Лидокаин

Лидокаин-здоровье : инструкция по применению

Лидокаин

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), холинолитики. Пациент должен находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания.

Симптомы со стороны ЦНС корректируются применением бензодиазепинов/барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять короткодействующий миорелаксант.

Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами p-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий.

Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности препарат противопоказан, так как лидокаин проникает через плаценту. В организме новорожденного оказывается 40-55 % концентрации препарата, применяемого роженице. У новорожденных из-за низкой активности печеночных ферментов существует повышенный риск развития метгемоглобинемии.

При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети

Препарат назначают при аритмиях детям в возрасте от 12 лет только при острой необходимости с особой осторожностью.

Особенности применения

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники. Раствор лидокаина 100 мг/мл предназначен для внутривенного инфузионного введения при разведении изотоническим раствором натрия хлорида.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Во время лечения необходим ЭКГ-мониторинг. При синусовой дисфункции, удлинении интервала PQ, расширении QRS или новой аритмии следует уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

С осторожностью и в меньших дозах назначают пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина не менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста. Скорость выведения лидокаина снижена у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и нарушениями функции печени, что требует уменьшения в два раза дозы и скорости введения препарата.

У пациентов с печеночной недостаточностью метгемоглобинемии на фоне лечения лидокаином проявляются цианозом, что требует введения редуцирующих веществ (например, метиленовой сини и др.).

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Следует учитывать, что лидокаин может вызывать положительную реакцию при проведении контрольных допинг-тестов у спортсменов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков).

Амиодарон при одновременном назначении с лидокаином, снижая метаболизм лидокаина, повышает риск увеличения его концентрации в крови с усилением побочных эффектов.

При необходимости одновременного назначения лидокаина и амиодарона необходимы наблюдение врача, ЭКГ- мониторирование, при возможности, контроль концентрации лидокаина в крови, и коррекция дозы лидокаина, в том числе после отмены амиодарона.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид – возможно возбуждение ЦНС, бред, галлюцинации. Курареподобные препараты – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц). Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Циметидин, при одновременном назначении в дозе более 800 мг/день, снижает печеночный клиренс лидокаина (вследствие ингибирования микросомального окисления в печени), повышает его концентрацию и риск развития кардиологических и неврологических побочных эффектов. При необходимости одновременного назначения лидокаина и циметидина необходимы наблюдение врача, ЭКГ-мониторирование, при возможности, контроль концентрации лидокаина в крови, и коррекция дозы лидокаина, в том числе после отмены циметидина.

β-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении 0-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.

Сердечные гликозиды – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки – на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады.

Снотворные или седативные лекарственные средства – возможно усиление угнетающего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики (морфин и др.) — усиливается анальгезирующее действие наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – повышается риск развития артериальной гипотензии.

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В – необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин – возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Прениламин повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон – повышается клиренс лидокаина.

Норэпинефрин, мексилетин снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате создания гипокалиемии.

Мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, которые обусловливают блокаду нервно-мышечной передачи, – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антиаритмическая активность препарата обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения.

При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую проводимость нормальных тканей. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или снижает незначительно.

Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода.

При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимости миокарда, не замедляет AV-проводимость, не снижает значительно артериальное давление. При применении в качестве антиаритмического средства при внутривенном введении действие развивается через 45-90 секунд, длится 10-20 минут; при внутримышечном введении действие развивается через 5-15 минут, длится 60-90 минут.

Имеет местноанестезирующую активность, обусловленную стабилизацией нейрональной мембраны, снижением ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.

Фармакокинетика. При внутривенном введении Сmax достигается через 45-90 секунд, при внутримышечном – через 5-15 минут. Связывание с белками плазмы крови – 60-80 % (в зависимости от дозы). Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 часа при непрерывном внутривенном введении (у больных с острым инфарктом миокарда – через 8-10 часов).

Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Сначала поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем – в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного оказывается 40-55 % концентрации препарата, применяемого роженице.

Терапевтическая концентрация в крови в среднем – 0,0035 мг/мл.

Метаболизируется на 90 % в печени путем окислительного N-дезалкилирования с образованием активных метаболитов: моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина, имеющих Т1/2 2 часа и 10 часов соответственно. Имеет эффект «первого прохождения».

Т1/2 после внутривенного болюсного введения составляет 1,5-2 часа, при длительных внутривенных инфузиях – до 3 часов и более. При нарушении функции печени Т1/2 может возрастать более чем в 2 раза. В неизмененном виде с мочой выводится 5-20 %.

Основные физико-химические свойства

Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Несовместимость

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости, за исключением растворителей, указанных в разделе «Способ применения и дозы». Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pH раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Источник: https://apteka.103.by/lidokain-zdorove-instruktsiya/

Лидокаин (Lidocaine)

Лидокаин
ЛидокаинLidocainum (род. Lidocaini)

(2-Диэтиламино)-N-(2,6-диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида)

C14H22N2O

  • Местные анестетики
  • Антиаритмические средства
  • Офтальмологические средства

137-58-6

Белый или почти белый кристаллический порошок, плохо растворим в воде. Используется в виде солянокислой соли, легко растворимой в воде.

Фармакологическое действие – местноанестезирующее, антиаритмическое.

Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения.

На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда.

При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).

Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция.

Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды.

Не оказывает раздражающего действия на ткани.

При в/в введении Cmax создается практически «на игле» (через 45–90 с), при в/м — через 5–15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта (Cmax достигается через 10–20 мин). После приема внутрь биодоступность составляет 15–35%, так как 70% всосавшегося препарата подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень.

В плазме на 50–80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3–4 ч при непрерывном в/в введении (у больных с острым инфарктом миокарда — через 8–10 ч). Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5–5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ.

Сначала поступает в хорошо кровоснабжающиеся ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40–55% концентрации роженицы. Экскретируется в грудное молоко. T1/2 после в/в болюсного введения — 1,5–2 ч (у новорожденных — 3 ч), при длительных в/в инфузиях — до 3 ч и более.

При нарушении функции печени T1/2 может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизмененном виде с мочой выводится менее 10%). Основной путь деградации — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие T1/2 2 ч и 10 ч соответственно.

При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Длительность действия — 10–20 мин при в/в введении и 60–90 мин — при в/м.

При местном применении на неповрежденную кожу (в виде пластин) возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.

Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии, в т.ч. при остром инфаркте миокарда, в послеоперационном периоде, фибрилляция желудочков; все виды местной анестезии, в т.ч.

поверхностная, инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная, спинальная, интралигаментарная при оперативных вмешательствах, болезненных манипуляциях, эндоскопических и инструментальных исследованиях; в виде пластин — болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.

Гиперчувствительность, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, WPW-синдром, кардиогенный шок, слабость синусного узла, блокады сердца (AV, внутрижелудочковая, синусно-предсердная), тяжелые заболевания печени, миастения.

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), нарушение целостности кожных покровов (в месте наложения пластины), беременность, кормление грудью.

При беременности и кормлении грудью возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Категория действия на плод по FDA — B.

Со стороны нервной системы и органов чувств: угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, сонливость, головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, понижение или повышение АД, коллапс.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.

Аллергические реакции: генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд), кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля или в месте аппликации пластины.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени).

Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина.

Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации.

Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий) и снотворных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна AV-блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания.

Лечение: прекращение приема, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (атропин). Возможно проведение интубации, ИВЛ, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.

В/в, в/м, местно (в виде аэрозоля, геля, спрея, пластины).

Следует соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии.

У детей, ослабленных больных, пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом.

При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

При местном применении с осторожностью используют при инфекции или травме в месте применения.

Если в период применения пластины возникнет чувство жжения или покраснение кожи, ее необходимо удалить и не применять пока покраснение не исчезнет. Использованные пластины не должны быть доступны для детей или домашних животных. Сразу после применения пластину следует уничтожить.

Для удлинения действия анестетика возможно добавление 1 капли 0,1% раствора адреналина на 5–10 мл лидокаина (при этом максимальная допустимая доза увеличивается до 500 мг).

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_843.htm

Лидокаин

Лидокаин

Лидокаин – лекарственное средство выраженного местноанестезирующего и антиаритмического (l b класс) действия, проявляющее мембраностабилизирующую активность, относящееся к производным ацетанилида.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Лидокаина:

  • Раствор для инъекций и внутривенного введения: бесцветный или почти бесцветный, прозрачный, без запаха (в ампулах по 2, 5 или 10 мл, в ячейковых контурных упаковках по 5 или 10 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки);
  • Спрей 10% дозированный для местного применения: бесцветный спиртовой раствор с запахом ментола (по 650 доз во флаконах из темного стекла в комплекте с дозирующим насосом и насадкой распылительной, по 1 комплекту в картонной коробке);
  • Капли глазные 2%: прозрачные, бесцветные или слегка окрашенные (по 5 мл в полиэтиленовых флаконах-капельницах, по 1 флакону в картонной пачке);
  • Гель для местного применения 5% (по 15 или 30 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке по 1 тубе).

Активное вещество – лидокаина гидрохлорид (в форме моногидрата), содержание, в зависимости от формы выпуска:

  • Раствор, в 1 мл: для инъекций – 10 или 20 мг; для внутривенного введения – 100 мг;
  • Спрей, в 1 дозе – 4,8 мг;
  • Капли глазные, в 1 мл – 20 мг;
  • Гель, в 1 г – 50 мг.

Дополнительные компоненты:

  • Парентеральные лекарственные формы: натрия хлорид, вода для инъекций (д/и);
  • Раствор для внутривенного введения: вода д/и;
  • Спрей: пропиленгликоль, масло мяты перечной, этанол 96%;
  • Капли глазные: натрия хлорид, бензетония хлорид, вода д/и.

Показания к применению

Лидокаин в форме раствора:

  • Проводниковая, инфильтрационная, эпидуральная и спинальная анестезия;
  • Терминальная анестезия (в т.ч. в офтальмологии);
  • Желудочковые аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией;
  • Купирование и профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (как правило, в течение 12-24 ч).

Спрей показан к применению для местной анестезии слизистых оболочек в стоматологической практике и при проведении хирургических операций в полости рта, а именно:

  • Удаление подвижных молочных зубов и костных фрагментов;
  • Вскрытие поверхностных абсцессов и наложение швов на раны слизистых оболочек;
  • Инструментальное или ручное удаление (иссечение) увеличенного сосочка языка;
  • Анестезия десны для фиксации коронки или мостовидного протеза (при использовании только эластичного слепочного материала);
  • Анестезия при иссечении поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки полости рта;
  • Уменьшение (или подавление) повышенного глоточного рефлекса в период подготовки к рентгенологическому исследованию;
  • Френулотомия (иссечение уздечки) и вскрытие кист слюнных желез у детей.

Спрей Лидокаин также используютпри эндоскопии, инструментальных осмотрах и в ЛОР-практике для анестезии, после которой проводится:

  • Ректоскопия и замена катетеров;
  • Введение через рот или нос различных зондов (дробный пищевой тест, дуоденальный зонд);
  • Электрокоагуляция (при лечении носовых кровотечений), септэктомия и резекция носовых полипов;
  • Промывание синусов;
  • Тонзилэктомия, для уменьшения глоточного рефлекса и обезболивания места инъекции;
  • Вскрытие перитонзиллярного абсцесса или пункция верхнечелюстной пазухи в качестве дополнительной анестезии.

В акушерстве и гинекологии препарат применяют, если необходимо обезболить:

  • Промежность для лечения и/или проведения эпизиотомии;
  • Область иссечения и обработки разрыва девственной плевы или наложения швов при абсцессах;
  • Операционное поле при хирургическом вмешательстве на влагалище и шейке матки.

Спрей также назначают для анестезии слизистых оболочек и кожи при малых хирургических вмешательствах.

Глазные капли применяются для местной анестезии в офтальмологии в таких случаях:

  • Подготовка к офтальмологическим операциям;
  • Проведение контактных методов исследования (гониоскопия, диагностический соскоб роговицы, тонометрия);
  • Кратковременные оперативные вмешательства на роговице и конъюнктиве (включая извлечение инородного тела и шовного материала).

Противопоказания

Общими противопоказаниями для раствора и аэрозоля Лидокаин являются:

  • Синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • Выраженная брадикардия;
  • Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
  • Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков);
  • Кардиогенный шок;
  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, или другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.

Применение раствора также противопоказано при следующих состояниях:

  • Синоатриальная блокада, выраженное снижение артериального давления (АД);
  • Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW-синдром);
  • Острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс);
  • Беременность и период грудного вскармливания.

Противопоказано применение спрея в стоматологии при использовании гипса в качестве слепочного материала (из-за риска аспирации).

Не используют Лидокаин в форме спрея для ретробульбарного введения препарата пациентам с глаукомой.

Применяя препарат для обезболивания требуется также учитывать общие противопоказаниях к проведению различных видов анестезии.

С особой осторожностью назначают Лидокаин в таких случаях: артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II-III степени, синусовая брадикардия, AV-блокада I степени, гиповолемия, тяжелая форма печеночной и/или почечной недостаточности, сниженный печеночный кровоток, эпилептиформные судороги (включая данные в анамнезе), пожилой возраст (после 65 лет), тяжелая миастения, возраст до 18 лет (ввиду возможного накопления средства из-за замедленного метаболизма), беременность и период кормления грудью (для капель и аэрозоля).

Способ применения и дозы

Раствор для инъекций при нижеперечисленных способах введения рекомендуют применять в следующих дозах:

  • Внутрикожно, подкожно и внутримышечно: для инфильтрационной анестезии используют раствор Лидокаина 5 мг/мл, в максимальной дозе 400 мг;
  • Периневрально: для проводниковой анестезии назначают растворы 10 и 20 мг/мл, для блокады периферических нервов и нервных сплетений – 5-10 мл раствора 20 мг/мл или 10-20 мл раствора 10 мг/мл, но не более 400 мг;
  • Субарахноидально: для спинальной анестезии применяют 3–4 мл средства 20 мг/мл, в общем объеме 60-80 мг;
  • Эпидурально: используют растворы 10 или 20 мг/мл, максимальная доза – 300 мг;
  • Ретробульбарно: применяют 3-4 мл препарата 20 мг/мл;
  • Парабульбарно: назначают 1–2 мл раствора Лидокаина 20 мг/мл.

В офтальмологической практике назначают раствор 20 мг/мл, который вводят непосредственно перед исследованием или хирургической операцией по 2 капли в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд.

Для удлинения анестезирующего действия препарата допустимо добавление extempore 0,1% раствора адреналина в дозе – 1 капля на 5-10 мл Лидокаина, но не больше 5 капель на весь объем раствора.

Пациентам пожилого возраста или, имеющим заболевания печени (гепатит, цирроз), сниженный печеночный кровоток рекомендуют уменьшение дозы на 40-50%.

Внутривенно, в качестве антиаритмического средства препарат 100 мг/мл применяют только после разведения.

Раствор Лидокаина в объеме 25 млразбавляют 100 мл физиологического раствора до концентрации препарата 20 мг/мл.

Полученное средство назначают струйно для введения нагрузочной дозы – 1 мг/кг веса тела на протяжении 2-4 минут со скоростью 25-50 мг в минуту, при этом подключают постоянную инфузию со скоростью 1-4 мг в минуту.

Примерно через 10-20 минут после введения первой дозы из-за возможного снижения концентрации препарата в плазме крови может быть назначена повторная болюсная инъекция (при продолжающейся инфузии) в объеме, приравненном к 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 минут. Максимальная доза в 1 час составляет 300 мг, максимальная суточная доза – 2000 мг. Внутривенное капельное введение проводят в течение 12-24 часов с постоянным контролем электрокардиограммы.

Спрей Лидокаин используют для нанесения на слизистые оболочки, количество распылений (доз) препарата назначают в зависимости от показаний и площади обрабатываемой поверхности.

Рекомендуется применять наименьшую дозу (из-за угрозы высокой концентрации средства в плазме крови), позволяющую достичь терапевтического эффекта.

Обычно оптимальная доза составляет 1-3 распыление, но в акушерстве возможно назначение и 15-20 доз, максимальная дозировка – 40 распылений на 70 кг веса тела.

При необходимости обработки обширных зон разрешается использовать тампон, пропитанный средством. Этот способ является наиболее предпочтительным для детей до 2 лет, т. к. позволяет избежать ощущения жжения и страха, возникающего при распылении.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: периферическая вазодилатация, снижение АД, боль в груди, коллапс, брадикардия (вплоть до остановки сердца);
  • Нервная система: головная боль, эйфория, сонливость, головокружение, общая слабость, спутанность или потеря сознания, невротические реакции, судороги, дезориентация, шум в ушах, диплопия, парестезии, нистагм, тремор, светобоязнь, тревога, тризм мимических мышц;
  • Пищеварительная система: рвота, тошнота, непроизвольная дефекация;
  • Аллергические реакции: крапивница (на коже и слизистых оболочках), кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, ангионевротический отек;
  • Прочие: ощущение холода или жара, угнетение дыхания, стойкая анестезия, гипотермия, эректильная дисфункция, метгемоглобинемия;
  • Местные реакции: при эпидуральной анестезии – случайное попадание в субарахноидальное пространство; при спинальной анестезии – боль в спине; при местном использовании в урологии – уретрит; при инстилляциях в глаз – раздражение конъюнктивы, эпителиопатия роговицы (при длительном применении).

Особые указания

При запланированном применении Лидокаина прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) необходимо прекратить не менее чем за 10 дней до начала использования средства.

При хронической почечной недостаточности проводить коррекцию дозы не требуется.

Следует проявлять особую осторожность, применяя аэрозоль при наличии травм слизистых оболочек.

При лечении необходимо помнить, что глотательный рефлекс у детей происходит значительно чаще, чем у взрослых.

Не рекомендуется перед аденотомией и тонзилэктомией использовать для местной анестезии спрей у детей до 8 лет.

При проведении местной анестезии тканей с повышенной васкуляризацией во избежание внутрисосудистого введения следует проводить аспирационную пробу.

Необходимо избегать контактов спрея с глазами, а также предупреждать его попадание в дыхательные пути (из-за риска аспирации). С крайней осторожностью требуется наносить средство на заднюю стенку глотки.

Во время терапии рекомендуется проявлять осторожность при управлении автомобилем и другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Требуется учитывать, что при сочетании с Лидокаином:

  • Циметидин и бета-адреноблокаторы – способствуют повышению риска развития токсического действия;
  • Хинидин, амиодарон, аймалин, верапамил – увеличивают отрицательный инотропный эффект;
  • Фенитоин, барбитураты, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) – уменьшают эффективность препарата;
  • Циметидин, петидин, пропранолол, аминазин, бупивакаин, дизопирамид, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин – способствуют увеличению его концентрации в сыворотке крови;
  • Метоксамин, эпинефрин, фенилэфрин (вазоконстрикторы) – могут повышать АД, вызвать тахикардию, а также продлить местноанестезирующее действие Лидокаина;
  • Прокаинамид – может спровоцировать галлюцинации, возбуждение центральной нервной системы;
  • Мекамиламин, гуанетидин, гуанадрел, триметафан – увеличивают риск развития брадикардии и выраженного снижения АД;
  • Опиоидные анальгетики, седативные и снотворные средства, тиопентал-натрия, гексенал – усиливают угнетающее влияние на дыхание и центральную нервную систему;
  • Фенитоин – уменьшает резорбтивное действие Лидокаина, а также может привести к появлению нежелательного кардиодепрессивного эффекта;
  • Полимикисин B – оказывает влияние на функцию дыхания.

Также следует помнить, что при одновременном применении Лидокаин:

  • Уменьшает кардиотоническое действие дигитоксина и эффективность антимиастенических средств;
  • Увеличивает и продлевает эффективность миорелаксантов, в частности усиливает релаксацию мышц, вызываемую курареподобными препаратами.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, при температуре от 15 до 25 °С.

Срок годности спрея и раствора – 5 лет, капель глазных – 2 года.

Источник: https://medlib.net/lidokain.html

ЛИДОКАИН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Лидокаин
Лидокаина гидрохлорид – местноанестезирующее лекарственное средство, предназначенное для проведения терминальной, инфильтрационной и проводниковой анестезии.

При местном применении раствора степень абсорбции зависит от дозы лидокаина и места нанесения (при нанесении на слизистые оболочки абсорбция выше, чем при нанесении на кожный покров). При внутримышечном введении максимальная плазменная концентрация лидокаина отмечается спустя 5-15 минут после инъекции.

В зависимости от дозы порядка 60-80% лидокаина связывается с белками плазмы.

Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер.

Метаболизируется лидокаина гидрохлорид в печени, экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками. Некоторые метаболиты лидокаина обладают фармакологической активностью. Средний период полувыведения лидокаина и его активных компонентов составляет 4-5 часов.

Способ применения

Перед применением препарата Лидокаина гидрохлорид следует провести кожную пробу для выявления возможной гиперчувствительности к активному компоненту (у пациентов с гиперчувствительностью при проведении кожной пробы отмечается развития отека и гиперемии в месте инъекции). При внутримышечном введении раствора перед началом введения препарата в мышцу следует слегка оттянуть поршень шприца, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения лидокаина.

Лидокаина гидрохлорид раствор 2%:

Препарат предназначен для внутримышечного, подкожного введения, а также для проводниковой анестезии, инстилляции в конъюнктивальный мешок и обработки слизистых оболочек. Способ применения и дозы лидокаина гидрохлорида определяет лечащий врач индивидуально.Для местной анестезии, как правило, назначают подкожное, внутримышечное или местное (для слизистых оболочек) применение раствора лидокаина.Для проводниковой анестезии, как правило, назначают введение 100-200мг лидокаина гидрохлорида.Для обезболивания пальцев, уха и носа, как правило, назначают 40-60мг лидокаина гидрохлорида.Максимальная рекомендованная суточная доза лидокаина для взрослых (при проводниковой анестезии) составляет 200мг.При инъекционном введении раствора для увеличения времени терапевтического эффекта лидокаина допускается вводить препарат в сочетании с эпинефрином (1:50000-1:100000) при отсутствии у пациентов противопоказаний к применению эпинефрина.В офтальмологической практике обычно назначают по 2 капли раствора лидокаина гидрохлорида в конъюнктивальный мешок до 3 раз с интервалом 30-60 секунд. Как правило, 4-6 капель в один глаз хватает для достаточной анестезии при проведении диагностических процедур и оперативных вмешательств.Для терминальной анестезии слизистые оболочки смазывают 2-20мл раствора лидокаина гидрохлорида. Продолжительность терминальной анестезии составляет 15-30 минут.Максимальная суточная доза раствора Лидокаина гидрохлорид для терминальной анестезии составляет 20мл.Детям при любом виде периферической анестезии общая доза лидокаина не должна превышать 3мг/кг массы тела.

Лидокаина гидрохлорид раствор 10%:

Препарат предназначен для внутримышечного введения, а также для проведения аппликационной анестезии. Способ применения и дозы лидокаина гидрохлорида определяет лечащий врач индивидуально.Для аппликационной анестезии максимальный рекомендованный объем 10% раствора лидокаина составляет 2мл.

Если необходима более длительная анестезия раствор лидокаина применяют сочетано с раствором адреналина гидрохлорида 0,1% (1 капля раствора адреналина на 5-10мл раствора лидокаина).Для купирования приступа аритмии препарат вводят внутримышечно в дозе 200-400мг. В случае необходимости введение повторяют спустя 3 часа.

https://www.youtube.com/watch?v=kStHKU6GU4w

При аритмии возможно также введение 1% или 2% раствора лидокаина гидрохлорида внутривенно струйно в дозе 50-100мг, после чего переходят на внутримышечное введение 10% раствора лидокаина гидрохлорида по стандартной схеме.При применении препарата Лидокаина гидрохлорид 2% и Лидокаина гидрохлорид 10% рекомендуется контролировать ЭКГ.

Не следует применять для дезинфекции места инъекции растворы, содержащие тяжелые металлы.При применении высоких дозы препарата перед инъекцией лидокаина рекомендуется назначение барбитуратов.

Беременность

:
Лидокаин запрещено назначать беременным женщинам. В случае если избежать применения лидокаина в период лактации нельзя, следует решить вопрос о временном прерывании грудного вскармливания. Восстанавливать кормление грудью можно после консультации врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лидокаина гидрохлорид допускается смешивать в одном шприце только с лекарственными препаратами, в описании которых отдельно оговорена возможность смешения с лидокаином.

Если препарат выпускается в форме порошка, то раствор лидокаина нельзя использовать для первичного разведения. Строго запрещено смешивать раствор лидокаина гидрохлорида с амфотерицином, сульфатиазином и метогекситоном (при смешении этих растворов лидокаин выпадает в осадок).

Лидокаин может быть несовместим с ампициллином (в зависимости от рН раствора).

Противопоказано парентеральное введение лидокаина пациентам, получающим терапию ингибиторами моноаминоксидазы. Лидокаина гидрохлорид усиливает действие на центральную нервную систему, включая дыхательный центр, снотворных и седативных препаратов, а также средств для наркоза, а также потенцирует эффекты препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.

 Этиловый спирт усиливает выраженность влияния лидокаина на дыхательную функцию. Следует корректировать дозу лидокаина гидрохлорида при сочетанном применении с блокаторами бета-адренорецепторов, хлорпромазином, пропанололом, циметидином, хинидином, амиодароном, верапамилом, фенитоином, петидином и дизопирамидом.

 Рекомендуется тщательно контролировать функцию дыхания при применении лидокаина сочетано с полимиксином В. Лидокаин снижает выраженность кардиотонического эффекта сердечных гликозидов, а при передозировке сердечных гликозидов увеличивает выраженность атриовентрикулярной блокады. Возможно развитие галлюцинаций при одновременном применении прокаинамида и лидокаина гидрохлорида.

 Следует соблюдать осторожность при сочетанном применении лидокаина гидрохлорида с курареподобными препаратами, мексилетином, норэпинефрином, изадрином, мидазоламом, глюкагоном, барбитуратами, противосудорожными и антиаритмическими лекарственными средствами, морфином, новокаином и новокаинамидом, а также рифампицином, прениламином, фенитоином и вазоконстрикторными препаратами.

Такие сочетания могут приводить к изменению фармакокинетических показателей лидокаина и увеличивать риск развития нежелательных эффектов.

Передозировка

:
При передозировке Лидокаина  у пациентов отмечается развитие симптомов угнетения сердечно-сосудистой и центрально нервной системы, в том числе общей слабости, тонико-клонических судорог, головокружения, потери сознания, тремора конечностей, асфиксии, брадикардии, артериальной гипотензии.

При дальнейшем повышении дозы возможно развитие потери сознания, атриовентрикулярной блокады, коллапса, остановки дыхания и комы. Кроме того, завышенные дозы лидокаина могут вызывать временное снижение остроты зрения, развитие рвоты, психомоторного возбуждения и эйфории.Специфического антидота нет.

При развитии симптомов передозировки следует прекратить введение лидокаина гидрохлорида, положить пациента на спину и обеспечить приток свежего воздуха.

При выраженной передозировке проводят оксигенотерапию, назначают введение вазоконстрикторных и противосудорожных препаратов, а также холинолитических лекарственных средств.Нарушения со стороны центральной нервной системы при передозировке лидокаина купируются барбитуратами короткого действия или бензодиазепинами.

При передозировке во время анестезии рекомендуется назначение миорелаксантов короткого действия. При развитии брадикардии и нарушений атриовентрикулярной проводимости пациентам назначают внутривенное введение атропина в дозе 0,5-1мг.

В случае развития артериальной гипотензии показаны симпатомиметические средства в сочетании с бета-адреномиметиками.При тяжелой интоксикации проводят реанимационные мероприятия. Проведение гемодиализа с целью снижения плазменной концентрации лидокаина при передозировке неэффективно.

Условия хранения

Раствор для инъекций Лидокаина гидрохлорид 2% следует хранить 3 года в помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия.
Раствор для инъекций Лидокаина гидрохлорид 10% следует хранить 2 года в помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия.

Форма выпуска

Раствор Лидокаина гидрохлорид 2% по 2мл в стеклянных ампулах, в контурной упаковке 10 ампул, в картонную пачку вложена 1 контурная упаковка.
Раствор Лидокаина гидрохлорид 10% по 2мл в стеклянных ампулах, в контурной упаковке 10 ампул, в картонную пачку вложена 1 контурная упаковка.

Состав

:
1мл раствора для инъекций Лидокаина гидрохлорид 2% содержит:Лидокаина гидрохлорида в пересчете на сухое вещество – 20мг; дополнительные ингредиенты.

1мл раствора для инъекций Лидокаина гидрохлорид 10% содержит:

Лидокаина гидрохлорида в пересчете на сухое вещество – 100мг; дополнительные ингредиенты.

Источник: www.piluli.kharkov.ua

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/lidokain.html

НеБолеем
Добавить комментарий