Итразол

Итразол 0,1 n14 капс – цена 863 руб., купить в интернет аптеке в Владимире Итразол 0,1 n14 капс

Итразол

Капсулы твердые желатиновые, №0, белого цвета; содержимое капсул – пеллеты (сферические микрогранулы) от светло-желтого до коричневато-желтого цвета.

Состав

итраконазол (в форме пеллет)100 мг Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, полоксамер (лутрол), гипромеллоза, сахароза.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид.

Фармакодинамика

Противогрибковый препарат. Итраконазол – синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата.

Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp.

, Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp.

, Blastomyces dermatidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибами.

Фармакокинетика

Всасывание Всасывается из ЖКТ достаточно полно. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается в течение 3-4 ч. Прием итраконазола сразу после еды увеличивает биодоступность. Распределение При длительном приеме Css достигается в течение 1-2 недель.

Css итраконазола в плазме через 3-4 ч после приема препарата составляет 0.4 мкг/мл (100 мг при приеме 1 раз/), 1.1 мкг/мл (200 мг при приеме 1 раз/) и 2 мкг/мл (200 мг при приеме 2). Связывание с белками плазмы составляет 99.8%. Итраконазол хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч.

слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и скелетных мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме; в тканях, содержащих кератин, – в 4 раза.

Терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курса терапии.

Низкие концентрации итраконазола определяются также в кожном сале и в потовых железах. Метаболизм Итраконазол метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Выведение Выведение из плазмы является двухфазным.

Выведение с калом составляет от 3% до 18% дозы (в неизмененном виде). Также выводится почками в течение 1 недели (0.03% – в неизмененном виде, 35% – в виде метаболитов).T1/2 – 1-1.5 дня.

Не удаляется при гемодиализе.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, боль в животе и запор, анорексия, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит; очень редко – тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая невропатия. Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: нарушения менструального цикла, алопеция, гипокалиемия, отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия

Особые условия

При исследовании в/в лекарственной формы препарата Итразол®, проводимом на здоровых добровольцах, отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата. Клиническая значимость полученных данных для пероральных лекарственных форм неизвестна.

Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом Итразола. Препарат не следует назначать пациентам с сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.

Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.

При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, получающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее чем через 2 ч после приема капсул Итразола.

Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторы протонового насоса рекомендуется принимать капсулы Итразола с кислыми напитками.

При длительном применении итраконазола (более 1 мес), при применении итраконазола у пациентов, получающих другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием, а также у пациентов с заболеваниями печени рекомендуется регулярно контролировать функцию печени.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени.

Пациентам с почечной недостаточностью в случае снижения биодоступности итраконазола может потребоваться коррекция дозы препарата. Лечение следует прекратить при возникновении невропатии, которая может быть связана с приемом капсул Итразола. Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам.

Итразол® следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам. У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, с нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы. Использование в педиатрии Применение препарата у детей старше 3 лет рекомендуется только в том случае, если возможная польза терапии превосходит потенциальный риск. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияния на способность к управлению автомобилем и работе с техникой не наблюдалось.

Показания

— дерматомикозы; — грибковый кератит; — онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами; — системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы; — кандидомикозы с поражением кожи или слизистых (в т.ч. вульвовагинальный кандидоз);

— отрубевидный лишай.

Противопоказания

— одновременное применение с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4 (терфенадином, астемизолом, мизоластином, цизапридом, дофетилидом, хинидином, пимозидом, симвастатином, ловастатином, триазоламом, мидазоламом); — детский возраст до 3 лет; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, при заболеваниях печени (в т.ч. сопровождающихся печеночной недостаточностью).

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется.

Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить. Т.к.

итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4, потенциальные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примерами могут служить ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.

Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в т.ч. и побочных эффектов.

  • Купить Итразол 0,1 n14 капс в Владимире можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.RU.
  • Цена на Итразол 0,1 n14 капс в Владимире – 863.00 рублей.

Ближайшие к вам пункты доставки в Владимире вы можете посмотреть здесь.

Цены на Итразол в других городах

Источник: https://apteka.ru/vladimir/catalog/itrazol-0-1-n14-kaps_57a8825552117/

Итразол

Итразол

Итразол – производное триазола; противогрибковый препарат широкого спектра действия для системного применения.

Форма выпуска и состав

Итразол выпускается в форме капсул с массой 560 мг (по 6 или 7 шт. в контурных ячейковых упаковках; по 6 или 14 шт. в полимерных банках).

Действующее вещество – итраконазол, в 1 капсуле его содержится – 100 мг.

Вспомогательные компоненты: полоксамер 188, полоксамер 188 микронизированный, гипромеллоза и сахарные пеллеты, состоящие из кукурузного крахмала и сахарозы.

Состав оболочки капсулы: желатин и титана диоксид.

  • Системные микозы: споротрихоз, гистоплазмоз, паракокцидиоидомикоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), системные кандидоз и аспергиллез, бластомикоз и другие микозы, включая тропические;
  • Грибковый кератит;
  • Дерматомикозы;
  • Отрубевидный лишай;
  • Онихомикозы, вызванные плесневыми грибами, дрожжами, дерматофитами;
  • Кандидомикозы с поражением кожи или слизистых (включая вульвовагинальный кандидоз).

Строгие противопоказания к применению Итразола:

  • Беременность;
  • Период лактации;
  • Детский возраст до 3 лет;
  • Прием препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 (астемизола, терфенадина, мизоластина, хинидина, дофетилида, пимозида, цизаприда, симвастатина, триазолама, ловастатина, мидазолама);
  • Гиперчувствительность к препарату.

Под особым наблюдением в период лечения Итразолом должны находиться пациенты с заболеваниями печени, тяжелой сердечной недостаточностью, гиперчувствительностью к другим азолам.

Детям до 3 лет препарат назначают в случаях крайней необходимости и при условии, что ожидаемая польза превосходит потенциальные риски.

Капсулы принимают внутрь после приема пищи, глотая целиком и запивая водой.

Дозы и длительность лечения зависят от показаний:

  • Вульвовагинальный кандидоз: по 2 капс. 2 раза в сутки в течение 1 дня или по 2 капс. 1 раз в сутки в течение 3 дней;
  • Отрубевидный лишай: по 2 капс. 1 раз в сутки, длительность курса – 7 дней;
  • Грибковый кератит: по 2 капс. 1 раз в сутки в течение 21 дня. В зависимости от того, насколько положительна динамика общей клинической картины заболевания, длительность терапии может корректироваться;
  • Дерматомикозы гладкой кожи: по 2 капс. 1 раз в сутки на протяжении 7 дней либо по 1 капс. в течение 15 дней;
  • Кандидоз слизистой оболочки полости рта: по 1 капс. в течение 15 дней;
  • Поражение высококератинизированных областей кожного покрова (включая кисти рук и стопы): по 2 капс. 2 раза в сутки 7-дневным курсом или по 1 капс. в сутки 30-дневным курсом.

Лечение онихомикозов проводят курсами пульс-терапии, один такой курс подразумевает ежедневный прием 2 капсул 2 раза в сутки в течение 1 недели. В случае поражения ногтевых пластин только на руках показано проведение двух курсов пульс-терапии с 3-недельными интервалами.

При поражении ногтей стоп, в том числе с одновременным поражением ногтевых пластин кистей, назначают 3 пульс-терапии с 3-недельными перерывами. В некоторых случаях врач может назначить непрерывную схему терапии онихомикоза – по 2 капс. 1 раз в сутки на протяжении 3 месяцев.

Дозы и длительность лечения при системных микозах:

  • Кандидоз: по 1-2 капс. 1 раз в сутки, длительность приема – от 3 недель до 7 месяцев. В случае диссеминированного или инвазивного заболевания возможно увеличение дозы до 2 капс. 2 раз в сутки;
  • Аспергиллез: по 2 капс. 1 раз в сутки в течение 2-5 месяцев. В случае диссеминированного или инвазивного заболевания возможно увеличение дозы до 2 капс. 2 раз в сутки;
  • Криптококковый менингит: по 2 капс. 2 раза в сутки Лечение может длиться от 2 месяцев до 1 года;
  • Криптоккокоз: по 1 капс. 1 раз в сутки. В зависимости от динамики терапии она может длиться от 2 до 12 месяцев. Поддерживающая доза – 1 капс. 1 раз в сутки;
  • Споротрихоз: по 1 капс. в сутки в течение 3 месяцев;
  • Паракокцидиоидомикоз: по 1 капс. в сутки на протяжении 6 месяцев;
  • Хромомикоз: по 1-2 капс. в сутки, длительность приема – 6 месяцев;
  • Гистоплазмоз: от 2 капс. 1 раз/сутки до 2 капс. 2 раза/сутки, курс – 8 месяцев;
  • Бластомикоз: от 1 капс. 1 раз/сутки до 2 капс. 2 раза/сутки в течение 6 месяцев.

Особые указания

Биодоступность итраконазола может снижаться при нарушении иммунитета, например, у больных СПИДом, пациентов с нейтропенией или пересаженными органами. Им может потребоваться увеличение дозы в 2 раза.

Коррекция дозы Итразола может быть нужна и больным с почечной недостаточностью, что обусловлено снижением биодоступности итраконазола.

Регулярно контролировать функцию печени необходимо у пациентов с заболеваниями этого органа, при длительном применении препарата (более 1 месяца) и в случае комбинации Итразола с другими средствами, обладающими гепатотоксическим действием.

Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленно обратиться к врачу, если у них появятся симптомы, на основании которых можно предположить развитие гепатита, а именно слабость, тошнота и/или рвота, боль в животе, анорексия, потемнение мочи.

Установлено, что итраконазол оказывает отрицательное инотропное действие. Также имеются данные, что это вещество может привести к развитию сердечной недостаточности. По этой причине пациентам с сердечной недостаточностью, в том числе в анамнезе, Итразол может быть назначен только в исключительных случаях, когда предполагаемая польза превосходит возможные риски.

Также следует иметь в виду, что отрицательный инотропный эффект могут оказывать и блокаторы кальциевых каналов, а при одновременном применении с Итразолом он может усиливаться. При необходимости такой комбинации следует соблюдать особую осторожность.

Абсорбция итраконазола нарушается при пониженной кислотности желудка, поэтому антацидные препараты принимают не ранее чем спустя 2 часа после приема Итразола. По этой же причине людям, у которых диагностирована ахлоргидрия, а также пациентам, применяющим ингибиторы протонового насоса или блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, запивать Итразол следует кислыми напитками.

В случае возникновения невропатии лечение следует незамедлительно прекратить.

Негативное влияние препарата на скорость психофизических реакций и способность к концентрации внимания не отмечено.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 ºС в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности – 2,5 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: https://spravka03.net/itrazol.html

Итразол® (Itrazole)

Итразол

Последняя актуализация описания производителем 13.09.2017

Итраконазол* (Itraconazole*) J02AC02 Итраконазол

  • Противогрибковое средство [Противогрибковые средства]
Капсулы1 капс.
активное вещество:
итраконазол100 мг
вспомогательные вещества: сахарные пеллеты (сахароза — 80–91,5%, крахмал кукурузный — 8,5–20%) — 207,44 мг; полоксамер 188 (Лутрол) — 25,94 мг; полоксамер 188 (Лутрол) микронизированный — 0,51 мг; гипромеллоза — 130,11 мг
в виде итраконазола пеллет — 464 мг
капсулы твердые желатиновые: титана диоксид — 2%; желатин — до 100%

Капсулы: твердые желатиновые №0 белого цвета.

Содержимое капсул — сферические микрогранулы от светло-желтого до коричневато-желтого цвета.

Фармакологическое действие — противогрибковое, противогрибковое широкого спектра.

Итраконазол — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола.

Ингибирует биосинтез эргостерола — основного компонента клеточной мембраны гриба, участвующего в поддержании структурной целостности мембраны.

Нарушение синтеза эргостерола приводит к изменению проницаемости мембраны и лизису клетки, что и обусловливает противогрибковый эффект итраконазола.

Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); дрожжеподобными грибами (Candida spp., в т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis, Candida parapsilosis, Candida krusei; Cryptococcus neoformans; Malassezia spp.; Trichosporon spp.

; Geotrichum spp.); Aspergillus spp.; Histoplasma spp., в т.ч. Histoplasma capsulatum; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Fonsecaea spp.; Cladosporium spp.

; Blastomyces dermatitidis; Coccidioides immitis; Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei и многими другими.

Candida krusei, Candida glabrata и Candida tropicalis являются наименее чувствительными к действию итраконазола видами Candida.

Основными типами грибов, развитие которых не подавляется итраконазолом, являются Zygomycetes (Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. и Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. и Scopulariopsis spp.

Устойчивость грибов к азолам развивается медленно и часто является результатом нескольких генетических мутаций.

Описанные механизмы развития устойчивости включают в себя гиперэкспрессию гена ERG11, кодирующего фермент 14α-деметилазу, который является основной мишенью действия азолов, и точечные мутации ERG11, приводящие к уменьшению связывания ферментов с азолами и/или активации транспортных систем, что приводит к увеличению выведения азолов.

Наблюдалась перекрестная устойчивость Candida spp. к препаратам группы азолов, хотя устойчивость к одному препарату этой группы не обязательно означает наличие устойчивости к другим препаратам группы азолов. Сообщалось о штаммах Aspergillus fumigatus, устойчивых к итраконазолу.

Вследствие нелинейной фармакокинетики итраконазол накапливается в плазме крови при многократном приеме.

Css итраконазола, как правило, достигается в течение примерно 15 дней, при этом значение Cmax итраконазола и AUC при многократном приеме в 4–7 раз выше, чем при однократном приеме.

Максимальная Css итраконазола в плазме крови составляет около 2 мкг/мл при применении 200 мг итраконазола 1 раз в день. Конечный T1/2 обычно составляет 16–28 ч при однократном приеме и 34–42 ч — при многократном приеме.

Концентрация итраконазола в плазме крови снижается до практически неопределяемого значения в течение 7–14 дней после прекращения терапии в зависимости от назначенной дозы и продолжительности лечения. Клиренс итраконазола уменьшается при более высоких дозах в связи с насыщением путей его метаболизма в печени.

Абсорбция. Итраконазол быстро абсорбируется после приема внутрь. Cmax неизмененного итраконазола в плазме крови достигается в течение 2–5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность итраконазола после приема внутрь составляет около 55%. Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу после еды.

Всасывание.

Всасывание итраконазола снижено у пациентов с пониженной кислотностью желудочного сока, например на фоне приема препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке (таких как антагонисты H2-гистаминовых рецепторов, ингибиторы протонной помпы), или у пациентов с ахлоргидрией на фоне различных заболеваний. Всасывание итраконазола натощак у таких пациентов увеличивается при приеме одновременно с кислыми напитками (такими как недиетическая кола).

Распределение. Итраконазол на 99,8% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином (гидроксиитраконазол связывается с альбумином на 99,6%). Также отмечено сродство к липидам. В несвязанном виде в плазме остается только 0,2% итраконазола.

Кажущийся Vd более 700 л, что свидетельствует о его значительном распределении в тканях.

Концентрации в легких, почках, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2–3 раза выше, чем соответствующие концентрации в плазме крови, при этом концентрация препарата в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови.

Концентрация в спинномозговой жидкости значительно ниже, чем в плазме крови; тем не менее, была продемонстрирована эффективность итраконазола против возбудителей инфекций, присутствующих в цереброспинальной жидкости.

Метаболизм. Как было показано в исследованиях in vitro, изофермент CYP3A4 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме итраконазола.

Итраконазол подвергается активному метаболизму в печени с образованием множества метаболитов. Основным метаболитом является гидроксиитраконазол, который in vitro обладает противогрибковой активностью, сопоставимой с итраконазолом.

Концентрация гидроксиитраконазола в плазме крови примерно в 2 раза превышает концентрацию итраконазола.

Выведение. Итраконазол выводится преимущественно в форме неактивных метаболитов почками (35%) и через кишечник (54%).

На основании результатов изучения фармакокинетики 14С-меченого итраконазола после перорального приема, выведение неизмененного итраконазола через кишечник варьирует от 3 до 18% от принятой дозы.

Поскольку перераспределение итраконазола из тканей, содержащих кератин, является незначительным, выведение итраконазола из этих тканей связано с регенерацией эпидермиса.

В отличие от плазмы крови, концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2–4 нед после прекращения 4-недельного лечения, а концентрация в кератине ногтя, где итраконазол может быть обнаружен уже через 1 нед после начала лечения, сохраняется по крайней мере в течение 6 мес после окончания 3-месячного курса лечения.

Особые группы пациентов

Нарушение функции печени. Итраконазол метаболизируется преимущественно в печени. В ходе исследования фармакокинетики сравнивали фармакокинетические показатели пациентов с циррозом печени и здоровых добровольцев. У пациентов с циррозом печени при однократном приеме 100 мг итраконазола Cmax была значительно ниже (на 47%), чем у здоровых добровольцев.

Средний T1/2 при приеме однократной дозы был увеличен у пациентов с циррозом печени и составлял в этом исследовании (37±17) ч по сравнению с (16±5) ч у здоровых добровольцев. Средняя AUC была аналогичной у пациентов с циррозом печени и здоровых добровольцев. Данные о длительном применении итраконазола у пациентов с циррозом печени отсутствуют (см.

«Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

Нарушение функции почек. Данные о применении итраконазола внутрь для лечения пациентов с нарушениями функции почек ограничены. У пациентов с уремией, у которых средний Cl креатинина составлял 13 мл/мин/1,73м2, AUC была несколько ниже по сравнению с основной популяцией.

Не выявлено значительное влияние гемодиализа или длительного перитонеального диализа, проводимого в амбулаторных условиях, на показатели фармакокинетики итраконазола. Данные о длительном применении итраконазола пациентами с нарушениями функции почек ограничены.

Проведение диализа не влияет на T1/2 или клиренс итраконазола или гидроксиитраконазола.

Детский возраст. Данные о фармакокинетике итраконазола у пациентов детского возраста ограничены. Клинические исследования фармакокинетики у детей и подростков от 5 мес до 17 лет проводились с применением итраконазола в форме капсул, раствора для приема внутрь и раствора для в/в введения.

Индивидуальные дозы итраконазола в форме капсул и раствора для приема внутрь варьировали от 1,5 до 12,5 мг/кг/сут при приеме 1 или 2 раза в день.

При приеме итраконазола в одной и той же суточной дозе 2 раза в день по сравнению с приемом 1 раз в день плазменные Cmax и Cmin были сопоставимы с таковыми у взрослых пациентов при приеме итраконазола 1 раз в день.

Не были зарегистрированы существенные возрастные различия показателей AUC итраконазола и его общего клиренса; в редких случаях наблюдалась незначительная взаимосвязь между возрастом пациентов и значениями Vd итраконазола, Cmax и конечного T1/2. Установленный клиренс итраконазола и его Vd зависят от массы тела пациентов.

Грибковые инфекции, вызванные чувствительными к итраконазолу возбудителями:

поражение кожи и слизистых оболочек — вульвовагинальный кандидоз, разноцветный лишай, дерматомикозы, кандидоз слизистой оболочки полости рта, грибковый кератит;

онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжеподобными грибами;

системные микозы — системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз, включая криптококковый менингит (у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом ЦНС итраконазол должен применяться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы или неэффективны), гистоплазмоз, бластомикоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы.

гиперчувствительность к итраконазолу или вспомогательным веществам;

одновременный прием препаратов субстратов изофермента CYP3A4 (см.

«Взаимодействие»), таких как левацетилметадон, метадон; дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин; телитромицин у пациентов с нарушениями функции почек или печени тяжелой степени; тикагрелор; галофантрин; астемизол, мизоластин, терфенадин; алкалоиды спорыньи — дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин, метилэргометрин (метилэргоновин), элетриптан; иринотекан; луразидон, мидазолам для перорального приема, пимозид, сертиндол, триазолам; бепридил, фелодипин, лерканидипин, нисолдипин; ивабрадин, ранолазин; эплеренон; цизаприд, домперидон; ловастатин, симвастатин, аторвастатин; фезотеродин у пациентов с недостаточностью функции почек или печени умеренной или тяжелой степени, солифенацин у пациентов с недостаточностью функции почек тяжелой степени и с недостаточностью функции печени умеренной или тяжелой степени; колхицин у пациентов с нарушениями функции печени или почек;

хроническая сердечная недостаточность в настоящее время или в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих или других опасных инфекций; см. «Особые указания»);

непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

беременность;

грудное вскармливание;

детский возраст до 3 лет.

С осторожностью: цирроз печени; тяжелые нарушения функции печени и почек; повышенная чувствительность к другим азолам; одновременное применение с лекарственными препаратами, которые могут увеличивать или снижать концентрацию итраконазола в плазме крови или одновременное применение с препаратами, концентрация которых в плазме крови может изменяться (см. «Взаимодействие»); пожилые пациенты; дети старше 3 лет (см. «Особые указания»).

Препарат Итразол® противопоказан при беременности. Женщинам детородного возраста, принимающим препарат Итразол®, необходимо использовать надежные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Поскольку итраконазол может проникать в грудное молоко, при необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_28458.htm

Итразол 100мг. №14 капс. /верте/

Итразол
Капсулы твердые желатиновые, №0, белого цвета; содержимое капсул – пеллеты (сферические микрогранулы) от светло-желтого до коричневато-желтого цвета. итраконазол (в форме пеллет)100 мг Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, полоксамер (лутрол), гипромеллоза, сахароза.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид.

Противогрибковый препарат. Итраконазол – синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата.

Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp.

, Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp.

, Blastomyces dermatidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибами.

Всасывание Всасывается из ЖКТ достаточно полно. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается в течение 3-4 ч. Прием итраконазола сразу после еды увеличивает биодоступность. Распределение При длительном приеме Css достигается в течение 1-2 недель.

Css итраконазола в плазме через 3-4 ч после приема препарата составляет 0.4 мкг/мл (100 мг при приеме 1 раз/), 1.1 мкг/мл (200 мг при приеме 1 раз/) и 2 мкг/мл (200 мг при приеме 2). Связывание с белками плазмы составляет 99.8%. Итраконазол хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч.

слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и скелетных мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме; в тканях, содержащих кератин, – в 4 раза.

Терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-месячного курса терапии.

Низкие концентрации итраконазола определяются также в кожном сале и в потовых железах. Метаболизм Итраконазол метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т.ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Выведение Выведение из плазмы является двухфазным.

Выведение с калом составляет от 3% до 18% дозы (в неизмененном виде). Также выводится почками в течение 1 недели (0.03% – в неизмененном виде, 35% – в виде метаболитов).T1/2 – 1-1.5 дня.

Не удаляется при гемодиализе.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, боль в животе и запор, анорексия, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит; очень редко – тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая невропатия. Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: нарушения менструального цикла, алопеция, гипокалиемия, отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия

рецептурные При исследовании в/в лекарственной формы препарата Итразол®, проводимом на здоровых добровольцах, отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата. Клиническая значимость полученных данных для пероральных лекарственных форм неизвестна.

Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом Итразола. Препарат не следует назначать пациентам с сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.

Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.

При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, получающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее чем через 2 ч после приема капсул Итразола.

Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторы протонового насоса рекомендуется принимать капсулы Итразола с кислыми напитками.

При длительном применении итраконазола (более 1 мес), при применении итраконазола у пациентов, получающих другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием, а также у пациентов с заболеваниями печени рекомендуется регулярно контролировать функцию печени.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени.

Пациентам с почечной недостаточностью в случае снижения биодоступности итраконазола может потребоваться коррекция дозы препарата. Лечение следует прекратить при возникновении невропатии, которая может быть связана с приемом капсул Итразола. Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам.

Итразол® следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам. У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, с нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы. Использование в педиатрии Применение препарата у детей старше 3 лет рекомендуется только в том случае, если возможная польза терапии превосходит потенциальный риск. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияния на способность к управлению автомобилем и работе с техникой не наблюдалось.

— дерматомикозы; — грибковый кератит; — онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами; — системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы; — кандидомикозы с поражением кожи или слизистых (в т.ч. вульвовагинальный кандидоз);

— отрубевидный лишай.

— одновременное применение с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4 (терфенадином, астемизолом, мизоластином, цизапридом, дофетилидом, хинидином, пимозидом, симвастатином, ловастатином, триазоламом, мидазоламом); — детский возраст до 3 лет; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, при заболеваниях печени (в т.ч. сопровождающихся печеночной недостаточностью).

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется.

Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить. Т.к.

итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4, потенциальные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примерами могут служить ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.

Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в т.ч. и побочных эффектов.

Перед применением Итразол 100мг. №14 капс. /верте/ обязательно проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.

Источник: http://vladimir.melzdrav.ru/itrazol-100mg-14-kaps-verte

НеБолеем
Добавить комментарий