Мелбек

МЕЛБЕК

Мелбек

Таблетки1 таб.
мелоксикам7.5 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ.

При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.

В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.

Фармакокинетика

После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.

Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут.

При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде.

Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл – для дозы 15 мг.

Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.

T1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.

Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), беременность, детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к мелоксикаму и другим НПВС (в т.ч. салицилатам).

Дозировка

Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 15 мг.

Наружно применяют 2 раза/сут. Наносят тонким слоем на чистую сухую кожу над очагом поражения и слегка втирают в течение 2-3 мин.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко – эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.

Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации.

При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином – возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия мелоксикама.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности (без проведения гемодиализа).

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Описание препарата МЕЛБЕК основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/melbek/

МЕЛБЕК: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Мелбек
Мелбек – препарат, относящийся к классу НПВП (группа оксикамов), является селективным ингибитором ЦОГ-2, содержащим в своей структуре энолевую кислоту. Действующее вещество Мелбека мелоксикам.Мелбек обладает выраженным противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим свойствами.

Мелоксикам ингибирует биосинтез медиаторов воспаления – простагландинов, за счет избирательного ингибирования ЦОГ-2, что является основным механизмом действия препарата.

В результате клинических исследований установлено, что мелоксикам характеризуется меньшей токсичностью по сравнению с иными препаратами группы НПВП (пироксикамом, напроксеном, диклофенаком), которые, угнетая ЦОГ-1 и 2 в равной степени, могут оказывать повреждающее действие на почки и пищеварительную систему.

Механизм действия мелоксикама является наиболее безопасным за счет избирательного ингибирования ЦОГ-2 с коэффициентом селективности IC50 Ц ОГ-1/ЦОГ-2 равным 2, что объясняет тот факт, что Мелбек в меньшей степени вызывает побочные реакции со стороны почек и ЖКТ.

Препарат Мелбек не оказывает влияния на время кровотечения и агрегацию тромбоцитов при использовании его в рекомендованных дозировках, в то время как диклофенак, индометацин, напроксен и ибупрофен существенно удлиняют время кровотечения и ингибируют агрегацию тромбоцитов.

Мелоксикам независимо от приема пищи быстро всасывается из пищеварительного тракта и характеризуется биодоступностью в 89%.

При пероральном приеме максимальная концентрация препарата в крови отмечается спустя 5-6 часов (при приеме дозы препарата 7,5 мг максимальная концентрация мелоксикама в плазме составляет 0,4-1 мг/мл, при приеме препарата в дозировке 15 мг – 0,8-2,0 мг/мл).

На 3-5 сутки лечения отмечается равновесная концентрация препарата.После внутримышечного введения мелоксикам полностью абсорбируется, при парентеральном приеме его биодоступность практически равна 100%.

Мелоксикам характеризуется дозозависимой фармакокинетикой при внутримышечном введении 5 мг и 30 мг вещества. Максимальная концентрация Мелбека в плазме отмечается спустя 1 час после инъекции. Стабильные концентрации препарата в плазме отмечаются на 3-5 день терапии.

Около 99,5% мелоксикама связывается с белками крови. Концентрация препарата в синовиальной жидкости в два раза ниже, чем концентрация его в плазме крови.Мелоксикам биотрансформируется в печени в результате окисления метильных групп до образования 4 неактивных метаболитов.

Около 42% принятой дозировки препарата выводится с мочой, остальная часть экскретируется с желчью.

Менее 5% экскретируется в неизмененном виде кишечником. Период полувыведения препарата – 20 часов.На фармакокинетику мелоксикама существенного влияния не оказывает почечная и печеночная недостаточность. Плазмовый клиренс препарата – 8 мл/мин (у пациентов пожилого возраста он снижается). Мелоксикам характеризуется низким объемом распределения (около 11 л).

Показания к применению

Мелбек назначается для:- симптоматического лечения ревматоидного артрита;- купирования болевого синдрома при артрозах, остеоартритах, анкилозирующем спондилите, дегенеративных заболеваниях суставов;- купирования болевого синдрома различной этиологии (миалгия, дорсалгия, люмбоишиалгия, альгодисменорея, зубная боль, послеоперационные боли, посттравматические боли).

Способ применения

Мелбек назначается перорально, внутримышечно и ректально.Дозировка препарата Мелбек должна подбираться индивидуально. Рекомендуется использовать препарат в наименьших эффективных дозировках на протяжении минимального периода времени.

Мелбек в форме таблеток принимают во время приема пищи, не разжевывая, однократно в сутки по 7,5-15 мг.

Мелбек внутримышечно рекомендуется использовать только в течение первых нескольких дней терапии, переходя в последующем на пероральные формы препарата.При комбинированном назначении препарата с использованием таблеток и раствора для внутримышечного введения не следует превышать общую суточную дозировку в 15 мг.

Мелбек в форме суппозиториев вводится по 15 мг (1 суппозиторий) в сутки.

Максимальная дозировка препарата – 15 мг в сутки, для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности, а также пациентов, находящихся на гемодиализе, максимальная суточная дозировка – 7,5 мг.

При умеренном или незначительном снижении функций почек, при циррозе печени в компенсированной стадии коррекции дозировки препарата не требуется. Для пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов рекомендуется использовать начальную дозу в 7,5 мг/сут.

Мелбек в форме раствора не подходит для внутривенного введения.

Побочные действия

При применении препарата Мелбек возможно развитие:- тошноты, рвоты, запора, диареи, боли в животе, метеоризма, отрыжки, эзофагита, гастродуоденальной язвы, гепатита, колита, гастрита, проходящих повышений уровня билирубина или трансаминаз;- анемии, изменений формулы крови (лейкопении, тромбоцитопении, цитопении);- раздражения кожи, зуда, крапивницы, стоматита;- головокружения, шума в ушах, головной боли, изменений настроения, вялости;- отеков, приливов, повышения АД, сердцебиения;- повышения уровня мочевины, креатинина, острой почечной недостаточности;- нарушения функций зрения, конъюнктивита;- реакция гиперчувствительности, ангионевротического отека.

Беременность

В период беременности и грудного вскармливания препарат Мелбек противопоказан.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием двух и более препаратов из группы НПВП повышает ульцерогенный риск и риск развития желудочно-кишечных кровотечений из-за синэргического эффекта препаратов.

Не рекомендуется сочетать препарат Мелбек с препаратами солей лития, поскольку НПВП могут уменьшать выведение почками лития, что может явиться причиной его кумуляции и способствовать проявлению его токсичности.

При одновременном приеме Мелбек способен увеличивать токсическое действие метотрексата на гемопоэз, что требует постоянного контроля в динамике показателей гемограммы.Мелбек при одновременном приеме усиливает эффект гепарина и тиклопидина, в результате чего увеличивается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Мелбек может снижать контрацептивное действие внутриматочной спирали.При одновременном приеме Мелбека с диуретическими препаратами пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости.Мелоксикам способен снижать эффективность гипотензивных препаратов (ингибиторов АПФ, блокаторов β-адренорецепторов).

Препараты группы НПВС, АПФ-ингибиторы и антагонисты ангиотензин-II-рецептора в отношении клубочковой фильтрации оказывают синэргичное действие, что может привести у пациентов с наличием в анамнезе нарушений почечных функций к развитию острой почечной недостаточности.

Мелоксикам в пищеварительном тракте может связываться колестирамином, что приведет к ускорению выведения мелоксикама.Препарат Мелбек не следует сочетать с циклоспорином во избежание увеличения риска проявления нефротоксичного действия циклоспорина.Не установлено фармакокинетического взаимодействия Мелбека с дигоксином, антацидами и фуросемидом при одновременном приеме.Не исключено взаимодействие препарата Мелбек с пероральными противодиабетическими препаратами.

Передозировка

При передозировке препарата Мелбек возможно усиления побочных эффектов мелоксикама.Лечение передозировки: следует провести промывание желудка, назначить активированный уголь, проводить симптоматическую терапию.

Выведение мелоксикама из организма ускоряет холестирамин. Из-за высокой способности мелоксикама связываться с белками крови защелачивание мочи, форсированный диурез и гемодиализ – малоэффективны.

Специфических антидотов нет.

Форма выпуска

Мелбек таблетки 7,5 мг.В упаковке по 10 (5, 30) таблеток.

Мелбек форте таблетки 15 мг.

В упаковке по 10 таблеток.

Мелбек раствор для инъекций 1,5 мл.

В упаковке 10 ампул.

Мелбек суппозитории ректальные 15 мг.

В упаковке 10 суппозиториев.

Условия хранения

Препарат Мелбек должен храниться при температуре не более 25 градусов Цельсия.Беречь от детей.Беречь от света.

Синонимы

Амелотекс, Би-ксикам, Артрозан, Лем, Мелокс, Мелофлам, Миксол-од, М-Кам, Мовасин, Мовикс, Мелоксикам-Прана, Эксен-Сановель, Мелоксикам ДС, Мелокан, Мовалис, Мирлокс, Месипол, Мелоксикам, Матарен.

Состав

В 1 таблетке препарата Мелбек содержится:7,5 мг (15 мг) мелоксикама.Вспомогательные вещества: аэросил 200, повидон К30, лактоза, магния стеарат, кросповидон, натрия цитрат, авицел РН 102.В 1 ампуле препарата Мелбек содержится:15 мг мелоксикама.Вспомогательные вещества: гликофурол, меглюмин, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, вода для инъекций, 1 м HCl или 1 м NaOH.

Дополнительно

Препарат Мелбек требует отмены в случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или пептических язв, развития побочных эффектов со стороны слизистых оболочек и кожи.

У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией и уменьшенным ОЦК (цирроз печени, дегидратация, нефротический синдром, хроническая сердечная недостаточность, выраженные заболевания почек, обезвоживание после больших оперативных вмешательств, прием диуретиков) может развиваться клинически выраженная ХПН (полностью обратимая после отмены Мелбека) При лечении таких пациентов рекомендуется в начале терапии мониторировать функцию почек и суточный диурез.В случае стойкого и существенного повышения печеночных трансаминаз и изменении иных показателей функций печени препарат следует отменить (рекомендуется проведение контрольных тестов).Начальная доза для пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов составляет 7,5 мг в сутки.В период использования препарата Мелбек рекомендуется соблюдать осторожность при работе с движущимися механизмами и управлении автотранспортом (в случае развития побочных эффектов в виде вялости или головокружения).При назначении препарата пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе следует соблюдать осторожность.

Препарат назначают с особой осторожностью пожилым и ослабленным больным, пациентам с сердечной недостаточностью, лицам, принимающим антиагрегантные и антикоагулянтные препараты. 

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/melbek.html

Мелбек таблетки : инструкция по применению

Мелбек

Побочные реакции могут быть уменьшены с помощью назначения самой низкой эффективной дозы на максимально короткое время, необходимое для контроля симптомов.

В случае недостаточного терапевтического эффекта, максимальная рекомендуемая суточная доза (15 мг) не должна быть превышена. Одновременного применения других НПВС следует избегать, поскольку возможно увеличение риска токсичности без повышения эффективности лечения. Применение мелоксикама в сочетании с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, не рекомендовано.

Мелоксикам не рекомендован для пациентов, которые нуждаются в купировании острой боли. Если после нескольких дней приема мелоксикама улучшения не произошло, лечение должно быть пересмотрено.

До начала лечения мелоксикамом необходимо уточнить анамнез, были ли ранее у пациента эзофагит, гастрит, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки и были ли данные состояния полностью излечены. В связи с возможным возникновением рецидива пациенты с перенесенными указанными заболеваниями должны находиться под постоянным наблюдением во время приема мелоксикама.

Желудочно-кишечный тракт: как и при использовании других НПВС потенциально опасные для жизни пациента желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникать в ходе лечения в любой момент с появлением предупредительных симптомов или без них, независимо от наличия в анамнезе у пациента серьезных желудочно-кишечных заболеваний. Указанные выше осложнения обычно носят более серьезный характер у пожилых пациентов.

Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации выше при увеличении дозы НПВС, у пациентов с наличием язвы или кровотечения в анамнезе, а также у пожилых пациентов. Данные пациенты должны начинать лечение с самой низкой эффективной дозы.

Как и при использовании других НПВС следует соблюдать особые меры предосторожности при лечении пациентов, имевших или имеющих желудочно-кишечные заболевания.

Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, должны находиться под постоянным наблюдением. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения Мелбек необходимо отменить.

Для пациентов пожилого возраста, а также для пациентов, получающих низкие дозы аспирина или других препаратов, которые могут увеличить риск нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассматривать возможность назначения комбинированной терапии (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы).

Пациенты с гастроинтестинальной токсичностью, особенно пожилого возраста, должны сообщать о развитии любых необычных абдоминальных симптомов, особенно на ранних этапах лечения.

Следует с осторожностью назначать у пациентов, получающих лекарственные средства, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения (пожилые пациенты, пациенты, получающие гепарин в лечебных дозах, антикоагулянты (например, варфарин) или другие НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту, назначаемую в противовоспалительных дозах ( в разовой дозе или в суточной дозе).

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты: пациенты с артериальной гипертензией и/или сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени должны находится под наблюдением во время лечения НПВС из-за возможной задержки жидкости и усиления отеков. Клинический мониторинг артериального давления рекомендуется у пациентов с риском повышения АД до и во время лечения мелоксикамом.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВС (особенно в больших дозах и при длительном лечении) приводит к небольшом увеличению риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт, вплоть до летальных исходов). Данный риск не исключен для мелоксикама.

Более высокому риску подвержены пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или имеющие факторы, предрасполагающие к развитию сердечно-сосудистых заболеваний.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями мелоксикам может быть назначен только после оценки соотношения польза/риск.

Такой же анализ должен проводиться перед началом длительной терапии пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Нарушение функции печени: при использовании препарата Мелбек (как и большинства других НПВС) сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим.

Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мелбек следует отменить и контролировать выявленные лабораторные изменения.

Нарушение функции почек: при использовании препарата Мелбек (как и большинства других НПВС) сообщалось об эпизодическом повышении уровня креатинина или мочевины в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем,

Мелбек следует отменить и контролировать выявленные лабораторные изменения.

В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мелбек не должна превышать 7,5 мг. Снижение дозы не требуется для пациентов с минимальными или умеренными нарушениями функции почек (то есть, если клиренс креатинина больше 25 мл/мин).

НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации почечной недостаточности.

После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня, В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром, волчаночная нефропатия или другие тяжелые заболевания почек; пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

Применение НПВС может приводить к задержке натрия, калия и воды, оказывать влияние на натрийуретическое действие мочегонных средств.

В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или артериальной гипертензии. Для данных пациентов рекомендован клинический мониторинг.

Уровень калия необходимо контролировать у пациентов с сахарным диабетом и пациентов, принимающих лекарственные средства, прием которых может повлиять на уровень калия в крови.

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить побочные реакции, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Как и в случае применения других НПВС при лечении пациентов пожилого возраста, у которых выше вероятность нарушений функции почек, печени и сердца, должна соблюдаться осторожность.

Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционного заболевания. Лекарственное средство содержит лактозу, пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать таблетки Мелбек.

Потенциально опасные для жизни кожные высыпания (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) были зарегистрированы при применении мелоксикама. Вначале по всему туловищу появляется сыпь в виде красных круглых пятен, часто в центре с волдырём.

Дополнительные признаки: язвы во рту, горле, носу, гениталиях, конъюнктивит (красные опухшие глаза). Очень часто опасная для жизни кожная сыпь сопровождается симптомами гриппа. Сыпь может прогрессировать, часто приобретая сливной характер, сопровождается отслойкой эпидермиса.

Наиболее высокий риск развития тяжёлых кожных реакций в течение первых недель лечения.

Если у Вас развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз на фоне применения мелоксикама. никогда не следует возобновлять применение данного лекарственного средства.

Если у Вас появилась сыпь или другие кожные симптомы, остановите применение мелоксикама, немедленно обратитесь к врачу и расскажите ему, какие препараты Вы принимаете.

Применение мелоксикама может снизить фертильность у женщин и, соответственно, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении исследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.

Совместное применение с пеметрекседом

Пациенты с почечной недостаточностью легкой или средней степени степени тяжести, которым вводится пеметрексед, не должны принимать мелоксикам минимум в течение 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после введения пеметрекседа.

Источник: https://apteka.103.by/38190-melbek-instruktsiya/

Мелбек® (15 мг/1,5 мл)

Мелбек

Раствор для внутримышечных инъекций, 15мг/1,5 мл

Описание

Прозрачная жидкость желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы.

Код АТХ М01АС06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутримышечном введении мелоксикам всасывается полностью, пиковая концентрация наблюдается через 60 мин. Концентрация в плазме крови при введении мелоксикама в диапазоне доз 5-30 мг/сут дозозависима. Равновесная концентрация достигается на 3-5-ые сутки от начала лечения.

Средний объем распределения мелоксикама составляет около 10 л. 99.4 % мелоксикама связывается с плазменными белками крови (преимущественно с альбумином). Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов в печени.

Среднее значение периода полувыведения (t1/2) составляет от 15 до 20 ч. Плазменный клиренс препарата в среднем составляет 8 мл/мин.

Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равных соотношениях. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама. 

Фармакодинамика

МЕЛБЕК® является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), селективным ингибитором ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия связан со снижением синтеза простагландинов в результате угнетения активности циклооксигеназы. Мелоксикам в большей степени влияет на ЦОГ-2, участвующий в синтезе простагландинов в очаге воспаления и незначительно влияет на ЦОГ-1.

Способ применения и дозы

Препарат назначают взрослым.

Назначают по 0.75 – 1.5 мл (7.5-15 мг мелоксикама) 1 раз в сутки внутримышечно (глубоко). Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома. Применение инъекционной формы препарата возможно только на протяжении первых 2-3 суток лечения, после чего переходят на прием пероральных лекарственных форм мелоксикама.

Рекомендуемая суточная доза – 15 мг/сут.

Максимальная суточная доза – 15 мг/сут.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении МЕЛБЕК® с салицилатами и другими нестероидными противовоспалительными препаратами повышается риск развития язвенных повреждений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта.

При совместном применении МЕЛБЕК® и антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, варфарина, тромболитиков повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Не следует назначать пациентам, получающим антикоагулянты.

МЕЛБЕК® может приводить к повышению концентрации лития в крови при применении с литийсодержащими препаратами.

При совместном назначении с метотрексатом и другими потенциально миелотоксичными препаратами повышается риск развития панцитопении.

В таких случаях необходим мониторинг количество кровяных клеток.

Одновременное применение МЕЛБЕК® и диуретиков может привести к развитию острой почечной недостаточности у пациентов с признаками дегидратации организма. Необходимо компенсировать дегидратацию и наблюдать за функцией почек.

МЕЛБЕК® ослабляет эффект β-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров и диуретиков.

Холестирамин значительно увеличивает клиренс мелоксикама. Одновременное применение с циклоспорином может привести к усилению нефротоксичности, так как МЕЛБЕК® снижает синтез простагландинов, синтезируемых в почках.

НПВС могут вызвать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков. В результате у предрасположенных пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и артериальной гипертензии

Совместное применение 200 мг циметидина не влияет на фармакокинетику однократной дозы мелоксикама.

Дигоксин не оказывает значительного влияния на фармакокинетику мелоксикама. Нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия мелоксикама с гипогликемическими средствами.

Антигипертензивные средства (например, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ) – наблюдалось снижение эффективности антигипертензивных препаратов – вазодилататоров.

Мелоксикам может опосредовано через почечные простогландины усиливать недостаточность циклоспоринов.

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока хранения

Производитель

Упаковщик

«Идол Илач Долум Санаи ве Тиджарет А.Ш.», Турция

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты nobel@nobel.kz

Руководитель Департамента

специализированной экспертизы

лекарственных средств Кабденова А.Т.

Заместитель Руководителя

Департамента специализированной

экспертизы лекарственных средств Шнаукшта В.С

Эксперт

Генеральный директор

АО «Нобел Алматинская

Фармацевтическая Фабрика» Сельчук Танрыверди

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BC%D0%B5%D0%BB%D0%B1%D0%B5%D0%BA-15%D0%BC%D0%B3-1.5%D0%BC%D0%BB-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/609292621477650964?instruction_lang=RU

Мелбек уколы : инструкция по применению

Мелбек

Побочные реакции можно минимизировать, применяя наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего срока лечения, необходимой для контроля симптомов (см. Раздел «Способ применения и дозы» и информацию о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисков ниже).

Рекомендованную максимальную суточную дозу нельзя превышать при недостаточном терапевтического эффекта, также не следует применять дополнительно НПВС, так как это может повысить токсичность, тогда как терапевтические преимущества не доказаны. Следует избегать одновременного применения мелоксикама с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Мелоксикам не следует применять для лечения пациентов, нуждающихся облегчения острой боли.

При отсутствии улучшения после нескольких дней клинические преимущества лечения следует повторно оценить.

Следует обратить внимание на эзофагит, гастрит и / или пептической язвой в анамнезе с целью обеспечения их полного излечения перед началом терапии мелоксикамом. Следует регулярно проявлять внимание к возможного проявления рецидива у пациентов, лечившихся мелоксикамом, и пациентов с такими случаями в анамнезе.

Желудочно-кишечные нарушения.

Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения, независимо от наличия предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать с наименьшей эффективной дозы.

Для таких пациентов следует рассмотреть необходимость комбинированной терапии с защитными лекарственными средствами (такими как мисопростол или ингибиторы протонной помпы) это также касается пациентов, нуждающихся совместного применения низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски.

Пациентам с желудочно-кишечным токсичностью в анамнезе, особенно у пациентов пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечные кровотечения), главным образом на начальных этапах лечения.

Следует проявлять осторожность в отношении пациентов, одновременно принимающих лекарственные средства, повышающие риск язвы или кровотечения, такие как гепарин, как радикальную терапию или в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин или другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах ( ≥ 1 г разовая доза или ≥ 3 г общая суточная доза).

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксикам, следует отменить лечение.

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться.

Со стороны печени.

До 15% пациентов, принимающих НПВП (включая Мелбек®), могут иметь повышение уровня одного или более печеночных тестов. Такие лабораторные отклонения могут прогрессировать, могут оставаться неизменными или могут быть временными при продолжении лечения.

Существенное повышение АЛТ или АСТ (примерно в три и более раз выше нормы) были отмечены у 1% пациентов во время клинических испытаний с НПВС.

Кроме этого сообщалось о редких случаях тяжелой печеночной реакции, включая желтуху и молниеносный летальный гепатит, некроз печени и печеночной недостаточности, некоторые из них с летальным исходом.

Состояние пациентов с симптомами печеночной дисфункции и пациентов, у которых наблюдалось отклонение печеночных тестов, нужно оценить по развитию симптомов более тяжелой печеночной недостаточности в течение терапии Мелбеком®. Если клинические симптомы свидетельствуют о развитии печеночных заболеваний или если наблюдаются системные проявления заболевания (например эозинофилия, сыпь и другие), то применение Мелбеку® следует прекратить.

Сердечно-сосудистые нарушения.

Пациентам с артериальной гипертензией и / или с застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отек.

Пациентам с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение артериального давления в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом.

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) несколько повышает риск сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных для исключения такого риска при применении мелоксикама.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферийным артериальным заболеванием и / или цереброваскулярные заболевания следует назначать терапию мелоксикамом только после тщательного обследования. Подобное обследование необходимо до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетот, курильщиков).

НПВС увеличивают риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут иметь летальный исход. Увеличение риска связано с длительностью применения. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний имеют повышенный риск тромботических осложнений.

Со стороны кожи.

При применении НПВП в единичных случаях серьезные кожные реакции, некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Самый высокий риск появления таких реакций наблюдалось в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения.

При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности необходимо прекратить применение мелоксикама.

Анафилактические реакции.

Как и при применении других НПВП, анафилактические реакции могут наблюдаться у всех пациентов при применении препарата Мелбек ® . Мелбек ® не следует применять пациентам с аспириновой триадой.

Этот симптоматический комплекс встречается у пациентов с астмой, у которых были риниты, полипами или без таковых, или в которых проявлялся тяжелый, потенциально летальный бронхоспазм после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Следует принять меры неотложной помощи при выявлении анафилактической реакции.

Параметры печени и функции почек.

Как и при лечении большинством НПВП, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз в сыворотке крови, билирубина в сыворотке крови или других показателей функции печени, повышение креатинина в сыворотке крови и азота мочевины крови, а также другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и носили временный характер. При значительном или устойчивом подтверждении таких отклонений применения мелоксикама следует прекратить и провести контрольные тесты.

Функциональная почечная недостаточность.

НПВС вследствие угнетения сосудорасширяющего воздействия почечных простагландинов могут индуцировать функциональную почечную недостаточность путем снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект является дозозависимым. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется тщательное наблюдение диуреза и функции почек у пациентов с такими факторами риска:

  • пожилой возраст;
  • одновременное применение с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, Сартана, диуретиками;
  • гиповолемия (любого генеза);
  • застойная сердечная недостаточность
  • почечная недостаточность
  • нефротический синдром
  • Волчаночный нефропатия;
  • тяжелая степень печеночной дисфункции (сывороточный альбумин

Источник: https://lek.103.ua/20463-melbek-ukoly-instruktsiya/

НеБолеем
Добавить комментарий