE — исследование когнитивных функций и прогноза у пожилых пациентов). Пациенты получали кандесартан или плацебо, при необходимости, в комбинации с другими антигипертензивными средствами. В группе пациентов, получавших кандесартан, отмечено снижение АД со 166/90 до 145/80 мм рт. ст. и в контрольной группе — со 167/90 до 149/82 мм рт. ст. Статистически значимых различий частоты сердечно-сосудистых осложнений (летальность в результате сердечно-сосудистых заболеваний, частота инфаркта миокарда и инсульта, не приведших к смертельному исходу) между двумя группами пациентов отмечено не было.

В группе пациентов, получавших кандесартан, было отмечено 26,7 случаев возникновения сердечно-сосудистых осложнений на 1000 пациенто-лет по сравнению с 30 случаями на 1000 пациенто-лет в контрольной группе (cоотношение рисков =0,89; 95% доверительный интервал 0,75–1,06; р=0,19).

Хроническая сердечная недостаточность

Согласно результатам исследования CHARM (Кандесартан при хронической сердечной недостаточности — Оценка Снижения Уровня Смертности и Заболеваемости) применение кандесартана цилексетила приводило к снижению частоты летальных исходов и необходимости в госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности и улучшению систолической функции левого желудочка.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью в дополнение к основной терапии получали кандесартана цилексетил в дозе 4–8 мг/сут с повышением дозы до 32 мг/сут или до максимальной переносимой терапевтической дозы (средняя доза кандесартана составляла 24 мг). Медиана длительности наблюдения составляла 37,7 мес. Через 6 мес терапии 63% пациентов, продолжавших принимать кандесартана цилексетил (89%), получали терапевтическую дозу 32 мг.

В другом исследовании CHARM-Alternative (n=2028) участвовали пациенты со сниженной (≤40%) фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ), не получавшие ингибитор АПФ из-за непереносимости (в основном из-за кашля — 72%); показатели частоты летальных исходов от сердечно-сосудистых заболеваний и первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности были значительно ниже в группе пациентов, получавших кандесартан по сравнению с группой плацебо (cоотношение рисков =0,77; 95% доверительный интервал 0,67–0,89; р40%) не было выявлено статистически достоверных различий значения комбинированного критерия эффективности, который включал в себя частоту летальных исходов и частоту первой госпитализации по поводу хронической сердечной недостаточности, в группах кандесартана и плацебо (cоотношение рисков =0,89; 95% доверительный интервал 0,77–1,03; р=0,118). Небольшое численное снижение этого критерия было обусловлено снижением частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности. В данном исследовании не было показано влияния кандесартана на частоту летальных исходов.

При раздельном анализе результатов 3-х исследований программы CHARM не было получено достоверных различий частоты летальных исходов в группах кандесартана и плацебо.

Однако частота летальных исходов была оценена в объединенной популяции исследований CHARM-Alternative и CHARM-Added и во всех 3-х исследованиях (cоотношение рисков =0,91; 95% доверительный интервал 0,83–1,0; р=0,055).

Снижение частоты летальных исходов и частоты госпитализаций по поводу хронической сердечной недостаточности на фоне терапии кандесартаном не зависело от возраста, пола и сопутствующей терапии.

Кандесартан также был эффективен у пациентов, принимавших бета-адреноблокаторы в сочетании с ингибиторами АПФ, при этом эффективность кандесартана не зависела от того, принимает ли пациент оптимальную дозу ингибитора АПФ или нет.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сниженной систолической функцией левого желудочка (ФВЛЖ ≤40%), прием кандесартана способствовал снижению ОПСС и капиллярного давления в легких, повышению активности ренина и концентрации ангиотензина II в плазме крови, а также снижению уровня альдостерона.

Всасывание и распределение

Кандесартана цилексетил является пролекарством для приема внутрь. Быстро превращается в активное вещество — кандесартан посредством эфирного гидролиза при всасывании из пищеварительного тракта, прочно связывается с АТ1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста.

Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%.

Cmax в сыворотке крови достигается через 3–4 ч после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в пределах рекомендуемых концентрация кандесартана повышается линейно. Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента. Прием пищи не оказывает значимого влияния на AUC, т.е.

одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата. Кандесартан активно связывается с белками плазмы крови (>99%). Vd кандесартана составляет 0,1 л/кг.

Метаболизм и выведение из организма

Кандесартан, в основном, выводится из организма почками и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. T1/2 кандесартана составляет приблизительно 9 ч. Кумуляция в организме не наблюдается.

Общий клиренс кандесартана составляет около 0,37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0,19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

При приеме внутрь радиоактивно-меченного кандесартана цилексетила около 26% от введенного количества выводится почками в виде кандесартана и 7% — в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10% — в виде неактивного метаболита.

У пожилых больных (старше 65 лет) Cmax и AUC кандесартана увеличиваются на 50 и 80% соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако, гипотензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении Атаканда® не зависят от возраста пациентов.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50 и 70% соответственно, тогда как T1/2 препарата не изменялся по сравнению с больными с нормальной функцией почек.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Cmax и AUC кандесартана увеличивались на 50 и 110% соответственно, а T1/2 препарата увеличивался в 2 раза.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%.

артериальная гипертензия;

хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение фракции выброса левого желудочка ≤40%) в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ (см. раздел «Фармакодинамика»).

повышенная чувствительность к кандесартана цилексетилу или другим компонентам, входящим в состав препарата;

выраженные нарушения функции печени и/или холестаз;

беременность и период лактации (см. раздел «Применение при беременности и кормлении грудью»).

С осторожностью: у больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина 1/100) встречавшихся на фоне приема кандесартана цилексетила. Описанные побочные эффекты наблюдались с частотой хотя бы на 1% больше, чем в группе плацебо.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине.

Инфекции: респираторные инфекции.

Лабораторные показатели: в целом при применении Атаканда® не было отмечено клинически значимых изменений стандартных лабораторных показателей. Как и при применении других ингибиторов РААС, может наблюдаться небольшое снижение концентрации гемоглобина.

Наблюдалось увеличение содержания креатинина, мочевины или калия и уменьшение содержания натрия. Повышение уровня АЛТ было отмечено несколько чаще при применении Атаканда® в сравнении с плацебо (1,3% вместо 0,5%). При применении Атаканда® обычно не требуется регулярного контроля лабораторных показателей.

Однако у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови.

Хроническая сердечная недостаточность

Побочные эффекты, выявленные на фоне применения Атаканда® у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, соответствовали фармакологическим свойствам препарата и зависели от состояния пациента.

В ходе клинических исследований CHARM проводилось сравнение Атаканда® в дозах до 32 мг (n = 3803) с плацебо (n = 3796), 21% пациентов из группы пациентов, получавших кандесартана цилексетил, и 16,1% пациентов из группы пациентов, получавших плацебо, прекратили лечение из-за возникновения побочных реакций.

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (≥1/100,

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_12216.htm

АТАКАНД

Атаканд

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Действующее вещество

– кандесартана цилексетил (candesartan)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой и гравировкой в виде букв “A” над “CL” на одной стороне и “032” на другой стороне.

1 таб.
кандесартана цилексетил32 мг

Вспомогательные вещества: кальция карбоксиметилцеллюлоза (кармеллозы кальциевая соль) – 11 мг, гипролоза – 8 мг, краситель железа оксид красный (E172) – 0.52 мг, лактозы моногидрат – 163 мг, магния стеарат – 0.8 мг, крахмал кукурузный – 40 мг, макрогол – 5.2 мг.

14 шт. – блистеры из ПВХ/алюминия (2) – пачки картонные.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Кандесартан цилексетил является пролекарством для приема внутрь. После приема препарата внутрь кандесартана цилексетил быстро превращается в активное вещество кандесартан посредством эфирного гидролиза. Прочно связывается с АТ1-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста.

Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%.

Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%.

Cmax достигается в среднем через 3-4 ч после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в пределах рекомендуемых доз концентрация кандесартана повышается линейно.

Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента. Прием пищи не оказывает значимого влияния на AUC, т.е. пища существенно не влияет на биодоступность препарата.

Кандесартан активно связывается с белками плазмы (>99%). Vd кандесартана составляет 0.1 л/кг.

Метаболизм и выведение

Кандесартан, в основном, выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. T1/2 кандесартана составляет приблизительно 9 ч. Кумуляция препарата в организме не наблюдается.

Общий клиренс кандесартана составляет около 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс – около 0.19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

При пероральном приеме радиактивно-меченного кандесартана цилексетила около 26% введенного количества выводится с мочой в виде кандесартана и 7% – в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% введенного количества в виде кандесартана и 10% – в виде неактивного метаболита.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов старше 65 лет Cmax и AUС кандесартана увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако, гипотензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении препарата Атаканд не зависят от возраста пациентов.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек Cmax и AUС кандесартана увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как T1/2 препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек Cmax и AUС кандесартана увеличивались на 50% и 110% соответственно, а T1/2 препарата увеличивался в 2 раза.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение ФВЛЖ ≤40%) (в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ).
НеБолеем
Добавить комментарий