Ифосфамид

Ифосфамид (Ifosfamide)

Ифосфамид
ИфосфамидIfosfamidum (род. Ifosfamidi)

N,3-бис(2-Хлорэтил)тетрагидро-2H-1,3,2-оксазафосфорин-2-амин-2-оксид

C7H15Cl2N2O2P3778-73-2

Белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Фармакологическое действие – противоопухолевое, цитостатическое, алкилирующее.

Является пролекарством. В организме подвергается метаболической активации микросомальными ферментами печени путем гидроксилирования атома углерода в кольце с образованием нестабильного активного метаболита (4-гидроксиифосфамид).

Этот метаболит быстро превращается в стабильные неактивные метаболиты, выделяющиеся с мочой — 4-кетоифосфамид и, после раскрытия кольца, — 4-карбоксиифосфамид. Обнаружены также N,N-бис(2-хлорэтил)-фосфорной кислоты диамид (ифосфамид) и акролеин.

Ферментативное окисление хлорэтильных боковых цепочек и последующие процессы деалкилирования приводят к образованию дехлорэтилфосфамида и дехлорэтилциклофосфамида — основных метаболитов, обнаруживаемых в моче. Активные метаболиты проходят через ГЭБ в ограниченном количестве.

Биотрансформация проходит в печени (включая начальную активацию и последующий распад). Возможно снижение активации и биотрансформации ифосфамида у пациентов с нарушением функции печени.

Противоопухолевое действие активных метаболитов ифосфамида обусловлено алкилированием нуклеофильных центров полимерных биомолекул, в т.ч. ДНК и нарушением ее синтеза.

В результате блокируется митотическое деление опухолевых клеток, повреждения ДНК наиболее часто происходят в фазах G1 и G2 клеточного цикла.

В экспериментах in vitro показано, что промежуточные активные метаболиты алкилируют ДНК с образованием сложных триэфиров и формированием поперечных сшивок между цепочками.

Фармакокинетика ифосфамида у человека носит дозозависимый характер.

После однократного в/в введения 5 г/м2 плазменная концентрация снижается биэкспоненциально, T1/2 конечной фазы составляет около 15 ч и 61% дозы выводится за 72 ч в неизмененном виде; при меньших дозах (1,6–2,4 г/м2) выведение протекает моноэкспоненциально, терминальный T1/2 — около 7 ч и 12–18% дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Ифосфамид проявлял канцерогенное действие у крыс: у самок отмечено значительное число случаев развития лейомиосарком и фиброаденом молочной железы.

Мутагенное действие ифосфамида продемонстрировано в тестах in vitro с использованием бактериальных клеток и в тестах in vivo.

В исследованиях in vivo ифосфамид индуцировал мутагенные эффекты в половых клетках мышей и зародышевых клетках Drosophila melanogaster и значительное повышение доминантных летальных мутаций у самцов мышей, а также рецессивных, связанных с полом, летальных мутаций у Drosophila.

Беременность

Исследования на животных показывают, что ифосфамид может вызывать генные мутации и повреждение хромосом in vivo. Эмбриотоксическое и тератогенное действие наблюдались у мышей, крыс и кроликов при дозах, составляющих 5–7,5% дозы для человека. При применении у беременных женщин ифосфамид может вызывать эмбриональные повреждения.

При введении ифосфамида в дозе 30 мг/м2, начиная с 11-го дня беременности, через 19 дней повышалась частота резорбции и аномалий плода у беременных самок мышей.

Эмбриолетальные эффекты отмечались у крыс после введения доз 54 мг/м2 с 6-го по 15-й день беременности и эмбриотоксические эффекты у самок, получавших 18 мг/м2 на протяжении того же периода.

Ифосфамид был эмбриотоксичен у кроликов при использовании доз 88 мг/м2/сут с 6-го по 18-й день после спаривания, число аномалий также значительно превышало этот показатель в контрольной группе.

Неоперабельные злокачественные опухоли: рак легкого, рак яичников, рак яичка, рак молочной железы, рак шейки матки, рак поджелудочной железы, саркома мягких тканей, рак почки, рак мочевого пузыря, рак эндометрия, злокачественные лимфомы, саркома Юинга; опухоли у детей — саркома, опухоль Вильмса, нейробластома, герминогенные опухоли, злокачественные лимфомы.

Гиперчувствительность, выраженная гипоплазия костного мозга, выраженные нарушения функции почек.

Угнетение функции костного мозга (особенно у пациентов, ранее получавших лучевую или химиотерапию), нарушение функции почек, цистит, обструкция мочевыводящих путей, опухоль единственной почки, острые инфекционные заболевания (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), гипопротеинемия, нарушение функции печени, пожилой возраст (более вероятны возрастные нарушения функции почек), ослабленные пациенты.

При беременности возможно только по жизненным показаниям (возможно мутагенное, тератогенное и канцерогенное действие).

В течение I триместра абсолютно необходимой является консультация по поводу аборта.

После I триместра беременности, если терапию нельзя отложить и пациентка не желает прерывать беременность, химиотерапию можно использовать, предупредив пациентку о возможной опасности для плода.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко, возможно развитие тяжелых побочных эффектов у ребенка).

Со стороны нервной системы и органов чувств: энцефалопатия, дезориентация, спутанность сознания, галлюцинации, необычная усталость, головокружение, судорожные припадки, кома, полинейропатия.

Со стороны ССС и крови (кроветворение, гемостаз): угнетение костномозгового кроветворения с изменением клеточного состава периферической крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз и/или уровня билирубина в сыворотке крови), стоматит.

Со стороны мочеполовой системы: геморрагический цистит (частое и/или  болезненное мочеиспускание, кровь в моче), дизурия, нефропатия, нарушение функции почек (повышение уровней креатинина и мочевины в плазме крови, снижение клиренса креатинина, протеинурия), повышенное выделение глюкозы, фосфатов с мочой, метаболический ацидоз.

Со стороны кожных покровов: обратимая алопеция.

Прочие: нарушение оогенеза и сперматогенеза, легочные симптомы (кашель, одышка), повышение температуры тела, аллергические реакции, кардиотоксичность, снижение иммунитета, местные реакции (покраснение, отечность, боль в месте инъекции).

Месна снижает нефротоксичность ифосфамида. Совместим с другими противоопухолевыми средствами. Цисплатин (предварительный или одновременный прием) может повышать токсическое действие ифосфамида.

При одновременном применении с ЛС, вызывающими миелосупрессию и нефротоксичность, возможно усиление побочного действия. При совместном или предшествующем применении с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин, хлоралгидрат) возможно увеличение образования алкилирующих метаболитов.

Повышает гипогликемизирующий эффект противодиабетических средств. Аллопуринол усиливает миелосупрессию. Введение вакцин с одновременным применением иммуноподавляющих препаратов и ифосфамида снижает действенность соответствующей вакцины.

Одновременный прием варфарина может привести к значительному ухудшению свертываемости крови и к увеличению риска кровотечения. Ифосфамид может усиливать реакцию кожи на облучение.

Симптомы: быстрое развитие и резкая выраженность основных побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое, с обязательным использованием месны.

В/в, капельно.

Терапию ифосфамидом необходимо сочетать с приемом месны для предупреждения уротоксических эффектов.

Во время лечения и в течение 3 мес после его окончания женщинам и мужчинам детородного возраста следует использовать надежные методы контрацепции. Обязателен контроль клеточного состава периферической крови, функции печени и почек.

Не следует проводить химиотерапию ранее 3 мес после нефрэктомии, особая осторожность требуется при лечении опухолей единственной почки. Перед началом лечения необходимо восстановить отток мочи, санировать очаги хронической инфекции, скорректировать водно-электролитный обмен.

В случае развития цистита с макро- или микрогематурией применение ифосфамида необходимо прекратить до нормализации состояния.

Пациенты с ослабленной иммунной системой, страдающие диабетом, хронической печеночной недостаточностью требуют специального внимания. Особый контроль требуется у пациентов с метастазами в мозг, церебральными симптомами и/или нарушенной функцией почек.

Нераспознанное и/или вовремя нелеченное нарушение функции почек может (особенно у детей) развиться в картину синдрома Фанкони.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_186.htm

ИФОСФАМИД

Ифосфамид

Порошок для приготовления раствора для инфузий1 фл.
ифосфамид2 г

1 шт. – флаконы (1) – пачки картонные.1 шт. – флаконы (5) – пачки картонные.

1 шт. – флаконы (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство алкилирующего действия, производное оксазафосфоринов. Механизм действия связан с алкилированием нуклеофильных центров, образованием перекрестных сшивок в молекулах ДНК и РНК и блокированием митотического деления клеток.

Фармакокинетика

Активное вещество представляет собой пролекарство (неактивная транспортная форма).

После в/в введения метаболизируется в фармакологически активный метаболит 4-гидроксиифосфамид.

Биотрансформация ифосфамида в активный метаболит угнетается у пациентов с нарушениями функции печени.

Показания

Неоперабельные злокачественные опухоли, чувствительные к ифосфамиду, в т.ч. рак легкого, рак яичников, опухоли яичка, саркома мягких тканей, рак молочной железы, рак шейки матки, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, саркома Юинга.

Противопоказания

Выраженная миелодепрессия, нарушения функции печени или почек, гипопротеинемия, беременность, повышенная чувствительность к ифосфамиду.

Дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стоматит, нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ажитация, спутанность сознания, галлюцинации, необычная усталость, головокружение; редко – судорожные припадки, кома, периферическая полиневропатия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: геморрагический цистит, дизурия, частое мочеиспускание, нефропатия.

Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея.

Прочие: алопеция, кардиотоксическое действие.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с гипогликемическими препаратами (в т.ч. с производными сульфонилмочевины) возможно усиление гипогликемического действия.

В случае предшествующего или одновременного применения индукторов микросомальных ферментов печени возможно ускорение метаболизма ифосфамида.

При одновременном применении с варфарином возможно повышение риска развития кровотечения; с цисплатином – повышение риска ототоксического и нефротоксического действия.

Особые указания

Не рекомендуют применять ифосфамид у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом, другими острыми инфекционными заболеваниями.

Перед началом лечения необходима санация очагов хронической инфекции и коррекция возможных нарушений электролитного баланса.

Во время терапии следует регулярно контролировать картину периферической крови, лабораторные показатели функции печени, почек, проводить общий анализ мочи.

На фоне применения ифосфамида возможно повышение концентраций мочевины и креатинина в плазме, увеличение выведения с мочой глюкозы, белка, фосфатов.

Терапию ифосфамидом следует сочетать с приемом месны для предупреждения уротоксических эффектов.

Необходимо учитывать, что ифосфамид увеличивает время заживления ран.

В экспериментальных исследованиях установлено мутагенное и канцерогенное действие ифосфамида.

Беременность и лактация

Ифосфамид противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Женщинам детородного возраста необходимо применять надежные методы контрацепции в течение всего курса лечения и на протяжении 3 мес после его завершения.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие ифосфамида.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушениях функции печени.

Описание препарата ИФОСФАМИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/ifosfamide/

Ифосфамид – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Ифосфамид

Ифосфамид — лекарство, с помощью которого лечат раковые патологии. Так как возможны тяжелые последствия ввиду применения, терапия должна быть согласована с доктором.

Ифосфамид — лекарство, с помощью которого лечат раковые патологии.

Международное непатентованное название

Такое же, как и торговое название лекарственного препарата.

Формы выпуска и состав

Белый порошок, который растворяется в воде. В одном флаконе может быть 0,2 г, 0,5 г, 1 г или 2 г активного вещества, которое имеет такое же название, как и сам препарат.

Активное вещество способно алкилировать нейтрофильные центры, нарушать полноценный синтез ДНК.

Фармакодинамика

Препарат относят к цитостатикам. Противоопухолевое средство действует за счет того, что активное вещество способно алкилировать нейтрофильные центры, нарушать полноценный синтез ДНК и блокировать митотическое деление клеток сформировавшейся опухоли. Фазы G1 и G2 — это время, когда чаще всего происходит повреждение ДНК.

Показания к применению Ифосфамида

Лечение средством будет обоснованным при выявлении у человека указанных ниже патологий:

  • саркома мягких тканей;
  • рак поджелудочной железы, шейки матки, эндометрия;
  • опухоль Вильмса;
  • герминогенные опухоли;
  • рак яичников, легкого;
  • опухоли яичка;
  • рак мочевого пузыря;
  • лимфомы, которые носят злокачественный характер;
  • лимфогранулематоз;
  • нейробластома;
  • злокачественное новообразование костей.

Способ применения и дозировка Ифосфамида

Точная доза для лечения должна быть обозначена только специалистом в области онкологии. В противном случае здоровье и состояние пациента могут только ухудшиться.

Данное лекарственное средство является составным компонентом многих схем химиотерапии. Препарат вводят внутривенно капельно на протяжении 30 минут. Также это могут быть 24-часовые инфузии. Концентрация раствора не должна превышать 4 %.

Назначается 1,2-2,4 г/м² в день на протяжении 3-5 суток либо через день до суммарной курсовой дозы 10-12 г/м. Курсы следует повторять каждые 3 недели.

Чтобы приготовить раствор, порошок во флаконе нужно растворить в воде для инъекций до получения концентрации, равной 40 мг/1 мл. Растворителем может служить раствор Рингера, декстрозы или натрия хлорида.

Побочные действия

Пациент может столкнуться с разными побочными реакциями. Они наблюдаются со стороны различных органов и систем органов пациента.

Со стороны нервной системы возможны спутанность сознания, галлюцинации, энцефалопатия и дезориентация, периферическая полиневропатия. Вероятными становятся явления со стороны системы кроветворения, такие как тромбоцитопения, анемия и лейкопения. Кровь восстанавливается полностью спустя 21 день после того, как будет окончено лечение.

Возможны нарушения работы мочеполовой и мочевыделительной систем, например, дизурия, кровь в моче и боли при мочеиспускании, патологии работы почек: глюкозурия, снижение клиренса креатинина, нефропатия.

Со стороны нервной системы прием препарата может вызвать галлюцинации.

Может пострадать пищеварительная система, что проявится в виде тошноты, рвоты. Возможно нарушение функции половых желез, например, азооспермия и аменорея.

Вероятными являются реакции со стороны кожных покровов, местные аллергические реакции. выпадение волос.

Передозировка

Побочные явления становятся более выраженными. В таком случае нужно проводить симптоматическое лечение с применением месны.

Особенности применения

Нужно отказаться от иммунизации вакцинами при проведении лечения средством (в том числе от пероральной вакцины против полиомиелита).

При беременности и лактации

Беременность и естественное вскармливание становятся противопоказанием для назначения данного лекарственного препарата.

Влияние на концентрацию внимания

Препарат может оказать влияние на данную способность ввиду высокой вероятности развития симптоматики со стороны центральной нервной системы.

С другими препаратами

Усиление побочных эффектов может наблюдаться при приеме вместе с препаратами, которые оказывают нефротоксический и нейротоксический эффекты.

При совместном применении усиливается гипогликемический эффект гипогликемических медикаментов.

Месна понижает нефротоксичность от приема лекарственного средства. Лекарство может усиливать реакцию кожного покрова на облучение.

При тяжелых патологиях печени нужно консультироваться с врачом по поводу корректировки дозы.

Совместимость с алкоголем

Нужно отказаться от приема спиртного на период лечения медикаментом.

Условия и сроки хранения

2 года при комнатной температуре.

Продают ли без рецепта

Приобрести без рецепта от доктора не получится.

Сколько стоит

Минимальная стоимость составляет около 2500 рублей.

Аналоги

Ифос, Холоксан, Доксорубицин.

Отзывы врачей

А.Л. Шолохова, врач-онколог, Пермь: «Препарат помогает избавиться от онкологических проблем многим пациентам. Не со всеми видами раковых опухолей можно бороться при помощи этого лекарственного препарата, а только с теми, которые указаны в списке показаний к назначению лекарства. Иначе эффекта не будет. Лечение должно проводиться под строжайшим врачебным контролем».

В.Д. Новоселова, врач-онколог, Екатеринбург: «Медикамент представляет собой хорошее лекарство от онкологических патологий. Это доказано многочисленными клиническими случаями, когда больным удавалось на сто процентов избавиться от новообразований».

Отзывы пациентов

Алина, 34 года, Иваново: «Удивило то, насколько быстро достигается растворимость в декстрозе данного препарата. То есть его не нужно долго готовить для введения внутривенно, которое проводил доктор на дому.

Это было рискованным мероприятием, но решили делать так, поскольку дома лечиться было спокойнее. Препарат помог практически полностью избавиться от патологии, стало намного легче.

Дальнейшая борьба еще предстоит, но по большей части болезнь уже успела отступить».

Ольга, 28 лет, Москва: «Препарат помог победить рак. Когда был назначен медикамент, надежды практически не оставалось. Казалось, что смысла в лечении нет, так как симптоматика ухудшала качество жизни, постоянно сопровождали болезненные ощущения. Из побочных реакций пришлось столкнуться только с алопецией, но это побочный эффект от применения практически всех схем химиотерапии».

Ирина, 28 лет, Подольск: «Лечилась порошком несколько месяцев назад. Потом схема была изменена в связи с тем, что заболевание начало развиваться с другом русле. Ничего плохого про лекарство сказать не могу, так как оно помогло снять болезненную симптоматику. Поэтому всем с полной уверенностью могу порекомендовать его для применения с лечебной целью».

Источник: https://my-pochki.ru/lek/ifosfamid.html

Ифосфамид – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Ифосфамид

Описание
Белый или почти белый мелкокристаллический порошок. Допускается наличие слабого специфического запаха.

противоопухолевое средство, алкилирующее соединение.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика.

Ифосфамид – алкилирующий цитостатик из группы азотистого иприта, производный оксазафосфоринов.

Противоопухолевая активность обусловлена алкилированием нуклеофильных центров, нарушением синтеза ДНК и блокадой митотического деления опухолевых клеток.

Повреждения ДНК наиболее часто происходят в фазах G1 и G2 клеточного цикла.

Фармакокинетика
После внутривенного (в/в) введения активное вещество, являющееся пролекарством (неактивная транспортная форма), метаболизируется в фармакологически активный метаболит 4-гидроксиифосфамид. Активизируется ферментами (фосфоамидазы) печени и опухолевой ткани. У больных с нарушениями функции печени активация замедлена и даже снижена.

После однократного в/в введения 5 г/ м2 плазменная концентрация снижается биэкспоненциально, период полувыведения (Т 1/2) конечной фазы -15 ч, выделяется почками (61% дозы в неизмененном виде); при назначении меньших доз (1.6-2.

4 г/ м2) выведение протекает моноэкспоненциально с Т 1/2 около 7 ч, при этом доля неизмененного препарата в моче снижается в 4-5 раз (12-18% дозы).

Показания к применению
Герминогенные опухоли, рак яичников, злокачественные опухоли яичка, рак легкого, рак молочной железы, рак поджелудочной железы, рак эндометрия, рак шейки матки, злокачественные лимфомы, саркома мягких тканей, остеогенные саркомы, опухоль Вильмса, саркома Юинга.

  • Беременность и период кормления грудью

    С осторожностью: гипопротеинемия (гипоальбуминемия), нарушение электролитного баланса, пожилой возраст, иммунносупрессия, сахарный диабет, хроническая печеночная недостаточность, метастазы в головной мозг, церебральные симптомы, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай)

    Способ применения и дозы Ифосфамид входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы. Препарат вводится в/в капельно в течение 30 минут или в виде 24-часовых инфузий. Используют раствор с концентрацией не выше 4%.

    1,2-2,4 г/м2 в сутки в течение 3-5 дней подряд или через день до суммарной курсовой дозы 10-12 г/м, курсы повторяют каждые 3 недели;

    3-5 г/м2 1 раз в 2 недели;
    5-8 г/м2 в виде 24-часовой инфузий 1 раз в 3-4 недели или по 3,2 г/м2 в сутки в виде 5- ти дневной непрерывной инфузий с интервалом в 3-4 недели
    Для снижения вероятности возникновения геморрагического цистита одновременно с ифосфамидом применяют препарат месна в общей дозе, составляющей 60% от дозы ифосфамида (смотри инструкцию по преименению препарата месна).

    Приготовление раствора для внутривенного введения
    Порошок во флаконах растворяют в воде для инъекций до получения концентрации 40 мг/1 мл.

    Для внутривенного введения в течение 30 минут полученный раствор разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера или 5% раствора декстрозы.

    Для введения препарата в виде 24 часовой инфузий полученный раствор препарата разводят в 3-х литрах 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Ифосфамид и месну можно смешивать в одном и том же растворе для инфузий.

    Побочное действие
    Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия. Самый низкий уровень количества лейкоцитов и тромбоцитов отмечается через 7-14 дней, восстановление картины крови происходит обычно через 21 день после окончания курса.
    Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота.

    Редко – стоматит, нарушение функции печени, обычно проявляющееся в виде повышения активности печеночных ферментов и/или уровня билирубина в сыворотке крови.

    Со стороны мочевыделительной системы: геморрагический цистит, дизурия, частое мочеиспускание и другие симптомы воспаления мочевого пузыря (кровь в моче, болезненное мочеиспускание), нарушение функции почек (повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови, снижение клиренса креатинина, глюкозурия). Также может наблюдаться протеинурия и метаболический ацидоз.

    Со стороны нервной системы: дезориентация, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная утомляемость ажитация, энцефалопатия; менее часто – головокружение; редко – судорожные припадки, кома, периферическая полинейропатия.
    Со стороны репродуктивной системы: нарушение функции половых желез (азооспермия, аменорея).

    Со стороны кожи и кожных придатков: обратимая алопеция, фотосенсибилизация
    Местные реакции: покраснение, отечность или боль в месте введения
    Прочие: кардиотоксическое действие, иммуносупрессия, инфекционные осложнения, замедление скорости заживления ран, легочные симптомы (кашель или одышка), повышение температуры тела, аллергические реакции.

    Передозировка
    Симптомы: более быстрое развитие и резкая выраженность основных побочных эффектов.
    Лечение: симптоматическое с обязательным использованием месны.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами При одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими миелотоксический, нейротоксический и нефротоксический эффекты, возможно усиление побочного действия.

    При совместном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно увеличение образования алкилирующих метаболитов. При одновременном применении усиливает гипогликемический эффект гипогликемических препаратов. Аллопуринол усиливает миелосупрессию. Месна снижает нефротоксичность.

    Ифосфамид может усиливать реакцию кожи на облучение.

    Одновременный прием варфарина может привести к снижению свертываемости крови и к увеличению риска кровотечения.

    Особые указания

  • Женщинам и мужчинам во время лечения и в течение 3-х месяцев после окончания терапии ифосфамидом следует использовать надежные способы контрацепции.

    Влияние на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами
    Во время проведения терапии препаратом могут возникнуть тошнота и рвота, а также явления энцефалопатии, что может влиять на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами. Поэтому следует воздержаться от управления автомобилем и другими транспортными средствами! Не следует также работать с электрическими инструментами и механизмами!

    Форма выпуска Порошок для приготовления раствора для инфузий по 0,2 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г.

    По 0,2 г или 0,5 г во флаконах из трубки стеклянной для расфасовки и хранения лекарственных средств вместимостью 10 мл герметически укупоренных пробками из резиновой смеси, обжатых колпачками алюминиевыми.

    По 1,0 г или 2,0 г во флаконах инъекционных импортных бесцветного стекла вместимостью 25 мл или 50 мл соответственно, герметически укупоренных пробками из резиновой смеси, обжатых колпачками алюминиевыми. По 1, 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке из картона коробочного или хром-эрзац.

    По 50 флаконов вместе с 10 инструкциями по применению в коробке из картона для потребительской тары (для стационаров).

    Условия хранения Список Б.

    В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте!

    Срок годности 2 года.

    Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту

    Изготовитель/организация, принимающая претензии от потребителей
    ОАО “Биохимик”, Россия, 430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15 А.

  • Источник: https://medi.ru/instrukciya/ifosfamid_7106/

    Ифосфамид – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (порошок для приготовления раствора для инфузий 200 мг, 500 мг, 1 г и 2 г) лекарства для лечения рака легких, груди и шейки матки у взрослых, детей и при беременности. Состав

    Ифосфамид

    В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ифосфамид. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ифосфамида в своей практике.

    Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ифосфамида при наличии имеющихся структурных аналогов.

    Использование для лечения рака легких, молочной железы, шейки матки и других злокачественных новообразований у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

    Ифосфамид – противоопухолевое средство алкилирующего действия, производное оксазафосфоринов. Механизм действия связан с алкилированием нуклеофильных центров, образованием перекрестных сшивок в молекулах ДНК и РНК и блокированием митотического деления клеток.

    Состав

    Ифосфамид + вспомогательные вещества.

    Фармакокинетика

    Активное вещество представляет собой пролекарство (неактивная транспортная форма). После внутривенного введения метаболизируется в фармакологически активный метаболит 4-гидроксиифосфамид. Фармакокинетика ифосфамида у человека носит дозозависимый характер.

    После введения дозы 5 г на метр квадратный время полувыведения составляет около 15 часов и 61% дозы выводится в неизмененном виде. При меньших дозах период полувыведения – около 7 часов, и 12-18% дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде.

    Биотрансформация ифосфамида в активный метаболит угнетается у пациентов с нарушениями функции печени.

    Показания

    Неоперабельные злокачественные опухоли, чувствительные к ифосфамиду:

    • рак легкого;
    • рак яичников;
    • рак молочной железы;
    • рак шейки матки;
    • рак поджелудочной железы;
    • рак почки;
    • опухоль Вильмса (эмбриональная опухоль почки у детей);
    • рак мочевого пузыря;
    • рак эндометрия (внутренней оболочки матки);
    • опухоли яичка;
    • саркома мягких тканей;
    • лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина);
    • неходжкинские лимфомы;
    • саркома Юинга (опухоль длинных трубчатых костей);
    • другие злокачественные образования костей и суставных хрящей конечностей;
    • нейробластома;
    • герминогенные опухоли.

    Формы выпуска

    Порошок для приготовления раствора для инфузий 200 мг, 500 мг, 1 г и 2 г во флаконах.

    Инструкция по применению и режим дозирования

    Препарат вводится внутривенно капельно в течение 30 минут или в виде 24-часовых инфузий.

    Используют раствор с концентрацией не выше 4%.

    Ифосфамид входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения. Конкретную схему подбирает врач-онколог, исходя из стадии заболевания и состояния системы кроветворения:

    • 1,2-2,4 г на квадратный метр в сутки в течение 3-5 дней подряд или через день до суммарной курсовой дозы 10-12 г на квадратный метр, курсы повторяют каждые 3 недели;
    • 3-5 г на квадратный метр 1 раз в 2 недели; 
    • 5-8 г на квадратный метр в виде 24-часовой инфузий 1 раз в 3-4 недели или по 3,2 г на квадратный метр в сутки в виде пятидневной непрерывной инфузии с интервалом в 3-4 недели. 

    Для снижения вероятности возникновения геморрагического цистита одновременно с ифосфамидом применяют препарат Месна в общей дозе, составляющей 60% от дозы ифосфамида.

    Приготовление раствора для внутривенного введения

    Порошок во флаконах растворяют в воде для инъекций до получения концентрации 40 мг/1 мл.

    Для внутривенного введения в течение 30 минут полученный раствор разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера или 5% раствора декстрозы.

    Для введения препарата в виде 24-часовой инфузии полученный раствор препарата разводят в трех литрах 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Ифосфамид и Месну можно смешивать в одном и том же растворе для инфузий.

    Побочное действие

    • тошнота;
    • рвота;
    • стоматит (воспаление слизистой полости рта);
    • нарушение функции печени и почек;
    • ажитация (волнение);
    • спутанность сознания;
    • галлюцинации;
    • необычная усталость;
    • головокружение;
    • судорожные припадки;
    • кома;
    • периферическая полинейропатия (поражение нервов);
    • геморрагический цистит (воспаление мочевого пузыря с появлением крови в моче);
    • дизурия (нарушение частоты мочеиспусканий);
    • нефропатия (поражение почек);
    • азооспермия (отсутствие сперматозоидов в эякуляте);
    • аменорея (отсутствие менструаций);
    • кардиотоксическое действие;
    • алопеция (облысение);
    • лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в крови);
    • тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови).

    Противопоказания

    • выраженная миелодепрессия (угнетение костномозгового кроветворения);
    • нарушение функции печени или почек;
    • гипопротеинемия (низкое содержание белка в крови);
    • повышенная чувствительность к ифосфамиду;
    • цистит (воспаление мочевого пузыря);
    • обструкция мочевыводящих путей;
    • острые инфекции;
    • беременность и лактация.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Ифосфамид противопоказан при беременности. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие ифосфамида. Женщинам детородного возраста необходимо применять надежные методы контрацепции в течение всего курса лечения и на протяжении 3 месяцев после его завершения.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко, возможно развитие тяжелых побочных эффектов у ребенка).

    Применение у детей

    Согласно общепринятым схемам лечения детям и подросткам можно применять те же дозы, что рекомендованы для взрослых.

    Применение у пожилых пациентов

    При подборе дозы Ифосфамида у пожилых пациентов следует учитывать сниженную функцию печени, почек, сердца и других органов, а также сопутствующие заболевания или применение других видов терапии. В связи с этим, Ифосфамид должен назначаться таким пациентам с осторожностью. Необходим усиленный мониторинг токсичности, а также следует рассмотреть возможное снижение дозы препарата.

    Особые указания

    Не рекомендуют применять Ифосфамид у пациентов с ветряной оспой (в том числе недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом, другими острыми инфекционными заболеваниями.

    Перед началом лечения необходима санация очагов хронической инфекции и коррекция возможных нарушений электролитного баланса.

    Во время терапии следует регулярно контролировать картину периферической крови, лабораторные показатели функции печени, почек, проводить общий анализ мочи.

    На фоне применения Ифосфамида возможно повышение концентраций мочевины и креатинина в плазме, увеличение выведения с мочой глюкозы, белка, фосфатов.

    Терапию Ифосфамидом следует сочетать с приемом Месны для предупреждения уротоксических эффектов. Не следует проводить химиотерапию ранее 3 месяцев после нефрэктомии, особая осторожность требуется при лечении опухолей единственной почки.

    Необходимо учитывать, что препарат увеличивает время заживления ран.

    В экспериментальных исследованиях установлено мутагенное и канцерогенное действие Ифосфамида.

    Лекарственное взаимодействие

    Месна снижает нефротоксичность Ифосфамида.

    Совместим с другими противоопухолевыми средствами. Цисплатин (предварительный или одновременный прием) может повышать токсическое действие Ифосфамида.

    При одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими миелосупрессию и нефротоксичность, возможно усиление побочного действия. Аллопуринол усиливает миелосупрессию.

    При совместном или предшествующем применении с индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин, хлоралгидрат) возможно увеличение образования алкилирующих метаболитов.

    Повышает гипогликемизирующий эффект противодиабетических средств.

    Введение вакцин с одновременным применением иммуноподавляющих препаратов и Ифосфамида снижает действенность соответствующей вакцины.

    Одновременный прием варфарина может привести к значительному ухудшению свертываемости крови и к увеличению риска кровотечения.

    Ифосфамид может усиливать реакцию кожи на облучение.

    Аналоги лекарственного препарата Ифосфамид

    Структурные аналоги по действующему веществу:

    • Веро Ифосфамид;
    • Визфамид;
    • Ифолем;
    • Ифос;
    • Холоксан.

    Аналоги по фармакологической группе (алкилирующие средства):

    • Алкеран;
    • Араноза;
    • Астроглиф;
    • Бластокарб;
    • Бластолем;
    • Дакарбазин;
    • Диспланор;
    • Карбоплатин;
    • Карботера;
    • Кемокарб;
    • Кемоплат;
    • Ледоксина;
    • Лейкеран;
    • Лизомустин;
    • Ломустин;
    • Мелфалан Натив;
    • Миелосан;
    • Милеран;
    • Мюстофоран;
    • Натулан;
    • Нидран;
    • Оксалиплатин;
    • Оксатера;
    • Оксиплат;
    • Окситан;
    • Онкоплатин;
    • Паракт;
    • Параплатин;
    • Плаксат;
    • Платидиам;
    • Платикад;
    • Платимит;
    • Платинол;
    • Проспидин;
    • Проспидия хлорид;
    • Рибомустин;
    • Сарколизин;
    • Спиробромин;
    • Тезалом;
    • Темодал;
    • Темозоломид;
    • Темомид;
    • Темцитал;
    • Тепадина;
    • Тиотела Тиоплекс;
    • Тиофосфамид;
    • Треосульфан Медак;
    • Флатиплат;
    • Хлорбутин;
    • Холоксан;
    • Циклоплатин;
    • Циклофосфамид;
    • Циклофосфан;
    • Цисанплат;
    • Цисотер;
    • Цисплатин;
    • Цитоксан;
    • Цитоплатин;
    • Экзорум;
    • Элоксатин;
    • Эндоксан.

    Отзыв врача онколога

    Ифосфамид – алкилирующее противоопухолевое средство российского производства с относительно доступной стоимостью. Цитотоксическое действие Ифосфамида основано на ингибировании синтеза белка в опухолевых клетках и торможении их деления.

    Препарат часто назначают в комбинации с другими антинеопластическими средствами (например, Винкристином) и противоопухолевыми антибиотиками (Доксорубицином, Дактиномицином). Поскольку после введения Ифосфамида присутствует значительный риск геморрагического цистита, параллельно с препаратом назначаются уропротекторы.

    Также рекомендуется перед введением Ифосфамида и в течение троих суток после его введения обеспечить поступление большого количества жидкости и часто опорожнять мочевой пузырь.

    • Бекотид – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (аэрозоль для ингаляций дозированный 50 мкг и 250 мкг) лекарства для лечения бронхиальной астмы у взрослых, детей и при беременности.

      Состав

    • Панцитрат – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капсулы или таблетки 10000 Ед и 25000 Ед) препарата для лечения хронического панкреатита, вздутия, других нарушений пищеварения у взрослых, детей и при беременности.

      Состав

    • Торекан – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 6,5 мг, свечи 6,5 мг и уколы в ампулах для инъекций 6,5 мг/мл) препарата для купирования тошноты и рвоты у взрослых, детей и при беременности. Состав и алкоголь

    Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/1795-ifosfamid-po-primeneniyu-analogi-poroshok-dlya-rastvora-rak-legkih-grudi-sheyki-matki.html

    НеБолеем
    Добавить комментарий