Гастроцепин

ГАСТРОЦЕПИН

Гастроцепин

Блокатор м1-холинорецепторов с преимущественным влиянием на рецепторы желудка

Действующее вещество

– пирензепина дигидрохлорид (pirenzepine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или бежевого цвета, круглые, плоские с двух сторон, со скошенным краем, с риской на одной стороне и выдавленным обозначением “61С” по обе стороны риски; на другой стороне таблетки выгравирован знак фирмы.

1 таб.
пирензепина дигидрохлорид (в форме моногидрата)25 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил 200), магния стеарат.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Таблетки от белого до бежевого цвета, круглые, выпуклые с одной стороны, со скошенным краем, на выпуклой стороне – знак фирмы, на другой стороне вогнутая риска, по обе стороны которой напечатано “50D”.

1 таб.
пирензепина дигидрохлорида моногидрат50 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы, уменьшает образование желудочного сока и повышает рН в желудке. В терапевтических дозах препарат не проникает через ГЭБ.

Фармакокинетика

Пирензепин не полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме отмечается через 2-3 ч после приема препарата . Средняя абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет лишь 10-20%.

Прием пирензепина одновременно с пищей приводит к снижению AUC на 30%.

Пирензепин лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы (около 12%). Пирензепин почти не проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры. В молоке кормящей женщины обнаруживается лишь минимальное количество препарата. При пероральном приеме пирензепин выводится, в основном, с калом, преимущественно в неизмененном виде . Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин.

Почечный клиренс составляет примерно половину этого значения, что соответствует уровню клубочковой фильтрации. Пирензепин выводится из организма со средним T1/2 10-12 ч. На фармакокинетику пирензепина не оказывают значительного влияния ни печеночная , ни почечная недостаточность.

Vd основного вещества составляет около 14 л, что примерно соответствует объему внеклеточного пространства человека.

Показания

  • острая язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

  • повышенная чувствительности к любому из компонентов препарата;
  • паралитический илеус у пациента.

Пациентам, с имеющейся непереносимостью галактозы (галактоземией, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы в кишечнике) не следует применять это лекарственное средство. Максимально рекомендованная суточная доза содержит 833.64 мг лактозы.

Гастроцепин следует применять с осторожностью у пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, тахикардией.

Дозировка

Таблетки следует принимать приблизительно за полчаса до еды, запивая их небольшим количеством жидкости. Если врачом не назначено иначе, следует принимать препарат 50-150 мг/сут, разделенные на несколько приемов. Обычный режим дозирования – 50 мг 2 раза/сут, утром и вечером.

Иногда в первые 2-3 дня лечения может потребоваться назначение дополнительной дозы препарата в середине дня. Несмотря на быстрое субъективное улучшение состояния, пациент не должен уменьшать дозу препарата или отказываться от приема препарата, если это не рекомендовано врачом.

Лечение должно быть продолжено в течение 4-6 недель.

После применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты: сухость во рту, нарушения аккомодации, тахикардия, запор, диарея, задержка мочи, головная боль. Сообщается о случаях развития аллергических реакций и анафилактического шока.

Передозировка

Симптомы: до настоящего времени нет данных о случаях передозировки у человека. Однако при приеме внутрь больших доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов: приливы, сухость и гиперемия кожи; сухость во рту; мидриаз; бред; тахикардия; кишечная непроходимость; задержка мочи; судорожные подергивания мышц; хорея, атетоз.

Лечение: опыт лечения передозировки пирензепина ограничен. В случаях отравления большими дозами препарата, принятыми внутрь, лечение начинают с общих мероприятий (например, назначение активированного угля, промывание желудка).

Гемодиализ, переливание крови, перитонеальный диализ и повторное назначение активированного угля не способствуют удалению пирензепина из организма. В случаях тяжелой интоксикации (с повышением температуры, бредом или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе в/в.

В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м-холиномиметический эффект (пилокарпин в виде глазных капель) и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Гастроцепина и блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов сопровождается более выраженным снижением секреции соляной кислоты в желудке.

Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не снижает их противовоспалительного эффекта и улучшает их переносимость.

Особые указания

У пациентов с глаукомой рекомендуется периодически измерять внутриглазное давление.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вследствие нарушения зрения и аккомодации возможно нарушение способности управлять автомобилем и машинным оборудованием.

Беременность и лактация

Препарат следует применять беременным и кормящим женщинам, только в том случае, если ожидаемая польза превышает любой возможный риск для плода или новорожденного.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата ГАСТРОЦЕПИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/gastrozepin_2/

Информация о препарате Гастроцепин – инструкция

Гастроцепин

Значительную роль в регуляции желудочной секреции играют так называемые холинореактивные системы – нервные рецепторы, которые, взаимодействуя с нейромедиатором ацетилхолином, стимулируют деятельность железистых клеток желудка.

Поэтому в терапии заболеваний, сопровождающихся патологическим повышением кислотности, нередко применяют антихолинергические препараты, одним из которых является «Гастроцепин».

1. Фармакологические свойства

Действующим веществом «Гастроцепина» является пирензепин – блокатор периферических холинорецепторов, большей частью влияющий на рецепторы желудка.

Связываясь с рецепторами, вещество препятствует их взаимодействию с ацетилхолином, за счет чего достигается терапевтический эффект:

  • Снижение выработки пепсиногена и хлороводородной кислоты;
  • Снижение высвобождения гастрина в ответ на употребление пищи.

Кроме того, «Гастроцепин» подавляет протеолитические процессы и улучшает циркуляцию крови в слизистой оболочке желудка, тем самым обеспечивая повышение ее устойчивости к различным вредным факторам.

Препарат практически не метаболизируется, не проникает в головной мозг и плаценту. Выводится с желчью, фекалиями, мочой, при этом период полувыведения составляет от 10 до 12 часов.

Состав и форма выпуска

«Гастроцепин» выпускается греческой фармацевтической компанией в двух лекарственных формах:

  • Раствор для парентерального введения;
  • Таблетки.

Инъекционный раствор – прозрачная бесцветная или светло-желтая жидкость с легким запахом уксуса – продается в стеклянных ампулах объемом 2 мл (на одну ампулу приходится 10 мг активного вещества); в упаковке содержится 5 ампул.

Таблетки выпускаются в дозировке 25 и 50 мг, расфасовываются в блистеры по 10 штук (всего 20, 50 или 100 таблеток в упаковке), имеют белый или бежевый цвет, округлую форму и скошенный край.

Помимо основного, «Гастроцепин» содержит некоторые вспомогательные вещества, призванные улучшить его структурные и фармакокинетические показатели:

  • Кукурузный крахмал, лактоза, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния (в таблетках);
  • Инъекционная вода, хлорид и тригидрированный ацетат натрия, уксусная кислота, пропиленгликоль (в растворе).

Способ применения

Таблетки «Гастроцепин» следует употреблять внутрь, не меньше, чем за полчаса до еды, запивая водой в небольшом количестве.

Суточная доза обычно составляет 100 мг и делится на два приема – утренний и вечерний. При необходимости врач может добавить прием еще 50 мг препарата в дневное время.

Курс лечения длится от одного до полутора месяцев, ни в коем случае нельзя прерывать его раньше указанного доктором срока даже при очевидном улучшении состояния.

Раствор «Гастроцепин» вводят внутримышечно или внутривенно (в последнем случае – медленно в течение 3 минут либо капельно). Разовая доза – 10 мг, ее нужно повторять каждые 12 часов на протяжении 3-4 дней (если врач не дал иных указаний).

Для внутривенных инфузий препарат можно разводить в физиологическом растворе, растворе Рингера, 5% глюкозе. Готовая смесь пригодна ко введению в течение 12 часов (при условии хранения флакона при комнатной температуре).

При беременности

Что касается назначения препарата в период беременности, то каких-либо явных негативных воздействий на плод на доклиническом этапе исследований выявлено не было, тем не менее, эта сфера действия пирензепина полностью не изучена и беременным женщинам лучше отказаться от лечения данным средствам.

При кормлении грудью следует учитывать, что небольшое количество препарата попадает в молоко и может оказывать на ребенка антихолинергическое действие.

2. Побочные эффекты

В ряде случаев прием «Гастроцепина» может сопровождаться следующими нежелательными явлениями:

  • Аллергические реакции (в том числе анафилактический шок);
  • Учащение биения сердца;
  • Сухость во рту;
  • Нарушения стула (диарея либо запор);
  • Задержка мочеотделения;
  • Головная боль;
  • Повышенная фоточувствительность глаз;
  • Расстройство аккомодации.

3. Условия и сроки хранения

«Гастроцепин» хранят при температуре ниже 25°С, не допуская его замораживания. Место хранения препарата должно быть защищено от света и недоступно детям. Срок годности лекарства составляет 5 лет.

4. Цена

Стоимость таблеток «Гастроцепин» в различных российских аптеках колеблется от 426 до 585 рублей, цена одноименного раствора приблизительно равна 645 рублям.

В Украине таблетированную форму препарата можно приобрести примерно за 215 гривен, раствор же будет стоить около 250 гривен. «Гастроцепин» отпускается из аптек только при наличии рецепта, заверенного лечащим врачом.

на тему: Гастрит. Как вылечить и как не заболеть?

5. Аналоги

Среди препаратов на основе пирензепина можно выделить «Гастрозем» и «Пирен». По своему действию они очень похожи на «Гастроцепин», различие заключается лишь в более высокой стоимости последнего.

6. Отзывы

Пациенты, которым был назначен «Гастроцепин», отмечают, что он быстро избавляет от болей в желудке, вызванных повышением кислотности. Параллельно с этим возникают побочные явления преимущественно в виде сухости во рту и сонливости. Стойкий клинический эффект наблюдается только у тех больных, которые употребляли препарат в составе комплексной терапии.

С более подробными отзывами о «Гастроцепине» можно ознакомиться в конце статьи.

Итоги

  • «Гастроцепин» – препарат из группы холинолитиков, блокирующий избыточную секрецию желудочного сока.
  • Достоинством препарата является то, что в терапевтических дозах он оказывает антихолинергический эффект преимущественно на клетки желудка, не затрагивая сердце и ЦНС.
  • «Гастроцепин» применяют при лечении заболеваний, связанных с повышением кислотности: язвы, дуодениты, эзофагиты, гастриты, синдром Золлингера-Эллисона.
  • «Гастроцепин» противопоказан в I триместре беременности, при аллергии на лекарство, привратниковом стенозе, кишечной непроходимости, доброкачественном увеличении предстательной железы.
  • Препарат не рекомендован к самостоятельному применению – его должен назначать врач в составе комплексной терапии заболевания.

Источник: https://gastrocure.net/preparaty/narushenie-kislotnosti/gastrotsepin-instruktsiya.html

Гастроцепин: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Гастроцепин

действующее вещество: pirenzepine;

1 таблетка содержит Пирензепин дигидрохлорида 25 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

круглые, белого цвета таблетки, плоские с обеих сторон, со скошенными краями с одной стороны таблетки – линия разлома и маркировку «61С» с обеих сторон от линии разлома, с другой стороны таблетки – символ компании.

Фармакологическая группа

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Код АТХ А02В Х03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы, снижает выработку желудочного сока и повышает рН в желудке. В терапевтических дозах он не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика.

Абсорбируется пирензепин в пищеварительном тракте не полностью. Средняя биодоступность составляет лишь 10-20%.

При применении 50 мг Пирензепин за полчаса перед едой пиковые концентрации в плазме крови, которые составляют примерно 30-35 нг / мл, достигается через 1-3 часа.

При применении Пирензепин за полчаса перед едой или во время еды площадь под кривой «концентрация в плазме-время» (AUC) снижается до 30% по сравнению с применением препарата после ночного голодания.

Пирензепин слабо связывается с белками плазмы крови (примерно 12%).

Объем распределения составляет в среднем 14 л, которые соответствуют приблизительном внеклеточной пространства человека.

Диффузия через гематоэнцефалический барьер и плаценту минимальная; установлено, что только минимальные количества препарата проникают в грудное молоко.

Пирензепин выделяется почти полностью в неизмененном виде с калом. Общий клиренс составляет примерно 250 мл / мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этой величины, примерно эквивалентна уровню клубочковой фильтрации.

Период полувыведения Пирензепин составляет от 10 до 12:00. На фармакокинетику Пирензепин значительной мере не влияет печеночная недостаточность и слабая или умеренная почечная недостаточность.

Клинические характеристики

Показания. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки. Противопоказания.

Установленная гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Паралитическая кишечная непроходимость.

Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции (см. Раздел «Особенности применения»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Может быть подавлена стимуляция секреции желудка, индуцированного некоторыми продуктами питания и медикаментами (например алкоголь, кофеин).

Одновременное применение препарата Гастроцепин и блокаторов Н 2 рецепторов приводит к более выраженному снижению секреции желудочной кислоты.

При одновременном применении Пирензепин с противовоспалительными средствами улучшается восприимчивость ЖКТ относительно этих препаратов и противовоспалительное действие не меняется.

Особенности применения

Пирензепин следует применять с осторожностью пациентам с:

  • закрыто-угловой глаукомой;
  • гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи
  • тахикардией.

Применение гастроцепин может маскировать симптомы рака желудка и тем самым отсрочить правильную установку диагноза. Поэтому перед началом лечения язвы желудка необходимо провести соответствующие обследования для выявления злокачественных заболеваний.

Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки или желудка следует пройти проверку на наличие инфекции Helicobacter pylori (НР) . В случае подтверждения наличия инфекции НР следует провести эрадикационной терапии, поскольку успешное проведение этой терапии обычно также приводит к заживления язвы.

Гастроцепин, таблетки содержит 833,64 мг лактозы в максимально рекомендованной суточной дозе, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат (см. Раздел «Противопоказания»).

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатина

В случае развития антихолинергических побочных реакций, таких как нарушение зрения или задержка мочи, лечение гастроцепин следует прекратить.

Применение в период беременности и кормления грудью

Информация по применению Пирензепин беременным женщинам ограничено.

Установлено, что пирензепин проникает в грудное молоко в очень незначительном количестве. В результате этого у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, могут наблюдаться антихолинергические эффекты.

Следует избегать применения препарата в период беременности и кормления грудью.

Исследования о влиянии на фертильность не проводились.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования по способности влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились.

Во время лечения гастроцепин могут возникать побочные эффекты, такие как нарушение аккомодации, поэтому этот препарат рекомендуется применять с осторожностью во время управления автотранспортом или другими механизмами.

Если у пациентов возникают нарушения аккомодации, они должны избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Если не назначено иначе, применять от 50 до 150 мг в сутки отдельными дозами. Обычно рекомендуется применять по 50 мг 2 раза в сутки утром и вечером (2 таблетки утром и 2 таблетки вечером). Иногда в течение первых 2-3 дней лечения может возникнуть необходимость в применении дополнительной дозы среди дня.

Таблетки следует принимать примерно за 30 минут до еды с небольшим количеством жидкости. В случае быстрого субъективного улучшения состояния пациента не следует уменьшать или прерывать курс лечения, назначенный врачом.

Длительность применения препарата должен составлять от 4 до 6 недель.

Дети

В настоящее время не получено подтверждений безопасности и эффективности применения Пирензепин дигидрохлорида детям.

Побочные реакции

По частоте проявления побочных реакциях классифицированы следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/gastrocepin.html

НеБолеем
Добавить комментарий