Оспамокс

Оспамокс® (500 мг)

Оспамокс

  • русский
  • қазақша

Оспамокс®

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, 1000 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит

активное вещество – амоксициллина тригидрата 574.00 мг (эквивалентного 500.00 мг амоксициллина) или 1148.00 мг (эквивалентного 1000.00 мг амоксициллина)

вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон (К 25), натрий крахмал гликолят тип А, целлюлоза микрокристаллическая, этанол 96 % (в виде 50 % раствора)

состав плёночной оболочки: титана диоксид (Е 171), тальк очищенный, гидроксипропилметилцеллюлоза

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до кремового цвета, продолговатые, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на обеих сторонах, с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты-пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин

Код АТХ J01CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность амоксициллина составляет от 75% до 90%. В диапазоне доз от 250 до 1000 мг (параметры: AUC и Cmax) биодоступность линейно пропорциональна дозе. В более высоких дозах скорость всасывания уменьшается.

Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. При пероральном применении одной дозы 500 мг концентрация в плазме составляет 6 – 11 мг/мл. После применения одной дозы 3 г амоксициллина концентрация в плазме составляет 27 мг/мл.

Максимальная концентрация в плазме наблюдаются через 1-2 часа после введения.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет около 17%. Амоксициллин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая мокроту, гнойный бронхиальный секрет, желчь и мочу.

При отсутствии воспаления мозговых оболочек амоксициллин проникает в цереброспинальную жидкость в незначительных количествах.

Амоксициллин проходит сквозь плаценту, небольшой процент выделяется в грудное молоко.

Биотрансформация и выведение

Примерно 60-80% пероральной дозы амоксициллина выводится с мочой в неизменном виде в течение 6 часов после введения. Незначительное количество выводится с желчью.

Примерно 7-25% введенной дозы метаболизируется в неактивную пенициллойную кислоту. Период полувыведения амоксициллина у пациентов с нормальной функцией почек составляет около 1-1,5 ч, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения 5-20 ч.

Дети

У недоношенных детей со сроком гестации 26-33 недель, общий клиренс после внутривенного введения амоксициллина на 3 день жизни, находился в диапазоне от 0,75 до 2 мл/мин и был очень схож с клиренсом инулина (СКФ) в этой группе пациентов. После перорального введения всасывание и биодоступность амоксициллина у маленьких детей может отличаться от таковых у взрослых пациентов. Следовательно, в связи с уменьшением

клиренса, ожидается снижение эффективности в этой группе пациентов, хотя

такое увеличение воздействия может быть частично уменьшено за счет снижения биодоступности при пероральном приеме.

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин – бета-лактамный антибиотик, обладающий широким спектром действия. Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Для амоксициллина, время выше МПК (T> МПК) является ключевым фармакодинамическим параметром при оценке клинических и бактериологических результатов.

К амоксициллину чувствительны следующие микроорганизмы:Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis$ , Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes*.Грамотрицательные аэробы: Helicobacter pylori.Анаэробы: Peptostreptococci.Другие: Borrelia.
К амоксициллину малочувствительны следующие микроорганизмы:
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium$, Streptococcus pneumoniae * + , Streptococcus viridans.Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli +, Haemophilus influenzae *,Haemophilus para-influenzae *, Moraxella catarrhalis +, Proteus mirabilisАнаэробы: Prevotella, Fusobacterium spp.
К амоксициллину резистентны следующие микроорганизмы:
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus.Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp, Citrobacter spp, Enterobacter spp, Klebsiella spp, Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp, Pseudomonas spp, Serratia spp.
Анаэробы: Bacteroides fragilis.
Другие: Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia.

*Клиническая эффективность продемонстрирована в отношении чувствительности изолятов в рамках утвержденных клинических показаний, распространение патогенов > 50%.

$ Природные промежуточные виды.

Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопеницллины, изменений пенициллин-связывающих белков, нарушения проницаемости для препарата

или благодаря функционированию специальных помповых насосов, выкачивающих препарат из клетки. В одном микроорганизме могут

одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой резистентности к другим бета-лактамным и антибактериальным препаратам из других групп.

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами чувствительными к амоксициллину:

– инфекции верхних дыхательных путей: в том числе острый средний отит, острый синусит и тонзиллит, вызванный бета-гемолитическим стрептококком группы А

– инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, абсцесс легких, коклюш (период инкубации и начальные стадии)

– инфекции мочевыводящих путей: цистит

– профилактика эндокардита

– лечение ранней локализованной стадии болезни Лайма, связанной с мигрирующей эритемой (1 стадия)

– эрадикация Helicobacter Pylori: в комбинированной терапии с другим антибактериальным средством и противоязвенным средством у взрослых пациентов с язвенной болезнью желудка ассоциированной с Helicobacter pylori

Способ применения и дозы

Препарат Оспамокс, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, принимают внутрь, целыми, не разжевывая, запивая жидкостью (например, стаканом воды). Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина.

Доза препарата Оспамокс зависит от возраста, массы тела и функции почек пациента, тяжести и локализации инфекции, чувствительности микроорганизма.

Взрослые и дети подросткового возраста с 12 лет (масса тела более 40 кг)

Стандартная доза: от 750 мг до 3 г препарата Оспамокс в сутки, разделенные на 2 или 3 приема.

Особые рекомендации относительно дозы

Тонзиллит: по 1000 мг препарата Оспамокс 2 раза в сутки.

Обострение хронического бронхита: по 1000 мг препарата Оспамокс 2 раза в

сутки.

Внебольничная пневмония: по 1000 мг препарата Оспамокс 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

Ранняя локализованная стадия болезни Лайма, связанная с мигрирующей эритемой (1 стадия): от 500 мг до 1000 мг препарата Оспамокс 3 раза в сутки, в течение 14-21 суток.

Эрадикация Helicobacter pylori: препарат  Оспамокс назначают по 1000 мг 2 раза в сутки, в комбинации с кларитромицином 500 мг 2 раза в сутки и омепразолом 20 мг или лансопразолом 30 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 суток. При лечении пациентов с резистентностью к кларитромицину более 20% следует рассматривать альтернативный режим терапии.

Дети (масса тела менее 40 кг)

Препарат Оспамокс в виде таблеток следует назначать детям с 12 лет.

Детям младше 12 лет и с массой тела менее 40 кг следует назначать препарат Оспамокс в более удобной лекарственной форме  в виде суспензии для приема внутрь (например, препарат Оспамокс, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл).

Суточная доза препарата Оспамокс составляет 40 – 90 мг/кг в сутки, разделенная на 2 или 3 приема* (не более 3000 мг в сутки) в зависимости от показаний, тяжести заболевания и чувствительности микроорганизма.

Фармакокинетические/фармакодинамические данные показывают, что при режиме дозирования 3 раза в сутки повышается эффективность терапии, поэтому режим дозирования 2 раза в сутки рекомендуется только, если доза находится в верхнем диапазоне.

Детям с массой тела более 40 кг следует назначать стандартную взрослую дозу препарата Оспамокс.

Особые рекомендации относительно дозы

Тонзиллит: 50 мг/кг препарата  Оспамокс в сутки, разделенные на 2 приема.

Ранняя локализованная стадия болезни Лайма, связанная с мигрирующей эритемой (1 стадия): 50 мг/кг  в сутки препарата Оспамокс, разделенная на 3 приема, в течение 14-21 суток.

Профилактика эндокардита:назначают 2000мг-3000мг препарата  Оспамокс, принимают внутрь за один  час до начала хирургической операции.

Дети: назначают 50 мг амоксициллина/кг массы тела в виде однократной дозы за один час до начала хирургической операции. 

Нарушение функции почек

Пациентамс тяжелым нарушением функции почек дозу следует уменьшить.

Пациентамс почечным клиренсом ниже 30 мл/мин рекомендуется увеличить интервал между дозами или снизить последующие дозы.

Краткий курс лечения в виде однократной дозы 3000 мг не применяют при почечной недостаточности.

Взрослые пациенты (включая пожилых пациентов)
Клиренс креатининамл/минДозаИнтервал между приемами
> 30Коррекция дозы не требуется.
10 – 30500 мг12 ч
< 10500 мг24 ч
В случае гемодиализа: вводят препарат Оспамокс 500 мг в конце процедуры.Почечная недостаточность у детей с массой тела менее 40 кг
Клиренс креатинина мл/минДозаИнтервал между применениями
> 30стандарт-ная дозаКоррекция дозы не требуется
10 – 30стандарт-ная доза12 ч (что соответствует 2/3 дозы)
< 10стандарт-ная доза24 ч (что соответствует 1/3 дозы)

Коррекция дозы не требуется при нарушении функции печени.

Продолжительность лечения.

Средний курс лечения 5-7 дней. Лечение следует продолжать в течение 2 – 3 дней после исчезновения симптомов. В случае инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком продолжительность терапии составляет 6-10 дней для достижения эрадикации микроорганизма.

Побочные действия

Классификация побочных действий: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%BE%D1%81%D0%BF%D0%B0%D0%BC%D0%BE%D0%BA%D1%81-500-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/143976981477650942?instruction_lang=RU

Оспамокс – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (гранулы и порошок для приготовления суспензии 125 мг, 250 мг и 500 мг, таблетки 1000 мг и капсулы) антибиотика для лечения инфекций у взрослых, детей и при беременности

Оспамокс

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Оспамокс. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Оспамокс в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Оспамокса при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения инфекционных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Оспамокс – антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp.

(за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу) (стафилококк), Streptococcus spp (стрептококк); аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli (кишечная палочка), Shigella spp. (шигелла), Salmonella spp.

(сальмонелла), Klebsiella spp. (клебсиелла).

К амоксициллину (действующее вещество препарата Оспамокс) устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (хеликобактер). Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между Оспамоксом и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты.

В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp. (легионелла), Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei.

Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Состав

Амоксициллина тригидрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Оспамокс быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию.

При внутривенном, внутримышечном введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина. Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

В небольших количествах амоксициллин проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) при воспалении мягкой мозговой оболочки. Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч.

бронхит, пневмония, ангина, отит, трахеит, ларингит, пиелонефрит, уретрит, цистит, инфекции ЖКТ (холецистит, холангит), гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей (фурункулез), листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Формы выпуска

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг, 250 мг и 500 мг (суспензию иногда ошибочно называют сироп).

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг и 250 мг.

Капсулы 250 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг и 1000 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, запивая большим количеством воды. Взрослым и подросткам – 1500-2000 мг в сутки; детям – из расчета 30-60 мг/кг в сутки. Лечение продолжают в течение 2-5 дней после исчезновения симптомов. При стрептококковой инфекции – не менее 10 дней.

При тяжелом течении заболевания суточную дозу увеличивают: взрослым до 6000 мг в сутки и детям до 100 мг/кг в сутки.

Взрослым при острых инфекциях ЖКТ (брюшной тиф, паратиф) и желчных путей, сопровождающихся повышением температуры тела, гинекологических инфекциях: по 1500-2000 мг 3 раза в сутки или 1000-1500 мг 4 раза в сутки, при лептоспирозе – по 500-750 мг 4 раза в сутки в течение 6-12 дней, при хроническом сальмонеллезе (носительство) – по 1500-2000 мг 3 раза в сутки в течение 2-4 недель. Профилактика вторичного эндокардита при удалении зубов: взрослым 3000-4000 мг за 1 ч до вмешательства, при необходимости повторно – через 8-9 ч; детям назначают 1/2 взрослой дозы.

Как разводить и принимать суспензию Оспамокса

Перед применением препарата необходимо приготовить суспензию, для этого сначала добавляют питьевую воду до половины флакона, тщательно встряхивают до образования однородной суспензии и доливают питьевой водой до метки на флаконе.

Перед каждым применением препарат следует тщательно взбалтывать. Препарат принимают независимо от приема пищи, рекомендуется принимать препарат через равные промежутки времени.

Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Суточную дозу для детей следует разделить на 2-3 приема.

Средние дозировки суспензии у детей:

  • Детям в возрасте младше 1 года обычно назначают по 2,5-5мл суспензии Оспамокс 125мг/5мл 2 раза в сутки. Не рекомендуется разводить суспензию с чаем или молоком, однако после приема препарата можно дать ребенку чай или воду.
  • Детям в возрасте от 1 до 3 лет обычно назначают по 2,5-5мл суспензии Оспамокс 250мг/5мл 2 раза в сутки.
  • Детям в возрасте от 3 до 6 лет обычно назначают по 5-7,5мл суспензии Оспамокс 250мг/5мл 2 раза в сутки.
  • Детям в возрасте от 6 до 10 лет обычно назначают по 2,5-5мл суспензии Оспамокс 500мг/5мл 2 раза в сутки.
  • Детям в возрасте от 10 до 14 лет обычно назначают по 5-7,5мл суспензии Оспамокс 500мг/5мл 2 раза в сутки.

Детям с массой тела более 40кг препарат обычно назначают в дозах, соответствующим дозам, рекомендованным для взрослых.

Побочное действие

  • крапивница;
  • эритема;
  • отек Квинке;
  • ринит;
  • конъюнктивит;
  • лихорадка;
  • боли в суставах;
  • эозинофилия;
  • анафилактический шок;
  • возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма);
  • головокружение;
  • спутанность сознания;
  • депрессия;
  • периферические нейропатии;
  • судороги;
  • тошнота, рвота;
  • анорексия;
  • диарея, запор;
  • боли в эпигастрии;
  • стоматит;
  • псевдомембранозный колит;
  • интерстициальный нефрит;
  • холестатическая желтуха;
  • гепатит;
  • многоформная эритема;
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • эксфолиативный дерматит.

Противопоказания

  • инфекционный мононуклеоз;
  • лимфолейкоз;
  • тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой;
  • респираторные вирусные инфекции;
  • аллергический диатез;
  • бронхиальная астма;
  • сенная лихорадка;
  • повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам;
  • заболевания нервной системы;
  • нарушения кроветворения;
  • лимфолейкоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Оспамокс проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения Оспамокса при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Оспамокс в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Лекарственное взаимодействие

Оспамокс может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) – антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Оспамокс уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Аналоги лекарственного препарата Оспамокс

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Амоксисар;
  • Амоксициллин;
  • Амосин;
  • Гоноформ;
  • Грюнамокс;
  • Данемокс;
  • Флемоксин Солютаб;
  • Хиконцил;
  • Экобол.
  • Солкодерм – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (раствор или мазь) лекарства для лечения бородавок, кондилом и доброкачественных невусов у взрослых, детей и при беременности
  • Тексамен – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 20 мг, уколы в ампулах для инъекций) препарата для лечения артрита, невралгии и миалгии у взрослых, детей и при беременности. Состав и алкоголь
  • Залдиар – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки) наркотического обезболивающего лекарственного препарата для лечения боли различной этиологии у взрослых, детей и при беременности. Состав и алкоголь

Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/927-ospamoks-po-primeneniyu-analogi-granuly-poroshok-dlya-suspenzii-tabletki-kapsuly.html

ОСПАМОКС

Оспамокс

Таблетки диспергируемые от белого до желто-белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон, шириной примерно 10 мм и длиной примерно 22 мм; на поперечном срезе – от белого до желто-белого цвета.

1 таб.
амоксициллина тригидрат1148 мг,
 что соответствует содержанию амоксициллина1000 мг

Вспомогательные вещества: ароматизатор персиково-абрикосовый – 2.8 мг, ароматизатор апельсиновый – 4 мг, магния стеарат – 4.4 мг, аспартам – 4.8 мг, кроскармеллоза натрия – 20 мг, маннитол – 24 мг, тальк – 30 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 102 мг.

Состав оболочки: аспартам – 0.4 мг, маннитол – 4.2 мг, мальтодекстрин – 4.2 мг, крахмал – 4.2 мг, титана диоксид – 4.4 мг, тальк – 6.6 мг.

6 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.8 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.

; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты.

В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei.

Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч.

При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию.

При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания – до 1 г.

Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет – 125 мг. Интервал между приемами – 8 ч.

Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.

При лечении острой неосложненной гонореи – 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м – по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) – 2-12 г/сут. Детям в/м – 50 мг/кг/сут, разовая доза – 500 мг, частота введения – 2 раза/сут; в/в – 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко – лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях – анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко – гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Лекарственное взаимодействие

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) – антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Беременность и лактация

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

При нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.

Описание препарата ОСПАМОКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/ospamoks_1/

НеБолеем
Добавить комментарий