Полимиксин в

Группа полимиксинов

Полимиксин в

Полимиксины, являясь одним из первых классов природных АМП, были получены в начале 40-х годов. Характеризуются узким спектром активности и высокой токсичностью.

Полимиксин В, предназначенный для парентерального введения, в течение многих лет рассматривался как резервный препарат, применяемый при лечении синегнойной инфекции. Полимиксин М использовался внутрь при кишечных инфекциях.

В настоящее время применяются ограниченно, чаще в виде «местных» лекарственных форм.

Механизм действия

Полимиксины оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением целостности цитоплазматической мембраны микробной клетки.

Спектр активности

Полимиксины активны в отношении грамотрицательных бактерий, таких как E.coli, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, энтеробактеры, синегнойная палочка. Умеренно чувствительны фузобактерии и бактероиды (кроме B.fragilis).

Природной устойчивостью обладают протей, серрация, грамотрицательные кокки и вся грамположительная флора.

Фармакокинетика

Полимиксины не всасываются в ЖКТ, а также при местном применении. Однако при длительном использовании в виде ушных или глазных капель частичная абсорбция возможна. При парентеральном введении полимиксин В не создает высоких концентраций в крови.

Плохо проникает в желчь, плевральную и синовиальную жидкости, воспалительные экссудаты. Не проходит через ГЭБ, но способен в небольших количествах проникать через плаценту и в грудное молоко. Не метаболизируется, экскретируется почками в неизмененном виде.

Период полувыведения – 3-4 ч, при почечной недостаточности может возрастать до 2-3 сут. Полимиксин М при приеме внутрь не всасывается и полностью выводится ЖКТ.

Нежелательные реакции

Почки: нефротоксическое действие, которое первоначально может проявляться повышением уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови. Возможно развитие острого тубулярного некроза с выраженной протеинурией и гематурией.

Факторами риска являются предшествующая почечная патология, назначение высоких доз, сопутствующее применение других нефротоксичных препаратов.

Необходимо контролировать клиренс креатинина каждые 3 дня, а также регулярно проводить клинический анализ мочи.

Нервная система: парестезии, головокружение, слабость, периферические полинейропатии, нарушения сознания, нарушения слуха, психические расстройства.

Возможна нервно-мышечная блокада с угрозой развития паралича дыхательных мышц. Факторами риска являются почечная недостаточность, миастения, одновременное или предшествующее применение миорелаксантов и анестетиков. Меры помощи: кальция хлорид в/в, антихолинэстеразные препараты.

Гематологические реакции: чаще тромбоцитопения.

Метаболические нарушения: гипокалиемия, гипокальциемия.

Местные реакции: болезненность и повреждение тканей при в/м введении, флебит и тромбофлебит – при в/в.

Аллергические реакции (обусловленные высвобождением гистамина и серотонина): крапивница, сыпь, бронхоспазм, гипотония, коллапс.

Полимиксин В

Синегнойная инфекция при ее устойчивости к уреидопенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, фторхинолонам.

Тяжелые грамотрицательные инфекции (кроме протейной), вызванные множественноустойчивыми госпитальными штаммами.

Бактериальные инфекции глаз (местно).

Наружный отит без повреждения барабанной перепонки (местно).

Полимиксин М

Местное лечение синегнойной инфекции при инфицированных ранах, ожогах.

Противопоказания

Почечная недостаточность.

Миастения.

Ботулизм.

Предупреждения

Беременность. Полимиксин В проходит через плаценту и может оказать токсическое действие на плод. Следует избегать применения, за исключением тех случаев, когда нет более безопасной альтернативы. При длительном использовании ушных или глазных капель возможен риск ототоксичности для плода.

Кормление грудью. Данные о проникновении полимиксина В в грудное молоко отсутствуют. Следует применять с острожностью.

Педиатрия. У детей полимиксин В следует применять с осторожностью, учитывая его высокую токсичность.

Гериатрия. Необходимо использовать с осторожностью ввиду повышенного риска нефро- и нейротоксичности (особенно нарушений слуха). В связи с изменениями функции почек у людей пожилого возраста возможно замедление экскреции полимиксина В, что может потребовать коррекции режима дозирования.

Нарушение функции почек. В связи с тем, что полимиксин В экскретируется почками в неизмененном виде, при почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования. При исходной почечной патологии отмечается повышенный риск нефро- и нейротоксичности.

Лекарственные взаимодействия

Не следует сочетать полимиксин В с аминогликозидами и амфотерицином В (повышение риска нефротоксичности), а также с миорелаксантами и анестетиками (угроза развития паралича дыхательных мышц). Это относится и к использованию полимиксина В в виде глазных/ушных капель.

Информация для пациентов

Внутрь полимиксин М следует принимать, запивая достаточным количеством воды.

Строго соблюдать режим назначения в течение всего курса лечения, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу.

Перед использованием ушных капель необходимо согреть флакон, подержав его в руке, чтобы избежать неприятных ощущений, связанных с попаданием холодной жидкости в ухо. После закапывания в одно ухо следует наклонить голову в противоположную сторону на несколько минут, а затем закапать в другое ухо.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней и появляются новые симптомы.

Таблица. Препараты группы полимиксинов.
Основные характеристики и особенности применения

МНН Лекформа ЛС F(внутрь), % Т½, ч* Режим дозирования Особенности ЛС
Полимиксин ВПор. д/ин. 0,025 г и 0,05 г во флак.3-4ПарентеральноВзрослые и дети:1,5-2,5 мг/кг/сут (но не более 0,2 г/сут) в 3-4 введенияАМП резерва при синегнойной инфекции.Обладает высокой токсичностью
Полимиксин МТабл. 0,5 г (500 тыс. ЕД)Мазь 0,2 % в тубах по 5 г, 10 г, 30 г, 50 гНДВнутрьВзрослые: 2-3 млн ЕД/сут в 3-4 приема. Дети:до 5 лет – 100 тыс. ЕД/кг/сут в 3-4 приема; 5-12 лет – 1,5 млн ЕД/сут в 3-4 приема; старше 12 лет – как у взрослыхМестно Наносят на пораженные участки кожи несколько раз в суткиНе всасывается в ЖКТ и через кожу.Не входит в современные схемы лечения кишечных инфекций.Местно используется при инфицированных ранах и ожогах
Комбинированные препараты
Полимиксин В/неомицин/дексаметазонГлаз. мазь, глаз. кап., ушн. кап.6 тыс. ЕД + 3,5 мг + 1 мг в 1 г (или в 1 мл)МестноГлаз. мазь закладывают за веко 3-4 раза в суткиГлаз. кап. закапывают по 1-2 кап. 4-6 раз в сутки, в острой стадии – по 2 кап. каждые 1-2 чУшн. кап. закапывают по 1-5 кап. взрослым; по 1-2 кап. детям 2 раза в суткиПоказания:в офтальмологии – бактериальные инфекции глаз с выраженным воспалительным или аллергическим компонентом;в оториноларингологии – наружный отит
Полимиксин В/неомицин/нистатинКапс. ваг. 35 тыс. ЕД + 35 тыс. ЕД + 100 тыс. ЕДНДНДИнтравагинальноВзрослые: 1 капс. на ночь в течение 12 днейПрепарат сочетает антибактериальное и противогрибковое действием.Показания: вагинит бактериальной, кандидозной и смешанной этиологии

* При нормальной функции почек

НД – нет данных

Источник: http://www.antibiotic.ru/ab/054-55.shtml

Полимиксин в

Полимиксин в

– полимиксина B сульфат (polymyxin B)

Состав и форма выпуска препарата

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде порошка или пористой массы в виде таблетки, цельной или раскрошенной, белого или почти белого цвета.

1 фл.
полимиксина B сульфат50 мг

Растворитель: вода для инъекций (РУ № ЛП-002377 от 18.02.2014)

50 мг – флаконы (1) + амп. с растворителем (1) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
50 мг – флаконы (5) + амп. с растворителем (5) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик полипептидной структуры. Механизм действия обусловлен главным образом блокадой проницаемости цитоплазматической мембраны бактериальных клеток, что приводит к их деструкции.

Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Salmonella spp., Shigella spp.; особенно активен в отношении Pseudomonas aeruginosa.

К полимиксину B также чувствителен Vibrio cholerae (за исключением Vibrio cholerae eltor), Coccidioides immitis, но в основном грибы проявляют резистентность к данному антибиотику.

Обычно устойчивы Serratia marcescens, Providencia spp., Bacteroides fragilis. Не активен в отношении Proteus spp., Neisseria spp., облигатных анаэробных и грамположительных бактерий.

Обладает перекрестной резистентностью с колистином.

Дозировка

Применяется местно, в/в, в/м, интратекально.

При в/м и в/в введениях суточная доза составляет 1.5-2.5 мг/кг, при других путях введения доза определяется индивидуально.

Со стороны нервной системы: парестезии, нарушения зрения, головокружение, атаксия, нарушение сознания, сонливость; у предрасположенных пациентов – развитие нервно-мышечной блокады, паралич дыхания и апноэ.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение выделительной функции почек, гематурия, протеинурия, тубулярный некроз (при в/в введении).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Местные реакции: раздражение и боль в месте инъекции (при в/м введении), симптомы раздражения мозговых оболочек (при интратекальном введении).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении со средствами для наркоза, новокаинамидом, миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады.

Синергизм действия с хлорамфениколом, карбенициллином, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Serratia; с ампициллином – по влиянию на грамотрицательные палочки.

Совместим с бацитрацином и нистатином.

Усиливает ото- и нефротоксичность аминогликозидов (канамицина, стрептомицина, неомицина, гентамицина), а также вызываемую ими блокаду нейромышечной передачи.

Уменьшает концентрацию гепарина в крови (образует комплексы).

Фармацевтическая несовместимость с натриевой солью ампициллина, хлорамфениколом, антибиотиками группы цефалоспоринов, тетрациклином, 0.9% раствором натрия хлорида, растворами аминокислот, гепарина.

Особые указания

С осторожностью применяют полимиксин В при нарушениях функции почек, а также заболеваниях, сопровождающихся нарушением нервно-мышечной передачи (в т.ч. при миастении). В таких случаях необходимы коррекция режима дозирования и контроль функции почек.

При парентеральном применении необходим контроль концентрации полимиксина B в плазме крови.

Может быть использован в составе комбинированных препаратов с неомицином, бацитрацином, нистатином, триметопримом, а также с дексаметазоном.

Беременность и лактация

Применение полимиксина В при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют полимиксин В при нарушениях функции почек.

Описание препарата Полимиксин в основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/polimiksin_v/

Вилимиксин – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Полимиксин в

Регистрационный номер: ЛП-000840

Торговое название препарата: Вилимиксин®

Международное непатентованное название (МНН): полимиксин В

Химическое название: смесь полипептидов в виде сульфатных солей.

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для инъекций.

Состав:
Активное вещество: полимиксина В сульфат (в пересчете на сумму полимиксинов В1, В2, В3, В1-I в форме оснований) 25 мг 50 мг

Описание: белый или почти белый порошок, без запаха или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик – полипептид циклический.
Код ATX J01XB02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибиотик, продуцируемый спорообразующими бактериями Bacillus polymyxa. Каждый мг очищенного полимиксина В основания эквивалентен 10000 ЕД полимиксина В. Оказывает бактерицидное действие, связанное с нарушением целостности мембраны микробной клетки.

Адсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp. Умеренно чувствительны Fusobacterium spp.

и Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis). Не действует на кокковые аэробные (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) и анаэробные микроорганизмы, Corynebacterium diphtheriae, на большинство штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis и грибы.

Устойчивость развивается медленно, но является перекрестной с колистином и полимиксином Е.

Фармакокинетика
При внутримышечном введении максимальные концентрации в плазме крови, составляющие 2-7 мг/мл, достигаются через 1-2 ч; при в/в введении в дозе 2-4 мг/кг максимальные концентрации в плазме крови – 2-8 мг/мл. Связь с белками плазмы – 50%.

Плохо проникает через тканевые барьеры, не проникает через гематоэнцефалический барьер. В небольших количествах проникает через плаценту и в грудное молоко. Не метаболизируется. Выводится почками в неизмененном виде (60% в течение 3-4 дней) и через кишечник.

Период полувыведения составляет 3-4 ч, при тяжелой почечной недостаточности – 2-3 суток. При повторном введении не кумулирует.

Показания к применению
Тяжелые инфекции, вызванные чувствительными к полимиксину В грамотрицательными микроорганизмами с множественной устойчивостью к другим антибиотикам: сепсис, менингит (вводится интратекально), пневмония, инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. раневая инфекция, инфекции у обожженных.

Противопоказания
Гиперчувствительность к полимиксинам, миастения.

Меры предосторожности при применении Проявлениями побочного действия полимиксина В могут быть нарушения функции почек (нефротоксичность) и нервной системы (нейротоксичность), риск развития которых выше у пациентов с хронической почечной недостаточностью и/или при одновременном применении с другими лекарственными препаратами, обладающими нейротоксическими и/или нефротоксическими свойствами.

Вилимиксин® следует применять с осторожностью при хронической почечной недостаточности.

Следует избегать одновременного применения препарата Вилимиксин® с другими нейро- и нефротоксичными препаратами.

Применение в период беременности и грудного вскармливания Противопоказан при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы Внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м), интратекально.

Внутривенно: для взрослых и детей старше 1 года в суточной дозе 1,5-2,5 мг/кг, которую делят на 2 введения с интервалом 12 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 2,5 мг/кг.

У детей младше 1 года с нормальной функцией почек суточная доза может быть увеличена до 4 мг/кг, которую делят на 2 введения с интервалом 12 ч. Раствор для в/в введения готовят в два этапа: 1) во флакон с сухим порошком антибиотика добавляют 3-5 мл стерильной воды для инъекций или 5% раствора декстрозы; 2) полученный раствор переносят во флакон, содержащий 300-500 мл 5% раствора декстрозы; вводят капельно, со скоростью 60-80 кап/мин. У детей количество растворителя (5 % раствор декстрозы) уменьшают пропорционально дозе; вводят капельно, со скоростью 30-60 кап/мин или медленнее.

Внутримышечно: для взрослых и детей старше 1 года в суточной дозе 2,5-3,0 мг/кг, которую делят на 3-4 введения с интервалом 6-8 ч.

У детей младше 1 года с нормальной функцией почек суточная доза может быть увеличена до 4 мг/кг, которую делят на 4 введения с интервалом 6 ч.

Для в/м введения стерильный порошок антибиотика (25 мг и 50 мг) растворяют в 2 мл 0,5-1% раствора прокаина, воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида.

Полученный раствор вводят глубоко внутримышечно в участки тела с выраженным мышечным слоем, например, в верхненаружный квадрант ягодицы или латеральную поверхность бедра.

У детей младше 1 года внутримышечное введение препарата Вилимиксин® показано только при невозможности внутривенного введения.

У больных с нарушением функции почек дозу препарата уменьшают и увеличивают интервалы между введениями в соответствии с клиренсом креатинина, как представлено в таблице.

Клиренс креатинина, мл/мин% от дозы при нормальной функции почекИнтервал между введениями, час
20-5075-10012
5-205012
Менее 51512

Интратекальное введение является терапией выбора при менингите, вызванном P. аeruginosa. Перед введением 25 мг или 50 мг сухого порошка антибиотика растворяют в 10 мл воды для инъекций.

Взрослым и детям старше 2 лет вводят по 5 мг 1 раз в сутки в течение 3-4 дней, затем по 5 мг 1 раз в 2 дня; детям до 2 лет – 2 мг/сут в течение 3-4 дней, или по 2,5 мг 1 раз в 2 дня.

Лечение продолжают в течение двух недель после получения отрицательного результата бактериологического посева и нормализации концентрации глюкозы в спинномозговой жидкости.

Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, атаксия, нарушение сознания, сонливость, парестезии, нервно-мышечная блокада.
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинурия, почечный тубулярный некроз.
Со стороны дыхательной системы: паралич дыхательной мускулатуры, апноэ.

Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, тошнота, снижение аппетита.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия.
Местные реакции: флебит, перифлебит, тромбофлебит, болезненность в месте в/м инъекции.

Прочие: суперинфекция, кандидоз, при интратекальном введении – менингеальные симптомы.

Передозировка
Симптомы: паралич дыхательных мышц, ототоксичность, нефротоксичность.
Лечение: поддерживающая и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Несовместим с недеполяризующими миорелаксантами (угроза развития паралича дыхательных мышц).

При одновременном применении наблюдается синергизм действия с хлорамфениколом, карбенициллином, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp.

; с ампициллином – в отношении большинства грамотрицательных бактерий.

Совместим с бацитрацином и нистатином. При сочетании с аминогликозидами (канамицином, стрептомицином, неомицином, гентамицином) повышается риск развития ото- и нефротоксичности, а также блокады нервно-мышечной передачи. Повышает нефротоксичность амфотерицина В.

Фармацевтически несовместим с натриевой солью ампициллина, хлорамфениколом, антибиотиками группы цефалоспоринов, тетрациклином, растворами аминокислот, гепарином; их не следует смешивать в одном шприце или инфузионной среде.

Особые указания
При инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa и др.), назначают только при устойчивости возбудителя к другим менее токсичным противомикробным препаратам.

При длительном лечении необходимо контролировать функцию почек 1 раз в 2 дня. Парентерально применяют только в условиях стационара.

Внутримышечные инъекции болезненны, поэтому для приготовления раствора для в/м введения рекомендуется использовать местный анестетик (1% раствор прокаина).

Влияние на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстроты реакций
Нет данных, указывающих на отрицательное влияние полимиксина В на способность к вождению автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска Порошок для приготовления раствора для инъекций 25 мг и 50 мг.

По 25 и 50 мг активного вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками из резины, обжатые колпачками алюминиевыми или импортными или комбинированными (алюминиевыми с предохранительными пластмассовыми крышками).

На предохранительной пластмассовой крышке тиснением наносится «ABOLmed» или без тиснения. На каждый флакон наклеивают этикетку с датчиком радиоизлучения RFID-радиометка или без датчика. Растворитель – «Вода для инъекций» в стеклянных ампулах объемом 5 мл.

1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 1 флакон с препаратом и 1 ампулу с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку картонную.

5 флаконов с препаратом упаковывают в контурные ячейковые упаковки. Одну контурную ячейковую упаковку и инструкцию по применению вкладывают в пачку картонную.

5 флаконов с препаратом в комплекте с 5 ампулами растворителя упаковывают в контурные ячейковые упаковки. Одну контурную ячейковую упаковку с препаратом, одну контурную ячейковую упаковку с растворителем и инструкцией по применению вкладывают в пачку картонную.

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель/адрес для направления претензий ООО «АБОЛмед», Россия. Юридический адрес: 630071, Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4. Адрес производства:

630071, Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4.

Источник: https://medi.ru/instrukciya/vilimiksin_9728/

Полимиксин В* | Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Полимиксин в

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Наумов Ю.Н. Ср, 03/07/2013 – 15:59

Формула, химическое название: полипептидный антибиотик из Bacillus polymyxa (в виде сульфата).
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ антибиотики/ другие антибиотики.
Фармакологическое действие: бактерицидное, антибактериальное.

Фармакологические свойства

Полимиксин В в основном действует на грамотрицательные микроорганизмы. Полимиксин В всасывается на фосфолипидах оболочки, повышая ее проницаемость, что приводит к лизису микроорганизмов. Устойчивость к полимиксину В развивается медленно. Полимиксин В с колистином вызывает перекрестную резистентность.

Полимиксин В активен против Shigella, Salmonella, E.coli, Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter, Vibrio cholerae (за исключением типа eltor). При приеме внутрь полимиксин В не всасывается и создает в желудочно-кишечном тракте высокую концентрацию.

Максимальная концентрация при парентеральном введении создается в течение 1 – 2 часов. На 50% связывается с плазменными белками. Через тканевые барьеры полимиксин В проникает плохо. Полимиксин В выводится медленно (в течение 3 – 4 дней 60%) с желчью и почками. Высокие концентрации полимиксина В определяются в моче.

Полимиксин В при повторных введениях кумулирует.

Показания

Острые инфекции, которые вызваны чувствительными возбудителями (сальмонеллы, Pseudomonas aeruginosa, шигеллы и прочие): внутрь — инфекционно-воспалительная патология желудочно-кишечного тракта, инъекционно — бактериемия, пневмония, сепсис, менингит, наружно (в том числе в полости) — болезни ЛОР-органов (синусит, отит, гайморит), мочевых путей (уретрит, цистит), кожи (включая абсцесс, инфицированные ожоги, пролежни, флегмону), глаз (кератит, конъюнктивит), костей (остеомиелит).

Способ применения полимиксина В и дозы

Полимиксин В вводится внутримышечно, внутривенно. Взрослые: внутривенно — суточная доза 2 мг/кг в 2 приема с интервалом 12 часов (не больше 150 мг), внутримышечно — 3 – 4 раза в сутки 0,5 – 0,7 мг/кг (максимальная суточная доза составляет не больше 200 мг).

Дети: внутримышечно, внутривенно, вне зависимости от возраста — 3 – 4 раза в сутки 0,3 – 0,6 мг/кг. При нарушенном функциональном состоянии почек доза уменьшается, и промежутки между введениями повышаются в соответствии с клиренсом креатинина.

Внутрь принимается в виде водного раствора: взрослые каждые 6 часов по 100 мг, дети — 3 раза в сутки 4 мг/кг. Продолжительность терапии составляет 5 – 7 суток.

Интратекально: пациентам старше 2 лет — 1 раз в сутки 50 000 ЕД на протяжении 3 – 4 дней, далее — через сутки еще на протяжении 2 недель после получения положительных результатов; дети до 2 лет — 25 000 ЕД 1 раз в 2 дня или 20 000 ЕД в сутки 3 – 4 дня.

Наружно: по 1–3 капли 0,1–0,25% раствора каждый час в каждый глаз (при положительной реакции промежутки между введениями увеличивают).
Парентерально полимиксин В используют только в условиях стационара. При патологии, которая сопровождается нарушением нервно-мышечной передачи, и почечной недостаточности необходим контроль функционального состояния почек и коррекция режима дозирования.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, миастения, нарушения функционального состояния почек, для наружного использования — обширные поражения кожи, перфорация барабанной перепонки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным женщинам полимиксин В назначают только по жизненным показаниям с учетом возможного риска для плода и ожидаемой пользы для матери. Использование полимиксина В в период лактации: нет информации.

Побочные действия полимиксина В

Поражения нервной системы (атаксия, головокружение, нарушения зрения, сознания, периферические парестезии, сонливость, у предрасположенных больных — нервно-мышечная блокада, апноэ, паралич дыхания;
при интратекальном применении — менингеальные симптомы) и почек (цилиндрурия, альбуминурия, азотемия, тубулярный некроз, протеинемия, нарушения электролитного обмена), кандидоз, суперинфекция, аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, эозинофилия, крапивница);
при введении внутривенно — тромбофлебит, внутримышечно — болезненность в месте введения, при приеме внутрь — боли в эпигастральной области, тошнота, понижение аппетита.

Взаимодействие полимиксина В с другими веществами

Полимиксин В проявляет синергизм с тетрациклином, хлорамфениколом, триметопримом и сульфаниламидами в отношении Serratia, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, с карбенициллином по действию на Pseudomonas aeruginosa, с ампициллином — на грамотрицательные палочки. Полимиксин В сочетаем с нистатином и бацитрацином.

Полимиксин В усиливает нефро- и ототоксичность аминогликозидов (стрептомицин, канамицин, тобромицин, гентамицин, неомицин) и миорелаксацию, которая вызывается ими, а также блокаторами нервно-мышечной передачи. Полимиксин В снижает содержание в крови гепарина (образует комплексы).

В растворах полимиксин В несовместим с левомицетином, натриевой солью ампициллина, тетрациклином, цефалоспоринами, изотоническим раствором хлорида натрия, растворами гепарина, аминокислот.

Торговые названия препаратов с действующим веществом полимиксин В

Вилимиксин®Полимиксина B сульфат

Комбинированные препараты: Бацитрацин + Неомицин + Полимиксин B: Триасепт;Дексаметазон + Неомицин + Полимиксин B: Макситрол, Полидекса;Дексаметазон + Неомицин + Полимиксин B + Фенилэфрин: Полидекса с фенилэфрином;Лидокаин + Неомицин + Полимиксин B: Анауран;

Неомицин + Нистатин + Полимиксин B: Полижинакс, Полижинакс Вирго.

  • Противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства
  • Антибиотики

Источник: https://listel.ru/%D0%BF%D0%BE%D0%BB%D0%B8%D0%BC%D0%B8%D0%BA%D1%81%D0%B8%D0%BD_%D0%92

Полимиксин B: инструкция по применению, состав, аналоги, отзывы и цена

Полимиксин в

Полимиксин B (Polymyxin B) — антибиотик полициклической структуры, который вырабатывается бактериями Bacillus polymyxa. Активный компонент: Полимиксина B сульфат. Обладает бактерицидным действием. Период полувыведения составляет 3-4 ч.  Необходимо знать, что Полимиксин В активен в отношении коккобацилл, которые вызывают коклюш. Препарат отпускается по рецепту врача!

Полимиксин B. cpimg.tistatic.com Полимиксин B. indiamart.com Антибиотик Полимиксин B. 5.imimg.com Полимиксин B. auromedics.com Полимиксин B. i.pinimg.com

Инструкция по применению Полимиксина B

Действующее веществоПолимиксин B (Polymyxin B)
Фармакологическое действиеБактерицидное
Условия отпускаРецептурный
Форма выпускаЛиофилизат для приготовления раствора для инъекций
Беременность и кормление грудьюПротивопоказано (при беременности); Прекратить кормление (при лактации)
Возрастная группа0+
Срок годности3 года
Условия храненияНе выше +30°С
Аналоги
  • Веллобактин-B
  • Вилимиксин
  • Сабвиксин
КатегорияАнтибактериальные препараты
ПроизводительJODAS EXPOIM (Индия)
Ценаот 950 руб.

Применение Полимиксина B

Внутривенное введение:

Способ приготовления раствора:

  • Взрослым 50 мг препарата Полимиксин В растворяют в 300-500 мл 5% раствора декстрозы и вводят капельно (60-80 кап/мин).
  • У детей предназначенную дозу растворяют в 30-100 мл 5-10% раствора декстрозы.

Для взрослых и детей старше 1 года с нормальной функцией почек:

Суточная доза антибиотика Полимиксин B сульфата составляет 1,5-2,5 мг/кг в 2 введения с интервалом 12 ч (1 мг очищенного Полимиксина B основания эквивалентен 10000 ЕД Полимиксина B). Максимальная суточная доза не должна превышать 2,5 мг/кг.

Для детей младше 1 года с нормальной функцией почек:

Суточная доза может быть увеличена до 4 мг/кг, которую делят на 2 введения и вводят с интервалом в 12 ч.

Внутримышечное введение:

Способ приготовления раствора:

50 мг препарата растворяют в 1% растворе прокаина, воды д/инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида.

Для взрослых и детей старше 1 года с нормальной функцией почек:

Суточная доза антибиотика Полимиксин B составляет 2,5-3 мг/кг в 3-4 введения каждые 6-8 ч.

Для детей младше 1 года с нормальной функцией почек:

Суточная доза может быть увеличена до 4 мг/кг, которую делят на 4 введения и вводят с интервалом 6 ч.

Интратекальное введение:

Способ приготовления раствора:

50 мг препарата Полимиксин B растворяют в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида (концентрация приготовленного раствора 5 мг/мл).

Взрослым и детям старше 2 лет:

5 мг 1 раз в сутки в течение 3-4 дней, затем через день еще в течение 2 недель после получения отрицательного результата бактериологического посева и нормализации концентрации глюкозы в спинномозговой жидкости.

У пациентов с нарушением функции почек:

Дозу препарата Полимиксин B уменьшают и увеличивают интервал между введениями в соответствии с клиренсом креатинина (при клиренсе креатинина 20-50 мл/мин применяют 75-100% от дозы при нормальной функции почек с интервалом между введениями 12 ч; при клиренсе креатинина 5-20 мл/мин применяют 50% от дозы при нормальной функции почек с интервалом между введениями 12 ч; при клиренсе креатинина менее 5 мл/мин применяют 15% от дозы при нормальной функции почек с интервалом между введениями 12 ч).

Состав Полимиксина B

  • действующее вещество: Полимиксина B сульфат 25 мг и 50 мг (в пересчете на сумму полимиксинов B1, B2, B3, B1-I);
  • растворитель: вода для инъекций.

Структурная формула Полимиксина B сульфат C56H100N16O17S. fengchengroup.net

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к полимиксину B грамотрицательными возбудителями с множественной устойчивостью к другим антибиотикам:

  • сепсис;
  • бактериемия;
  • менингит (вводится интратекально);
  • пневмония;
  • генерализовання раневая инфекция.

Побочные действия Полимиксина B

  • Со стороны нервной системы: парестезии, головокружение, атаксия, нарушение сознания, сонливость, у предрасположенных пациентов — развитие нервно-мышечной блокады.
  • Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинурия, почечный тубулярный некроз (при в/в введении).
  • Со стороны дыхательной системы: паралич дыхательной мускулатуры, апноэ.
  • Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, тошнота, снижение аппетита, псевдомембранозный колит.
  • Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия.
  • Местные реакции: флебит, перифлебит, тромбофлебит, болезненность в месте в/м инъекции.
  • Прочие: суперинфекция, кандидоз, менингеальные симптомы (при интратекальном введении) — покраснение лица, боль, лихорадка, регидность затылочных мышц, увеличение количества клеток и белка в спиномозговой жидкости.

Механизм действия Полимиксина B

Полимиксин B — антибиотик, продуцируемый бактериями Bacillus polymyxa. Каждый мг очищенного Полимиксина В основания эквивалентен 10000 ЕД Полимиксина В. Оказывает бактерицидное действие, связанное с нарушением целостности мембраны микробной клетки. Адсорбируется на фосфолипидах мембраны, увеличивает ее проницаемость, вызывает лизис бактерий.

Активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в т.ч. Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Salmonella spp., Shigella spp.; особенно активен в отношении Pseudomonas aeruginosa. Умеренно чувствительны Fusobacterium spp. и Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis).

Не действует на кокковые аэробные (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae ), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis) и анаэробные микроорганизмы, Corynebacterium diphtheriae, на большинство штаммов Proteus spp., Micobacterium tuberculosis и грибы.

Устойчивость развивается медленно, но является перекрестной с Колистином и Полимиксином Е.

Меры предосторожности

С осторожностью при хронической почечной недостаточности.

Применение Полимиксина B при беременности и кормлении грудью:

Полимиксин В противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Особые указания:

  • При инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами (Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa и др.), назначают только при устойчивости возбудителя к другим менее токсичным противомикробным препаратам.
  • При длительном лечении необходимо контролировать функции почек 1 раз в 2 дня.
  • Парентерально применяют только в условиях стационара.
  • В\м инъекции болезненные, поэтому для приготовления раствора рекомендуется использовать местный анестетик (1% раствор прокаина).
  • Псевдомембранозный колит, вызываемый Clostridium difficile, может появляться как на фоне длительного применения, так через 2-3 недели после прекращения лечения. Проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделением с каловыми массами крови и слизи). При появлении данных симптомов в легких случаях достаточно отмены препарата и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение Ванкомицина или Метронидазола. НЕЛЬЗЯ применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
  • Проявлениями побочного действия антибиотика Полимиксина В могут быть нарушения функции почек (нефротоксичность) и нервной системы (нейротоксичность), риск развития которых выше у пациентов с хронической почечной недостаточностью и/или при одновременном применении с другими лекарственными препаратами, обладающими нейротоксическими и/или нефротоксическими свойствами. Исключить одновременный прием Полимиксина B с препаратами, обладающими нейротоксическими и нефротоксическими свойствами.
  • Полимиксин B следует с осторожностью применять у пациентов с хронической почечной недостаточностью.
  • В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).

Аналоги Полимиксина B

  • Веллобактин-B
  • Вилимиксин
  • Сабвиксин

Неомицин, Полимиксин, Дексаметазон в комбинации

На фармацевтическом рынке присутствуют комбинированные препараты с Полимиксином.

  • Анауран, капли ушные (действующие вещества: Неомицин, Полимиксин и Лидокаин).

Анауран капли ушные. apteka.center

  • Макситрол, капли глазные (действующие вещества: Неомицин, Полимиксин, Дексаметазон).

Макситрол капли глазные. proapteka.ru

  • Полидекса, капли ушные (действующие вещества: Неомицин, Полимиксин, Дексаметазон).

Полидекса капли ушные. super.site

Полидекса с фенилэфрином спрей назальный. socialochka.ru

Полимиксин мазь

В РФ зарегистрирована лекарственная форма Полимиксин B в виде лиофилизата для приготовления раствора для инъекций. В других странах выпускают комбинированные препараты для наружного применения, в состав которых входит Полимиксин B.

Мазь Полиспорин. i.pinimg.com

Достоверность информации проверена редакцией Filzor.ru

Источник: https://filzor.ru/catalog/polimiksin-v/

НеБолеем
Добавить комментарий