Нитразепам

Нитразепам: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Нитразепам

Нитразепам назначается для нормализации сна и облегчения симптомов психоневрологических заболеваний.

Это лекарственное средство из группы транквилизаторов, близкое к бензодиазепиновым медикаментам по своим лекарственным свойствам. Обладает выраженным противосудорожным действием.

Назначается только врачом по показаниям. Входит в список психотропных и наркотических средств, оборот которых контролируется государством.

Лекарство применяется на протяжении пятидесяти лет. В современной практике специалисты все чаще отказываются от назначения этого средства в пользу более современных медикаментов. При этом применение нитразепама все еще актуально.

Состав и форма выпуска

Нитразепам — активный компонент, обладающий лекарственными свойствами. Стандартная доза в одной таблетке составляет пять миллиграммов. Состав дополнительных веществ: молочный сахар, крахмал, магниевая соль стеариновой кислоты, тальк.

Упаковка

Изготавливается только в таблетированной форме

Действие нитразепама

По классификации относится к транквилизаторам. Химическое соединение обладает успокаивающим, снотворным, противосудорожным и миорелаксирующим эффектами. Механизм действия обусловлен взаимодействием активного компонента с бензодиазепиновыми рецепторами центральной нервной системы.

Увеличивается чувствительность определенных клеток к нейромедиатору (гамма-аминомасляной кислоте). Повышается поступление ионов хлора в клетки, благодаря чему реализуется тормозное влияние на центральную нервную систему.

Химическое соединение снижает активность нервных клеток в разных отделах головного мозга.

Снотворное действие препарата обусловлено устранением психоэмоциональных, двигательных и вегетативных раздражителей, затрудняющих процесс засыпания.

Общее тормозное влияние на центральную нервную систему снимает напряжение и вызывает противотревожный эффект. Укорачивается время засыпания. Уменьшается частота ночных пробуждений. Увеличивается качество ночного отдыха.

Действие развивается примерно через полчаса после приема таблетки и сохраняется на протяжении шести-восьми часов.

Дополнительные свойства

  • Противотревожное действие, характерное для всех транквилизаторов. Устранение беспокойства облегчает процесс засыпания.
  • Противосудорожное действие. Препарат может быть использован как антиконвульсант. Подавляется распространение судорожной активности в другие отделы головного мозга.
  • Снижение тонуса мускулатуры. Этот эффект облегчает физическое напряжение.

Лекарство обладает комплексным действием

Побочные действия

Возможно развитие нежелательных реакций. Иногда возникает чувствительность иммунной системы к входящим в состав таблетированной формы веществам. Также возможные другие побочные реакции.

Основные побочные действия:

  • Нервная система: цефалгия, головокружение, снотворный эффект в дневное время, невнимательность, нарушение сознания, несогласованность двигательной активности, слабость мышц, мыслительная и двигательная медлительность, утомляемость, нарушение ориентации в пространстве и времени, нарушение речи.
  • Парадоксальные проявления: психическая и физическая возбужденность, страх, беспокойство, суицидальное поведение, бессонница, агрессивность, галлюцинации.
  • Органы чувств: нарушение зрения, нарушение координации движений.
  • Пищеварительная система: позывы к рвоте, сухость слизистых оболочек ротовой полости, отсутствие аппетита, вздутие живота, жидкий стул, задержка стула, парез кишки (чаще отмечается в детском возрасте.)
  • Другие: учащенное сердцебиение, повышенная потливость, нарушение менструального цикла с болевым синдромом, снижение сексуального влечения, аллергические проявления, снижение кровяного давления, нарушение дыхания у пациентов с патологиями респираторной системы.

Появление любых осложнений на фоне терапии нужно обсудить с лечащим врачом.

Усвоение и выведение

Хорошо усваивается в желудочно-кишечном тракте. Показатель биологической доступности составляет восемьдесят процентов. Максимальный уровень активного вещества в крови достигается за два-три часа после приема.

Показатель связывания вещества с протеинами крови составляет восемьдесят семь процентов. Химическое соединение преодолевает биологические барьеры, проникая в головной мозг, ткани плода и грудное молоко.

В печеночной ткани вещество преобразуется с формированием метаболитов, не обладающих лекарственными свойствами.

Лекарство выводится с мочой. После прекращения приема таблеток активный компонент быстро покидает организм. Эффект накопления минимальный.

Показания к применению нитразепама

Изначально средство было разработано в качестве транквилизатора. Позже активный компонент начали использовать в неврологической и психиатрической практике в качестве снотворного препарата, обладающего противотревожными и успокаивающими свойствами. Применяется при наличии патологий нервной системы и психики, сопровождающихся нарушением сна.

Лекарство может быть назначено только врачом по показаниям. Самолечение запрещено.

Основные показания

  • Нарушение сна, сопровождающееся медленным засыпанием, частыми ночными пробуждениями и недостаточной продолжительностью ночного отдыха.
  • Психические и неврологические патологии, проявляющиеся тревожностью, постоянным страхом, психической и физической возбужденностью.
  • Шизофрения, биполярное расстройство в стадии мании или гипомании и психические расстройства, обусловленные органическим поражением головного мозга.
  • Подготовка к оперативному вмешательству.
  • Синдром абстиненции при алкогольной зависимости.
  • Эпилепсия и другие патологические состояния, сопровождающиеся судорожными приступами.

Противопоказания

Главным противопоказанием считается чувствительность иммунной системы больного к активным или вспомогательным компонентам таблетки. Есть и другие ограничения к применению.

Назначается специалистом

Другие противопоказания:

  • Отравление анксиолитиками, снотворными медикаментами, антипсихотиками, этанолом и другими средствами, угнетающими деятельность ЦНС.
  • Чувствительность к медикаментам бензодиазепиновой группы.
  • Зависимость от приема медикаментов, наркотиков и алкоголя в настоящий момент или в анамнезе.
  • Вынашивание ребенка.
  • Закрытоугольная глаукома.
  • Выраженное нарушение дыхания.
  • Височная эпилепсия.
  • Период грудного вскармливания.
  • Выраженное нарушение работы почек или печени.
  • Миастения.

Нужно изучить состав лекарства перед терапией. Врач самостоятельно исключает аллергию и непереносимость.

Инструкция по использованию нитразепама

Врач назначает препарат после оценки жалоб пациента и проведения обследования. Подбирается схема терапии. Возможно разовое применение или проведение короткого курса терапии.

Для снижения риска возникновения зависимости врач назначает лечение как можно более коротким курсом с использованием минимальной эффективной дозировки. Максимальная суточная дозировка не должна быть больше тридцати миллиграммов.

Максимальная разовая дозировка для улучшения сна не должна быть больше двадцати миллиграммов. В качестве снотворного средства применяется за полчаса до сна.

Схемы применения описаны в справочных целях. Во время лечения нужно ориентироваться на указания лечащего врача и официальную инструкцию.

Схемы применения

  • Стандартная однократная доза для взрослых: от пяти до десяти миллиграммов.
  • Стандартная однократная доза для детей до года: до двух с половиной миллиграммов.
  • Стандартная однократная доза для детей от года до пяти лет: до пяти миллиграммов.
  • Стандартная однократная доза для детей от пяти до четырнадцати лет: пять миллиграммов.
  • Пожилые пациенты: от двух с половиной до пяти миллиграммов.

Запрещено употреблять напитки с содержанием этанола (алкоголя) во время терапии.

Дополнительные сведения

  • При приеме нетерапевтических доз (передозировка) могут возникнуть следующие негативные реакции: снижение скорости психомоторных реакций, нарушение сознания, глубокий сон, коматозное состояние, нарушение двигательной активности, снижение кровяного давления, ухудшение рефлекторной деятельности, нарушение дыхания, нарушение работы сердечно-сосудистой системы. В этом случае нужно как можно скорее обратиться за врачебной помощью. В больнице проводятся необходимые мероприятия, включающие промывание желудка, использование специальных медикаментов и поддержание жизненно важных функций организма.
  • Возможны нежелательные эффекты взаимодействия с другими медикаментами. Если пациент планирует применять другие лекарства во время терапии, нужно получить консультацию лечащего врача. Активный компонент повышает эффекты антидепрессантов, антипсихотиков, миорелаксантов, антиконвульсантов, снотворных медикаментов, этанола и других веществ, тормозящих деятельность центральной нервной системы.
  • Медикаменты на основе эстрогена, пробенецид и циметидин снижают скорость выведения активного компонента из организма. На фоне совместного приема возможно повышение концентрации нитразепама в крови. Врач может скорректировать схему терапии для снижения риска формирования осложнений.
  • Использование вместе с другими противоэпилептическими медикаментами повышает вероятность токсического действия на организм.
  • Активный компонент усиливает действие лекарственных веществ, снижающих кровяное давление.
  • Применение вместе с рифампицином усиливает выведение активного компонента из организма.
  • Действующее вещество может нарушать глотание в детском возрасте. Применение в пожилом возрасте иногда сопровождается появлением парадоксальных эффектов, включая психическую возбужденность, суицидальное поведение и нарушение сна. У пациентов, страдающих от нарушения респираторных функций, возможно усугубление состояния.
  • С осторожностью используется при нарушении работы печеночной или почечной ткани.
  • Длительная терапия и применение высоких доз повышают риск формирования зависимости. Прекращение терапии проводится путем поэтапного снижения дневной дозировки. Резкое прекращение приема таблеток может спровоцировать реакцию отмены и усиление исходных нарушений.
  • Не проводились достоверные исследования на безопасность применения средства во время вынашивания ребенка и грудного вскармливания. Вещество проникает в ткани плода и грудное молоко, поэтому при наличии этих факторов проводить терапию недопустимо.
  • Употреблять этанол во время терапии запрещено, поскольку усиливается угнетение центральной нервной системы и повышается риск повреждения печени.
  • Действующее вещество снижает скорость психомоторных реакций. Во время лечения следует отказаться от управления транспортным средством и других видов деятельности, при которых требуется внимательность.

Полную инструкцию можно найти в упаковке.

Аналоги препарата

Существуют другие медикаменты на основе этого химического соединения. Нужно обратить внимание на дозировку и состав.

Основные аналоги:

  • Эуноктин.
  • Радедорм 5.
  • Нитросан.

Аналог

Использовать аналоги можно с разрешения лечащего врача.

Отзывы и цены

В современной неврологической и психиатрической практике это лекарство используется реже из-за появления более безопасных снотворных медикаментов и анксиолитиков. Пациенты, которым назначали это средство, отмечают быстрое развитие снотворного эффекта. Возможны жалобы на дневную сонливость.

Средняя цена 50 таблеток составляет 60 рублей.

Это эффективный транквилизатор, используемый в качестве снотворного средства. Назначается только врачом и продается по рецепту.

Тип средстваАнксиолитик
Форма выпускаТаблетки
Способ введенияПероральный
Другие названияРадедорм

Источник: https://nitrazepam.ru/

Нитразепам (Nitrazepam)

Нитразепам
НитразепамNitrazepamum (род. Nitrazepami)

1,3-Дигидро-7-нитро-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он

C15H11N3O3146-22-5

Светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле и эфире, трудно растворим в хлороформе.

Фармакологическое действие – противосудорожное, анксиолитическое, снотворное, седативное.

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора.

В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре и др. отделах ЦНС. Угнетает условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы.

Уменьшает выраженность эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания и укорачивает время, необходимое для засыпания. Уменьшает количество пробуждений во время сна, увеличивает глубину и продолжительность сна. Снотворный эффект развивается через 20–45 мин после приема и длится 6–8 ч.

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность составляет около 80%. Cmax достигается через 2–3 ч. Связывание с белками плазмы — 87%. Равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2–3 дней после начала приема. Объем распределения — 1,3–2,6 л/кг. T1/2 — 16–48 ч.

Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 5% — в неизмененном виде.

Выведение после прекращения лечения быстрое. При приеме повторных доз накопление минимальное.

Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, невротические (неврозоподобные) расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства; премедикация перед хирургическими вмешательствами и послеоперационный период; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (маниакальная и гипоманиакальная фаза), при некоторых органических поражениях ЦНС (травма, расстройства мозгового кровообращения), для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия (в комбинации с противосудорожными препаратами), молниеносные кивательные салаамовы судороги (как эквивалент эпилептического припадка) у грудных и маленьких детей.

Гиперчувствительность (в т.ч.

к другим бензодиазепинам, височная эпилепсия, тяжелая миастения, острая дыхательная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек и печени, закрытоугольная глаукома; лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением купирования алкогольного абстинентного синдрома); отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными средствами, этиловым спиртом и др. ЛС, угнетающими ЦНС; беременность (особенно в I триместре), кормление грудью.

Дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, обструктивные заболеваниях легких, спинальная и мозжечковая атаксия.

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, антероградная амнезия, спутанность сознания, вялость, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, нарушение концентрации внимания, ощущение усталости (на следующий день после приема), дневная сонливость, дезориентация (у пожилых больных), дизартрия, атаксия, нарушение зрения (диплопия и др.), парадоксальные реакции (повышенная агрессивность, острое возбуждение, страх, галлюцинации, усугубление суицидальных мыслей у предрасположенных пациентов, нарушение сна).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, повышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей).

Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, понижение либидо, аллергические реакции (сыпь, зуд).

Возможно развитие привыкания, синдрома последействия, лекарственной зависимости (физической и психической), синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Усиливает (взаимно) эффект анальгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, наркозных, противосудорожных и др. нейротропных средств, в т.ч.

этилового спирта, миорелаксантов.

Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют T1/2 нитразепама, при продолжительном совместном приеме может повышаться концентрация нитразепама в крови.

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности — заторможенность, слабость, выраженная сонливость, глубокий сон, спутанность сознания, сниженная реакция на болевые раздражители; в более тяжелых случаях — атаксия, арефлексия, гипотензия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, кома.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, при необходимости — ИВЛ. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).

Внутрь.

Следует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перстневидных мышц, усугубляя нарушения глотания у детей. С осторожностью применять людям пожилого возраста из-за высокого риска развития побочных эффектов, в т.ч. парадоксальных реакций.

При длительном применении возможно возникновение привыкания (эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости. Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены (головная и мышечная боль, тревога, страх, напряжение, нарушение сна, кошмары и др.) и rebound-синдрома (усиление исходных симптомов).

На время лечения следует прекратить прием алкогольных напитков. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_230.htm

НИТРАЗЕПАМ

Нитразепам

Таблетки1 таб.
нитразепам5 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы бензодиазепинов. Оказывает выраженное снотворное действие, а также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Увеличивает глубину и продолжительность сна.

Сон обычно наступает через 20-40 мин после приема и длится 6-8 ч. Умеренно угнетает фазу “быстрого” сна.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы – более 80%. Vd – 1.9 л/кг. T1/2 составляет в среднем 26 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Показания

Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, премедикация перед хирургическими операциями, энцефалопатии, сопровождающиеся эпилептическими (миоклоническими) припадками.

Дозировка

Суточная доза для взрослых варьирует от 2.5 мг до 25 мг; кратность применения устанавливают индивидуально. Суточная доза для детей составляет 0.6-1 мг.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, нарушение концентрации внимания, замедление психомоторных реакций, мышечная слабость; редко – головные боли, атаксия, спутанность сознания, амнезия, депрессия, нарушения зрения; у предрасположенных пациентов возможны усугубление суицидальных мыслей, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту, тошнота, диарея.

Со стороны дыхательной системы: у пациентов с обструктивными заболеваниями легких возможно угнетение дыхания.

Со стороны репродуктивной системы: изменение либидо.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолосодержащими препаратами происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов.

При одновременном применении с нитразепамом потенцируется действие антигипертензивных средств.

При одновременном применении с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами повышается концентрация нитразепама в плазме крови.

При одновременном применении пробенецид может нарушать глюкуронидное связывание нитразепама, что приводит к повышению его концентрации в плазме, и за счет усиления терапевтического действия возможно развитие чрезмерного седативного эффекта.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение нитразепама из организма.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация нитразепама в плазме крови, что может сопровождаться усилением седативного действия. Возможно замедление печеночного метаболизма нитразепама. Это может привести к удлинению T1/2 нитразепама, а при длительном применении – увеличению его концентрации в плазме крови.

Особые указания

Следует применять с осторожностью при тяжелой дыхательной недостаточности, обструктивных заболеваниях легких, атаксии, апноэ во время сна, выраженных нарушениях функции печени.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения нитразепама при беременности и в период лактации не проводилось. Применение не рекомендуется, особенно в I и III триместрах беременности.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

При нарушениях функции печени

Следует применять с осторожностью при выраженных нарушениях функции печени.

Описание препарата НИТРАЗЕПАМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/nitrazepam/

Нитразепам показания к применению

Нитразепам

Светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле и эфире, трудно растворим в хлороформе.

Фармакология

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору ( ГАМК ) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС . Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре и др. отделах ЦНС . Угнетает условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы. Уменьшает выраженность эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания и укорачивает время, необходимое для засыпания. Уменьшает количество пробуждений во время сна, увеличивает глубину и продолжительность сна. Снотворный эффект развивается через 20–45 мин после приема и длится 6–8 ч.

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность составляет около 80%. Cmax достигается через 2–3 ч. Связывание с белками плазмы — 87%. Равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2–3 дней после начала приема. Объем распределения — 1,3–2,6 л/кг. T1/2 — 16–48 ч.

Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ , плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 5% — в неизмененном виде.

Выведение после прекращения лечения быстрое. При приеме повторных доз накопление минимальное.

Применение вещества Нитразепам

Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, невротические (неврозоподобные) расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства; премедикация перед хирургическими вмешательствами и послеоперационный период; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (маниакальная и гипоманиакальная фаза), при некоторых органических поражениях ЦНС (травма, расстройства мозгового кровообращения), для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия (в комбинации с противосудорожными препаратами), молниеносные кивательные салаамовы судороги (как эквивалент эпилептического припадка) у грудных и маленьких детей.

Ограничения к применению

Дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, обструктивные заболеваниях легких, спинальная и мозжечковая атаксия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нитразепам

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, антероградная амнезия, спутанность сознания, вялость, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, нарушение концентрации внимания, ощущение усталости (на следующий день после приема), дневная сонливость, дезориентация (у пожилых больных), дизартрия, атаксия, нарушение зрения (диплопия и др.), парадоксальные реакции (повышенная агрессивность, острое возбуждение, страх, галлюцинации, усугубление суицидальных мыслей у предрасположенных пациентов, нарушение сна).

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, сухость во рту, повышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей).

Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, понижение либидо, аллергические реакции (сыпь, зуд).

Возможно развитие привыкания, синдрома последействия, лекарственной зависимости (физической и психической), синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект анальгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, наркозных, противосудорожных и др. нейротропных средств, в т.ч.

этилового спирта, миорелаксантов.

Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют T1/2 нитразепама, при продолжительном совместном приеме может повышаться концентрация нитразепама в крови.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности — заторможенность, слабость, выраженная сонливость, глубокий сон, спутанность сознания, сниженная реакция на болевые раздражители; в более тяжелых случаях — атаксия, арефлексия, гипотензия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, кома.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, при необходимости — ИВЛ . В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).

Меры предосторожности вещества Нитразепам

Следует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перстневидных мышц, усугубляя нарушения глотания у детей. С осторожностью применять людям пожилого возраста из-за высокого риска развития побочных эффектов, в т.ч. парадоксальных реакций.

При длительном применении возможно возникновение привыкания (эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости. Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены (головная и мышечная боль, тревога, страх, напряжение, нарушение сна, кошмары и др.) и rebound-синдрома (усиление исходных симптомов).

На время лечения следует прекратить прием алкогольных напитков. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Состав

Активное вещество препарата – нитразепам.

Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, магния стеарат, тальк, крахмал картофельный.

Форма выпуска

Выпускается как субстанция-порошок в пакетиках, а также в виде таблеток в контурных упаковках.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство угнетает ЦНС. Его действие осуществляется главным образом в таламусе, лимбической системе и гипоталамусе.

Повышает угнетающее воздействие ГАМК, которая является одним из главных медиаторов пресинаптического и постсинаптического торможения передачи импульсов в нервной системе.

Кроме того, средство действует как анксиолитический, миорелаксирующий, седативный и противосудорожный препарат.

Источник: http://mybabic.com/info/nitrazepam-pokazanija-k-primeneniju/

Нитразепам – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Нитразепам

catad_pgroup Анксиолитики (транквилизаторы) Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

(информация для специалистов)

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Нитразепам

Международное непатентованное название – Нитразепам

Лекарственная форма: таблетки

Состав на одну таблетку:
Активные вещества: Нитразепам – 5 мг
Вспомогательные вещества: Сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинил-пирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), тальк, магния стеарат, примогель (карбоксиметилкрахмал натрия) – достаточное количество до получения таблетки массой 100 мг.

Описание: Таблетки белого цвета с желтовато-зеленоватым оттенком, сферической или плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа: снотворное средство

Koд ATX N05CD02

Фармакологические свойстваПрепарат относится к списку сильнодействующих средств согласно протоколу заседания ПККН. Снотворное средство из группы бензодиазепинов оказывает угнетающее действие на нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбиче-ской системе.

Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи импульсов в ЦНС. Препарат обладает также анксиолитическим, седативным, миорелаксантным, и противосудо-рожным действием. Снотворное действие наступает через 20-40 минут после приема препарата и длится 6-8 часов.

Под влиянием препарата увеличивается глубина и продолжительность сна. Сон и пробуждение протекают физиологически.

Препарат хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер, плаценту, проникает в грудное молоко, что необходимо учитывать при назначении препарата беременным и кормящим женщинам.

ФармакокинетикаАбсорбция из ЖКТ – быстрая и полная. Биодоступность – от 54% до 98% (в зависимости от лекарственной формы). При приеме одновременно с пищей всасывание замедляется и максимальная концентрация в плазме уменьшается примерно на 30%.

При однократном пероральном приеме 10 мг нитразепама среднее значение максимальной концентрации составляет 0. 08-0.1 мкг/мл и достигается через 1-4 часа. Связь с белками плазмы – около 85-90%. Фаза распределения активного вещества в организме очень сильно варьирует и составляет от 1. 7 до 3.5 ч.

Объем распределения увеличивается с возрастом больных и составляет 1. 3-2. 6 л/кг. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери.

Метаболизируется в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилиро-вания с образованием неактивных ацетилпроизводных. Период полувыведения – 16-48 ч (зависит от возраста и массы тела больных) из спинномозговой жидкости – 68 ч.

Основные метаболиты – 7-амино-нитразепам, 7-ацетамино-нитразепам, 2-амино-5-нитробензофенон и гидрокси-2-амино-5-нитробензофенон, выводятся почками (65-71%) и с каловыми массами (14-20%). Около 1-5% выводится в неизмененном виде почками.

Накопление при повторном назначении – минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким или средним периодом полувыведения), выведение после прекращения лечения – быстрое.

  • некоторые формы судорожных припадков (особенно у детей), в т. ч. синдром Веста.

    Противопоказания

  • тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (риск прогрессирования степени дыхательной недостаточности)

    С осторожностью

  • печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апное (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

    Способ применения и дозыВнутрь. В качестве снотворного за 30 минут до сна: – взрослым 2,5-5 мг нитразепама, максимальная суточная доза – 10 мг; – больным пожилого возраста, а также ослабленным больным – 2,5 мг, максимальная суточная доза – 5 мг.

    Для лечения синдрома Веста суточная доза для детей 1-2 лет и детей грудного возраста – 2. 5-5 мг. Суточная доза принимается однократно, при назначении детям грудного возраста, соответствующее количество препарата измельчается и растворяется (суспендируется) в удобном для приема объеме воды.

    Побочное действиеСо стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение концентрации внимания, атаксия, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), мышечная слабость, дизартрия, смазанность речи; крайне редко -парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, психомоторное возбуждение, повышенная раздражительность, тревога, бессонница). Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение или повышение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Влияние на плод: Угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат во время беременности.

    Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления; редко – угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия.

    При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром “отмены” (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, психомоторное возбуждение, страх, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т. ч. гиперакузия, гиперестезия, парестезия, светобоязнь. тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – острый психоз).

    Передозировка
    Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести (вплоть до комы), парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ – малоэффективен.

    ВзаимодействиеСнижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

    Взаимное усиление действия при сочетании с психотропными средствами, препаратами лития, наркотическими анальгетиками, общими анестетиками, алкоголем, миорелаксантами, антигистаминными и седативными препаратами, клонидином, барбитуратами и анксиолити-ческим средствами (транквилизаторами).

    Эффект усиливается и удлиняется циметидином, пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами (задержка выведения и удлинение периода.полувыведения). Ингибиторы микросомального окисления удлиняют период полувыведения, повышают риск развития токсических эффектов препарата.

    Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность нитразепама. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию лекарственной зависимости. Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления. На фоне одновременного назначение клозапина возможно усиление угнетения дыхания. Может повышать токсичность зидовудина.

    Вальпроевая кислота, вероятно, усиливает влияние нитразепама у детей, больных эпилепсией.

    Особые указанияТребуется соблюдение особой осторожности при назначении нитразепама при тяжелых депрессиях, т. к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

    В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В процессе лечения больным категорически запрещается употребление алкоголя. Без особых указаний не следует применять длительно.

    Если до начала лечения нитразепамом, больной длительное время проходил терапию другими лекарственными средствами, то лечение начинают с осторожностью. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и “печеночных” ферментов.

    Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными препаратами. Нитразепам обладает первичным потенциалом, вызывающим зависимость.

    Уже при ежедневном приеме его в течение нескольких недель возникает опасность развития физической и психической зависимости. Этот эффект развивается не только при злоупотреблении нитразепамом, особенно высокими дозами, но и при применении его в обычных терапевтических дозах.

    Поэтому лечение продолжают проводить только по жизненным показаниям после тщательного взвешивания пользы терапии с риском развития привыкания к препарату и зависимости от него. Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание синдрома «отмены».

    При возникновении у больных таких необычных реакций, как агрессивность, психомоторное возбуждение, страх, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затрудненное засыпание, поверхностный сон, лечение нитразепамом следует прекратить. Если, несмотря на то, что препарат противопоказан во время беременности, он часто применялся – возможно развитие физической зависимости (синдром “отмены”) у новорожденного. Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию и слабый акт сосания (“синдром вялого ребенка”).

    У детей раннего возраста отмечается повышенная продукция слизи и мокроты в дыхательных путях, поэтому следует принять меры по обеспечению хорошей проходимости дыхательных путей (учитывая угнетающее действие препарата).

    Форма выпуска
    По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке. По 20 или 50 таблеток в банке из светозащитного стекла или полимерной. По 1 банке вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

    Условия хранения
    Список № 1 сильнодействующих веществ ПККН. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

    Срок годности
    3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек
    По рецепту.

    Производитель:
    Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод», 109052, г. Москва, Новохохловская ул., 25.

  • Источник: https://medi.ru/instrukciya/nitrazepam_4589/

    НеБолеем
    Добавить комментарий