Метилпреднизолона ацепонат

Адвантан® (крем)

Метилпреднизолона ацепонат

  • русский
  • қазақша

Адвантан®

Международное непатентованное название

Метилпреднизолона ацепонат

Состав

100 г крема содержит

активное вещество – метилпреднизолона ацепонат 0,1 г,

вспомогательные вещества: децилолеат, глицерола моностеарат 40-55, спирт цетостеариловый, жир твердый, Softisan 378, макрогол стеарат 40 (тип I), глицерол 85 %, динатрия эдетат, спирт бензиловый, бутилгидрокситолуол, вода очищенная.

Описание

Крем от белого до желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикостероиды для местного лечения заболеваний кожи. Глюкокортикостероиды активные (Группа III). Метилпреднизолона ацепонат. Код АТХ D07AC14

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метилпреднизолона ацепонат проникает в кожу из основы лекарственной формы. Его концентрация уменьшается в направлении от рогового слоя к внутренним слоям кожи.

Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, который более прочно связывается с кортикоидными рецепторами кожи в сравнении с исходным препаратом, что указывает на наличие его «биоактивации» в коже.

Степень и интенсивность чрескожной абсорбции зависит от многих факторов, таких как химическая структура активного вещества, состава основы лекарственной формы, концентрации активного вещества в основе лекарственной формы, условий при нанесении препарата (площадь нанесения, длительность воздействия, на открытый участок кожи или под окклюзионную повязку) и состояния кожи (тип и выраженность заболевания, анатомическая локализация).

В условиях окклюзионой повязки ежедневное применение крема Адвантан® 2 раза в день по 20 мг в течение 8 дней приводит к среднему показателю степени абсорбции 3 %, что соответствует системной кортикоидной нагрузке 20 мкг/кг/день.

Чрескожная абсорбция метипреднизолона ацепоната через поврежденную кожу при удалении рогового слоя приводит к отчетливому повышению степени абсорбции (13-27 % дозы).

После попадания в системный кровоток продукт первичного гидролиза 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой, и таким образом инактивируется.

Метаболиты метилпреднизолона ацепоната (главным из которых является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат-21-глюкуронид) элиминируются, главным образом, почками с периодом полувыведения около 16 часов.

После внутривенного введения экскреция с мочой и калом завершалась в течение 7 дней. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируются в организме.

Фармакодинамика

При наружном применении Адвантан® крем подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов (эритема, отек, инфильтрация) и субъективных ощущений (зуд, жжение, боль).

Метилпреднизолона ацепонат (особенно его основной метаболит – 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами.

Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК, таким образом, вызывая серию биологических эффектов.

В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование медиаторов воспаления типа простагландинов и лейкотриенов.

Иммуносупрессивное действие глюкокортикоидов может объясняться ингиброванием синтеза цитокинов и антимитотическим эффектом, который до сих пор изучен недостаточно.

Ингибирование глюкокортикоидами синтеза вазодилатирующих простагландинов или потенцирование сосудосуживающего действия адреналина в конечном итоге приводят к вазоконстрикторному эффекту.

Показания к применению

– эндогенная экзема (атопический дерматит, нейродермит)

– контактная экзема

– дегенеративная экзема

– дисгидротическая экзема

– нумулярная экзема (микробная экзема)

– экзема неизвестной этиологии

– экзема у детей

Способ применения и дозы

Как правило, препарат наносят 1 раз в сутки тонким слоем на пораженные участки кожи.

Как правило, длительность лечения Адвантан® кремом не должна превышать 12 недель для взрослых.

Пациенты детского возраста

Коррекция дозы не требуется. Как правило, длительность лечения Адвантан® кремом у детей не должна превышать 4 недель.

Безопасность применения Адвантан® крема у детей младше 4-х месячного возраста не установлена.

Побочные действия

При применении Адвантан® крема с наибольшей частотой наблюдались такие побочные реакции, как жжение и зуд.

Часто (>1/100, 1/1 000, 1/10 000,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B0%D0%B4%D0%B2%D0%B0%D0%BD%D1%82%D0%B0%D0%BD-%D0%BA%D1%80%D0%B5%D0%BC-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/496463791477650943?instruction_lang=RU

Метилпреднизолон: описание, инструкция, цена

Метилпреднизолона ацепонат

Метилпреднизолон (пор.д/ин.амп.250мг-10мл N10) Болгария Sopharma

Описание действующего вещества (МНН) Метилпреднизолон.

Фармакология: Фармакологическое действие – противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное.

Показания: Первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность (в сочетании с минералокортикоидами), болезнь Аддисона, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия, связанная с раковым процессом, шок (анафилактический, ожоговый, травматический, кардиогенный), отек мозга, тяжелая травма, дополнительная терапия при остром течении или обострении ревматических заболеваний: псориатический артрит, ревматоидный артрит (включая ювенильный), анкилозирующий спондилит, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартрит, синовит при остеоартрите, эпикондилит; коллагенозы (обострение или поддерживающая терапия): системная красная волчанка, острый ревмокардит, системный дерматомиозит (полимиозит); кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит, микозы, псориаз, себорейный дерматит; аллергические заболевания: сезонный и постоянный аллергический ринит, сывороточная болезнь, бронхиальная астма, аллергические реакции, вызванные лекарственными препаратами, контактный дерматит, атопический дерматит; анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница при трансфузии; глазные болезни: аллергические язвы роговицы, herpes zoster ophthalmicus, воспаление переднего сегмента, диффузный увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит; заболевания дыхательного тракта (с соответствующей химиотерапией): симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера, бериллиоз, легочный туберкулез, аспирационная пневмония; гематологические заболевания: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная гипопластическая анемия, агранулоцитоз, острый лимфатический и миелоидный лейкозы; лейкемия и лимфомы у взрослых; миелома, рак легкого (в комбинации с цитостатиками); заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит, гепатит; неврологические заболевания: рассеянный склероз, миастения, туберкулезный менингит (с соответствующей химиотерапией); трихиноз; подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов; тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

Водную суспензию метилпреднизолона ацетата вводят в пораженные ткани при келлоидах, локализованных гипертрофических поражениях и инфильтратах, красном плоском лишае, псориатических бляшках, хроническом нейродермите, дискоидной красной волчанке, липоидном диабетическом некробиозе, алопеции, кистозных опухолях апоневрозов и сухожилий.

Противопоказания: Гиперчувствительность, острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания без соответствующей химиотерапевтической защиты, системные грибковые заболевания, активный туберкулез, СПИД, латентный туберкулез, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), застойная сердечная недостаточность или гипертензия, тяжелое нарушение функции печени или почек, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, беременность, грудное вскармливание (следует приостановить), период вакцинации; для внутрисуставного применения – искусственный сустав, нарушения свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (в т.ч. в анамнезе); для профилактики респираторного дистресс-синдрома у новорожденных – амнионит, маточное кровотечение, инфекционные заболевания матери, плацентарная недостаточность, преждевременный разрыв оболочки плода.

Противопоказан недоношенным детям.

Побочные действия: Синдром Иценко – Кушинга, атрофия коры надпочечников, нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка роста у детей, стероидный диабет, глюкозурия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс, задержка натрия и воды, отеки, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, снижение толерантности к углеводам, пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки с возможной перфорацией и кровотечением, тошнота, рвота, язвенный эзофагит, панкреатит, вздутие живота, головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические расстройства, судороги, гипертензия, застойная сердечная недостаточность, аритмии, гипотония, тромбофилия, снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям, стерильные абсцессы, повышение внутриглазного давления, экзофтальм, задняя субкапсулярная катаракта, слепота, мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у женщин и детей), разрыв сухожилий, компрессионный перелом позвонка, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологический перелом длинных костей, артропатия по типу Шарко, истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, петехии, стрии, стероидные акне, пиодермия, кандидозы, гипо- и гиперпигментация, экхимозы, аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, бронхоспазм.

Взаимодействие: Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает Cl) увеличивают токсичность. Фенобарбитал, димедрол, фенитоин, рифампицин и др. индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность.

Ускоряет выделение аспирина, снижает его уровень в крови (при отмене метилпреднизолона уровень салицилата в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений). Действие усиливает АКТГ.

Антациды (тормозят всасывание), салицилаты, бутадион, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка, калийсберегающие препараты – тяжелой гиперкалиемии, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы – гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды – аритмий, натрийсодержащие препараты – отеков и гипертензии.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.

Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать болезнь). Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы.

Способ применения и дозы: Внутрь (утром, после еды), инъекционно (в/в, в/м, в синовиальные сумки и влагалища, в полость суставов, в область кожных повреждений) и ректально.

Взрослым внутрь 4-60 мг/сут однократно или в разделенных дозах. Начальная доза – 12-40 мг/сут. В отдельных случаях – до 100 мг/сут. Поддерживающая доза – 4-12 мг/сут. Максимальная суточная доза – 250 мг.

Детям: при недостаточности надпочечников внутрь 0,14 мг/кг или 4 мг/м2 в сутки в 3 приема, в/м – та же доза через двое суток или 0,039-0,0585 мг/кг/сут ежедневно; по др.

показаниям – внутрь 0,417-1,67 мг/кг или 12,5-50 мг/м2 в трех разделенных дозах, в/м – 0,139-0,835 мг/кг или 4,16-25 мг/м2 каждые 12-24 ч. Взрослым для в/м введения – 4-60 мг/сут (депо-формы – 40-120 мг).

В/в ('пульс-терапия') вводят 30 мг/кг метилпреднизолона сукцината в течение 30 мин, при необходимости – повторно каждые 6 ч.

Внутрисуставно – в синовиальные сумки и влагалища – 20-60 мг, в брюшную и плевральную полость – до 100 мг, эпидурально – до 80 мг, в/в – 100-500 мг, в область кожных повреждений – 20-60 мг. С удерживающей клизмой при язвенном колите вводят 40-120 мг, для купирования тошноты и рвоты взрослым – в дозе 250 мг за 20 мин до и через 6 ч после приема цитостатиков, детям – не менее 25 мг/сут.

При наступлении спонтанной ремиссии лечение прекращается.

[[65,7333],[3815,5448.2],[4115,5357.5],[1502,4107.1],[4114,5765.6],[2159,5359.2],[72,8130],[1647,4906.8],[4183,3967],[4192,5689.9],[528,6030.500000000001],[590,5455.300000000001],[12,2365],[2158,5183.099999999999],[1630,5442.2],[56,4887],[53,4978],[591,4912.9],[75,2264],[2100,4402],[2277,4455],[118,201.5],[69,1265],”3b93ec480d09dd92d2738c2a478d334f”]

Источник: https://lek-info.ru/metilprednizolon

Метилпреднизолона ацепонат: препараты, торговое название, инструкция по применению, аналоги

Метилпреднизолона ацепонат

Тяжелые формы хронически протекающих дерматозов требуют комплексного лечения. И одним из методов терапии является назначение наружных гормональных средств. Они показаны в том случае, когда у пациента наблюдается сильное воспаление, не проходящий зуд, а обычные препараты не помогают.

Многие сейчас отрицательно относятся к гормональным лекарствам, но есть и такие средства, которые не обладают их негативными свойствами. Например, метилпреднизолона ацепонат. Препараты на его основе намного эффективнее популярного ранее гидрокортизона, но более безопасны для здоровья.

Характеристика метилпреднизолона ацепоната

На современном этапе развития медицинской науки нет более эффективных препаратов, чем глюкокортикостероиды. Но большинство из них оказывают много побочных действий. На фоне остальных гормональных средств метилпреднизолона ацепонат имеет много преимуществ:

  • обладает высокой эффективностью и быстро снимает воспаление;
  • не содержит хлора и фтора, благодаря чему редко провоцирует побочные эффекты;
  • действие его продолжается в течение 24 часов, поэтому достаточно всего однократного применения;
  • имеет разнообразные формы выпуска для удобства применения на разных стадиях заболевания;
  • удобен в применении: не имеет запаха, не пачкает одежду;
  • безопасен в любом возрасте, так как почти не всасывается в кровь.

Поэтому сейчас одним из самых популярных глюкокортикостероидов для наружного применения стал именно метилпреднизолона ацепонат. Торговое название его может повторять основное действующее вещество, но чаще всего используется мазь «Адвантан» на его основе.

Этот стероидный гормональный препарат не содержит в своем составе галогенов, которые и вызывают большинство побочных явлений. Благодаря особому строению активного вещества, оно не проникает в кровь, а действует прямо в очаге воспаления. При нанесении на кожу метилпреднизолона ацепоната наблюдаются такие эффекты:

  • снижается производство простагландинов и других медиаторов воспалительного процесса;
  • проходит зуд и жжение;
  • снижаются болевые ощущения;
  • уменьшается отек и покраснение тканей;
  • снижается образование коллагена;
  • уменьшается проницаемость капилляров;
  • нормализуется состав крови: уменьшается число лимфоцитов и эозинофилов.

Когда назначаются такие препараты

Как и другие гормональные средства, только при тяжелых формах воспалительного процесса применяется метилпреднизолона ацепонат. Мазь и другие формы препарата назначаются при таких состояниях:

  • различные виды экземы: бактериальная, профессиональная или детская;
  • атопический дерматит;
  • нейродермит;
  • себорея;
  • аллергический или контактный дерматит;
  • псориаз;
  • солнечные и химические ожоги.

Кроме того, именно метилпреднизолона ацепонат применяется после операций по эндопротезированию, установке имплантатов и пересадке органов. Он помогает их приживлению, подавляя иммунный ответ организма на чужеродную ткань.

Еще одним преимуществом препаратов на основе этого вещества является то, что выпускаются они в разных видах. Это повышает их эффективность.

  • При дерматитах с сухой и шелушащейся кожей применяется мазь с высоким содержанием жира. Она совсем не содержит воды и эффективна для лечения длительных хронических заболеваний.
  • Если воспаление не изменило влажности кожных покровов, используют обычную мазь «Метилпреднизолона ацепонат» 0,1%. Она не только устраняет воспалительные процессы, но и эффективно увлажняет кожу.
  • Под повязку наносится препарат в виде эмульсии. Такая форма удобна при солнечных ожогах, атопическом дерматите. Именно эмульсия чаще всего используется в лечении детей.
  • При мокнущей экземе и тяжелых воспалительных процессах применяется средство «Метилпреднизолон ацепонат» – крем с низким содержанием жира. Он может использоваться также на волосистой части головы.

Где содержится метилпреднизолона ацепонат

Препараты на основе этого вещества известны дерматологам, но не все пациенты с ними знакомы. Среди более дешевых средств можно отметить мазь с таким же названием или называющуюся «Ацепонат метилпреднизолона». Она стоит около 60 рублей. Крем на основе этого вещества – «Депо-медрол» можно приобрести за 80 рублей.

Кроме противовоспалительного эффекта, этот препарат влияет на обмен веществ и улучшает состояние костной ткани. Есть еще мазь «Комфодерм». Она стоит в среднем около 300 рублей. Но наиболее известна мазь «Адвантан». Она эффективнее других глюкокортикостероидов и редко вызывает аллергические реакции.

Хотя стоит она более 400 рублей, многие предпочитают выбирать именно ее для лечения.

Метилпреднизолона ацепонат: инструкция по применению

Использовать препараты на основе этого вещества можно только по назначению врача. Не рекомендуется превышать указанную дозировку и частоту нанесения мази. Чтобы предотвратить появление побочных действий, нельзя использовать препарат на больших поверхностях кожи (более 50%) и рядом со слизистыми оболочками.

Правила применения «Адвантана» и подобных ему препаратов не зависят от формы выпуска. Наносится мазь или крем тонким слоем на пораженную кожу 1 раз в день. Возможно его использование под повязку. Следует соблюдать длительность лечения: детям старше 4 месяцев – не более 30 дней, а взрослым – 3 месяца.

Противопоказания к применению таких средств

Не всем пациентам можно применять препараты на основе метилпреднизолона ацепоната. При беременности он назначается с большой осторожностью, только если без него невозможно справиться с заболеванием. Если же воспалительный процесс вызван бактериями или грибками, то применять метилпреднизолона ацепонат можно только в комплексе с антибиотиками или микотическими препаратами.

А противопоказано гормональное лечение при таких заболеваниях:

  • вирусных инфекциях;
  • аллергической реакции после вакцинации;
  • туберкулезе, сифилисе и других серьезных болезнях;
  • ветряной оспе, лишае и герпесе;
  • если есть розовые угри на теле или розацеа;
  • индивидуальной непереносимости;
  • детям младше 4 месяцев.

Ошибки при использовании метилпренизолона ацепоната

Эти современные гормональные препараты отличаются от используемых ранее своей безопасностью. Они не содержат хлора и фтора, поэтому могут назначаться даже маленьким детям и применяться на лице.

Из-за этого многие врачи считают средства на основе метилпреднизолона ацепоната слабыми и предпочитают им другие. На самом деле, эффективность «Адвантана» и подобных ему препаратов доказана клинически.

Некоторые дерматологи и пациенты допускают и другие ошибки при использовании метилпреднизолона ацепоната в лечении.

  • Его рекомендуют наносить в период ремиссий для профилактики. Но этот препарат активен только при воспалении, на здоровой коже он бесполезен.
  • Многие считают, что при многократном нанесении крема усилится его эффективность. Однако метилпреднизолона ацепонат накапливается в тканях, и действие его продолжается 24 часа.
  • Для усиления эффективности некоторые врачи совместно с этими препаратами назначают антибиотики. Но метилпреднизолона ацепонат благодаря уникальному составу сам обладает бактерицидными свойствами. Антибактериальные средства нужны только в том случае, если заболевание вызвано микроорганизмами.
  • Иногда пациенты, которые боятся побочных действий, разводят препарат нейтральными мазями. Но это может привести к изменению фармакологических свойств лекарства и к снижению его эффективности.

Метилпреднизолона ацепонат: аналоги

Несмотря на преимущества препарата на основе этого вещества и его высокую эффективность, не все могут использовать его для лечения.

Даже если у пациента нет индивидуальной непереносимости метилпреднизолона ацепоната и противопоказаний к его использованию, цена мази для многих очень высока: «Адвантан» стоит 450-500 рублей.

Поэтому некоторые просят врача порекомендовать более дешевый препарат, обладающий аналогичным действием.

Таких средств несколько: «Стерокорт», «Метипред», «Медрол», «Урбазон» и другие. Но нужно помнить, что все они не такие эффективные, как, например, «Адвантан».

Похожим действием обладают препараты на основе бетаметазона. Это мази «Бетасалик», «Дипроспан», «Целестон», «Тридерм» и другие.

При непереносимости этих препаратов можно использовать «Флуцинар», который стоит около 200 рублей, или «Акридерм» – около 120 рублей.

Все гормональные препараты можно использовать только по назначению врача. Даже если они не имеют побочных действий, как «Адвантан», обычные прыщи или раздражение кожи лучше помазать более безопасным средством.

Источник: https://FB.ru/article/253447/metilprednizolona-atseponat-preparatyi-torgovoe-nazvanie-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi

Метилпреднизолона ацепонат* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Метилпреднизолона ацепонат

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Вс, 04/09/2016 – 18:15

Формула: C27H36O7, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикостероиды.
Фармакологическое действие: глюкокортикоидное, противоаллергическое, противовоспалительное, антиэкссудативное, противозудное.

Фармакологические свойства

Метилпреднизолона ацепонат является негалогенизированным глюкокортикостероидом для наружного применения. Метилпреднизолона ацепонат (в особенности его основной метаболит — 6альфа-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с глюкокортикостероидными рецепторами внутри клеток.

Комплекс рецептора и метилпреднизолона ацепоната связывается с определенными участками дезоксирибонуклеиновой кислоты клеток иммунного ответа, что вызывает серию биологических эффектов.

Например, связывание комплекса рецептора и метилпреднизолона ацепоната с дезоксирибонуклеиновой кислотой клеток иммунного ответа ведет к индукции образования макрокортина, который угнетает выделение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование воспалительных медиаторов типа лейкотриенов и простагландинов. Метилпреднизолона ацепонат подавляет функции тканевых макрофагов и лейкоцитов.

Метилпреднизолона ацепонат ограничивает миграцию лейкоцитов в место воспаления. Метилпреднизолона ацепонат нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Метилпреднизолона ацепонат участвует в стабилизации мембран лизосом, тем самым снижает уровень протеолитических ферментов в месте воспаления.

Метилпреднизолона ацепонат снижает проницаемость капилляров, которая обусловлена высвобождением гистамина. Метилпреднизолона ацепонат подавляет образование коллагена и активность фибробластов. Метилпреднизолона ацепонат угнетает активность фосфолипазы А2, что ведет к подавлению продукции лейкотриенов и простагландинов.

Метилпреднизолона ацепонат ингибирует выделение циклооксигеназы (в основном циклооксигеназы 2), что также способствует снижению образования простагландинов. Метилпреднизолона ацепонат снижает количество циркулирующих моноцитов, лимфоцитов (T- и B-клеток), базофилов, эозинофилов, так как они перемещаются из сосудистого русла в лимфоидную ткань.

Метилпреднизолона ацепонат подавляет образование антител. Метилпреднизолон ацепонат подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Метилпреднизолон ацепонат угнетает секрецию фолликулостимулирующего и тиреотропного гормонов.

При непосредственном нанесении на сосуды метилпреднизолона ацепонат вызывает вазоконстрикторный эффект. Метилпреднизолона ацепонат обладает вазоконстрикторным эффектом за счет угнетения образования вазодилатирующих простагландинов и усиления сосудосуживающего воздействия адреналина.

При наружном использовании метилпреднизолона ацепонат подавляет аллергические и воспалительные кожные реакции, включая реакции, которые связаны с усиленной пролиферацией, что ведет к уменьшению объективных признаков воспаления (отек, эритема, мокнутие и другие) и субъективных ощущений (раздражение, зуд, боль и другие).

Системное действие метилпреднизолона ацепоната минимально у человека и животных при использовании препарата наружно в рекомендуемой дозе.

При многократном нанесении метилпреднизолона ацепоната на большие поверхности (40 — 60 % поверхности кожи), а также использовании под окклюзионную повязку не выявлено нарушений функционального состояния надпочечников (плазменная концентрация кортизола и его циркадный ритм оставались в пределах нормы, уменьшения концентрации кортизола в суточной моче не происходило).

При проведении клинических исследований во время использования метилпреднизолона ацепоната до 12 недель у взрослых и до 4 недель у детей (включая детей раннего возраста) не было выявлено развития телеангиэктазий, атрофии кожи, угреподобных высыпаний, стрий.
Метилпреднизолона ацепонат подвергается гидролизу в эпидермисе и дерме.

Основным и наиболее активным метаболитом метилпреднизолона ацепоната является 6альфа-метилпреднизолон-17-пропионат, которые обладает значительно более высоким сродством к рецепторам глюкокортикостероидов кожи, это указывает на наличие его биоактивации в коже.

Степень чрескожного всасывания метилпреднизолона ацепоната зависит от состояния кожи, способа использования (с применением или без использования окклюзионной повязки), лекарственной формы препарата. Чрескожное всасывание метилпреднизолона ацепоната при наружном применении в виде крема или мази (в том числе жирной мази) у пациентов с нейродермитом (атопическим дерматитом) и псориазом было не более 2,5 %, что лишь незначительно выше при сравнении со здоровыми добровольцами (0,5 — 1,5 %). Интенсивность всасывания метилпреднизолона ацепоната через кожу при наружном применении в виде эмульсии у пациентов с искусственным воспалением очень низкое (0,27 % дозы), что лишь незначительно выше, чем у здоровых добровольцев (0,17 %). При поступлении в системный кровоток 6альфа-метилпреднизолон-17-пропионат быстро связывается с глюкуроновой кислотой и, таким образом, инактивируется в форме 6альфа-метилпреднизолон-17-пропионат глюкуронида. Метаболиты метилпреднизолона ацепоната выводятся в основном почками. Период полувыведения метилпреднизолона ацепоната составляет примерно 16 часов. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты в организме не кумулируются.

Показания

Воспалительные заболевания кожи, которые чувствительные к лечению топическими глюкокортикостероидами: нейродермит, атопический дерматит, детская экзема; микробная экзема; истинная экзема; простой контактный дерматит; себорейный дерматит, себорейная экзема; профессиональная экзема; дисгидротическая экзема; аллергический (контактный) дерматит; фотодерматит, солнечный ожог.

Способ применения метилпреднизолона ацепоната и дозы

Метилпреднизолона ацепонат используется наружно. Дозировка устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

При применении крема, мази, жирной мази метилпреднизолона ацепоната препарат наносят один раз в сутки тонким слоем на пораженные участки кожи; обычно продолжительность непрерывного ежедневного применения метилпреднизолона ацепоната не должна превышать 6 недель для взрослых и 3 недель для детей.

При применении эмульсии метилпреднизолона ацепоната препарат наносят один раз в сутки (для терапии солнечных ожогов 1 — 2 раза в день) тонким слоем на пораженные участки кожи, слегка втирая; обычно курс терапии не должен превышать 2 недели.Показания к применению метилпреднизолона ацепоната зависят от применяемой лекарственной формы.

При применении метилпреднизолона ацепоната у детей необходимо ограничивать общую продолжительность терапии и исключать мероприятия, которые способствуют к усилению всасывания препарата (согревающие, фиксирующие и окклюзионные повязки).Не рекомендуется использовать метилпреднизолона ацепонат при наличии розовых угрей на лице.

При наличии дерматомикозов или/и бактериальных осложнений в дополнение к лечению метилпреднизолона ацепонатом необходимо проводить специфическую противогрибковую или/и антибактериальную терапию.Необходимо избегать попадания метилпреднизолона ацепоната в глаза, открытые раны, слизистые оболочки.

При попадании метилпреднизолона ацепоната в глаза или на слизистые оболочки необходимо промыть их достаточным количеством воды.

Необходимо избегать использования метилпреднизолона ацепоната на больших участках кожи, продолжительного применения, использования препарата в больших количествах или под окклюзионные повязки, так как при этом значительно возрастает риск развития побочных реакций.

При использовании метилпреднизолона ацепоната на больших участках кожи период применения препарата должен быть как можно короче из-за риска развития системных побочных реакций.

Как и при применении системных глюкокортикостероидов, после наружного использования метилпреднизолона ацепоната может развиться глаукома (например, при использовании высоких доз препарата, очень продолжительном применении окклюзионных повязок или нанесении препарата на кожу вокруг глаз).

Необходимо учитывать, что у маленьких детей кожные складки, подгузники, пеленки могут оказывать действие, которое похоже на действие окклюзионной повязки, и повысить системное всасывание метилпреднизолона ацепоната. Также у детей возможна большая степень системного всасывания метилпреднизолона ацепоната вследствие соотношения между поверхностью кожных покровов и массой тела и недостаточной зрелости кожи. Дети подвержены большему риску угнетения функции системы гипоталамус — гипофиз — надпочечники и развития синдрома Иценко-Кушинга при использовании любых глюкокортикостероидов для местного применения. Продолжительная терапия детей глюкокортикостероидами может привести к нарушению их роста и развития. Дети должны получать минимальную дозу метилпреднизолона ацепоната, которая должна быть достаточной для достижения лечебного эффекта. Использование метилпреднизолона ацепоната (в особенности у детей) должно проводиться под контролем врача.

Не выявлено воздействия метилпреднизолона ацепоната при наружном применении на способность выполнять виды деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, поствакцинальный период, туберкулезный процесс в области нанесения препарата, сифилитический процесс в области нанесения препарата, розацеа в области нанесения препарата, бактериальные и грибковые заболевания кожи (пиодермия, микоз), опухоли кожи, периоральный дерматит в области нанесения препарата, вирусные заболевания (например, опоясывающий лишай, ветряная оспа) в области нанесения препарата, вульгарные угри, нарушение целостности кожных покровов (язвы, раны), дерматит век, участки кожи с проявлениями реакции на вакцинацию, детский возраст (до 4 месяцев), период лактации, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения метилпреднизолона ацепоната во время беременности и кормления грудью не изучена. Адекватных и строго контролируемых исследований применения метилпреднизолона ацепоната во время беременности и кормления грудью не проводилось.

Исследования метилпреднизолона ацепоната на животных выявили неблагоприятное воздействие на плод (эмбриотоксическое, тератогенное действие). Не следует применять метилпреднизолона ацепонат в первом триместре беременности.

При беременности и кормлении грудью в случае необходимости местного использования метилпреднизолона ацепоната препарат применяют только после консультации с врачом, когда ожидаемая польза лечения для матери выше возможного риска для плода или ребенка.

При беременности и кормлении грудью рекомендуется избегать продолжительного применения метилпреднизолона ацепоната, нанесения препарата на обширные поверхности кожи, использования окклюзионных повязок. Неизвестно, проникает ли метилпреднизолона ацепонат в грудное молоко. Кормящим женщинам не следует наносить метилпреднизолона ацепонат на молочные железы.

Побочные действия метилпреднизолона ацепоната

Иммунная система: реакции повышенной чувствительности, аллергические реакции.

Кожа и подкожные ткани: жжение, зуд кожи, эритема, сухость кожи, образование везикулезной сыпи, экхимоз (синяк), атрофия кожи, раздражение, жирная кожа, импетиго, акне, акнеформные изменения кожи, стрии, телеангиэктазии, изменение цвета кожи, периоральный дерматит (воспаление кожи вокруг рта), дерматит, фолликулит, гипертрихоз (усиленный рост волос), депигментация кожи, аллергические кожные реакции.
Прочие: периферические отеки, системные реакции, которые обусловлены всасыванием метилпреднизолона ацепоната (в особенности при применении метилпреднизолона ацепоната более четырех недель и/или на площади 10 % и более поверхности тела).

Взаимодействие метилпреднизолона ацепоната с другими веществами

Нет данных о взаимодействие метилпреднизолона ацепоната при местном применении с другими лекарственными препаратами.

Передозировка

При исследовании острой токсичности метилпреднизолона ацепоната не было установлено какого-либо риска острой интоксикации при чрезмерном однократном наружном использовании (нанесении препарата на большую площадь в условиях, которые были благоприятными для всасывания препарата) или непреднамеренном пероральном приеме. При чрезмерно долгом и/или интенсивном использовании глюкокортикостероидов может развиться атрофия кожи (телеангиэктазии, истончение кожи, стрии). При появлении атрофии метилпреднизолона ацепонат следует отменить.

Торговые названия препаратов с действующим веществом метилпреднизолона ацепонат

Адвантан®Комфодерм®

Комфодерм® K

Метилпреднизолон микро
Метилпреднизолона ацепонат

Комбинированные препараты:
Метилпреднизолона ацепонат + Мочевина: Комфодерм® М2.

  • Гормоны и их антагонисты
  • Кортикостероиды

Источник: https://listel.ru/%D0%BC%D0%B5%D1%82%D0%B8%D0%BB%D0%BF%D1%80%D0%B5%D0%B4%D0%BD%D0%B8%D0%B7%D0%BE%D0%BB%D0%BE%D0%BD%D0%B0_%D0%B0%D1%86%D0%B5%D0%BF%D0%BE%D0%BD%D0%B0%D1%82

НеБолеем
Добавить комментарий