Нитроглицерин

Нитроглицерин — показания к применению

Нитроглицерин
Для чего назначается препарат Нитроглицерин?

Нитроглицерин – известное многим медсредство, позволяющее действенно противостоять сердечным заболеваниям. Квалифицируется на недопущении развития стенокардии и ее пагубных последствий. Препарат имеет ряд преимуществ. Рассмотрим, от чего помогает фармсредство и для чего назначается врачами.

Форма производства и состав

  • Таблетированная. Прием сублингвальный. Таблетки имеют белый или желтоватый цвет. Неотъемлемым компонентом является непосредственно нитроглицерин и иные вспомогательные элементы, в частности лактоза, макрогол, кросповидон и повидон;
  • Раствор. Содержится в ампулах. Помимо активного элемента содержится дигидрофосфат калия, хлорид натрия, декстроза и вода;
  • Подъязычный спрей. Представляет собой бесцветную жидкость во флаконах с насосом-дозатором. Дополнительный компонент – 95% этанол;

Также в продаже есть капли под язык, концентрат для приготовления раствора, вводящегося внутривенно.

Действие медикамента

Действие активного компонента осуществляется благодаря повышению концентрации гуанозинмонофосфатазов, не позволяя попадать кальциевым ионам в гладкомышечную среду. Также расширяются сосуды, уменьшая венозный отток в сердечную мышцу, предотвращая большой круг кровотока. Благоприятно влияет на сосуды и тормозит болевые синдромы.

Таблетки действуют за время до 1,5 минут после использования. Эффект длится до получаса. Всасываются в кратчайший период и полноценно попадают в кровеносную систему.

После использования спрея, максимальная концентрация в организме достигается за четыре минуты. Биодоступность – стопроцентная. Это обусловлено тем, что предупреждается печеночная деградация лекарства. Связь с белками крови – 60%. Выводится почечной системой.

Показания к применению

Прием Нитроглицерина показан в следующих случаях:

  • Наличие приступов стенокардии;
  • Расстройство желчевыводящих путей;
  • Патологии артерии сетчатки;
  • Левожелудочковая недостаточность.

Противопоказания

  • Непереносимость нитратов;
  • Тяжелые патологии сердца – тампонада;
  • Повышенное внутричерепное давление;
  • Разрыв сосудов головного мозга;
  • Глаукома закрытоугольного типа;
  • Выделение в кровь гормонов щитовидкой железы;
  • Ранее перенесенные травмы головы;
  • Токсический отек легких;
  • Малокровие;
  • Несовершеннолетний возраст;
  • Пониженный уровень АД.

Лицам с наличием проблем с почками и печени следует в обязательном порядке проконсультироваться со специалистом относительно целесообразности лечения. В противном случае, неверная терапевтическая схема может привести к крайне негативным последствиям.

Прием во время беременности и лактационного периода

В ходе подготовки женщины к процессу деторождения, ее организм переносит чрезмерную нагрузку. Особенно это касается сердца и сосудов. При этом увеличивается объем крови, часть которой обеспечивает плод. Соответственно увеличивается ЧСС.

При возникновении болей в грудине и подозрении на проблемы с сердцем, следует немедленно обращаться к медикам. Подобные, на первый взгляд ни чем не опасные симптомы, на самом деле нередко являются предвестниками тяжелых недугов, требующих скорейшей терапии.

Медпрепарат допускается принимать в ходе вынашивания ребенка, однако лишь тогда, когда польза для матери будет действительно выше, нежели потенциальные риски для плода. Что касается кормящих матерей, то этот процесс следует прекратить на время.

Ключевые моменты лечебного процесса

  • Нельзя допускать попадание раствора на телесные покровы. При всасывании возможна боль в голове;
  • Нередко возникновение привыкания к средству;
  • Встречается замедление реакции. Это свидетельствует о необходимости отказа от потенциально опасной работы, управления сложными механизмами и автотранспортом;
  • В ходе борьбы с приступом сильнейших болей в груди, запрещено разжевывать пилюлю. Это вызовет чрезмерное попадание действующих веществ в кровеносную систему;
  • В ходе терапии категорически запрещен алкоголь.

Побочные действия

Как правило, обычно средство переносится без проблем, но не исключен ряд плохих явлений.

Допускается мигрень, проблемы с вестибулярным аппаратом, понижение артериального давления, слабое состояние, сбои зрительных органов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта, возможны позывы к рвоте, понос, чувство сухость в ротовой полости.

Иногда бывают кожные высыпания, характеризующиеся как аллергия и иные не менее приятные явления – лихорадка, стенокардические обострения. В худшем случае больной может перенести инфаркт, приводящий к летальному исходу.

Как принимать медикамент

Инструкция по применению:

— Подъязычные пилюли нужно держать до полного растворения. Их проглатывание – запрещается. После начала болей задействуется от 0,5 до 1 мг. При прекращении выраженных синдромов, рассасывание допустимо прекратить.

— Отсутствие положительного воздействия предполагает увеличение дозировки на 0,5 мг. При отсутствии наступления улучшения состояния, нужно срочно обратиться за медпомощью.

— Спрей наносят под язык. Для достижения достаточного лечебного действия необходимо 1–2 дозы, путем нажатия на насос-дозатор.

— Количество вводимого раствора в организм устанавливает лечащий доктор.

Последствия передозировки

Больной переносит сильные боли в голове, понижается АД, частота сердечных сокращений дестабилизируется, головокружение, понос, тошнота, чувство жара и желание сна.

Размер большой дозы – от 20 мг. Данное количество способно вызвать у больного ортостатический коллапс и даже кома, с последующей гибелью.

Легкие формы передозировки лечатся путем перенесения человека в горизонтальное соглашение. Ноги больного приподнимаются. В более худшей ситуации, используются общие методы преодоления шокового состояния и интоксикации.

Совместимость с другими медпрепаратами

  • Салицилаты. Способствуют многократному увеличению показателя нитроглицерина в крови;
  • Барбитураты. Ускоряет обменные процессы нитроглицерина;
  • Гепарин. Снижает действенность;
  • Действие принимаемого лекарства усиливается благодаря попутному употреблению гипотензивных и антиадренергических медсредств, а также силданефила;
  • Прием ацетилцистеина (N), ингибиторов АПФ, повышают антиангинальную активность;
  • Альфа-адреномиметики, холинолитики, гистамины, питуитрины, кортикостероиды снижает эффект рассматриваемого фармпродукта.

Сколько стоит Нитроглицерин – цена в аптеке

Является доступным медсредством почти каждому. Цена колеблется от 18 до 519 рублей (в зависимости от формата выпуска). Продажа – по рецепту медиков из соответствующего учреждения. Информация о стоимости взята с одних из самых известных российских интернет-аптек.

Аналоги Нитроглицерина

Достойный дженерик в виде раствора. Преодолевает разного рода стенокардию, последствия острого инфаркта миокарда, гипертонический криз.

Запрещен в случае наличия острых циркуляторных проблем, явной гипотензии, кардиогенном шоке.

Вводится внутривенно при помощи инфузионного шприцевого насоса. Врач подбирает дозу путем индивидуального подхода. В среднем она составляет от 0,75 до 10 мг. Зависит от тяжести протекания заболевания.

Задействуют для купирования и недопущения развития симптомов стенокардии. Помогает от острой левожелудочковой недостаточности, но лишь при использовании дополнительных фармацевтических средств.

Не показан пациентам в шоковом состоянии, при явно пагубной реакции на состав и не достигшим 18-ти лет. Особо осторожным нужно быть в случаях проблем с кровообращением, включая геморрагическое кровоизлияние в мозг, проблемами с артериальным давлением, патологиями печени и почек, закрытоугольной глаукоме.

Лекарство распыляют спреем под язык. Достаточно 1–2 доз – 400 или 800 мкг соответственно. Осуществлять терапию необходимо в сидячем положении, задерживая дыхание.

После нанесения препарата, больной закрывает ротовую полость на протяжении нескольких секунд. В некоторых ситуациях допускается повторное задействование.

Недостаточный благоприятный эффект позволяет повторное употребление аналогичной дозы через 10 минут.

Хорошо показывает себя в борьбе с сердечным болевым синдромом, не позволяет им развиваться, показан при остром инфаркте.

Не назначается гиперчувствительным больным, с выраженной гипотензией, кардиомиопатией, инсультом с разрывом сосудов, травмами головы, отеком легких и глаукомой закрытоугольной формы.

Наносится под язык. Для борьбы с основными показаниями достаточно одной-две дозы. Максимальная – четыре (1,6 мг). В сутки до 6,4 мг.

Реализуется в виде таблеток и раствора. Последний предназначен для внутривенного введения. Качественно противостоит стенокардическим приступам, а также выписывается в послеинфарктном состоянии.

Не разрешается Нитросорбид людям после травмирования головы, низком АД, инсульте.

Минимальная доза – 10 мг, разделенные на 4–5 приемов за 24 часа. Для повышения эффекта в день разрешимо использовать 60–120 мг.

От всех сублингвальных перечисленных аналогов выделяется тем, что допускается разжевывание таблетки, что еще быстрее приблизит лечебное действие. Его период установит квалифицированный доктор.

После достижения благополучной клинической картины и должной динамики, прекращать терапию следует поэтапно.

Предупреждает и купирует боли стенокардического типа. Компетентен в восстановлении больного после перенесения инфаркта миокарда любых форм. Производят в виде таблеток и раствора. К последнему лекарственному виду прибегают при острых проявлениях перечисленных недугов – вводится внутривенно.

Не предназначен для лечения несовершеннолетних, имеющим чрезмерное внутриглазное давление, больные печень и почки. Отказаться необходимо вынашивающим плод и кормящим грудным молоком малышей.

Общий срок противостояния указанным недомоганиям зависит от непосредственной динамики терапевтического периода. Право установки четкой схемы и правил устанавливает доктор.

Оказывает квалифицированную помощь от болей в груди и в ходе послеинфарктной реабилитации. Хорошо расширяет сосуды, разгружает сердце, что позволяет достойно насытить его систему кислородом.

Не поможет людям с низким давлением и высоким внутричерепным, мозговым кровоизлиянием, ЧМТ.

Терапевтические правила устанавливают медики.

Наиболее простой заменитель в виде пилюль. Главное показание – стенокардия.

Не разрешается людям с глаукомой, явным внутричерепным давлением, нарушенным кровотоком мозга и церебральный атеросклероз.

Под язык кладут 0,15-0,5 мг таблетки. Допустим повтор через 5 минут.

Источник: https://pokazaniya-k-primeneniyu.ru/nitroglicerin.html

Нитроглицерин (Nitroglycerin)

Нитроглицерин
НитроглицеринNitroglycerinum (род. Nitroglycerini)

1,2,3-Пропантриола тринитрат

C3H5N3O9

  • Нитраты и нитратоподобные средства

55-63-0

Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворима в воде, хорошо — в спирте, эфире, хлороформе.

Фармакологическое действие – антиангинальное, сосудорасширяющее, коронародилатирующее.

Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в гладкомышечных клетках сосудов.

Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка.

Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, т.е. постнагрузки.

Снижение пред- и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток (за исключением случаев чрезмерного снижения системного АД или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока).

Расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотального стеноза, включает коллатерали, в т.ч.

за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним. Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности, субэндокардиальных отделов. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению локальной сократимости.

Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда. Ослабляет постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов.

Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.

У больных с сердечной недостаточностью и стенокардией повышает сердечный выброс, толерантность к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов. Значительно уменьшает объем митральной регургитации.

Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нормализует обмен электролитов и энергетические процессы — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, активность НАД-зависимых дегидрогеназ.

Способствует освобождению катехоламинов в мозге и сердце, оказывает непрямое симпатомиметическое действие на миокард, изменяет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса. Способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшать транспорт кислорода.

Вызывает расширение менингеальных сосудов, что часто сопровождается появлением головной боли. Расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, мочеполового тракта.

Быстро и достаточно полно абсорбируется с поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках.

В условиях сублингвального, суббуккального и в/в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди- и мононитраты, конечным — глицерин.

При сублингвальном приеме Сmax основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл) достигается к 120–150 с, Т1/2 нитроглицерина 1–4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л/кг, клиренс — 0,3–1,0 л/кг/мин.

При введении в виде аэрозоля в полость рта Сmax метаболитов (14,6 нг/мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т1/2 — 20 мин. При приеме внутрь 6,4 мг Сmax метаболитов (0,1–0,2 нг/мл) достигается через 20–60 мин. Относительная биодоступность 10–15%. T1/2 метаболитов составляет 4 ч.

При в/в введении Т1/2 — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с−1,9 мин и 3,6–13,8 л/мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

При использовании сублингвальных и буккальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, а гемодинамический и антиишемический эффекты сохраняются до 30 мин и 5 ч соответственно.

После приема малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект продолжается до 0,5 ч, больших (форте) — до 5–6 ч (при этих дозах гемодинамический эффект проявляется через 2–5 мин, а антиангинальный спустя 20–45 мин).

Нанесение мази обеспечивает развитие антиангинального действия через 15–60 мин и 3–4 часовую его продолжительность. Эффект трансдермальных форм наступает через 0,5–3 ч и сохраняется до 8–10 ч.

ИБС: стенокардия напряжения (лечение, профилактика), вазоспастическая стенокардия (Принцметала), нестабильная стенокардия, спазм коронарных артерий при проведении коронарной ангиографии, острый коронарный синдром, острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность (сердечная астма, интерстициальный и альвеолярный отек легких), хроническая сердечная недостаточность, контролируемая артериальная гипотония во время хирургических манипуляций, предупреждение гипертензивных реакций при эндотрахеальной интубации, разрезах кожи, стернотомии, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза, дискинезия пищевода, функциональные холецистопатии, острый панкреатит, желчные колики, спастическая дискинезия кишечника.

Гиперчувствительность, резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке и/или выраженной гипотензией (сАД ниже 90 мм рт.ст.) или коллапсом, инфаркт правого желудочка, брадикардия менее 50 уд.

/мин, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, повышенное внутричерепное давление, церебральная ишемия, тампонада сердца, токсический отек легких, выраженный аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке (изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит), закрытоугольная глаукома, беременность, кормление грудью.

Анемия, гипертрофическая кардиомиопатия (идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз), пожилой возраст, тяжелые нарушения функции печени и почек, гипертиреоз.

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в/в введении).

Гипотензивные, антиадренергические препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты.

Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность. Унитиол восстанавливает сниженную чувствительность к нитроглицерину.

Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Симптомы: головная боль, головокружение, ощущение сильного давления в голове, необычная усталость или слабость, обморок, чувство жара или озноб, повышенное потоотделение, сердцебиение, тошнота и рвота, цианоз губ, ногтей или ладоней, одышка, гипотензия, слабый учащенный пульс, повышение температуры тела, увеличение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия.

Лечение: перевод больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы для увеличения венозного возврата к сердцу), промывание желудка (если с момента приема внутрь прошло немного времени), плазмозаменители, в/в введение агонистов альфа-адренорецепторов (фенилэфрин).

Следует избегать введения в качестве кардиотонического средства эпинефрина из-за возможности усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии используют кислород под давлением или 1% раствор метилтиониния хлорид (Метиленовый синий) в дозе 1–2 мг/кг, в/в.

Рекомендуется мониторирование концентрации метгемоглобина в крови.

В/в, сублингвально, трансдермально, внутрь, суббукально.

В остром периоде инфаркта миокарда и при развитии острой сердечной недостаточности назначают под строгим контролем за гемодинамикой. С осторожностью применяют при аортальном и митральном стенозе, у больных с гиповолемией и пониженным сАД (менее 90 мм рт.ст.).

При гипертрофической кардиомиопатии может вызвать учащение и/или утяжеление приступов стенокардии.

При длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, назначении высоких доз больным с печеночной недостаточностью и детям возрастает риск метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и появлением у крови коричневого оттенка.

В случаях развития метгемоглобинемии препарат необходимо срочно отменить и ввести антидот — метилтиониния хлорид (метиленовый синий). При необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина в крови или замена нитратов на сиднонимины.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов необходимо соблюдать осторожность при одновременном приеме с лекарственными средствами, обладающими выраженными гипотензивными и вазодилатирующими свойствами; не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы для того, чтобы купировать приступ стенокардии, т.к. в системный кровоток может поступить избыточное количество препарата из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку полости рта.

При появлении головной боли и других неприятных ощущений в области головы улучшение достигается назначением валидола или капель ментола сублингвально. Нередко плохо переносятся только первые дозы, затем побочные эффекты ослабевают.

При одновременном применении с гепарином необходимо увеличивать дозу гепарина и строго контролировать частично активизированное тромбопластиновое время. С осторожностью применяют у пожилых пациентов. Не рекомендуется назначение буккальных форм больным с афтозным стоматитом, гингивитом, заболеваниями пародонта и корневой системы зубов, съемными верхними зубными протезами.

Бесконтрольный прием может привести к развитию толерантности, выражающейся в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта при регулярном применении или необходимости повышения дозы для достижения того же эффекта.

При регулярном применении пролонгированных форм нитроглицерина, особенно пластырей и мазей, препарат почти все время присутствует в крови, поэтому риск развития толерантности значительно возрастает.

Для предупреждения возникновения устойчивости необходим прерывистый прием в течение суток, или совместное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ, или диуретиков.

Трансдермальные формы нитроглицерина рекомендуют снимать с тела на ночь, оставляя таким образом период, свободный от действия препарата. При этом следует остерегаться развития синдрома отмены, связанного с резким прекращением поступления нитроглицерина в организм и проявляющегося внезапным развитием приступов стенокардии.

При в/в введении возможно развитие тахифилаксии, что требует изменения дозировки в сторону увеличения. О степени толерантности можно судить по динамике давления в правом предсердии. Приближение показателя толерантности к 25% требует прекращения введения раствора.

Имитировать развитие толерантности при внутривенном введении может снижение содержания нитроглицерина в растворе из-за нарушения техники введения, разрушения нитроглицерина при прямом воздействии световых лучей или его абсорбции на стенках пластиковой инфузионной системы (20–80% при использовании систем из поливинилхлорида, полистирол-бутадиена, пропионата целлюлозы, латекса или полиуретана). Рекомендуется использовать системы из химически чистого стекла, полиэтилена, нейлона, тефлона, силикона. Не рекомендуется использовать слишком длинные гидропроводы. При в/в введении нитроглицерина необходимо учитывать, что после прекращения инфузий и при переводе больного на таблетированные (даже длительного действия) нитраты может возникнуть синдром отмены или недостаточной дозы, при этом возможно увеличение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда — учащение приступов стенокардии, нарастание явлений недостаточности кровообращения, рецидивирование инфаркта миокарда, формирование острой аневризмы сердца, увеличение частоты разрывов миокарда.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_425.htm

Нитроспрей®

Нитроглицерин

  • русский
  • қазақша

Нитроспрей®

Лекарственная форма

Спрей подъязычный дозированный 0,4 мг/доза

Состав

активного вещества  раствора нитроглицерина 4%  250 г (в пересчете на нитроглицерин  10 г),

вспомогательного вещества: этанола (спирта этилового ректификованного) до 1000 г

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость, находящаяся во флаконе с механическим дозирующим насосом.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилататоры, для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Нитроглицерин.

КодATX C01DA02

Фармакологические свойства

Нитроглицерин – органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

Фармакокинетика

Нитроглицерин при сублингвальном применении быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 39 % при сублингвальном приеме, и изменяется у разных пациентов и в случае многократного использования.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60 %. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит – глицерин.

Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из плазмы крови составляет 2,5-4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов.

Основной путь выведения нитроглицерина – экскреция метаболитов с мочой; менее 1% дозы выделяется в неизменном виде.

Фармакодинамика

Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление.

Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде.

Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.

Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких.

Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действие начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится примерно 30 минут.

Способ применения и дозы

Препарат рекомендуется принимать по назначению врача во избежание осложнений.

Купирование приступа стенокардии

При первом приступе стенокардии применять 1 или 2 дозы под язык. При необходимости можно применить повторно с 5-минутными интервалами. Если после приема трех доз в течение 15 минут приступ не купировался, необходимо немедленно обратиться к врачу.

С профилактической целью применяется 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.

Высшая разовая доза: 4 дозы. Высшая суточная доза: 16 доз.

Правила приема препарата:

  • по возможности сядьте
  • снимите защитный колпачок с баллона, держите баллон вертикально
  • откройте рот и задержите на несколько секунд дыхание
  • нажмите один раз на баллон, направив струю препарата под язык
  • закройте рот и постарайтесь не глотать препарат

При первом использовании или после длительного неиспользования рекомендуется перед непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) – ортостатический коллапс, цианоз, рефлекторная тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко – тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея.

Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко – тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд, анафилактический шок.

Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком

Прочие: редко – нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия, обострение глаукомы.

Иногда при внезапном падении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные» реакции).

Лекарственные взаимодействия

Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект нитроглицерина.

Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина. На фоне хинидина и новокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.

Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) – силденафил, тадалафил, варденафил – может усиливать способность препарата снижать артериальное давление.

Применение Нитроспрея возможно не ранее чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих силденафил и варденафил, не ранее чем через 48 часов после приема препаратов, содержащих тадалафил.

Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.

Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления при одновременном приеме с атропином.

Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме крови.

Атропин и другие М-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.

Донаторы сульфидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) способствуют восстановлению сниженной чувствительности к препарату.

Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилилминдальной кислоты с мочой.

Особые указания

Следует применять с осторожностью у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями.

После перенесённого (недавно) инфаркта миокарда или острой сердечной недостаточности лечение следует проводить с осторожностью под строгим медицинским контролем.

Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.

При приеме нитроглицерина возможно значительное снижение артериального давления, головокружение при переходе в вертикальное из положения лежа или сидя, особенно при выполнении физических упражнений и в жаркую погоду.

Для предупреждения гипотензии рекомендуется принимать препарат в положении сидя или лежа.

Прием нитроглицерина в положении стоя может не только способствовать обморочному состоянию, но и ослаблению антиангинального действия, развитию синдрома «обкрадывания» (усиление ишемии миакарда, особенно у больных с распространенным атеросклерозом сосудов.

Частое применение нитроглицерина, как и других органических нитратов, может привести к развитию толерантности, что выражается в уменьшении продолжительности и выраженности эффекта и необходимости повышения дозы для достижения терапевтического эффекта.

После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно выдерживать интервал между приемом нитратов (8-12 часов).

В случае развития толерантности следует временно прекратить прием препаратов (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.

Применение нитроглицерина может вызвать головную боль, особенно в начале терапии. При продолжительном использовании головная боль обычно ослабевает, ее выраженность также может быть уменьшена путем снижения дозы.

Это лекарственное средство содержит небольшое количество этанола (спирта этилового), т.е. менее 100 мг в 1 дозе.

Особенности применения у лиц пожилого возраста.

При использовании нитратов у пожилых людей увеличивается риск развития таких побочных реакций как гипотония и обмороки. Данной категории пациентов препарат рекомендуется принимать с осторожностью, в наименьшей эффективной дозе, по возможности в положении сидя или лежа. Следует также учитывать состояние сердечно – сосудистой системы, сопутствующую патологию и лекарственную терапию.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В начале лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

Передозировка

Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.

Лечение: В легких случаях – перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами. При тяжелых проявлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови, норэпинефрин и/или дофамин и др.).

Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

  • Витамин С – 1 г в виде натриевой соли или внутривенно.
  • Метиленовый синий внутривенно в дозе до 50 мл 1% раствора.
  • Толуидиновый синий внутривенно, первая доза 2-4 мг/кг, затем многократно по 2 мг/кг.
  • Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание крови.5.Симптоматическая терапия

Форма выпуска и упаковка

По 10 мл (200 доз) во флаконы из полипропилена, снабженные механическими дозирующими насосами, насадками и защитными колпачками.

Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, вдали от огня, при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока, указанного на упаковке!

Производитель

ОАО “Фармстандарт-Лексредства”,

305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18

тел./факс: (4712) 43-03-13, www.pharmstd.ru

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО “Фармстандарт-Лексредства”, Россия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

ТОО “Карагандинский фармацевтический комплекс”, 100009, Республика Казахстан, г. Караганда, ул. Ботаническая, д. 12,

тел./факс +7 (7212) 437002, тел. + 7 (7212) 507322, e-mail:  kphk@kphk.kz

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BD%D0%B8%D1%82%D1%80%D0%BE%D1%81%D0%BF%D1%80%D0%B5%D0%B9-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/75278301477650937?instruction_lang=RU

Нитроглицерин: что это, показания и противопоказания, дозировка в разных видах и случаях – MedPath.ru

Нитроглицерин

«Нитроглицерин» не является специфическим средством от гипертонии. Основное назначение препарата – купирование и предотвращение сосудистых спазмов в области сердца (стенокардии). Стенокардия проявляется приступом сильной сжимающей боли в левой части груди, слабостью, одышкой, ощущением нехватки кислорода.

«Нитроглицерин» почти мгновенно (в течение 1–3 минут) и эффективно расширяет просвет кровеносных сосудов, в том числе коронарных артерий и сосудов мозга, а также снимает спазм гладкой мускулатуры сердца. Помимо купирования приступа стенокардии, препарат быстро и ощутимо снижает артериальное давление (АД).

Этот эффект, скорее, является побочным действием «Нитроглицерина».

Внимание! При показателях тонометра ниже 100/60 мм рт. ст. принимать «Нитроглицерин» категорически нельзя.

Нитроглицерин является эффективным лекарством, которое можно принимать при спазмах сосудов сердца

Так как давление падает резко, человек может ощущать головокружение, слабость и даже предобморочное состояние. При этом пульс наполняется, буквально отдается у больного в ушах, возможно также его учащение.

Боль в сердце обычно отступает, но человек чувствует слабость, нарушение координации движений. Поднявшись с кровати или со стула, он может попросту упасть (состояние ортостатической дисрегуляции).

Такое состояние постепенно проходит, но после приема препарата больному лучше некоторое время полежать.

АД следует контролировать каждые 10–15 минут до его стабилизации. Если АД «улетело» вниз слишком сильно, нужно дать больному крепкого сладкого чая (кофе у сердечников не всегда приемлем).

Передозировка препарата может вызвать остановку сердца, нужно аккуратно и осмотрительно применять это чрезвычайно сильнодействующее средство.

Инструкция по применению препарата не предусматривает целенаправленного лечения «Нитроглицерином» артериальной гипертензии.

Действующее вещество

Одноименное активное вещество является сложным эфиром азотной кислоты и глицерина. Его химическая формула: C3H5N3O9. Номенклатурное название: 1,2,3-Пропантриола тринитрат.

По внешнему виду это бесцветная прозрачная маслянистая жидкость. В воде практически не растворяется. Зато хорошо растворяется в органических растворителях – в спирте, хлороформе, эфире. Разрушается щелочами, а при нагревании с водой подвергается гидролизу.

Примечательно, что в чистом виде он горюч и взрывоопасен. Благодаря этому свойству его часто используют в качестве компонента взрывчатых смесей. Но в составе лекарственных средств Нитроглицерин присутствует в малых концентрациях, и как взрывчатое вещество опасности не представляет.

История создания

Взрывчатка, спасающая жизнь – вот как образно охарактеризовали Нитроглицерин в свое время. Впервые вещество было получено в 1846 г. итальянским химиком Собреро. Ученый подверг взаимодействию глицерин с т.н. нитрующей смесью (смесью азотной и серной кислот). И когда Собреро в 1847 г. решил продемонстрировать вновь открытое вещество, оно детонировало, и взрыв повредил ученому лицо.

Нитроглицерином как взрывчатым веществом сразу же заинтересовался Нобель. В качестве медикамента его начали использовать позднее. И поначалу это не было лекарство от заболеваний сердца. Когда Собреро исследовал его, он отметил сладковатый вкус, а также возникновение головной боли после приема внутрь.

Сейчас этот симптом расценивается как побочный эффект, и механизм его развития ясен. Но тогда этим свойством заинтересовались гомеопаты. Как известно, ключевой принцип гомеопатии – подобное лечится подобным. Вот и Нитроглицерин предназначался для лечения головной боли.

В качестве антиангинального средства для лечения стенокардии его начали использовать в 1860-70 г. XIX в. Правда, поначалу применение как лекарства было затруднено по причине взрывоопасности. Но вскоре учеными фармацевтами того времени были разработаны безопасные лекарственные формы в виде гранул, 1% раствора для приема внутрь.

После этого он стал, пожалуй, самым первым в истории фармпрепаратом для лечения сердечно-сосудистой патологии. Правда, долгое время, вплоть до 70-х г. прошлого века, не удавалось выяснить механизм его действия.

Да, лекарство хорошо снимает боль в сердце, но как именно это происходит, неизвестно.

Механизм действия нитратов был подробно изучен группой американских ученых, за что они и удостоились Нобелевской премии в области медицины и физиологии в 1998 г.

Механизм действия

Фармакологические эффекты нитратов связаны с высвобождением оксида азота, NO, который образуется при распаде молекулы препарата. Высвобождаясь, NO активирует гуанилатциклазу. Данный фермент стимулирует образование цГМФ, циклического гуанозинмонофосфата, в гладкой мускулатуре сосудов.

В свою очередь, цГМФ активирует другой фермент, кальций-зависимую АТФ-азу. Этот фермент еще называют кальциевым насосом, т.к. он регулирует внутриклеточное содержание кальция. Под действием кальция в клетках мышечных волокон активируются сократительные белки – актин и миозин, что приводит к сокращению мышцы.

кальция внутри клетки меньше, чем во внеклеточном пространстве, и это благодаря кальциевому насосу. Чем активнее фермент, тем меньше внутриклеточное содержание кальция, и тем сильнее расслаблены мышцы.

В отношении гладкой мускулатуры сосудов это тоже проявляется расслаблением и расширением сосудистого просвета. Таким образом, высвобождение NO после приема Нитроглицерина опосредовано через ряд биохимических реакций сопровождается расширением просвета сосудов, их дилатацией.

Он неодинаково действует на различные типы кровеносных сосудов. Данный препарат зарекомендовал себя как мощный венодилататор. Расширение венозных сосудов сопровождается накоплением или депонированием в них крови.

Чем больше депонируется крови в венах, тем меньше ее притекает к правому предсердию по верхней и нижней полой венам. Данный феномен называют уменьшением венозного возврата. Чем меньше венозный возврат, тем меньше преднагрузка – количество крови, заполняющей сердце.

Уменьшение сердечной преднагрузки имеет большое значение при ИБС (ишемической болезни сердца). Причина ИБС – атеросклеротическая окклюзия, закупорка атеросклеротическими бляшками коронарных артерий, снабжающих кровью миокард. Атеросклеротическая окклюзия сочетается со спазмом коронарных артерий, и нередко осложняется тромбообразованием.

Все это приводит к ишемии, недостаточному снабжению кровью определенных участков миокарда. Из-за ишемии миокард испытывает дефицит кислорода (гипоксию), когда поступление кислорода в сердечную мышцу не соответствует ее потребностям.

При физических и психоэмоциональных нагрузках из-за увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС) потребность миокарда в кислороде тоже увеличивается. А негативные эмоции при стрессах сопровождаются не только увеличением ЧСС, но и спазмом коронарных артерий, что еще больше усугубляет гипоксию.

У здоровых людей повышение потребности миокарда в кислороде сопровождается расширением коронарных сосудов, и улучшением тока крови по ним. У пациентов с ИБС такие приспособительные возможности ограничены. У них ишемия усугубляется т.н.

обкрадыванием. Суть обкрадывания заключается в том, что при высоких нагрузках кровоток усиливается по неповрежденным участкам коронарных артерий. В то же время на участках с окклюзией он еще больше ухудшается, и ишемия усугубляется.

Клиническим проявлением всех этих патологических механизмов является ангинозный приступ. Ничего общего с ангиной, воспалением миндалин, он не имеет. Это стенокардия. Классический приступ стенокардии проявляется «грудной жабой» – ноющей, жгучей, или сжимающей болью за грудиной. Такая боль нередко отдает в левую руку, плечо или лопатку, сопровождается одышкой, страхом смерти.

Если кровоснабжение в ишемизированной зоне миокарда не восстанавливается, здесь формируются необратимые некротические изменения – стенокардия осложняется инфарктом миокарда.

Ключевым механизмом развития инфаркта является не спазм коронарных сосудов, а образование тромбов в месте расположения атеросклеротических бляшек. Снижение преднагрузки на сердце после приема Нитроглицерина уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде.

Данный эффект предупреждает ангинозную боль, а при появлении приступа стенокардии купирует его.

Препарат расширяет и артериальные сосуды, хотя и в меньшей степени, чем венозные.

Дилатация артерий после приема препарата приводит к выраженному снижению АД (артериального давления) (рейтинг препаратов для снижения давления).

Пропорционально АД уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов. Снижается постнагрузка на сердце – миокарду нужно выполнять меньшую работу, проталкивая кровь по артериям.

Снижение постнагрузки тоже позитивно сказывается на состоянии пациентов, страдающих ИБС, особенно тех, у кого ИБС сочетается с гипертонической болезнью. А ведь подобное сочетание наблюдается в кардиологической практике очень часто.

Кроме артерий, расположенных в органах и тканях, препарат расширяет коронарные артерии, и устраняет ишемическое обкрадывание. Улучшается кровообращение в ишемизированных участках.

А еще Нитроглицерин улучшает обмен веществ (метаболизм) в миокарде. В результате он становится менее чувствительным к гипоксии, снижается риск нарушений сердечного ритма. Кроме того, установлено, что медикамент предотвращает агрегацию тромбоцитов – соединение их между собой, и образование тромба.

Все это приводит к тому, что у пациентов с ИБС, принимающих препарат:

  • повышается переносимость физических нагрузок
  • снижается частота ангинозных приступов
  • предупреждается развитие инфаркта миокарда
  • при развившемся инфаркте уменьшается зона поражения, снижается риск опасных и фатальных осложнений.

Кроме того, установлено, что он способен расслаблять гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), бронхов, мочевыводящих путей.

Источник: https://osp-sakhalin.ru/tabletki/nitroglicerin-formula.html

НеБолеем
Добавить комментарий