Дексилант

Дексилант® (Dexilant)

Дексилант

Последняя актуализация описания производителем 29.09.2017

Декслансопразол* (Dexlansoprazole*) A02BC06 Декслансопразол

Капсулы с модифицированным высвобождением1 капс.
активное вещество:
декслансопразол30 мг
60 мг
вспомогательные вещества: сахарная крупка (сахароза 18–26,352/25–36,6 мг, крахмал кукурузный 2,448–10,8/3,4–15 мг) от 500 до 710 мкм — 28,8/40 мг; магния карбонат — 11,5/16 мг; сахароза — 41,5/39,52 мг; гипролоза низкозамещенная — 8,64/12 мг; гипролоза — 0,34/0,48 мг; гипромеллоза 2910 — 7,54/10,5067 мг; тальк — 16,64/27,5499 мг; титана диоксид — 5,5/6,9933 мг; дисперсия метакриловой кислоты сополимера (метакриловая кислота — 4,4436/3,2292 мг, этилакрилат — 4,2504/3,0888 мг, натрия лаурилсульфат — 0,2254/0,1638 мг, полисорбат 80 — 0,7406/0,5382 мг) — 9,66/7,02 мг; макрогол 8000 — 0,96/0,7 мг; полисорбат 80 — 0,44/0,32 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,09/0,13 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) — 15,95/31,9 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1) — 5,32/10,64 мг; триэтилцитрат — 2,12/4,24 мг
оболочка: каррагинан — 0,192–0,624/0,24–0,78 мг; калия хлорид — 0,144–0,48/0,18–0,6 мг; титана диоксид — 2,4768/2,52 мг; краситель FD&С синий №2 алюминиевый лак — 0,3456/1,08 мг; краситель железа оксид черный — 0,0576/0 мг; гипромеллоза — q.s. до 48/60 мг; чернила серые очищенные для маркировки (краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, краситель FD&С синий №2 алюминиевый лак, воск карнаубский, шеллак, глицерила моноолеат) — следовые количества

Капсулы, 30 мг: с непрозрачной синей крышечкой и непрозрачным серым корпусом. На крышечку темно-серыми чернилами нанесен логотип «ТАР», на корпус — надпись «30».

Капсулы, 60 мг: с непрозрачными синими крышечкой и корпусом. На крышечку темно-серыми чернилами нанесен логотип «ТАР», на корпус — надпись «60».

Содержимое капсул — гранулы от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие — противоязвенное, ингибирующее протонный насос.

Декслансопразол является ингибитором протонного насоса (ИПН), подавляя секрецию желудочного сока путем угнетения H+/K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.

При применении антисекреторных препаратов уровень гастрина в сыворотке крови повышается в ответ на снижение секреции желудочного сока. Также происходит повышение уровня хромогранина А (CgA) в результате снижения кислотности в желудке. Повышенный уровень CgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей.

Опубликованные данные предполагают, что применение ИПН следует прекратить за 5–14 дней до определения уровня CgA, это позволяет вернуть к норме ложно повышенный уровень концентрации CgA, возникающий после приема ИПН.

Капсула препарата Дексилант® содержит два типа гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, которые высвобождают после распада капсул в желудке активное вещество в зависимости от рН в различных областях тонкого кишечника. Данная комбинация помогает пролонгировать действие декслансопразола и способствует снижению секреции желудочного сока в течение продолжительного времени.

Всасывание

Декслансопразол хорошо всасывается при приеме внутрь. Его биодоступность составляет 76% и более. Двухкомпонентный состав препарата Дексилант® обусловливает всасывание в виде двух pH-зависимых фаз.

Первый пик концентрации активного вещества возникает в интервале от 1 до 2 ч после приема внутрь (1-я фаза высвобождения активного вещества) и второй — в интервале от 4 до 5 ч (2-я фаза высвобождения активного вещества) соответственно.

После 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 и 60 мг Cmax в плазме крови составляет 658 и 1397 нг/мл соответственно.

AUC равна 3275 нг·ч/мл и 6529 нг·ч/мл после 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 и 60 мг соответственно.

Распределение

Связывание декслансопразола с белками плазмы крови составляет 96,1–98,8%.

Метаболизм

Декслансопразол интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов в результате процессов окисления, восстановления и последующего образования сульфатных, глюкуронидных и глутатионовых соединений.

Окисление осуществляется с помощью ферментной системы цитохрома Р450, которая участвует как в процессе гидроксилирования (преимущественно изофермент CYP2C19), так и в процессе окисления (изофермент CYP3A4).

Изофермент CYP2C19 является полиморфным печеночным изоферментом, который существует в 3 фракциях, проявляющих разные свойства при метаболизме субстратов: быстрые, умеренные и медленные метаболизаторы. Декслансопразол является основным компонентом в плазме крови независимо от типа метаболизатора по изоферменту CYP2C19.

В случае со средними и сильными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19, основным метаболитом в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновое соединение. При слабых метаболизаторах по изоферменту CYP2C19 — декслансопразола сульфон.

Выведение

T1/2 препарата — 1–2 ч.

Клиренс после 5 дней приема декслансопразола составляет 11,4 и 11,6 л/ч для дозировки 30 и 60 мг соответственно.

Препарат выводится через почки (около 51%) и 48% выводится через кишечник.

Так как препарат интенсивно метаболизируется в печени, при применении декслансопразола у пациентов с нарушением функции почек снижение дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек, изменение фармакокинетики не ожидается.

лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести;

поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги;

симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ, в т.ч. НЭРБ — неэрозивная рефлюксная болезнь).

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

совместное применение с ингибиторами протеаз ВИЧ, абсорбция которых зависит от pH среды желудка (таких как атазанавир, нелфинавир), из-за значительного уменьшения их биодоступности;

беременность;

период лактации;

возраст до 18 лет.

Препарат содержит сахарозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью.

С осторожностью препарат Дексилант® может быть назначен:

– пациентам, принимающим такролимус;

– пациентам, принимающим ингибиторы изофермента CYP2C19, такие как флувоксамин;

– пациентам, принимающим варфарин, под контролем ПВ и МНО;

– пациентам, принимающим метотрексат.

Применение препарата Дексилант® в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Наиболее частыми (не менее 2%) нежелательными побочными реакциями являются диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.

Ниже приводятся данные о нежелательных реакциях в зависимости от частоты их возникновения: очень часто — ≥ 1/10; часто — ≥1/100 и

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_67661.htm

Дексилант капсулы 30 мг 14 шт ➤ инструкция по применению

Дексилант

Действующее вещество: Декслансопразол (Dexlansoprazole)Концентрация действующего вещества (мг): 30

Фармакологический эффект

Ингибитор протонового насоса. Подавляет секрецию желудочного сока путем угнетения Н+/К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.

Капсула препарата Дексилант распадается в желудке и содержит два типа гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, которые высвобождают активное вещество в зависимости от рН в различных областях тонкого кишечника.

Данная комбинация помогает пролонгировать действие декслансопразола и способствует снижению секреции желудочного сока в течение продолжительного времени.

Фармакокинетика

ВсасываниеДекслансопразол хорошо всасывается при приеме внутрь. Его биодоступность составляет 76% и более.Двухкомпонентный состав препарата Дексилант обуславливает всасывание в виде двух рН-зависимых фаз.

Первый пик концентрации активного вещества возникает в интервале от 1 до 2 ч после приема внутрь (1 фаза высвобождения активного вещества) и от 4 до 5 ч (2 фаза высвобождения активного вещества) соответственно. После 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг Cmax в плазме крови составляет 658 нг/мл и 1397 нг/мл соответственно.

AUC составляет 3275 нг×,ч/мл и 6529 нг×,ч/мл после 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг соответственно.РаспределениеСвязывание декслансопразола с белками плазмы крови составляет 96.1-98.8%.

МетаболизмДекслансопразол интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов в результате процессов окисления, восстановления и последующего образования сульфатных, глюкоронидных и глутатионовых соединений.

Окисление осуществляется с помощью ферментной системы цитохрома Р450, которая участвует как в процессе гидроксилирования (преимущественно изофермент CYP2C19), так и в процессе окисления (изофермент CYP3A4) .

Изофермент CYP2C19 является полиморфным печеночным изоферментом, который существует в 3 фракциях, проявляющих разные свойства при метаболизме субстратов: быстрые, умеренные и медленные метаболизаторы. Декслансопразол является основным компонентом в плазме крови независимо от типа метаболизатора по изоферменту CYP2C19.

В случае со средними и сильными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19 основным метаболитом в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновое соединение. При слабых метаболизаторах по изоферменту CYP2C19 – декслансопразола сульфон.ВыведениеT1/2 составляет 1-2 ч. Клиренс после 5 дней приема декслансопразола составляет 11.4 и 11.6 л/ч для дозировки 30 мг и 60 мг соответственно. Препарат выводится почками (около 51%) и 48% выводится через кишечник. Т.к. препарат интенсивно метаболизируется в печени, при применении декслансопразола у пациентов с нарушением функции почек снижения дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек изменение фармакокинетики не ожидается.

Показания

Лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести,- поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги,- симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ (т.е. НЭРБ – неэрозивная рефлюксная болезнь).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,- совместное применение с ингибиторами протеаз ВИЧ (атазанавир, нелфинавир),- возраст до 18 лет,- беременность,- период лактации.

Препарат содержит сахарозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью.

Меры предосторожности

Не превышать рекомендованные дозы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Дексилант при беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь: капсулу принимают целиком вне зависимости от приема пищи. Также можно капсулу открыть, высыпать из нее гранулы в столовую ложку и смешать их с яблочным пюре, затем немедленно, не разжевывая, проглотить.Лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести: рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз/сут.

Курс лечения – 8 недель.Поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги: рекомендуемая доза составляет 30 мг 1 раз/сут. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 месяцев.При эрозивном эзофагите средней и тяжелой степени рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз/сут.

В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 месяцев.Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ (т.е. НЭРБ – неэрозивная рефлюксная болезнь): рекомендуемая доза составляет 30 мг 1 раз/сут. Курс лечения – 4 недели.

У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола.Клинические данные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.

Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.

Побочные действия

Наиболее часто (не менее 2%): диарея, метеоризм, боли в животе, тошнота, рвота, инфекции верхних дыхательных путей.Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥,1/10), часто (≥,1/100 и

Источник: https://gorzdrav.org/catalog/deksilant/instructions/

НеБолеем
Добавить комментарий