Ницерголин

НИЦЕРГОЛИН

Ницерголин

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза ( гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), тальк, титана диоксид, краситель оксид железа красный, краситель оксид железа желтый.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.15 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.15 шт.

– упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.15 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.15 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.20 шт.

– упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

30 шт.

– упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Альфа-адреноблокатор. Улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболизм мозга. Уменьшает сопротивление сосудов мозга, увеличивает артериальный кровоток и потребление кислорода и глюкозы тканями мозга. Уменьшает сопротивление легочных сосудов.

Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели.

У пациентов с артериальной гипертензией может вызывать постепенное снижение АД.

Фармакокинетика

После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью (90-100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax ницерголина в плазме крови достигается через 1-1.5 ч.

Метаболизируется путем гидролиза, диметилирования и глюкуронизации. Известны 3 метаболита ницерголина, основным из которых является 6-метил-8β-оксиметил-10α-метоксиэрголин.

70-80% ницерголина и его метаболитов выводится почками в течение 70-100 ч после приема внутрь. 20% ницерголина выводится с калом.

T1/2 ницерголина у здоровых добровольцев составляет 2.5 ч, основного метаболита – 12-17 ч.

Показания

Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (в т.ч. атеросклероз сосудов мозга, динамические нарушения мозгового кровообращения, тромбозы и эмболии сосудов головного мозга), мигрень, облитерирующие заболевания сосудов конечностей, болезнь Рейно, артериальная гипертензия и гипертонический криз (в качестве вспомогательного средства).

Противопоказания

Острое кровотечение, недавно перенесенный инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, одновременный прием альфа- и бета-адреноблокаторов, беременность, лактация, повышенная чувствительность к ницерголину.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Внутрь – по 5-10 мг 3 раза/сут, курс лечения – 2-3 мес и более.

В/м – по 2-4 мг 2 раза/сут. Разовая доза при в/в капельном введении составляет 4-8 мг, при в/а – 4 мг.

В некоторых случаях в начале лечения вводят в/м или в/в, затем – внутрь в качестве поддерживающей терапии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия и головокружение (особенно после в/м или в/в введения), обмороки, покраснение кожи лица.

Со стороны ЦНС: нарушения сна, возбуждение, сонливость, бессонница, беспокойство, усиление потоотделения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, повышение кислотности желудочного сока, боли в животе, снижение аппетита.

Аллергические реакции: эритема, крапивница.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов.

Особые указания

Пациентам с почечной недостаточностью и больным пожилого возраста при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.

После в/м или в/в введения ницерголина пациенту необходимо находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут.

При длительной терапии пациентов следует обследовать не реже, чем 1 раз в 6 мес, с целью возможного снижения дозы или отмены ницерголина.

Беременность и лактация

Ницерголин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста при уровне сывороточного креатинина более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.

Описание препарата НИЦЕРГОЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/nicergoline/

НИЦЕРГОЛИН: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Ницерголин

Ницерголин является производным эрголина с альфа-1-адренергической блокирующей активностью. После перорального приема ницерголин подвергается быстрому и значительному метаболизму с образованием ряда метаболитов, за счет которых также наблюдается активность на разных уровнях центральной нервной системы.

 При пероральном применении Ницерголин проявляет многочисленные нейрофармакологические эффекты: он не только повышает поступления и потребления глюкозы мозг, усиливает биосинтез белка и нуклеиновых кислот, но также влияет на различные нейротрансмиттерные системы. Ницерголин улучшает церебральные холинергические функции у старых животных.

Длительное применение ницерголина у старых крыс препятствовало связанным с возрастом снижением уровня ацетилхолина (в коре и в полосатом теле), а также уменьшало высвобождение ацетилхолина (в гиппокампе) в условиях in vivo.

После длительного перорального применения ницерголина также наблюдалось повышение активности холин-ацетилтрансферазы и плотности мускариновых рецепторов. Более того, в исследованиях in vitro и in vivo ницерголин существенно повышал активность ацетилхолинэстеразы.

В этих экспериментальных исследованиях нейрохимические эффекты наблюдались одновременно с устойчивым улучшением поведенческих реакций, например, в тесте с лабиринтом в зрелых животных, которым применяли Ницерголин в течение длительного времени наблюдали развитие реакций, похожих на реакции у молодых животных. 

Во время применения ницерголина у животных также удалось уменьшить проявления недостаточности когнитивной функции, которая была индуцированная несколькими агентами (гипоксией, электро-конвульсивной терапией (EКT), скополамином). 

Пероральное применение ницерголина в низких дозах увеличивает метаболизм дофамина в зрелых животных, в частности в мезолимбическом участке, вероятно, путем модуляции дофаминергических рецепторов. Ницерголин улучшает механизмы трансдукции сигналов в клетках в зрелых животных.

Как после однократного, так и при длительном пероральном применении препарата наблюдалось повышение метаболизма базального и агонист-чувствительного фосфоинозитида. Ницерголин также повышает активность и перенос к участку мембраны кальций-зависимых изоформ протеинкиназы С.

Благодаря антиоксидантному эффекту и способности активизировать ферменты детоксикации ницерголин предупреждает гибель нервных клеток, которая вызвана оксидантным стрессом и апоптозом.

Ницерголин ослабляет возрастное уменьшение экспрессии мРНК нейрональной синтазы оксида азота, что также может влиять на улучшение когнитивной функции. 

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Ницерголин являются

– Острые и хронические цереброваскулярные метаболические нарушения вследствие атеросклероза, тромбоза и эмболии церебральных сосудов, транзиторные нарушения церебрального кровообращения (транзиторные ишемические атаки). 

– Головная боль.

– Как дополнительная терапия при системной артериальной гипертензии.

Способ применения

Рекомендуемая суточная доза препарата Ницерголин составляет 5-10 мг три раза в сутки через равные промежутки времени, желательно между приемами пищи, для непрерывного лечения.

Режимы дозирования, продолжительность лечения и путь введения зависят от выраженности отдельных клинических проявлений заболевания. В некоторых случаях лучше начинать с парентерального лечения, а затем переходить на длительный пероральный прием препарата.

По результатам исследований фармакокинетики и переносимости пациентам пожилого возраста коррекции дозы проводить не нужно.

Дети. Препарат не применять детям.

Побочные действия

Редко сообщалось о следующих нетяжелых побочных эффектах.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, тошнота, рвота, повышение кислотности желудочного сока, диарея, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, головокружения, приступы стенокардии, похолодание конечностей, тахикардия. 

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, зуд, кожные высыпания. 

Со стороны репродуктивной системы у мужчин: нарушение эякуляции.

Общие нарушения: ощущение жара, приливы, потливость, боль в конечностях, повышение температуры тела.

Имеющиеся данные о повышении уровня мочевой кислоты в крови, что не зависело как от дозы, так и от длительности лечения.

Беременность

Имеющиеся данные не подтверждают тератогенное влияние ницерголина.

Учитывая показания, применение препарата Ницерголин беременным женщинам и женщинам, которые кормят грудью, маловероятно. 

Если показания к назначению лечения обосновано, лечение необходимо начинать только после оценки соотношения «риск/польза». 

Неизвестно, проникает ли ницерголин в молоко, поэтому ницерголин не следует применять кормящим грудью женщинам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С осторожностью препарат Ницерголин применять одновременно с: антигипертензивными средствами (ницерголин может потенцировать их эффекты); препаратами, которые также метаболизируються системой цитохрома Р450 2D6, так как невозможно исключить взаимодействие с этими средствами (такими как хинидин, большинство антипсихотических средств, в том числе клозапин, рисперидон, галоперидол, тиоридазин); ацетилсалициловой кислотой (может удлинять время кровотечения); препаратами, которые влияют на метаболизм мочевой кислоты (могут изменяться метаболизм и экскреция мочевой кислоты).

Ницерголин нельзя применять одновременно со средствами, возбуждающими центральную нервную систему, альфа- и бета – адреномиметиками. При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами необходимо контролировать параметры свертываемости крови.

Препарат может усиливать эффекты холиномиметических средств.

Ницерголин может потенцировать влияние бета – блокаторов на сердце.

Передозировка

При применении высоких доз Ницерголина может наблюдаться временное снижение артериального давления.

Обычно такое состояние не требует специального лечения – достаточно пациента положить в положение лежа на несколько минут.

В исключительных случаях недостаточности мозгового и сердечного кровоснабжения, целесообразно применение симпатомиметиков и постоянный мониторинг показателей артериального давления.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Ницерголин – таблетки, покрытые оболочкой.

Упаковка: 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Состав

1 таблетка Ницерголин содержит ницерголина – 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; магния карбонат тяжелый; кислота стеариновая; крахмал картофельный.

Оболочка для покрытия: магния карбонат тяжелый, сахар, тальк, титана диоксид (Е 171), повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, воск белый.

Дополнительно

Всего в терапевтических дозах ницерголин не приводит к изменениям артериального давления, однако у пациентов с артериальной гипертензией препарат может постепенно понижать артериальное давление. Следует с осторожностью применять препарат больным со стенокардией нагрузки и выраженным атеросклерозом. В начале лечения возможно развитие ортостатической гипотензии.

Для лечения больных с гиперурикемией или подагрой в анамнезе, и/или во время одновременного лечения препаратами, влияющими на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, ницерголин следует применять с осторожностью. 

Поскольку около 80 % метаболитов ницерголина выделяется с мочой, желательно уменьшать дозу препарата пациентам с нарушением функции почек (креатинин сыворотки крови ≥ 2 мг/дл или 175 ммоль/л).

Эффект от применения препарата увеличивается постепенно. Следовательно, препарат надо принимать длительное время. Желательно, чтобы каждые 6 месяцев врач оценивал эффект и принимал решение относительно целесообразности дальнейшего приема препарата.

На период применения препарата следует воздержаться от употребления алкоголя.

Возникновение фиброза (например, фиброза легких, сердца, сердечных клапанов и ретроперитонеального фиброза) ассоциировалось с использованием некоторых алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью к 5-HT2β-рецепторам серотонина.

Есть данные о возникновении симптомов эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в животе и сужение периферических сосудов) при применении некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.

Перед назначением этого класса лекарственных средств врачам необходимо ознакомиться с признаками и симптомами передозировки спорыньи.

Препарат не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальадсорбции глюкозы/галактозы. 

Хотя клинические эффекты препарата ницерголин используют для улучшения внимания и концентрации, его влияние на способность управлять транспортными средствами и другими автоматизированными системами при этом никогда не изучалась. 

Поэтому необходимо с осторожностью проводить лечение, учитывая

основное заболевание пациентов. 

Источник: https://www.medcentre.com.ua/medikamenty/nitsergolin.html

Ницерголин-НАН : инструкция по применению

Ницерголин

одна таблетка содержит:
активное вещество: ницерголина 5 мг, 10 мг или 30 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полоксамер Kolliphor P188 micro, магния стеарат, кальция гидрофосфат безводный;
состав оболочки таблетки Ницерголин-НАН, 5 мг: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, оксид железа желтый (Е172), оксид железа красный (Е172), оксид железа черный (Е172);
состав оболочки таблетки Ницерголин-НАН, 10 мг: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, оксид железа желтый (Е172), оксид железа красный (Е172);
состав оболочки таблетки Ницерголин-НАН, 30 мг: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), макрогол (полиэтиленгликоль), тальк, оксид железа желтый (Е172), краситель желтый «Солнечный закат» (Е110), оксид железа черный (Е172).

Ницерголин – производное эрголина, обладающее альфа-1-адреноблокирующим действием. После приема внутрь ницерголин быстро и экстенсивно метаболизируется с образованием ряда метаболитов, которые также оказывают влияние на различных уровнях ЦНС. После перорального приема ницерголин оказывает различное нейрофармакологическое действие, поскольку он не только стимулирует захват и последующую утилизацию глюкозы тканью мозга, усиливает биосинтез протеинов и нуклеиновых кислот, но и влияет на различные системы нейромедиаторов.

Ницерголин улучшал функционирование холинергических систем головного мозга у пожилых животных.

Постоянный прием ницерголина пожилыми крысами устранял развивающееся с возрастом снижение уровня ацетилхолина (в коре головного мозга и в полосатом теле), а также уменьшение высвобождения ацетилхолина (в гиппокампе) in vivo.

После продолжительного перорального приема ницерголина также наблюдалось усиление активности холинацетилтрансферазы и повышение плотности мускариновых рецепторов. Кроме того, как в экспериментах in vitro, так и in vivo, ницерголин значительно повышал активность ацетилхолинэстеразы.

В данных экспериментах отмечалась параллельная динамика нейрохимических изменений и стойких улучшений поведенческих реакций. Например, в исследовании с лабиринтом у зрелых животных, постоянно принимавших ницерголин, наблюдалось развитие реакции аналогично молодым особям.

Было установлено, что ницерголин улучшает состояние когнитивной сферы при её недостаточности, вызванной различными факторами (гипоксией, электросудорожной терапией, скополамином). При пероральном приеме ницерголина в невысоких дозах отмечена активизация обмена допамина у пожилых животных, особенно в мезолимбической области, что, вероятно, обусловлено влиянием на допаминергические рецепторы. Ницерголин улучшал механизмы сигнальной трансдукции в клетках у пожилых животных. Как после однократного, так и после продолжительного перорального приема препарата усиливался базальный и агонист-чувствительный обмен фосфоинозитида. Ницерголин также стимулирует активность и транслокацию через клеточную мембрану Са-зависимых изоформ протеинкиназы С. Данные энзимы принимают участие в механизме секреции растворимого амилоидного предшественника протеина, что приводит к увеличению его высвобождения и снижению продукции патологического бета-амилоида, что было продемонстрировано на культуре человеческой нейробластомы.

За счет антиоксидантного эффекта и активации ферментов детоксикации ницерголин защищал нервные клетки от гибели, обусловленной окислительным стрессом и апоптозом в экспериментальных моделях in vivo и in vitro. Ницерголин ослабляет развивающееся с возрастом снижение содержания NO-синтазы (nNOS) мРНК в нейронах, что способствует улучшению когнитивной функции.

Дозировка: Рекомендуемая суточная доза составляет 30-60 мг в сутки и может быть разделена на 3 приема.

Лица пожилого возраста (старше 65 лет)

По результатам исследований фармакокинетики и переносимости ницерголина, не требуется корректировки дозы у пожилых пациентов.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Ницерголин не показан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет. Эффективность и безопасность применения у данной категории лиц не установлена.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку метаболиты ницерголина экскретируются, в основном, почками, рекомендуется применять ницерголин у пациентов с нарушением функции почек в более низких дозах.

Способ применения и продолжительность приема

Только для приема внутрь. Таблетки рекомендуется принимать во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Если лекарственное средство назначено в суточной дозе 30 мг (1 таблетка), рекомендуется принимать ее за завтраком.

Поскольку улучшение симптомов обычно наблюдается через 4-6 недель от начала приема, рекомендуется принимать ницерголин в течение длительного периода времени.

Продолжительность приема лекарственного средства в соответствии с рекомендациями не ограничена во времени, но через определенные промежутки времени (не реже, чем раз в 6 месяцев), врач должен проводить оценку целесообразности продолжения лечения.

Побочные реакции представлены по классам систем органов и частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, но < 1/10); нечасто (≥1/1000, но < 1/100); редко (≥1/10000, но

Источник: https://apteka.103.by/nitsergolin-nan-tabletki-instruktsiya/

НеБолеем
Добавить комментарий