Моксарел

Моксарел: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Моксарел
Препарат Моксарел является гипотензивным средством центрального действия.Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия.

В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин – чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы.

Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).

Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α 1-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости слизистой оболочки полости рта.Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Моксонидин улучшает индекс чувствительности к инсулину у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации – около 1 часа.

Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.Основной метаболит – дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином.

Период полувыведения (Т½) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы).

Менее 1% дозы выводится через кишечник.

Показания к применению:

Препарат Моксарел применяется для лечения артериальной гипертензии.

Способ применения:

Таблетки Моксарел принимать внутрь, независимо от приема пищи.В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.

Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг/сутки.

В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.

Побочные действия:

Частота развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто – не менее 10%; часто – не менее 1%, но менее 10%; нечасто – не менее 0,1%, но менее 1%; редко – не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко – менее 0,01% (включая единичные случаи).

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто – обморок.Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – сухость слизистой оболочки полости рта; часто – тошнота, диарея, рвота, диспепсия.

Со стороны колеи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – ангионевротический отек.Нарушения психики: часто – бессонница; нечасто – нервозность.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – звон в ушах.Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканы: часто – боль в спине; нечасто – боль в области шеи.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – астения; нечасто – периферические отеки.

Противопоказания:

Противопоказаниями к применению препарата Моксарел являются: повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата; выраженные нарушения ритма сердца; синдром слабости синусового узла; атриовентрикулярная блокада II и III степени; выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд/мин); острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе; возраст старше 75 лет; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность моксонидина не установлены); период грудного вскармливания; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.С осторожностью: нарушения функции почек (КК более 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью); атриовентрикулярная блокада I степени; тяжелые заболевания коронарных сосудов; тяжелая ишемическая болезнь сердца или нестабильная стенокардия (опыт применения недостаточен); хроническая сердечная недостаточность.

Беременность:

Клинические данные о лечении беременных препаратом Моксарел отсутствуют. Назначать Моксарел беременным следует с осторожностью только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Одновременное применение моксонидина с бета-адреноблокаторами приводит к усилению брадикардии, выраженности ино- и дромотропного действия.

При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции

Передозировка:

Симптомы передозировки препаратом Моксарел: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.Лечение.Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления объема циркулирующей крови и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:

Моксарел – таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг или 0,4 мг.10, 14, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 1 или2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: моксонидин – 0,20 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 29,80 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,00 мг, повидон К-30 – 2,00 мг, кроскармеллоза натрия – 2,00 мг, магния стеарат – 1,00 мг.Пленочная оболочка: [гипромеллоза – 1,80 мг, тальк – 0,60 мг, титана диоксид – 0,33 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,27 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%)] – 3,00 мг.1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: моксонидин – 0,30 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 29,70 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,00 мг, повидон К-30 – 2,00 мг, кроскармеллоза натрия – 2,00 мг, магния стеарат – 1,00 мг.Пленочная оболочка: [гипромеллоза – 1,80 мг, тальк – 0,60 мг, титана диоксид – 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,27 мг, железа оксид красный (железа оксид) – 0,02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10,33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид красный (железа оксид) (0,67%)] – 3,00 мг.1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: моксонидин – 0,40 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 64,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 29,60 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,00 мг, повидон К-30 – 2,00 мг, кроскармеллоза натрия – 2,00 мг, магния стеарат – 1,00 мг.Пленочная оболочка: [гипромеллоза – 1,80 мг, тальк – 0,60 мг, титана диоксид – 0,31 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,27 мг, железа оксид желтый (железа оксид) -0,02 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (10,33%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%), железа оксид желтый (железа оксид) (0,67%)] – 3,00 мг.

Дополнительно:

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксарел приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксарел резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксарел сначала отменяют бета-адреноблокаторы, и лишь через несколько дней моксонидин.Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и регистрация электрокардиографии (ЭКГ). Прекращать прием препарата Моксарел следует постепенно.Во время лечения препаратом Моксарел следует исключить употребление алкоголя.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата Моксарел на способность к вождению транспортными средствами или управлению техникой изучено не было.

Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управление техникой, требующей повышенной концентрации внимания.

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/moksarel.html

Моксарел

Моксарел

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 248

Антигипертензивное средство Моксарел изготавливается в виде двояковыпуклых круглых драже, которые покрывает специальная пленка белого цвета. Действующее вещество – моксонидин в дозе 200 или 400 мкг.

Наполнители:

  • молочный сахар;
  • сорбент микрокристаллический из целлюлозы;
  • двуокись кремния;
  • кроскармелоза Na;
  • магниевая соль стеариновой кислоты.

В формулу пленочной оболочки входят: двуокись титана, полиэтиленгликоль, макрогол, красители.

Фасуются изделия по 10, 15 и 30 шт. в контурные ячейки, которые помещаются в пачки из мягкого картона. Аналоги Моксарела – Физиотенз, Моксидин.

Активный ингредиент относится к избирательным противникам имидазолинового межклеточного вещества. За счет их стимуляции происходит тоническая и рефлекторная регуляция симптоматической нервной структуры. Активизация имидазолин-сенситивных клеток вызывает снижение периферической симпатической реактивности и артериального давления.

Отличие Моксарела от других антигипертензивных веществ – в незначительном сродстве с альфа 2-адренорецепторами. Это свойство обуславливает незначительный риск возникновения расслабляющего эффекта и обезвоживания питуитарной поверхности ротовой полости. В результате введения химпродукта наблюдается уменьшение кровяного давления.

Активный элемент улучшает показатель сенситивности к инсулину у больных с лишней массой тела, пониженной восприимчивостью инсулинозависимых клеток к влиянию инсулина с последующим повреждением механизма метаболизма декстрозы и поступлением ее в клетки. После перорального введения вещество всасывается из стенок органов ЖКТ.

Показатель биодоступности равен 88%, время наступления максимальной насыщенности в плазме – 60 мин. Одновременный прием лекарства с продуктами питания не приводит к изменению фармакокинетических параметров. Уровень взаимодействия с протеинами плазмы не высокий и составляет 7,2%.

В процессе расщепления Моксарел образует неактивное производное. В течение суток через почки удаляется более 90% от исходного химпродукта, поступившего в организм. Около 1% выводится через пищеварительный тракт. Незначительные колебания фармакокинетических параметров средства отмечаются у людей пожилого возраста.

Объясняется такое явление уменьшением интенсивности обмена веществ или возросшей биодоступностью. Поскольку научного тестирования действия Моксарела на детский организм не проводилось, назначение его несовершеннолетним лицам запрещается. Элиминация моксонидина имеет существенную корреляцию в клиренсе креатинина.

У лиц с дисфункцией почек средней степени тяжести период полувыведения в 1,5-2 раз выше, чем у людей с нормальной жизнедеятельностью почек. У пациентов с тяжелой формой поражения мочевыделительной системы период полувыведения снижается в 3 раза. У лиц находящихся на процедуре внепочечного очищения крови этот показатель уменьшается в 4-6 раз.

Прием соединения вызывает его накопление. Поэтому подбор дозировки у таких людей выполняется индивидуально. Купить Моксарел можно в аптеке или интернет-магазине.

Назначается средство при диагностировании артериальной гипертензии.

Запрещается употребление медикамента при наличии:

  • острой аритмии сердца;
  • структурных поражений синоатриального узла с признаками понижения или повышения частоты сердечных сокращений;
  • нарушения проводимости электрического сигнала из предсердий в желудочки 2 или 3 степени;
  • острой брадикардии;
  • выраженной и вялотекущей дисфункции сердца;
  • нарушений в работе почек в тяжелой степени и выполнении процедуры по внепочечному очищению крови;
  • невосприимчивости к молочному сахару, недостатка ферментов, участвующих в гидролизе дисахарида лактозы;
  • гиперсенситивности к составляющим химсредства.

Недопустимо использование Моксарела с трициклическими антипсихотиками, больным старше 75 лет, детям до 18 лет, в период лактообразования. Нужно соблюдать осторожность при расстройстве почек, печеночной дисфункции в тяжелой форме, при заболевании сердца.

Медикамент вводится перорально. Первоначальная однократная порция равняется 0,2 мг в день, максимальная – 0,4 мг. В сутки можно принять максимум 0,6 мг с разделением на 2 порции. Доставка Моксарела в Москве выполняется в течение одного дня.

В результате лечения антигипертензивным химпрепаратом возможно возникновение акцидентных явлений со стороны:

  • психики – нарушение сна, беспокойство;
  • центральной и периферической нервной организации – цефалгия, вертиго, редко – обморочное состояние;
  • слуха – шум в ушах;
  • сердца и сосудов – острое падение кровяного давления, снижение пульса и АД при смене положения тела;
  • органов ЖКТ – дегидратация питуитарной поверхности ротовой полости, тошнота с рвотой, диспепсические нарушения;
  • дерматологии – зуд, высыпания;
  • иммунитета – ангионевротическая отечность.

На фоне приема таблеток отмечается развитие боли в области шеи и спины, астения, периферическая отечность.

В результате приема овердозы возникают признаки седации, головная боль, вертиго, снижение пульса, нарушение сна, сознания. У человека появляется быстрая утомляемость и слабость, симптоматика обезвоживания, рвота и боли в эпигастре.

В некоторых случаях отмечено развитие гипергликемии, повышенное артериальное давление и увеличение частоты сердечных сокращений. Специального противоядия не создано.

Согласно инструкции, при остром падении кровяного давления следует провести введение допамина и жидкости для возобновления уровня объема циркулирующей крови. Восстановление пульса купируется введением атропина.

Противники альфа-адренорецепторов способны локализовать или ликвидировать явления повышения давления. При тяжелой интоксикации нельзя допускать состояние, приводящее к потере сознания и затрудненному дыханию. Уровень выведения Моксарела при выполнении процедуры по внепочечному очищению крови – незначительный.

Сочетание моксонидина с другими понижающими давление химсредствами вызывает суммированный эффект. С трициклическими антипсихотиками снижается результативность применения гипотензивных фармвеществ. Действующий компонент усиливает влияние психотропных, снотворных, успокаивающих лекарств, этилового спирта.

Химпродукт обладает умеренными возможностями по улучшению умственных способностей больных, которые принимают лоразепам.

Комплексное использование Моксарел с бета-адреноблокаторами вызывает усугубление симптомов брадикардии, изменение скорости проведения возбуждения через атрио-вентрикулярный узел в сторону уменьшения или увеличения. Фармакодинамический обмен веществ при комбинации с ингибиторами МАО обратного влияния не зарегистрирован.

Действующий компонент антигипертензивного лекарства удаляется из организма посредством канальцевых путей. Поэтому не исключается возможность взаимодействия с другими материалами, которые выводятся через почки.

Не желательно отменять введение медикамента сразу. Хотя не существует прямых данных, что это может привести к росту АД. Процесс отмены происходит с постепенным снижением дозировки на протяжении 14 суток. В период терапии регулярно проверяется пульс, АД, снимается ЭКГ. На это время нужно полностью исключить употребление алкогольных напитков.

При одновременном использовании бета-адреноингибиторов и Моксарел, по отзывам врачей, сначала отменяются бета-адреноблокаторы, а по истечении нескольких суток – антигипертензивное средство. Пациентам не рекомендуется садиться за руль автомобиля и использовать другую сложную технику, поскольку есть опасность развития сонливости или возникновения вертиго.

Клинический опыт использования препарата в период вынашивания плода не значительный. Решение о приеме средств принимает консилиум врачей после анализа вероятного развития негативных явлений. Химпродукт был обнаружен в материнской лактозе. Поэтому новорожденного переводят на искусственное кормление.

Моксарел противопоказан к использованию детьми и подростками до 18 лет. Уровень эффективности и безопасности действия вещества на несформировавшийся организм не установлен. При дисфункции мочевыделительной структуры в тяжелой форме медикамент к назначению противопоказан. Это предупреждение относится к пациентам, находящимся на диализе.

Необходимо соблюдать осторожность при введении вещества больным с патологиями гепатобилиарной организации.

Период сбережения – 3 года при соблюдении температурного режима не выше 25°С. Производит медикамент ЗАО «Вертекс», Россия. Цена Моксарел зависит от дозировки.

Источник: https://wer.ru/opisanie/moksarel/

НеБолеем
Добавить комментарий