Кеторол

Кеторол® (Ketorol)

Кеторол

Последняя актуализация описания производителем 28.03.2019

Кеторолак* (Ketorolac*) M01AB15 Кеторолак

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
кеторолака трометамин10 мг
вспомогательные вещества: МКЦ — 121 мг; лактоза — 15 мг; крахмал кукурузный — 20 мг; кремния диоксид коллоидный — 4 мг; магния стеарат — 2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 15 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 2,6 мг; пропиленгликоль — 0,97 мг; титана диоксид — 0,33 мг; олив зеленый (краситель хинолиновый желтый — 78%, краситель бриллиантовый голубой — 22%) — 0,1 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, на одной стороне тиснение «S».

На поперечном срезе: оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие — жаропонижающее, противовоспалительное, анальгезирующее, ингибирующее ЦОГ.

НПВС, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующих образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь (−)S- и (+)R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено (−)S-формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВC.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственную зависимость, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После приема внутрь развитие анальгезирующего действия отмечается через 1 ч.

При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность — 80–100%, Cmax после перорального приема 10 мг — 0,82–1,46 мкг/мл, Tmax — 10–78 мин. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 ч. Связь с белками плазмы — 99%.

Время достижения Css при пероральном приеме 10 мг 4 раза в сутки составляет 24 ч, концентрация — 0,39–0,79 мкг/мл.

Vd — 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd R-энантиомера — на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы (при использовании препарата 4 раза в сутки) — 7,9 нг/мл.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и p-гидроксикеторолак. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%).

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (2,4–9 ч после перорального приема 10 мг). T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых.

Нарушение функции печени не оказывает влияние на T1/2.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 — 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.

При пероральном приеме 10 мг общий клиренс составляет 0,025 л/кг/ч; у пациентов с почечной недостаточностью (концентрация креатинина в плазме 19–50 мг/л) — 0,016 л/кг/ч. Не выводится путем гемодиализа.

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

травмы;

зубная боль;

боли в послеродовом и послеоперационном периоде;

онкологические заболевания;

миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;

вывихи, растяжения;

ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет)

повышенная чувствительность к кеторолаку;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровоизлияние;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_1720.htm

Кеторол

Кеторол

Кеторол – нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее выраженное анальгезирующее действие.

Форма выпуска и состав

Выпускают Кеторол в форме:

  • Раствора – светло-желтого (или бесцветного) прозрачного (в ампулах темного стекла по 1 мл);
  • Геля – прозрачного (полупрозрачного) однородного, с характерным запахом (в тубах алюминиевых, ламинированных по 30 г);
  • Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – двояковыпуклых зеленых круглых, с тиснением буквы «S» на одной из сторон (в блистерах по 10 шт.);

Действующее вещество – кеторолака трометамин (кеторолака трометамол):

  • В 1 г геля – 20 мг;
  • В 1 таблетке – 10 мг;
  • В 1 мл раствора – 30 мг.

Вспомогательные компоненты:

  • Таблетки: микрокристаллическая целлюлоза – 121 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 15 мг, магния стеарат – 2 мг, кремния диоксид коллоидный – 4 мг, лактоза – 15 мг, крахмал кукурузный – 20 мг;
  • Раствор: натрия гидроксид – 0,725 мг, октоксинол – 0,07 мг, динатрия эдетат – 1 мг, пропиленгликоль – 400 мг, натрия хлорид – 4,35 мг, вода для инъекций – до 1 мл, этанол – 0,115 мл;
  • Гель: трометамин (трометамол) – 15 мг, пропиленгликоль – 300 мг, ароматизатор «Дримон Инде» (триэтилцитрат – 0,09%, изопропилмиристат – 0,3%, клещевины обыкновенной семян масло – 0,14%, диэтилфталат – 24,15%) – 3 мг, карбомер 974Р – 20 мг, глицерол – 50 мг, вода очищенная – 390 мг, диметилсульфоксид – 150 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия – 0,2 мг, метилпарагидроксибензоат натрия – 1,8 мг, этанол – 50 мг.

Состав пленочной оболочки таблеток: олив зеленый (краситель бриллиантовый голубой 22%, краситель хинолиновый желтый 78%) – 0,1 мг; гипромеллоза – 2,6 мг; титана диоксид – 0,33 мг; пропиленгликоль – 0,97 мг.

Показания к применению

Кеторол применяют при болевом синдроме сильной и умеренной выраженности:

  • Таблетки: боли в послеродовом и послеоперационном периоде; зубная боль; ревматические заболевания; травмы; онкологические заболевания; растяжения, вывихи; миалгия, невралгия, радикулит, артралгия;
  • Раствор: радикулит, зубная боль, миалгия, артралгия, невралгия, травмы, боли в послеоперационном периоде, при ревматических и онкологических заболеваниях;
  • Гель: травмы – воспаление и ушиб мягких тканей, бурсит, синовит, повреждения связок, эпикондилит, тендинит; боли в мышцах и суставах (артралгия, миалгия); невралгия; ревматические заболевания; радикулит.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению всех форм лекарственного средства являются:

  • Неполное или полное сочетание непереносимости ацетилсалициловой кислоты и иных НПВС, бронхиальной астмы и рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух;
  • Детский возраст младше 16 лет;
  • III триместр беременности;
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Противопоказания для таблеток и раствора:

  • Роды;
  • Активное желудочно-кишечное кровотечение, эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки;
  • Цереброваскулярное или иное кровотечение;
  • Гемофилия и иные нарушения свертываемости крови;
  • Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
  • Активное течение заболеваний печени, печеночная недостаточность;
  • Выраженная почечная недостаточность, подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие заболевания почек;
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • Послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования.

С осторожностью:

  • Сахарный диабет;
  • Холестаз;
  • Сепсис;
  • Отечный синдром;
  • Курение;
  • Бронхиальная астма;
  • Застойная сердечная недостаточность;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Артериальная гипертензия;
  • Цереброваскулярные заболевания;
  • Патологическая гиперлипидемия или дислипидемия;
  • Нарушение функции почек;
  • Системная красная волчанка;
  • Заболевания периферических артерий;
  • Одновременный прием с иными НПВС;
  • Гиперчувствительность к другим НПВС;
  • Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;
  • Тяжелые соматические заболевания;
  • Злоупотребление алкоголем;
  • Пожилой возраст (старше 65 лет);
  • Сопутствующая терапия антикоагулянтами, антиагрегантами, пероральными ГКС, СИОЗС.

Противопоказания для нанесения геля: экзема, мокнущие дерматозы, раны в месте предполагаемого нанесения препарата, инфицированные ссадины.

С осторожностью применяют гель в пожилом возрасте, при бронхиальной астме, обострении печеночной порфирии, тяжелой печеночной или почечной недостаточности, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, хронической сердечной недостаточности, в I и II триместре беременности.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь. Разовая доза – 1 шт. В случаях выраженного болевого синдрома, в зависимости от степени выраженности боли, принимается повторно по 1 шт. до 4 раз в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 таблеток. Рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу. Длительность терапии не должна превышать 5 дней.

В случаях перехода с парентерального введения Кеторола на его прием внутрь, общая суточная доза обеих форм препарата не должна превышать 90 мг для пациентов младше 65 лет и 60 мг для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. В день перехода доза таблеток не должна превышать 30 мг.

Гель применяют наружно. Перед его нанесением следует вымыть и высушить поверхность кожи. Тонким равномерным слоем мягкими массирующими движениями наносят и распределяют 1–2 см геля на область максимальной болезненности 3–4 раза в день.

Повторное использование препарата возможно не ранее, чем по прошествии 4 ч. Гель следует применять не чаще 4 раз в день. Указанную дозу превышать нельзя.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли.

Пациентам в возрасте от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг. В большинстве случаев назначают по 30 мг раствора каждые 6 ч. Внутривенно вводят по 30 мг, но не более 15 доз за 5 дней.

Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью внутримышечно вводят не более 30 мг, обычно – по 15 мг (но не более 20 доз за 5 дней). Внутривенно вводят не более 15 мг каждые 6 часов (до 20 доз за 5 дней).

При внутривенном введении препарат необходимо вводить не менее чем за 15 с. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу.

Максимальная суточная доза раствора для пациентов младше 65 лет не должна превышать 90 мг, а для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек – 60 мг. Продолжительность курса терапии при парентеральном введении не должна превышать 5 дней.

Побочные действия

Применение Кеторола в форме раствора и таблеток может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма:

  • Мочевыделительная система: редко – нефрит, частое мочеиспускание, боль в пояснице с гематурией, азотемией или без них, острая почечная недостаточность, повышение или снижение объема мочи, отеки почечного генеза, гемолитико-уремический синдром (почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, пурпура);
  • Пищеварительная система: часто (в особенности у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – диарея, гастралгия; менее часто – метеоризм, стоматит, рвота, ощущение переполнения желудка, запор; редко – тошнота, холестатическая желтуха, острый панкреатит, гепатит, гепатомегалия, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в том числе с кровотечением или перфорацией – мелена, абдоминальная боль, жжение или спазм в эпигастральной области, тошнота, рвота по типу «кофейной гущи», изжога и иные);
  • Органы чувств: редко – звон в ушах, снижение слуха, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия);
  • Центральная нервная система: часто – сонливость, головокружение, головная боль; редко – депрессия, асептический менингит (сильная головная боль, лихорадка, ригидность мышц спины и/или шеи, судороги,), галлюцинации, гиперактивность (беспокойство, изменение настроения), психоз;
  • Дыхательная система: редко – ринит, бронхоспазм, отек гортани (затруднение дыхания, одышка);
  • Сердечно-сосудистая система: менее часто – повышение артериального давления, редко – обморок, отек легких;
  • Органы кроветворения: редко – лейкопения, эозинофилия, анемия;
  • Система гемостаза: редко – ректальное кровотечение, носовое кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны;
  • Кожные покровы: менее часто – пурпура, кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь); редко – синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит (болезненность и/или опухание небных миндалин, уплотнение, шелушение или покраснение кожи, лихорадка с ознобом или без), синдром Лайелла, крапивница;
  • Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (кожная сыпь, изменение цвета кожи лица, зуд кожи, крапивница, отеки век, одышка, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке, периорбитальный отек);
  • Местные реакции: менее часто – боль или жжение в месте введения;
  • Прочие реакции: часто – повышение массы тела, отеки (ступней, лодыжек, голеней, пальцев, лица); менее часто – повышенная потливость; редко – лихорадка, отек языка.

Препарат в форме геля может вызывать шелушение, крапивницу, зуд.

При его нанесении на обширные участки кожи могут возникать системные побочные реакции – изжога, диарея, тошнота, рвота, гастралгия, изъязвление слизистой ЖКТ, аллергические реакции, головокружение, головная боль, задержка жидкости, удлинение времени кровотечения, повышение активности печеночных трансаминаз, гематурия, тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз.

Особые указания

Перед назначением лекарственного средства необходимо выяснить имелись ли у пациента ранее аллергические реакции на Кеторол или НПВС. В связи с риском развития аллергических реакций введение первой дозы должно проходить под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия увеличивает риск развития нефротоксических побочных реакций.

При необходимости препарат можно применять в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Кеторол не рекомендуется использовать в качестве лекарственного средства для премедикации, а также поддержания анестезии при больших оперативных вмешательствах.

При одновременном применении с иными НПВС может наблюдаться декомпенсация сердечной деятельности, задержка жидкости, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 1-2 дня.

Лекарственное средство может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактическое действие ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

При нарушении свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов. Он особенно важен для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при повышении дозы препарата (более 90 мг в сутки) и удлинении терапии.

Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются омепразол, мизопростол, антацидные лекарственные средства.

Гель следует наносить только на неповрежденные участки кожи и избегать его попадания на открытые раны, в глаза и слизистые оболочки. Нельзя поверх препарата наносить воздухонепроницаемые повязки. После нанесения геля необходимо тщательно мыть руки с мылом. Тубу после каждого использования следует плотно закрывать.

Пациентам в период терапии следует соблюдать осторожность при ведении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Применение кеторолака в сочетании с препаратами кальция, кортикотропином, глюкокортикостероидами, этанолом, ацетилсалициловой кислотой или иными НПВС может приводить к развитию язв ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений.

Назначение кеторолака одновременно с метотрексатом допустимо только при использовании низких доз последнего, при этом следует контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови.

При применении кеторолака может уменьшаться клиренс лития и метотрексата и усиливаться токсичность этих веществ.

Пробенецид повышает концентрацию в плазме крови, увеличивает T1/2, снижает плазменный клиренс и Vd кеторолака.

Риск возникновения кровотечений при применении с кеторолаком повышают гепарин, антиагреганты, непрямые антикоагулянты, пентоксифиллин, тромболитики, цефотетан и цефоперазон.

На полноту всасывания препарата не влияют антацидные средства.

Следует учитывать, что Кеторол:

  • Повышает гипогликемическое действие пероральных гипогликемических препаратов и инсулина;
  • Снижает эффект диуретических и гипотензивных препаратов;
  • Повышает риск развития нефротоксичности при назначении с иными нефротоксичными препаратами;
  • Увеличивает концентрацию нифедипина и верапамила в плазме крови;
  • При одновременном применении с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Не исключено фармакокинетическое взаимодействие геля Кеторола с лекарственными средствами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови.

Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом в случаях, если пациент применяет фенитоин, дигоксин, циклоспорин, иные НПВС, метотрексат, гипотензивные и противодиабетические средства, или находится под наблюдением врача.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.

Срок годности геля – 2 года, раствора и таблеток – 3 года.

Источник: https://medlib.net/ketorol.html

КЕТОРОЛ

Кеторол

НПВС с выраженным анальгезирующим действием

Действующее вещество

– кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) (ketorolac)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением буквы “S” на одной стороне; вид на поперечном срезе – оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
кеторолака трометамин (кеторолака трометамол)10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 121 мг, лактоза – 15 мг, крахмал кукурузный – 20 мг, кремния диоксид коллоидный – 4 мг, магния стеарат – 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 15 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 2.6 мг, пропиленгликоль – 0.97 мг, титана диоксид – 0.33 мг, олив зеленый (краситель хинолиновый желтый – 78%, краситель бриллиантовый голубой – 22%) – 0.1 мг.

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После приема внутрь анальгезирующее действие развивается через 1 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность кеторолака составляет 80-100%, Cmax после перорального приема в дозе 10 мг – 0.82-1.46 мкг/мл, Tmax – 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на час.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99%, Vd – 0.15-0.33 л/кг. Время достижения Css при приеме внутрь в дозе 10 мг 4 раза/сут составляет 24 ч, Css – 0.39-0.79 мкг/мл.

Выделяется с грудным молоком: при приеме кеторолака в дозе 10 мг Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) – 7.9 нг/л.

Метаболизм

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.

Выведение

Выводится в основном почками – 91%, через кишечник – 6%, глюкурониды выводятся с мочой. Не выводится путем гемодиализа.

T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем – 5.3 ч (2.4-9 ч после перорального приема в дозе 10 мг). При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет 0.025 л/ч/кг.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

T1/2 возрастает у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.

Нарушение функции печени не оказывает влияния на T1/2.

У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера – на 20%.

У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч.

У пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) общий клиренс составляет – 0.016 л/ч/кг.

Показания

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:

  • травмы;
  • зубная боль;
  • боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
  • онкологические заболевания;
  • миалгия;
  • артралгия;
  • невралгия, радикулит;
  • вывихи, растяжения;
  • ревматические заболевания.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Кеторол : инструкция по применению

Кеторол

Бронхиальная астма, полный либо частичный синдром назальных полипов, бронхоспазм, ангионевротический отек в анамнезе.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, а также наличие в анамнезе язвы или желудочно-кишечного кровотечения, наличие либо подозрение на желудочно-кишечное или внутричерепное кровотечение.

Нарушение свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечений, геморрагический диатез, коагулопатии, геморрагический инсульт, терапия гепарином в низких дозах. Оперативные вмешательства с высоким риском кровотечения либо риском неполной его остановки.

Умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы более 50 мг/л), риск почечной недостаточности, гиповолемия, дегидратация.

Беременность, родовой период и период кормления грудью.

Повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину, другим НПВС или любому компоненту препарата.

Одновременный прием других НПВП (риск суммации побочных эффектов).

Возраст до 16 лет.

Застойная сердечная недостаточность.

Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций. Кеторолак не применяется для эпидуральных и интратекальных введений.

Особенности применения

Назначение пациентам с нарушенной функцией печени: назначается с осторожностью. Во время приема кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При наличии функциональных отклонений со стороны печени на фоне приема кеторолака возможно развитие более тяжелой патологии. При выявлении признаков патологии печени лечение следует прекратить.

Пациентам с почечной недостаточностью или заболеваниями почек в анамнезе: кеторолак назначается, соблюдая осторожность.

Назначение пожилым пациентам: поскольку у пациентов данной возрастной группы чаще развиваются побочные реакции, следует использовать минимальную эффективную дозу (суточная терапевтическая доза не более 60 мг для пациентов старше 65 лет).

Беременность и лактация

Эффективность и безопасность не установлены. Препараты, влияющие на синтез простагландинов, в том числе и кеторолак, могут вызывать снижение фертильности, в связи с чем не рекомендованы для использования женщинами, планирующими забеременеть.

Пища: снижает скорость, но не влияет на объем всасывание кеторолака.

Влияние на показатели лабораторных исследований: возможно увеличение времени кровотечения при исследовании показателей свертываемости.

Так как у значительной части больных при назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

Применение в педиатрической практике

Не рекомендуется применение в детской практике.

Риск во время родов: может отрицательно влиять на кровообращение плода и подавление сокращения матки.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работу с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Предупреждения и меры предосторожности

Курс лечения Кеторолом не должен превышать 5 дней.

Прием Кеторола может привести к язвенной болезни и желудочно-кишечному кровотечению со смертельным исходом.

Применение НПВП может привести к развитию сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркту миокарда и инсульту.

Кеторол противопоказано применять для лечения в послеоперационный период при проведении замены коронарной артерии.

Также не рекомендуется применять в послеродовый период в акушерской практике с целью предупреждения возможного массивного атонического кровотечения.

Перед введением кеторолака следует устранить гиповолемию и гипопротеинемию, а также восстановить водно-электролитный баланс.

Задержка в организме жидкости, натрия хлорида, олигурия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме наблюдались при проведении клинических исследований, в связи с чем следует с осторожностью назначать кеторолак пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или патологическими состояниями со схожими проявлениями.

Поскольку кеторолак оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов, применение у пациентов с патологией системы свертывания крови должно тщательно контролироваться. С крайней осторожностью назначается кеторолак одновременно с антикоагулянтами.

У пациентов старше 65 лет чаще возникают побочные реакции, характерные для НПВС, поэтому данной категории больных рекомендуется назначать дозы, находящиеся у нижней границы терапевтического диапазона.

Лекарственное взаимодействие

Кеторолак незначительно снижает степень связывания с белками варфарина.

В исследованиях invitro показано влияние терапевтических доз салицилатов на степень связывания кеторолака с белками плазмы в сторону снижения от 99.2% до 97.5%.

При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20%.

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Отмечено возможное взаимодействие кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, приводящее к развитию апноэ.

Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами АПФ, может повысить риск нарушения функции почек.

Описаны редкие случаи развития судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин).

Возможно возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).

Источник: https://apteka.103.by/ketorol-tab-instruktsiya/

Кеторол таблетки 10 мг 20 шт ➤ инструкция по применению

Кеторол

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит: Активное вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) – 10 мг; Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 121 мг, лактоза 15 мг, крахмал кукурузный 20 мг, кремния диоксид коллоидный 4 мг, магния стеарат 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 15 мг; покрытие: гипромеллоза 2,6 мг, пропиленгликоль 0,97 мг, титана диоксид 0,33 мг, олив зеленый (краситель хинолиновый желтый 78%, краситель бриллиантовый голубой 22%) 0,1 мг.

Фармакологический эффект

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.

Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки.

Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

; Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием. После приема внутрь развитие анальгезирующего действия отмечается через 1 ч.

Способ применения и дозы

В форме таблеток применяют внутрь в разовой дозе 10 мг. При выраженном болевом синдроме препарат принимается повторно по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Следует использовать минимальную эффективную дозу.

При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.; При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных с 16 до 65 лет и 60 мг – для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек.

При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.; Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

; Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

; Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.; Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).; Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

; При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.; Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Отпуск по рецепту

Да

Источник: https://gorzdrav.org/catalog/ketorol/instructions/

НеБолеем
Добавить комментарий