Леветирацетам

Леветирацетам канон 1,0 n30 табл п/плен/оболоч – цена 907 руб., купить в интернет аптеке в Владимире Леветирацетам канон 1,0 n30 табл п/плен/оболоч

Леветирацетам

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе – почти белого цвета.

Состав

1 таб. леветирацетам 1000 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 12 мг, кроскармеллоза натрия 40 мг, кальция стеарат 12 мг, маннитол 80.8 мг, повидон 25.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 70 мг.

Фармакодинамика

Противоэпилептическое средство, производное пирролидона (S-энантиомер ?-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида). По химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств.

Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и ?-карболинами.

Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности.

Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные GABA-агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов. Активность леветирацитама подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Фармакокинетика

После приема внутрь леветирацетам хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция полная и носит линейный характер, поэтому концентрация в плазме крови может быть предсказана исходя из применяемой дозы препарата в мг/кг массы тела. Степень абсорбции не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет около 100%. После приема в дозе 1 г Cmax в плазме крови достигается через 1.

3 ч и составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза/сут) – 43 мкг/мл. Связывание с белками плазмы леветирацетама и его основного метаболита составляет менее 10%. Vd леветирацетама составляет около 0.5-0.7 л/кг. Равновесное состояние достигается через 2 сут при приеме 2 раза/сут.

Образование первичного фармакологически неактивного метаболита происходит без участия изоферментов цитохрома P450 в печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов. У взрослых T1/2 из плазмы крови составляет 7±1 ч и не изменяется в зависимости от дозы, способа применения или повторного приема. Средняя величина клиренса составляет 0.96 мл/мин/кг.

95% дозы выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его неактивного метаболита составляет 0.6 мл/мин/кг и 4.2 мл/мин/кг соответственно. У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40% и составляет 10-11 ч, что связано со снижением функции почек у этой категории больных.

У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с КК. В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов Т1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3.1 ч во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

В процессе 4-часового диализа из организма удаляется 51% леветирацетама. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. При тяжелых нарушениях функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%.

Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в диапазоне доз от 20 до 60 мг/кг/сут. Cmax достигается через 0.5-1 ч. T1/2 у детей после однократного приема внутрь в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5-6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей примерно на 40% выше, чем у взрослых и находится в прямой зависимости от массы тела.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, лейкопения; редко – нейтропения, панцитопемия. Со стороны обмена веществ: часто – анорексия; нечасто – увеличение/снижение массы тела.

Со стороны ЦНС: очень часто – сонливость, головная боль; часто – перепады настроения, эмоциональная лабильность, депрессия, агрессивность, бессонница, нервозность; нечасто – расстройство поведения, озлобленность, тревога, галлюцинации, психотические расстройства, нарушение памяти, суицидальная попытка.

навязчивые идеи, амнезия, расстройство тактильной чувствительности, головокружение, головная боль, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, рассеянность, парестезии; редко – расстройство личности, в т.ч. нарушение мышления, суицид, гиперкинез, хореоатетоз.

Со стороны органов чувств: часто – головокружение; нечасто – диплопия, затуманивание зрения. Со стороны дыхательной системы: часто – кашель.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, диарея, боль в животе, диспепсия; нечасто – отклонения лабораторных показателей функции печени от нормы; редко – панкреатит, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь; нечасто – экзема, кожный зуд; редко – алопеция (в некоторых случаях проходящая после отмены леветирацетама), токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны костно -мышечной системы: нечасто – миалгия, мышечная слабость. Прочие: часто – общая слабость, утомляемость; нечасто – назофарингит, случайная травматизация.

У детей наиболее часто: рвота, ажитация, перепады настроения, агрессия, эмоциональная лабильность, расстройство поведения, вялость.

Особые условия

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), при заболеваниях печени в стадии декомпенсации, почечной недостаточности. Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.

Пациентам с заболеваниями почек и декомпенсированными заболеваниями печени рекомендуется исследование функции почек перед началом лечения.

В связи с имеющимися сообщениями о случаях суицида, суицидальных намерений и попыток суицида при лечении леветирацетамом следует предупреждать пациентов о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о появлении любых симптомов депрессии или суицидальных намерений.

Использование в педиатрии Имеющиеся сведения о применении леветирацетама у детей не свидетельствуют о каком-либо его отрицательном влиянии на развитие и половое созревание. Однако отдаленные последствия лечения на способность детей к обучению, их интеллектуальное развитие, рост, функции эндокринных желез, половое развитие и фертильность остаются неизвестными.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с различной индивидуальной чувствительностью к леветирацетаму со стороны ЦНС в период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Показания

В качестве монотерапии для лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с 16 лет с впервые установленным диагнозом эпилепсия.

В качестве вспомогательной терапии: парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с эпилепсией с 4 лет (для в/в введения) или с 6 лет (для приема внутрь); миоклонические судороги у пациентов с ювенильной миоклонической эпилепсией с 12 лет; первично генерализованные тонико-клонические судороги у пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией у взрослых и подростков старше 12 лет.

Противопоказания

Детский возраст до 4 лет (для инфузий), детский возраст до 6 лет (для приема внутрь) повышенная чувствительность к леветирацетаму, повышенная чувствительность к другим производным пирролидона.

Применение при беременности и кормлении грудью Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных женщин не проводилось, поэтому не следует применять леветирацетам при беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, так же, как и других противоэпилептических препаратов. При беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме.

Это снижение более выражено в I триместре (до 60% от базовой концентрации в период, предшествующий беременности). Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем.

Следует учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что вредно для как для матери, так и для плода.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком, поэтому грудное вскармливание в период лечения не рекомендуется. Однако, если лечение леветирацетамом необходимо в период лактации, то следует тщательно взвесить соотношение риск/польза лечения относительно важности грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

При совместном приеме с топираматом выше вероятность развития анорексии.

Полнота всасывания леветирацетама не меняется под воздействием пищи, при этом скорость всасывания несколько снижается.

  • Купить Леветирацетам канон 1,0 n30 табл п/плен/оболоч в Владимире можно в удобной для вас аптеке, сделав заказ на Apteka.RU.
  • Цена на Леветирацетам канон 1,0 n30 табл п/плен/оболоч в Владимире – 907.70 рублей.

Ближайшие к вам пункты доставки в Владимире вы можете посмотреть здесь.

Цены на Леветирацетам в других городах

Источник: https://apteka.ru/vladimir/catalog/levetiratsetam-kanon-1-0-n30-tabl-p-o-_530ae07514c87/

Леветирацетам (Levetiracetam)

Леветирацетам
ЛеветирацетамLevetiracetamum (род. Levetiracetami)

(αS)-α-Этил-2-оксо-1-пирролидинацетамид

C8H14N2O2

  • Противоэпилептические средства
  • G25.3 Миоклонус
  • G40 Эпилепсия
  • G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом
  • G40.1 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с простыми парциальными припадками
  • G40.2 Локализованная (фокальная) (парциальная) симптоматическая эпилепсия и эпилептические синдромы с комплексными парциальными судорожными припадками
  • G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы
  • G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками [petit mal] или без них]
  • G40.8 Другие уточненные формы эпилепсии
  • 102767-28-2

    Производное пирролидона.

    Фармакологическое действие – противоэпилептическое, противосудорожное.

    Фармакодинамика

    Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических ЛС.

    Эксперименты in vitro и in vivo показали, что леветирацетам не влияет на основные характеристики клеток и нормальную нейротрансмиссию.

    Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через ГАМК- и глицинзависимые каналы, сниженные цинком и β-карболинами.

    Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул, содержащихся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности.

    Также леветирацетам воздействует на рецепторы ГАМК и глициновые, модулируя их через различные эндогенные агенты. Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные ГАМК-агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов.

    Фармакодинамические эффекты

    Активность леветирацетама подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция). Леветирацетам индуцирует защиту от судорог на разнообразных моделях у животных.

    Дополнительная терапия парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых, подростков и детей с 4 лет с эпилепсией

    Взрослые. Эффективность леветирацетама у взрослых была подтверждена в трех двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях.

    Было показано, что соотношение пациентов, которые продемонстрировали ≥50% снижение частоты парциальных припадков в неделю относительно исходного уровня при постоянном применении леветирацетама в дозах 1000, 2000 или 3000 мг в 2 приема в течение 12–14 нед, составило 27,7; 31,6 и 41,3% соответственно и 12,6% у пациентов, получавших плацебо.

    Дети. Эффективность леветирацетама у пациентов в возрасте от 4 до 16 лет была установлена при проведении двойного слепого плацебо-контролируемого исследования длительностью 14 нед, включавшего 198 пациентов. Доза леветирацетама составляла 60 мг/кг/сут в 2 приема.

    44,6% пациентов, получавших леветирацетам, и 19,6% пациентов — плацебо, продемонстрировали ≥50% уменьшение частоты парциальных припадков в неделю относительно исходного уровня. В период лечения у 11,4% пациентов не было припадков по крайней мере в течение 6 мес и у 7,2% — в течение 1 года.

    Эффективность леветирацетама у пациентов в возрасте от 1 мес до 4 лет была установлена при проведении двойного слепого плацебо-контролируемого исследования, включавшего 116 пациентов, с продолжительностью лечения 5 дней.

    Доза леветирацетама для приема внутрь для младенцев от 1 до 6 мес составляла 20 мг/кг/сут в 2 приема с последующим титрованием до 40 мг/кг/сут, для младенцев и детей от 6 мес до 4 лет — 25 мг/кг/сут в 2 приема с последующим титрованием до 50 мг/кг/сут.

    При первоначальной оценке эффективности определялся коэффициент респондентов (процент пациентов с уменьшением частоты парциальных припадков в сутки относительно исходного уровня ≥50%) с использованием анонимного считывающего устройства при проведении 48-часовой видео-ЭЭГ.

    Показатель эффективности основан на анализе 109 пациентов, которым проводилась ЭЭГ по крайней мере в течение 24 ч. Респондентами оказались 43,6% пациентов, принимавших леветирацетам, и 19,6% — в группе плацебо.

    На протяжении долговременного лечения 8,6% пациентов не имели припадков по крайней мере в течение 6 мес и 7,8% — в течение 1 года.

    В плацебо-контролируемых клинических исследованиях принимали участие 35 грудных детей младше 1 года с парциальными припадками, из которых только 13 были в возрасте

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3156.htm

    ЛЕВЕТИРАЦЕТАМ

    Леветирацетам

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсулообразные, двояковыпуклые, с риской.

    1 таб.
    леветирацетам750 мг

    Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 50.4 мг, кроскармеллоза натрия – 34.8 мг, повидон К25 – 21.75 мг, кремния диоксид коллоидный – 8.7 мг, магния стеарат – 4.35 мг.

    Состав оболочки: поливиниловый спирт – 12 мг, макрогол-4000 – 6 мг, титана диоксид – 4.5 мг.

    5 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.5 шт.

    – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.5 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.10 шт.

    – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт.

    – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.30 шт.

    – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.30 шт.

    – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.10 шт. – банки (1) – пачки картонные.20 шт.

    – банки (1) – пачки картонные.30 шт. – банки (1) – пачки картонные.40 шт. – банки (1) – пачки картонные.50 шт. – банки (1) – пачки картонные.60 шт. – банки (1) – пачки картонные.

    100 шт. – банки (1) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Противоэпилептическое средство, производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида). По химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.

    Исследования in vitro показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и β-карболинами.

    Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности.

    Не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные GABA-агонистом бикукулином, и возбуждение глютаматных рецепторов.

    Активность леветирацитама подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

    Дозировка

    Для приема внутрь или в/в введения в виде инфузий.

    В зависимости от показаний и возраста пациента разовая доза – 250-750 мг. Кратность применения – 2 раза/сут.

    Переход от перорального к в/в применению и обратно может быть осуществлен с сохранением дозы и кратности введения.

    При почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени значение КК может не отражать истинной степени нарушения функции почек, поэтому при КК

    Источник: https://health.mail.ru/drug/levetiratsetam/

    Леветирацетам-Тева (500 мг)

    Леветирацетам

    • русский
    • қазақша
    • Леветирацетам –Тева
    • Международное непатентованное название Леветирацетам

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, 500 мг, 750 мг, 1000 мг

    Описание

    Таблетки покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета, овальные, с гравировкой «9» и «3» через риску на одной стороне и гравировкой «7285» на другой стороне таблетки (для дозировки 250 мг).

    Таблетки покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, овальные, с грави-ровкой «9» и «3» через риску на одной стороне и гравировкой «7286» на другой стороне таблетки (для дозировки 500 мг).

    Таблетки покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета, овальные, с гравировкой «9» и «3» через риску на одной стороне и гравировкой «7287» на другой стороне таблетки (для дозировки 750 мг).

    Таблетки покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета, овальные, с гравировкой «9» и «3» через риску на одной стороне и гравировкой «7493» на другой стороне таблетки (для дозировки 1000 мг).

    Фармакотерапевтическая группа

    • Противоэпилептические препараты другие. Леветирацетам.
    • Код ATХ N03АX14
    • Фармакологические свойства
    • ФармакокинетикаВсасывание. После приема внутрь леветирацетам быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Всасывание полное и носит линейный характер, что позволяет предсказать концентрации препарата в сыворотке на основании принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания не зависит от дозы и приема пищи. Биодоступность составляет около 100%. Максимальная концентрация в сыворотке (Cmax) достигается через 1,3 часа после перорального применения дозы 1000 мг и составляет 31 мкг/мл; после повторной дозы – 43 мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 дня, концентрация составляет 270 нг/мл; после повторного применения дозы 5 мг – 308 нг/мл. Постоянные концентрации достигаются через 2 дня при применении дважды в сутки.Распределение. Степень связывания леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы крови менее 10%. Объем распределения (Vd) составляет приблизительно 0,5-0,7 л/кг.Метаболизм. Образование основного, фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия цитохрома печени Р450. Леветирацетам не влияет на ферментную активность гепатоцитов.Выведение. Период полувыведения (T½) у взрослых составляет 7 ± 1 ч и не зависит от способа введения и режима применения. Средний системный клиренс составляет 0,96 мл/мин/кг. 95% препарата выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита равен 0,6 и 4,2 мл/мин/кг соответственно.У пожилых пациентов T½ возрастает на 40% до 10–11 ч, что связано с ухудшением почечных функций у пациентов этой группы.У пациентов с нарушениями функций почек клиренс леветирацетама и его основного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбирать дозу в соответствии с клиренсом креатинина. У взрослых с почечной недостаточностью на терминальной стадии T½ составляет 25 часов в периодмежду сеансами диализа и 3,1 часа во время диализа. В течение 4-часового сеанса диализа выводится до 51% леветирацитама.У пациентов со слабыми или умеренными нарушениями функции печени значительных изменений клиренса леветирацетама не наблюдается. В большинстве случаев при тяжелых нарушениях функции печени и сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается на 50%, в основном из-за ухудшения почечного клиренса. Поэтому пациентам с клиренсом креатинина < 60 мл/мин/1,73м2 рекомендуется снижать суточную поддерживающую дозу на 50%.
    • ФармакодинамикаЛеветирацетам, действующее вещество препарата Леветирацетам-Тева, представляет собой производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамида), отличающееся от известных противоэпилептических препаратов по структуре. Механизм действия леветирацетама изучен не полностью, но очевидно отличается от механизмов действия существующих противоэпилептических средств. Данные исследований in vitro и in vivo позволяют предположить, что леветирацетам не влияет на основные клеточные характеристики и нормальную нейротрансмиссию.В исследованиях in vitro было показано, что леветирацетам воздействует на концентрацию ионов Ca2+ в нейронах, частично препятствуя току Ca2+ через каналы N-типа и подавляя высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает ток через ГАМК- и глицин-зависимые каналы, подавляемый действием цинка и β-карболинов.Один из предполагаемых механизмов действия основывается на доказанном связывании соединения с гликопротеином синаптических везикул SV2A, находящихся в сером веществе головного и спинного мозга. Предположительно этим объясняется антисудорожное действие, выражающееся в предотвращении гиперсинхронизации нейронной активности. Кроме того, леветирацетам воздействует на ГАМК- и глициновые рецепторы, модулируя их посредством различных эндогенных соединений. Леветирацетам не влияет на нормальную нейротрансмиссию, но подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцируемые агонистом ГАМК бикукуллином, а также возбуждение глутаматных рецепторов. Активность препарата доказана как в отношении фокальных, так и генерализованных эпилептических приступов (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

    Показания к применению

    В качестве монотерапии (препарат выбора) при лечении:

    • парциальных приступов со вторичной генерализацией или без нее у взрослых с впервые диагностированной эпилепсией.

    В качестве вспомогательной терапии при лечении:

    • парциальных приступов со вторичной генерализацией или без нее у взрослых с эпилепсией;
    • миоклонических судорог у взрослых с миоклонической эпилепсией;
    • первично-генерализованных (тонико-клонических) приступов у взрослых с идиопатической генерализованной эпилепсией.

    Способ применения и дозы

    Препарат принимают перорально, независимо от приема пищи. Суточную дозу разделяют на два одинаковых приема. Таблетки запивают достаточным количеством жидкости.

    • Монотерапия Лечение взрослых начинают с суточной дозы 500 мг, разделенной на два приема (500 мг по ½ таблетки 2 раза в день) Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической дозы 1000 мг (по 500 мг дважды в сутки). Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг дважды в сутки).
    • В качестве вспомогательной терапии Взрослым с массой тела более 50 кг следует начинать лечение с суточной дозы 1000 мг, разделенной на два приема (по 500 мг дважды в сутки). В зависимости от клинической реакции и переносимости препарата доза может быть увеличена до максимальной – 3000 мг (по 1500 мг дважды в сутки). Коррекцию дозы на 500 мг дважды в день можно осуществлять каждые 2-4 недели.Поскольку леветирацетам выводится почками, пациентам с почечной недостаточностью и пожилым людям необходимо подбирать дозу, исходя из клиренса креатинина.Клиренс креатинина (КК) у мужчин можно рассчитать на основании концентрации креатинина в сыворотке по следующей формуле:[140 – возраст (годы)] × масса тела (кг)КК (мл/мин) = —————————————————-72 × сывороточный КК (мг/дл)Клиренс креатинина у женщин вычисляется путем умножения полученного значения на 0,85.Коррекцию на площадь поверхности тела (ППТ) производят по следующей формуле:КК (мл/мин)КК (мл/мин/1,73 м²) = ————————–x 1.73ППТпациента (м²)
      Почечная недостаточностьКК (мл/мин)Схема дозирования
      Нормальная функция почек> 80500-1500 мг дважды в день
      Скрытая50-79500–1000 мг дважды в день
      компенсированная30-49250–750 мг дважды в день
      промежуточная< 30250–500 мг дважды в день
      Конечная стадия – пациенты на диализе*< 10500–1000 один раз в день **

      * В первый день лечения рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг** После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг.При слабых и умеренных нарушениях функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени снижение клиренса креатинина может не в полной мере отображать степень нарушения функций почек. Поэтому пациентам с клиренсом креатинина

    Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BB%D0%B5%D0%B2%D0%B5%D1%82%D0%B8%D1%80%D0%B0%D1%86%D0%B5%D1%82%D0%B0%D0%BC-%D1%82%D0%B5%D0%B2%D0%B0-500%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/437459191477650950?instruction_lang=RU

    ЛЕВЕТИРАЦЕТАМ: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

    Леветирацетам

    Леветирацетам относится к группе противоэпилептических препаратов, на основе леветирацетама.

    Фармакологические свойства

    В качестве действующего вещества в составе лекарства пользуются леветирацетаном. Отмечается отличие данного активного вещества от других, используемых при борьбе с эпилептическими приступами: как по химической структуре, так и по путям воздействия на нейронную активность.

    Действие средства на структуры мозга до конца не выяснено. Основная разница в сравнении с классическими противоэпилептическими медикаментами заключается в сохранении нормальной физиологической активности нейронов и передачи нервных импульсов.

    Препарат блокирует кальциевые каналы типа N, что помогает регулировать уровень ионов кальция внутри нервных клеток и их высвобождение из внутринейрональных депо.

    Другой предполагаемый путь влияния предполагает повышение активности ГАМК и увеличение возможностей глицина тормозить нервное возбуждение.

    Вещество может связываться с белками синаптических пузырьков (2А), отвечающими за высвобождение нейротрансмиттеров.

    Леветирацетам демонстрирует высокую результативность в отношении разновидностей эпилептических заболеваний, сопровождающихся как очаговыми, так и генерализованными припадками.

    Таблетки быстро растворяются и всасываются в системный кровоток из пищеварительного тракта. У пациентов взрослого возраста максимальное содержание леветирацетама в крови наблюдается через 80-90 мин после приема, в детском организме наивысшей концентрации можно ожидать через 30-60 мин. Большая часть активного вещества выводится через почечную систему (до 95%).

    Способ применения

    Препарат Леветирацетам принимают, запивая жидкостью, вне зависимости от приема пищи (хотя с пищей всасывание происходит несколько быстрее).

    Обычно суточную дозировку разделяют на 2 приема, в равных долях.

    При монотерапии у взрослых и подростков принимают:

    • в начале терапии – по 250 мг 2 раза в день (суточная доза – 500 мг леветирацетама);
    • через 2 недели лечения дозу повышают до 500 мг 2 раза в день (суточная доза – 1000 мг леветирацетама);
    • впоследствии, но не ранее чем через 2 недели, доза может быть повышена еще на 250 мг в сутки.

    Максимальная суточная доза – 3000 мг леветирацетама в день.

    При применении в качестве дополнительной терапии у детей от 6 детей с весом от 50 кг дозу препарата рассчитывают из расчета 10 мг леветирацетама на 1 кг массы тела. Доза принимается 2 раза в день. Доза увеличивается не более чем на 10 мг на 1 кг массы тела в 2 недели.

    При массе тела разовая дозировка рассчитывается:

    • от 25 кг – 100 мг на 1 кг массы тела в день;
    • от 50 кг, в возрасте 12-17 лет – по 500 мг 2 раза в день;
    • максимальная доза в день – по 1500 мг 2 раза в день.

    Повышение дозировки возможно на 500 мг каждые 2-4 недели.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Не применяется для лечения беременных женщин (кроме случаев абсолютной необходимости).

    Если есть необходимость принимать данный препарат, то на время лечения лактацию (грудное кормление) следует приостановить.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Леветирацетам не взаимодействует с противоэпилептическими препаратами других групп (карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном и др).

    Не зафиксировано изменения активности антикоагулянтов (варфарин), сердечных гликозидов (дигоксин), ППС, а также самого противосудорожного средства при параллельном применении.

    Повышает вероятность заболевания анорексией при одновременной терапии топираматом.

    Не рекомендуется управлять сложной техникой при возникновении неврологических симптомов и нарушениях зрения.

    Передозировка

    Передозировка препаратом может вызвать:

    • сонливость;
    • возбуждение;
    • агрессию;
    • угнетение дыхания;
    • угнетение сознания;
    • кому.

    В этом случае рекомендуется лечение симптоматики, промывание желудка, прием энтеросорбентов.

    Рекомендуется применение гемодиализа.

    Побочные эффекты

    Терапия данным препаратом может вызвать побочные реакции в виде:

    • назофарингита, инфекций;
    • тромбоцитопении, лейкопении, нейтропении, панцитопении, агранулоцитоза;
    • анорексии, увеличения или уменьшения массы тела, гипонатриемии;
    • депрессии, враждебности / агрессивности, тревожности, бессонницы, нервозности, суицидальных мыслей, галлюцинаций, гнева, спутанности сознания, панических атак;
    • сонливости, нарушений равновесия, головокружения, летаргии, тремора, амнезии, нарушений памяти, атаксии, нарушений координации, парестезии, гиперкинезии, дискинезии;
    • диплопии, нечеткости зрения;
    • вертиго, кашля;
    • диареи, диспепсии, тошноты, рвоты, панкреатита;
    • гепатита, печеночной недостаточности;
    • сыпи, экземы, зуда, алопеции, мультиформной эритемы;
    • миалгии, мышечной слабости;
    • астении, утомляемости.

    Условия хранения

    Срок годности препарата – 3 года.

    Рекомендуется ограничить доступ детей к средству, а также хранить его в сухом месте с температурным режимом ниже 25°С.

    Возможности применения Кеппры (леветирацетама) при различных неврологических заболеваниях

    Леветирацетам

    catad_tema Эпилепсия – статьи

    А.В. Лебедева, Д.Г. Неменов

    The possibilities of using keppra (levetiracetam) in different neurological diseases

    A.V. Lebedeva, D.G. Nemenov Кафедра неврологии и нейрохирургии с курсом ФУВ ГОУ ВПО РГМУ Росздрава «Новый» противоэпилептический препарат леветирацетам (кеппра) обладает уникальными механизмами противоэпилептической активности.

    В различных исследованиях последних лет была показана его эффективность и безопасность при разных формах эпилепсии как при монотерапии, так и в качестве дополнительной терапии.

    Низкая частота побочных эффектов и минимальные лекарственные взаимодействия с другими препаратами позволяют применять леветирацетам у пожилых больных и у больных с тяжелыми сопутствующими заболеваниями, в том числе у больных СПИДом и гепатитом С, получающих соответствующую терапию.

    Кроме того, была показана эффективность леветирацетама в отношении ряда других неврологических заболеваний: хронических головных болей, в том числе мигрени, нейропатической боли, в том числе у больных с онкологическими заболеваниями, нарушений в двигательной сфере (миоклонус, дистония и дискинезии при болезни Паркинсона, эссенциальный тремор).

    Ключевые слова: эпилепсия, кеппра (леветирацетам), лечение.

    The “new” antiepileptic drug levetiracetam has the unique mechanisms of antiepileptic activity. Various recent studies revealed its efficacy and safety in different forms of epilepsy both as a monotherapy and an additional therapy.

    The low frequency of side-effects and minimal interactions with other drugs allow to use levetiracetam in elderly patients and in patients with severe co-morbid diseases including AIDS and hepatitis C receiving the corresponding therapy. Moreover, the efficacy of levetiracepam in other neurological diseases: chronic headaches, i.e.

    migraine, neuropathic pain, including patients with cancer, movement disorders (myoclonus, dystonia and dyskinesia in Parkinson’s disease, essential tremor, have been revealed.

    Key words: epilepsy, keppra, levetiracetam, treatment.

    Кеппра (леветирацетам) является «новым» противоэпилептическим препаратом (ПЭП), который был синтезирован в процессе исследований по усовершенствованию свойств ноотропа пирацетама (ноотропил). Леветирацетам является S-энантомером пирролидонового производного и имеет формулу: Q-этил-2-0Кси-I-пирролидин ацетамид.

    Если в отношении ноотропных свойств его эффективность не ясна, то его противосудорожный и противоэпилептический потенциал в эксперименте и клинических испытаниях оказался чрезвычайно высоким.

    В последние годы в литературе было представлено большое количество исследований, посвященных эффективности и хорошей переносимости леветирацетама у больных с различными формами эпилепсий.

    Была показана высокая эффективность леветирацетама как в монотерапии, так и в качестве дополнительной терапии у пациентов разного возраста. Большой интерес представляет расширение показаний к применению леветирацетама у больных с различными заболеваниями нервной системы.

    Доклинические испытания позволили предполагать его антиэпилептогенную эффективность, что отличает леветирацетам от большинства других ПЭП. Это значит, что он не просто подавляет актуальную эпилептическую активность в мозге, но может препятствовать ее возникновению и прогрессированию.

    Обнаружились его уникальные свойства в отношении ряда важнейших механизмов эпилептогенеза, отличающие его от других антиконвульсантов.

    Было показано его связывание с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащимся в сером веществе головного и спинного мозга.

    Посредством этого связанного с синаптическими пузырьками белка леветирацетам регулирует динамику в синаптической бляшке и выброс нейротрансмиттеров в синаптическую щель, снижая эпилептическую активность нейрона.

    Другим механизмом действия леветирацетама является модуляция ГАМКэргических и глициновых рецепторов, которые снижают возбудимость нейрона, причем ГАМКэргическое взаимодействие является главным механизмом торможения в мозге, обеспечивающим лечебный эффект многих ПЭП.

    Тормозной эффект ГАМК и глицина осуществляется в значительной мере за счет активации притока ионов хлора внутрь нейрона, чем достигается эффект тормозной гиперполяризации. В блокаде притока хлоридов в ГАМКэргических и глицинэргических рецепторах участвуют цинк и R-карболины.

    Леветирацетам является единственным ПЭП, который противодействует блокирующему притоку ионов хлора, эффекту цинка и R-карболинов, тем самым восстанавливая приток хлоридов через ГАМК- и глициновые рецепторы и приводит к усилению торможения в нейронах.

    Помимо активации тормозных эффектов в мозге, леветирацетам блокирует в культуре ткани эпилептические разряды, вызванные бикукуллином и активацией NМDА-рецепторов, не влияя при этом на нормальное проведение возбуждения [31]. Это может объяснять хорошую переносимость препарата и отсутствие существенных седативных эффектов при терапевтических дозах.

    Избыточный приток ионов кальция внутрь клетки, приводящий к ее избыточной импульсной активности, является механизмом эпилептического возбуждения, а также влечет пластическое эпилептогенное перерождение нейронов и их эксайтотоксическую гибель.

    Леветирацетам специфически тормозит высоковольтные кальциевые каналы N- и частично PjQ-типа, в отличие от других ПЭП, блокирующих Т-каналы. Это действие леветирацетама приводит к сокращению амплитуды и длительности, вызываемых интрацеллюлярным притоком ионов кальция пароксизмальных деполяризационных сдвигов, характерных для эпилептических нейронов. A. Gorji и соавт.

    [17] показали достоверное снижение пароксизмальных деполяризационных сдвигов и эпилептических спайковых разрядов нейронов под влиянием леветирацетама в культуре ткани области СА1 гиппокампа, обусловленное снижением тока в зависимых от напряжения калиевых каналах.

    Одним из механизмов эпилептогенеза и возникновения некурабельной эпилепсии является изменение генной экспрессии, возникающее по механизму киндлинга в нейронах, подвергающихся возбуждению посредством эпилептической афферентации.

    При исследовании на модели вызванной киндлингом амигдалы височной эпилепсии у мышей снижение эффекта киндлинга под влиянием леветирацетама сопровождалось уменьшением эпилептической генной экспрессии в нейронах, показавшим, что антиэпилептогенный эффект леветирацетама осуществляется на генном уровне.

    Этот фармакодинамический генный механизм, очевидно, является основой упомянутого выше антиэпилептогенного действия леветирацетама. Исследования суммарной спайковой эпилептиформной активности в культуре ткани высокоэпилептогенной гиппокампальной зоны СА3 показали уникальную способность леветирацетама подавлять эпилептическую синхронизацию нейронов, в отличие от других ПЭП, использовавшихся в тех же экспериментах. Эффективное подавление эпилептиформной активности выявлено также при лечении больных эпилепсией. Наконец, в исследовании изменений мозга при экспериментальной окклюзии средней мозговой артерии было показано, что леветирацетам уменьшает объем инфаркта на 1/3, что связывают с нейропротекцией в отношении эксайтотоксического действия активации NМDА-рецепторов в зоне ишемии.

    Наиболее исследованной является эффективность и переносимость леветирацетама у больных с различными формами эпилепсии. Результаты открытых исследований показывают, что леветирацетам эффективен при применении у пациентов с рефрактерной эпилепсией. C. Depondt и соавт.

    [11] при исследовании на большой популяции пациентов с парциальной эпилепсией отмечали средний уровень удержания на терапии (анализ выживаемости Kaplan—Meier) — 58% в течение 3 лет при снижении частоты приступов более чем на 50%. В 2006 г.

    леветирацетам был одобрен EMEA и FDA в качестве дополнительной терапии в лечении миоклонических приступов у взрослых и подростков от 12 лет, страдающих юношеской миоклонической эпилепсией. Это одобрение последовало после исследования P. Verdru и соавт. [37].

    В этом двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании (фаза III) эффективность леветирацетама в качестве дополнительной терапии в лечении оценивалась у 120 пациентов с первично-генерализованной эпилепсией с миоклоническими приступами.

    Пациенты были рандомизированы в группы, получавшие либо леветирацетам в дозе 3000 мг/сут, либо плацебо; пациенты в обеих группах получали только один сопутствующий ПЭП.

    За время исследования у больных, получавших леветирацетам, отмечалось снижение частоты дней с миоклоническими приступами на 48,5%, а процент респондентов был 58,3% против 8,9% и 23,3% соответственно в группе плацебо (p=0,0002). Терапевтический эффект применения леветирацетама наблюдался уже в дозе 1000 мг/сутки. За время периода стабильной дозировки 21,7% пациентов, принимавших леветирацетам, достигли полной ремиссии, по сравнению с 3,4% в группе, получавших плацебо (p=0,0001).

    Высокая эффективность и хорошая переносимость леветирацетама у пациентов с различными формами эпилепсии как в режиме дополнительной терапии, так и монотерапии была представлена во множестве работ и докладов.

    Общеизвестно, что у пациентов с эпилепсией достаточно часто страдают когнитивные функции, как в результате самого заболевания, так и в результате применения ПЭП, особенно это касается больных с частыми и плохо поддающимися лечению приступами, получавших длительное неэффективное лечение в режиме политерапии с применением «старых» ПЭП (особенно, производных барбитуровой кислоты). Bo Zhou и соавт. [40] было проведено исследование с целью изучения влияния леветирацетама на когнитивные функции. Период исследования составил 48 нед. На 1-м этапе в течение 24 нед проводился анализ влияния леветирацетама (в дозе 1500 мг в сутки) или плацебо на когнитивные функции и параметры качества жизни у взрослых пациентов с парциальной эпилепсией и сохраняющимися приступами, на 2-м этапе все пациенты получали леветирацетам в той же дозе. Всем пациентам проводили оценку качества жизни по шкале QOLIE 31, электроэнцефалографическое обследование, обследование когнитивных функций при помощи Висконсинского теста сортировки карточек, тест на беглость речи, тест Струпа, тесты на отсроченную логическую и зрительную память, исследование счета. Тесты проводились в начале и в конце 1-го и 2-го этапа исследования. В результате анализа эффективности леветирацетама на 1-м этапе исследования было выявлено достоверное снижение частоты приступов в группе пациентов, принимавших леветирацетам по сравнению с плацебо. В результате исследования когнитивных функций при помощи Висконсинского теста сортировки карточек в группе больных, принимавших леветирацетам, было выявлено достоверное улучшение по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (р

    Источник: https://medi.ru/info/8783/

    НеБолеем
    Добавить комментарий