Инвокана

ИНВОКАНА

Инвокана

Пероральный гипогликемический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, капсулообразные, с гравировкой на одной из сторон “CFZ”, а на другой – “100”; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
канаглифлозина гемигидрат102 мг,
 что соответствует содержанию канаглифлозина100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 39.26 мг, лактоза безводная – 39.26 мг, кроскармеллоза натрия – 12 мг, гипролоза – 6 мг, магния стеарат – 1.48 мг.

Состав пленочной оболочки: краситель Опадрай II 85F92209 желтый – 8 мг, в т. ч. поливиниловый спирт, частично гидролизованный – 40%, титана диоксид – 24.25%, макрогол 3350 – 20.2%, тальк – 14.8%, железа оксид желтый – 0.75%.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсулообразные, с гравировкой на одной из сторон “CFZ”, а на другой – “300”; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
канаглифлозина гемигидрат306 мг,
 что соответствует содержанию канаглифлозина300 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 117.78 мг, лактоза безводная – 117.78 мг, кроскармеллоза натрия – 36 мг, гипролоза – 18 мг, магния стеарат – 4.44 мг.

Состав пленочной оболочки: краситель Опадрай II 85F18422 белый – 18 мг, в т. ч. поливиниловый спирт, частично гидролизованный – 40%, титана диоксид – 25%, макрогол 3350 – 20.2%, тальк – 14.8%.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия

Было показано, что у пациентов с сахарным диабетом имеет место повышенная почечная реабсорбция глюкозы, что может способствовать стойкому повышению концентрации глюкозы. Натрий-глюкозный котранспортер 2 типа (SGLT2), экспрессируемый в проксимальных почечных канальцах, ответственен за большую часть реабсорбции глюкозы из просвета канальца.

Канаглифлозин является ингибитором натрий-глюкозного котранспортера 2 типа.

Ингибируя SGLT2, канаглифлозин уменьшает реабсорбцию прошедшей фильтрацию глюкозы и снижает почечный порог для глюкозы (ППГ), тем самым повышая выведение глюкозы почками, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови при помощи инсулиннезависимого механизма у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Увеличение выведения глюкозы почками посредством ингибирования SGLT2 также приводит к осмотическому диурезу, мочегонный эффект приводит к снижению систолического АД; увеличение выведения глюкозы почками приводит к потере калорий и, как следствие, снижению массы тела.

В исследованиях III фазы применение канаглифлозина в дозе 300 мг до еды приводило к более выраженному снижению постпрандиального повышения концентрации глюкозы, чем при применении в дозе 100 мг.

Этот эффект может быть отчасти обусловлен местным ингибированием кишечного транспортера SGLT1 с учетом транзиторно высоких концентраций канаглифлозина в просвете кишечника до всасывания препарата (канаглифлозин является ингибитором SGLT1 с низкой активностью).

В исследованиях не было выявлено мальабсорбции глюкозы при применении канаглифлозина.

Фармакодинамические эффекты

В ходе клинических исследований после однократного и многократного перорального приема канаглифлозина пациентами с сахарным диабетом 2 типа, почечный порог для глюкозы дозозависимо уменьшался, выведение глюкозы почками увеличивалось.

Начальное значение почечного порога для глюкозы составляло около 13 ммоль/л, максимальное снижение 24-часового среднего почечного порога глюкозы наблюдалось при применении канаглифлозина в дозе 300 мг 1 раз/сут и составляло от 4 до 5 ммоль/л, что свидетельствует о низком риске возникновения гипогликемии на фоне лечения.

В ходе клинического исследования применения канаглифлозина в дозах от 100 мг до 300 мг 1 раз/сут пациентами с сахарным диабетом 2 типа в течение 16 дней снижение почечного порога для глюкозы и увеличение выведения глюкозы почками было постоянным.

При этом концентрация глюкозы в плазме крови снижалась дозозависимо в первый день применения с последующим устойчивым снижением концентрации глюкозы в плазме крови натощак и после еды.

Применение канаглифлозина однократно в дозе 300 мг перед приемом смешанной пищи пациентами с сахарным диабетом 2 типа вызывало задержку всасывания глюкозы в кишечнике и снижение постпрандиальной гликемии посредством почечного и внепочечного механизмов.

В ходе клинических исследований 60 здоровых добровольцев получали однократно перорально канаглифлозин в дозе 300 мг, канаглифлозин в дозе 1200 мг (в 4 раза выше максимальной рекомендуемой дозы), моксифлоксацин и плацебо.

Не было отмечено значимых изменений интервала QTc ни при применении канаглифлозина в рекомендованной дозе 300 мг, ни при применении канаглифлозина в дозе 1200 мг. При применении канаглифлозина в дозе 1200 мг Cmax канаглифлозина в плазме крови была примерно в 1.

4 раза выше максимальной Css после приема канаглифлозина в дозе 300 мг 1 раз/сут.

Гликемия натощак

В ходе клинических исследований применение канаглифлозина в качестве монотерапии или дополнения к терапии одним или двумя пероральными гипогликемическими препаратами приводило к среднему изменению гликемии натощак от исходного уровня в сравнении с плацебо от -1.

2 ммоль/л до -1.9 ммоль/л при применении канаглифлозина в дозе 100 мг и от -1.9 ммоль/л до -2.4 ммоль/л – при применении канаглифлозина в дозе 300 мг, соответственно.

Данный эффект был близок к максимальному после первого дня терапии и сохранялся в течение всего периода лечения.

Постпрандиальная гликемия

В ходе клинических исследований применения канаглифлозина в качестве монотерапии или дополнительной терапии к одному или двум пероральным гипогликемическим средствам проводилось измерение постпрандиальной гликемии после проведения теста толерантности к глюкозе со стандартизированным смешанным завтраком.

Применение канаглифлозина приводило к среднему снижению уровня постпрандиальной гликемии в сравнении с исходным уровнем по отношению к плацебо от -1.5 ммоль/л до -2.7 ммоль/л – при применении канаглифлозина в дозе 100 мг и от -2.1 ммоль/л до -3.

5 ммоль/л – при применении канаглифлозина и дозе 300 мг, соответственно, в связи со снижением концентрации глюкозы до еды и снижением колебаний уровня постпрандиальной гликемии.

Функция β-клеток

Исследования применения канаглифлозина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа указывают на улучшение функции β-клеток, согласно данным оценки модели гомеостаза в отношении функции β-клеток (homeostatic model-2 assessment index %B; HOMA2-%B) и улучшение скорости секреции инсулина при проведении теста толерантности к глюкозе со смешанным завтраком.

Фармакокинетика

Фармакокинетика канаглифлозина у здоровых субъектов сходна с фармакокинетикой канаглифлозина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. После однократного приема внутрь канаглифлозина в дозах 100 мг и 300 мг здоровыми добровольцами канаглифлозин быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови (среднее значение Тmax) достигается через 1-2 ч.

Плазменные Сmax и AUC канаглифлозина увеличивались дозопропорционально при применении препарата в дозах от 50 мг до 300 мг. Кажущийся конечный T1/2 составил 10.6 ч и 13.1 ч при применении канаглифлозина в дозах 100 мг и 300 мг, соответственно.

Равновесное состояние достигалось через 4-5 дней после начала терапии канаглифлозином в дозе 100 мг или 300 мг 1 раз/сут.

Фармакокинетика канаглифлозина не зависит от времени, накопление препарата в плазме достигает 36% после многократного приема.

Всасывание

Средняя абсолютная биодоступность канаглифлозина составляет примерно 65%.

Употребление пищи с высоким содержанием жиров не влияло на фармакокинетику канаглифлозина; поэтому канаглифлозин можно принимать как вместе с пищей, так и без нее.

Однако с учетом способности канаглифлозина снижать повышение постпрандиальной гликемии вследствие замедления всасывания глюкозы в кишечнике, рекомендуется принимать канаглифлозин перед первым употреблением пищи.

Распределение

Средний Vd канаглифлозина в равновесном состоянии после однократной в/в инфузии у здоровых лиц составил 119 л, что свидетельствует об обширном распределении в тканях.

Канаглифлозин в значительной степени связывается с белками плазмы (99%), в основном с альбумином. Связывание с белками не зависит от концентрации канаглифлозина в плазме.

Связывание с белками плазмы значимо не изменяется у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Метаболизм

О-глюкуронирование является основным путем метаболизма канаглифлозина. Глюкуронирование происходит в основном с участием UGT1A9 и UGT2B4 до двух неактивных О-глюкуронидных метаболитов. СYР3А4-опосредованный (окислительный) метаболизм канаглифлозниа в организме человека минимален (приблизительно 7%).

Выведение

После приема однократной дозы 14С-канаглифлозина перорально здоровыми добровольцами 41.5%, 7% и 3.2% введенной радиоактивной дозы обнаруживалось в кале в виде канаглифлозина, гидроксилированного метаболита и О-глюкуронидного метаболита, соответственно. Кишечно-печеночная циркуляция канаглифлозина была незначительна.

Приблизительно 33% введенной радиоактивной дозы было обнаружено в моче, в основном в виде О-глюкуронидных метаболитов (30.5%). Менее 1% дозы выводится в виде неизмененного канаглифлозина почками. Почечный клиренс при применении канаглифлозина в дозах 100 мг и 300 мг варьировал от 1.30 до 1.55 мл/мин.

Канаглифлозин относится к препаратам с низким клиренсом, средний системный клиренс составляет примерно 192 мл/мин у здоровых лиц после в/в введения.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Почечная недостаточность не влияла на Сmах канаглифлозина.

По сравнению со здоровыми добровольцами, сывороточный показатель AUC канаглифлозина увеличивался примерно на 15%, 29% и 53% у пациентов с легкой, средней и тяжелой степенью почечной недостаточности, соответственно, но был одинаков у здоровых добровольцев и пациентов с терминальной хронической почечной недостаточностью (ХПН). Данное повышение AUC канаглифлозина не было расценено как клинически значимое.

Не рекомендуется применение канаглифлозина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, терминальной стадией хронической почечной недостаточности, пациентам, находящимся на диализе, т.к. не ожидается, что канаглифлозин будет эффективен у этих пациентов. Выведение канаглифлозина посредством диализа было минимальным.

Пациенты с нарушением функции печени

После применения канаглифлозина в дозе 300 мг однократно по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени у пациентов с нарушением функции печени класса А по шкале Чайлд-Пью (нарушением функции печени легкой степени тяжести) показатели Cmax и AUC∞ повышались на 7% и 10%, соответственно, и снижались на 4% и повышались на 11%, соответственно, у пациентов с нарушением функции печени класса В по шкале Чайлд-Пью (нарушением функции печени средней степени тяжести). Эти различия не расцениваются как клинически значимые. Коррекции дозы у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести не требуется. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) отсутствует, поэтому противопоказано применение канаглифлозина у данной группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста (≥65 лет)

Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа, возраст не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику канаглифлозина.

Дети (

Источник: https://health.mail.ru/drug/invokana/

Инвокана 0,3 n30 табл п/плен/оболоч – купить в Владимире по низкой цене в интернет-аптеке

Инвокана

капсулообразные таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой на одной из сторон “CFZ”, а на другой – “300”.

Состав

В 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой 300 мг, содержится: 306,0 мг канаглифлозина гемигидрата, что эквивалентно 300,0 мг канаглифлозина.

Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая 117,78 мг, лактоза безводная 117,78 мг, кроскармеллоза натрия 36,00 мг, гипролоза 18,00 мг, магния стеарат 4,44 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): краситель Опадрай II 85F1 8422 белый (в состав входят поливиниловый спирт, частично гидролизованный, 40,00% титана диоксид 25,00%, макрогол 3350 20,20%, тальк 14,80%) – 18,00 мг.

Фармакодинамика

Механизм действия Было показано, что у пациентов с сахарным диабетом имеет место повышенная почечная реабсорбция глюкозы, что может способствовать стойкому повышению концентрации глюкозы. Натрий-глюкозный котранспортер 2 типа (SGLT2), экспрессируемый в проксимальных почечных канальцах, ответственен за большую часть реабсорбции глюкозы из просвета канальца.

Канаглифлозин является ингибитором натрий-глюкозного котранспортера 2 типа. Ингибируя SGLT2, канаглифлозин уменьшает реабсорбцию прошедшей фильтрацию глюкозы и снижает почечный порог для глюкозы (ППГ), тем самым повышая выведение глюкозы почками, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови при помощи инсулиннезависимого механизма у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Увеличение выведения глюкозы почками посредством ингибирования SGLT2 также приводит к осмотическому диурезу, мочегонный эффект приводит к снижению систолического артериального давления; увеличение выведения глюкозы почками приводит к потере калорий и, как следствие, снижению массы тела.

В исследованиях III фазы применение канаглифлозина в дозе 300 мг до еды приводило к более выраженному снижению постпрандиального повышения концентрации глюкозы, чем при применении в дозе 100 мг.

Этот эффект может быть отчасти обусловлен местным ингибированием кишечного транспортера SGLT1 с учетом транзиторно высоких концентраций канаглифлозина в просвете кишечника до всасывания препарата (канаглифлозин является ингибитором SGLT1 с низкой активностью). В исследованиях не было выявлено мальабсорбции глюкозы при применении канаглифлозина.

Фармакодинамические эффекты В ходе клинических исследований после однократного и многократного перорального приема канаглифлозина пациентами с сахарным диабетом 2 типа, почечный порог для глюкозы дозозависимо уменьшался, выведение глюкозы почками увеличивалось.

Начальное значение почечного порога для глюкозы составляло около 13 ммоль/л, максимальное снижение 24-часового среднего почечного порога глюкозы наблюдалось при применении канаглифлозина в дозе 300 мг 1 раз в день и составляло от 4 до 5 ммоль/л, что свидетельствует о низком риске возникновения гипогликемии на фоне лечения.

В ходе клинического исследования применения канаглифлозина в дозах от 100 мг до 300 мг 1 раз в день пациентами с сахарным диабетом 2 типа в течение 16 дней снижение почечного порога для глюкозы и увеличение выведения глюкозы почками было постоянным.

При этом концентрация глюкозы в плазме крови снижалась дозозависимо в первый день применения с последующим устойчивым снижением концентрации глюкозы в плазме крови натощак и после еды.

Применение канаглифлозина однократно в дозе 300 мг перед приемом смешанной пищи пациентами с сахарным диабетом 2 типа вызывало задержку всасывания глюкозы в кишечнике и снижение постпрандиальной гликемии посредством почечного и внепочечного механизмов.

В ходе клинических исследований 60 здоровых добровольцев получали однократно перорально канаглифлозин в дозе 300 мг, канаглифлозин в дозе 1200 мг (в 4 раза выше максимальной рекомендуемой дозы), моксифлоксацин и плацебо. Не было отмечено значимых изменений интервала QTc ни при применении канаглифлозина в рекомендованной дозе 300 мг, ни при применении канаглифлозина в дозе 1200 мг.

При применении канаглифлозина в дозе 1200 мг максимальная концентрация канаглифлозина в плазме крови была примерно в 1,4 раза выше равновесной максимальной концентрации после приема канаглифлозина в дозе 300 мг один раз в день.

Гликемия натощак В ходе клинических исследований применение канаглифлозина в качестве монотерапии или дополнения к терапии одним или двумя пероральными гипогликемическими препаратами приводило к среднему изменению гликемии натощак от исходного уровня в сравнении с плацебо от ?1,2 ммоль/л до ?1,9 ммоль/л при применении канаглифлозина в дозе 100 мг и от ?1,9 ммоль/л до ?2,4 ммоль/л — при применении канаглифлозина в дозе 300 мг, соответственно. Данный эффект был близок к максимальному после первого дня терапии и сохранялся в течение всего периода лечения. Постпрандиальная гликемия В ходе клинических исследований применения канаглифлозина в качестве монотерапии или дополнительной терапии к одному или двум пероральным гипогликемическим средствам проводилось измерение постпрандиальной гликемии после проведения теста толерантности к глюкозе со стандартизированным смешанным завтраком. Применение канаглифлозина приводило к среднему снижению уровня постпрандиальной гликемии в сравнении с исходным уровнем по отношению к плацебо от ?1,5 ммоль/л до ?2,7 ммоль/л — при применении канаглифлозина в дозе 100 мг и от ?2,1 ммоль/л до ?3,5 ммоль/л — при применении канаглифлозина в дозе 300 мг, соответственно, в связи со снижением концентрации глюкозы до еды и снижением колебаний уровня постпрандиальной гликемии. Функция бета-клеток

Исследования применения канаглифлозина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа указывают на улучшение функции бета-клеток, согласно данным оценки модели гомеостаза в отношении функции бета-клеток (homeostatic model-2 assessment index %B; HOMA2-%B) и улучшение скорости секреции инсулина при проведении теста толерантности к глюкозе со смешанным завтраком.

Инвокана® (Invokana)

Инвокана

Последняя актуализация описания производителем 22.12.2015

Канаглифлозин* (Canagliflozin*) A10BK02 Канаглифлозин

  • E11 Инсулинонезависимый сахарный диабет
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
канаглифлозина гемигидрат102/306 мг
эквивалентно 100/300 мг канаглифлозина
вспомогательные вещества
ядро: МКЦ — 39,26/117,78 мг; лактоза безводная — 39,26/117,78 мг; кроскармеллоза натрия — 12/36 мг; гипролоза — 6/18 мг; магния стеарат — 1,48/4,44 мг
оболочка пленочная: краситель Opadry II 85F92209 желтый (в состав входят поливиниловый спирт, частично гидролизованный — 40%, титана диоксид — 24,25%, макрогол 3350 — 20,2%, тальк — 14,8%, железа оксид желтый (Е172) — 0,75%) — 8 мг/красительOpadry II 85F18422 белый (в состав входят поливиниловый спирт, частично гидролизованный — 40%, титана диоксид — 25%, макрогол 3350 — 20,2%, тальк — 14,8%) — 18 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: капсулообразные, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой на одной из сторон «CFZ», а на другой — «100».

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг: капсулообразные, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой на одной из сторон «CFZ», а на другой — «300».

На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие — гипогликемическое.

Механизм действия

Было показано, что у пациентов с сахарным диабетом имеет место повышенная почечная реабсорбция глюкозы, что может способствовать стойкому повышению концентрации глюкозы. Натрий-глюкозный котранспортер 2-го типа (SGLT2), экспрессируемый в проксимальных почечных канальцах, ответственен за большую часть реабсорбции глюкозы из просвета канальца.

Канаглифлозин является ингибитором натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа.

Ингибируя SGLT2, канаглифлозин уменьшает реабсорбцию прошедшей фильтрацию глюкозы и снижает почечный порог для глюкозы (ППГ), тем самым повышая выведение глюкозы почками, что приводит к снижению концентрации глюкозы в плазме крови при помощи инсулиннезависимого механизма у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

Увеличение выведения глюкозы почками посредством ингибирования SGLT2 также приводит к осмотическому диурезу, мочегонный эффект приводит к снижению сАД; увеличение выведения глюкозы почками приводит к потере калорий и, как следствие, снижению массы тела.

В исследованиях III фазы применение канаглифлозина в дозе 300 мг до еды приводило к более выраженному снижению постпрандиального повышения концентрации глюкозы, чем при применении в дозе 100 мг. Этот эффект может быть отчасти обусловлен местным ингибированием кишечного транспортера SGLT1 с учетом транзиторно высоких концентраций канаглифлозина в просвете кишечника до всасывания препарата (канаглифлозин является ингибитором SGLT1 с низкой активностью). В исследованиях не было выявлено мальабсорбции глюкозы при применении канаглифлозина.

Фармакодинамические эффекты

В ходе клинических исследований после однократного и многократного перорального приема канаглифлозина пациентами с сахарным диабетом типа 2 почечный порог для глюкозы дозозависимо уменьшался, выведение глюкозы почками увеличивалось.

Начальное значение почечного порога для глюкозы составляло около 13 ммоль/л, максимальное снижение 24-часового среднего почечного порога глюкозы наблюдалось при применении канаглифлозина в дозе 300 мг 1 раз в день и составляло от 4 до 5 ммоль/л, что свидетельствует о низком риске возникновения гипогликемии на фоне лечения.

В ходе клинического исследования применения канаглифлозина в дозах от 100 до 300 мг 1 раз в день пациентами с сахарным диабетом типа 2 в течение 16 дней снижение почечного порога для глюкозы и увеличение выведения глюкозы почками было постоянным.

При этом концентрация глюкозы в плазме крови снижалась дозозависимо в первый день применения с последующим устойчивым снижением концентрации глюкозы в плазме крови натощак и после еды.

Применение канаглифлозина однократно в дозе 300 мг перед приемом смешанной пищи пациентами с сахарным диабетом типа 2 вызывало задержку всасывания глюкозы в кишечнике и снижение постпрандиальной гликемии посредством почечного и внепочечного механизмов.

В ходе клинических исследований 60 здоровых добровольцев получали однократно перорально канаглифлозин в дозе 300 мг, канаглифлозин в дозе 1200 мг (в 4 раза выше максимальной рекомендуемой дозы), моксифлоксацин и плацебо.

Не было отмечено значимых изменений интервала QTc ни при применении канаглифлозина в рекомендованной дозе 300 мг, ни при применении канаглифлозина в дозе 1200 мг.

При применении канаглифлозина в дозе 1200 мг Cmax канаглифлозина в плазме крови была примерно в 1,4 раза выше равновесной максимальной концентрации после приема канаглифлозина в дозе 300 мг один раз в день.

Гликемия натощак

В ходе клинических исследований применение канаглифлозина в качестве монотерапии или дополнения к терапии одним или двумя пероральными гипогликемическими препаратами приводило к среднему изменению гликемии натощак от исходного уровня в сравнении с плацебо от −1,2 до −1,9 ммоль/л при применении канаглифлозина в дозе 100 мг и от −1,9 до −2,4 ммоль/л — при применении канаглифлозина в дозе 300 мг соответственно. Данный эффект был близок к максимальному после первого дня терапии и сохранялся в течение всего периода лечения.

Постпрандиальная гликемия

В ходе клинических исследований применения канаглифлозина в качестве монотерапии или дополнительной терапии к одному или двум пероральным гипогликемическим средствам проводилось измерение постпрандиальной гликемии после проведения теста толерантности к глюкозе со стандартизированным смешанным завтраком.

Применение канаглифлозина приводило к среднему снижению уровня постпрандиальной гликемии в сравнении с исходным уровнем по отношению к плацебо от −1,5 до −2,7 ммоль/л — при применении канаглифлозина в дозе 100 мг и от −2,1 до −3,5 ммоль/л — при применении канаглифлозина в дозе 300 мг соответственно, в связи со снижением концентрации глюкозы до еды и снижением колебаний уровня постпрандиальной гликемии.

Функция бета-клеток

Исследования применения канаглифлозина у пациентов с сахарным диабетом типа 2 указывают на улучшение функции бета-клеток, согласно данным оценки модели гомеостаза в отношении функции бета-клеток (homeostatic mode 1–2 assessment index %B; HOMA2-%B) и улучшение скорости секреции инсулина при проведении теста толерантности к глюкозе со смешанным завтраком.

Фармакокинетика канаглифлозина у здоровых субъектов сходна с фармакокинетикой канаглифлозина у пациентов с сахарным диабетом типа 2.

После однократного приема внутрь канаглифлозина в дозах 100 и 300 мг здоровыми добровольцами он быстро всасывается, Tmax в плазме крови (среднее значение Tmax) составляет 1–2 ч.

Плазменные Cmax и AUC канаглифлозина увеличиваются дозопропорционально при применении препарата в дозах от 50 до 300 мг. Кажущийся конечный T1/2 составляет 10,6 и 13,1 ч при применении канаглифлозина в дозах 100 и 300 мг соответственно.

Равновесное состояние достигается через 4–5 дней после начала терапии канаглифлозином в дозе 100 или 300 мг 1 раз в сутки. Фармакокинетика канаглифлозина не зависит от времени, накопление препарата в плазме достигает 36% после многократного приема.

Всасывание

Средняя абсолютная биодоступность канаглифлозина составляет примерно 65%.

Употребление пищи с высоким содержанием жиров не влияло на фармакокинетику канаглифлозина; поэтому канаглифлозин можно принимать как вместе с пищей, так и без нее.

Однако с учетом способности канаглифлозина снижать повышение постпрандиальной гликемии вследствие замедления всасывания глюкозы в кишечнике, рекомендуется принимать канаглифлозин перед первым употреблением пищи.

Распределение

Средний Vss канаглифлозина после однократной в/в инфузии у здоровых лиц составяет 119 л, что свидетельствует об обширном распределении в тканях. Канаглифлозин в значительной степени связывается с белками плазмы (99%), в основном с альбумином. Связь с белками не зависит от концентрации канаглифлозина в плазме и значимо не изменяется у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Метаболизм

О-глюкуронирование является основным путем метаболизма канаглифлозина. Глюкуронирование происходит в основном с участием UGT1A9 и UGT2B4 до двух неактивных О-глюкуронидных метаболитов. СУР3А4-опосредованный (окислительный) метаболизм канаглифлозина в организме человека минимален (приблизительно 7%).

Выведение

После приема однократной дозы 14С-канаглифлозина перорально здоровыми добровольцами 41,5; 7 и 3,2% введенной радиоактивной дозы обнаруживались в кале в виде канаглифлозина, гидроксилированного метаболита и О-глюкуронидного метаболита соответственно.

Кишечно-печеночная циркуляция канаглифлозина была незначительна. Приблизительно 33% введенной радиоактивной дозы было обнаружено в моче, в основном в виде О-глюкуронидных метаболитов (30,5%). Менее 1% дозы выводилось в виде неизмененного канаглифлозина почками.

Почечный клиренс при применении канаглифлозина в дозах 100 и 300 мг варьировал от 1,3 до 1,55 мл/мин.

Канаглифлозин относится к препаратам с низким клиренсом, средний системный клиренс составляет примерно 192 мл/мин у здоровых лиц после в/в введения.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. Почечная недостаточность не влияла на Cmax канаглифлозина.

По сравнению со здоровыми добровольцами, сывороточный показатель AUC канаглифлозина увеличивался примерно на 15, 29 и 53% у пациентов с легкой, средней и тяжелой степенью почечной недостаточности соответственно, но был одинаков у здоровых добровольцев и пациентов с терминальной ХПН. Данное повышение AUC канаглифлозина не было расценено как клинически значимое.

Не рекомендуется применение канаглифлозина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, терминальной стадией ХПН, находящихся на диализе, т.к. не ожидается, что канаглифлозин будет эффективен у этих пациентов. Выведение канаглифлозина посредством диализа было минимальным.

Нарушение функции печени.

По сравнению с пациентами с нормальной функцией печени, после применения канаглифлозина в дозе 300 мг однократно у пациентов с нарушением функции печени класса А по шкале Чайлд-Пью (нарушением функции печени легкой степени тяжести) показатели Cmax и AUC∞ повышались на 7 и 10% соответственно; снижались на 4% и повышались на 11% соответственно, у пациентов с нарушением функции печени класса В по шкале Чайлд-Пью (средней степени тяжести). Эти различия не расцениваются как клинически значимые. Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести не требуется. Клинический опыт применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) отсутствует, поэтому противопоказано применение канаглифлозина у данной группы пациентов.

Пожилые пациенты (>65 лет). Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа, возраст не оказывал клинически значимый эффект на фармакокинетику канаглифлозина.

Дети (2%, систематизированы относительно каждой из систем органов, в зависимости от частоты встречаемости, с использованием следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_80485.htm

Гипогликемический препарат Инвокана — действие на организм, инструкция по применению

Инвокана

Инвокана — торговое название медицинского препарата, принимаемого для снижения уровня глюкозы в крови.

Средство предназначено для пациентов, страдающих сахарным диабетом II типа. Лекарство эффективно как в рамках монотерапии, так и в сочетании с другими методиками лечения диабета.

Общая информация, состав и форма выпуска

Инвокана является лекарственным препаратом, имеющим гипогликемический эффект. Средство предназначено для перорального приема. Инвокана успешно применяется пациентами с диабетом II типа.

Для медикамента установлен двухлетний срок годности. Хранить препарат необходимо при температуре, не превышающей 300С.

Производитель данного лекарства — фирма «Янссен-Орто», базирующаяся в Пуэрто-Рико. Фасовка производится фирмой «Янссен-Силаг», расположенной на территории Италии. Держателем прав на данный медикамент выступает компания «Джонсон & Джонсон».

Основным компонентом препарата выступает гемигидрат Канаглифлозина. В одной таблетке Инвоканы имеется порядка 306 мг данного активного вещества.

https://www.youtube.com/watch?v=nlvQYF62j6A

Дополнительно в составе таблеток медикамента присутствует гипролоза в количестве 18 мг и безводная лактоза (порядка 117,78 мг). Внутри ядра таблетки также имеется стеарат магния (4,44 мг), целлюлоза в микрокристаллах (117,78 мг) и кроскармеллоза натрия (около 36 мг).

Оболочка средства состоит из пленки, в составе которой присутствуют:

  • макрогол;
  • тальк;
  • поливиниловый спирт;
  • диоксид титана.

Инвокана выпускается в виде таблеток по 100 и 300 мг. На таблетках 300 мг присутствует оболочка, имеющая белый цвет, на таблетках 100 мг — оболочка желтого цвета. На обоих видах таблеток с одной стороны имеется гравировка «CFZ», а на обратной стороне — цифры 100 или 300 в зависимости от массы таблетки.

Лекарство выпускается в виде блистеров. В одном блистере находится 10 таблеток. В одной пачке может содержаться по 1, 3, 9, 10 блистеров.

Показания и противопоказания

Лекарство назначается пациентам с диабетом II типа.

Медикамент может употребляться:

  • в качестве самостоятельного и единственного средства для лечения болезни;
  • в комбинации с другими сахароснижающими медикаментами и инсулином.

Среди противопоказаний к применению Инвоканы выделяются:

  • почечная недостаточность в тяжелой форме;
  • персональная непереносимость Канаглифлозина и других компонентов лекарственного средства;
  • непереносимость лактозы;
  • возраст до 18 лет;
  • печеночная недостаточность в тяжелой форме;
  • диабет I типа;
  • сердечная недостаточность в хронической форме (3-4 функциональные классы);
  • кормление ребенка грудью;
  • диабетический кетоацидоз;
  • беременность.

Инструкция по применению

В течение дня допускается прием 1 таблетки медикамента (100 или 300 мг). Рекомендуется принимать средство утром и натощак.

При совместном употрблении лекарства с другими гипогликемическими средствами и инсулином рекомендуется снизить дозировку последних во избежание возникновения гипогликемии.

Поскольку канаглифлозин отличается сильным мочегонным действием, дозировка препарата для больных, имеющих нарушение функционирования почек, а также людей старше 75 лет, должна быть 100 мг разово.

Больным, имеющим хорошую переносимость канаглифлозина, рекомендуется принимать 300 мг лекарства единожды в сутки.

Нежелателен пропуск приема препарата. В случае, если это произошло, необходимо сразу принять лекарство. Не допускается употребление двойной дозы средства в течение суток.

Особые пациенты и указания

Инвокана противопоказана беременным женщинам и детям до 18 лет. Средство нельзя принимать кормящим женщинам, поскольку Канаглифлозин активно проникает в грудное молоко и может негативно влиять на здоровье новорожденного.

С осторожностью принимается людьми старше 75 лет. Им назначается минимальная доза лекарства.

Не рекомендуется назначать препарат больным:

  • с нарушением функционирования почек тяжелой степени;
  • с хронической почечной недостаточностью в последней терминальной стадии;
  • проходящим диализ.

С осторожностью принимается лекарство людьми, имеющими почечную недостаточность  легкой степени. При этом препарат принимается в минимальной дозе — 100 мг раз в сутки. При почечной недостаточности средней степени также предусмотрена минимальная дозировка медикамента.

Запрещен прием препарата пациентами с сахарным диабетом 1-го типа и диабетическим кетоацидозом. Не будет наблюдаться необходимый лечебный эффект от приема средства на последней стадии хронической почечной недостаточности.

Инвокана не оказывает канцерогенного и мутагенного воздействия на организм пациентов. Не имеется сведений о влиянии медикамента на репродуктивную функцию человека.

При комбинированном лечении медикаментом и другими гипогликемическими средствами рекомендуется снижать дозировку последних во избежание гипогликемии.

Поскольку Канаглифлозин имеет сильный мочегонный эффект, в ходе его приема велика вероятность понижения внутрисосудистого объема. Больным, у которых отмечаются признаки в виде головокружения, артериальной гипотензии, необходима корректировка дозы препарата или полная его отмена.

Понижение внутрисосудистого объема чаще имеет место в первые полтора месяца с начала лечения Инвоканой.

Требуется отмена препарата из-за возможных случаев возникновения:

  • кандидозного вульвовагинита у женщин;
  • кандидозного баланита у мужчин.

У более 2% женщин и 0,9% мужчин отмечались повторные случаи инфекции при приеме лекарственного средства. Большая часть случаев появления вульвовагинита отмечалась у женщин в течение первых 16 недель с момента начала лечения Инвоканой.

Имеются данные о воздействии медикамента на минеральный состав костей у людей с сердечнососудистыми заболеваниями. Препарат способен уменьшать прочность костей, вследствие чего возникает риск их перелома у указанной группы пациентов. Требуется осторожный прием медикамента.

Из-за высокого риска развития гипогликемии при комбинированном лечении Инвоканой и инсулином рекомендуется избегать управления автомобилем.

Побочные действия и передозировка

Среди побочных эффектов от приема средства отмечаются:

  • чувство жажды;
  • понижение внутрисосудистого объема в виде головокружений, обезвоживания, снижения кровяного давления, обмороков;
  • вульвовагинальный кандидоз у женщин;
  • запоры;
  • полиурия;
  • тошнота;
  • крапивница;
  • сухость в ротовой полости;
  • баланит, баланопостит у мужчин;
  • цистит, почечные инфекции;
  • гипогликемия при совместном приеме с инсулином;
  • увеличение уровня гемоглобина;
  • понижение уровня мочевой кислоты;
  • диабетический кетоацидоз;
  • снижение прочности костей;
  • повышение уровня сывороточного калия;
  • повышение показателей холестерина в крови.

В очень редких случаях прием медикамента приводил к почечной недостаточности, анафилактическому шоку и ангионевротическому отеку.

Случаев передозировки данным медикаментом не имеется. Успешно переносится доза препарата в 1600 мг здоровыми людьми и доза 600 мг в сутки людьми с диабетом 2-го типа.

При передозировке проводится промывание желудка, обеспечивается контроль за состоянием больного. Диализ при передозировке малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарствами и аналоги

Активное вещество лекарства мало подвержено окислительному метаболизму. По этой причине влияние иных медикаментов на действие канаглифлозина минимально.

Препарат взаимодействует со следующими лекарственными средствами:

  • Фенобарбитал, Рифампицин, Ритонавир — снижение эффективности Инвоканы, необходимо увеличение дозы;
  • Пробенецид — отсутствие существенного влияния на действие лекарства;
  • Циклоспорин — отсутствие значимого влияния на препарат;
  • Метформин, Варфарин, Парацетамол — не наблюдалось значимого влияния на фармакокинетику канаглифлозина;
  • Дигоксин — незначительное взаимодействие, требующее наблюдения за состоянием пациента.

Следующие лекарства имеют аналогичное с Инвоканой действие:

  • Глюкобай;
  • НовоНорм;
  • Джардинс;
  • Глибомет;
  • Пиоглар;
  • Гуарем;
  • Виктоза;
  • Глюкофаж;
  • Метамин;
  • Форметин;
  • Глибенкламид;
  • Глюренорм;
  • Глидиаб;
  • Гликинорм;
  • Глимед;
  • Тражента;
  • Галвус;
  • Глютазон.

Мнение пациентов

Из отзывов диабетиков об Инвокане можно сделать вывод, что лекарство хорошо снижает сахар в крови и побочные эффекты достаточно редки, но отмечается высокая цена на препарат, что заставляет многих переходить на лекарства-аналоги.

Инвокану мне назначил мой лечащий врач, поскольку у меня сахарный диабет 2 типа. Довольно действенный препарат. Мало побочных эффектов. У меня за все время лечения не наблюдалось никаких явлений. Из минусов хочу отметить высокую цену на него.

Татьяна, 52 года

Лекарство от диабета Инвокана мне порекомендовал врач. Средство оказалось эффективным. Отмечалось стойкое снижение сахара в крови. Были побочные явления в виде небольшой сыпи, но после корректировки дозы все прошло. Недостатком назову очень высокую цену. Есть много более доступных аналогов.

Александра, 63 года

Долгое время страдаю диабетом и решил перейти на Инвокану. Довольно дорогое средство, не всем по карману. По эффективности неплохое. Радует незначительное число противопоказаний и побочных эффектов по сравнению с другими средствами от диабета.

Олег, 48 лет

-материал о типах, симптомах и лечении сахарного диабета:

Стоимость медикамента в аптеках колеблется в диапазоне 2000-4900 рублей. Цена аналогов лекарства составляет 50-4000 рублей.

Средство отпускается только по рецепту лечащего специалиста.

Рекомендуем другие статьи по теме

Источник: https://DiabetHelp.guru/lechenie/medical/invokana.html

НеБолеем
Добавить комментарий