Протамина сульфат

znaj.ua

Протамина сульфат

действующее вещество: протамина сульфат;

1 мл инъекционного раствора содержит 10 мг (1000 МЕ) протамина сульфата;

вспомогательные вещества: м-крезол, натрия хлорид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антидоты. Протамін.

Код АТХ V03А В14.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

активное действующее вещество лекарственного средства протамина сульфат — оказывает гемостатическое действие. Нейтрализует действие гепарина, уменьшает его антикоагуляційні свойства.

Образует с гепарином стабильные комплексы, при этом гепарин теряет способность тормозить свертывание крови. Комплексообразование обусловлено большим количеством катионных групп (за счет аргинина), которые связываются с анионными центрами гепарина.

Протамина сульфат эффективен при некоторых видах геморрагий, связанных с гепаринподібними нарушениями свертывания крови.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении эффект наступает мгновенно («на игле») и продолжается приблизительно 2 часа. Протамина сульфат выводится из организма в основном почками и в меньшей степени — через печень с желчью.

Вместе с гепарином образует неактивный комплекс, период полураспада которого составляет 24 минуты.

Протамина сульфат инактивируется в плазме крови энзимами, тогда как протамін-гепариновий комплекс, вероятно, распадается на составные части с высвобождением гепарина.

Показания

Применять для нейтрализации избыточной нежелательной антикоагуляційної действия гепарина: в случае передозировки, перед и после операций на фоне терапии гепарином, после операций на сердце и кровеносных сосудах с применением экстракорпорального кровообращения, при проведении гемодиализа с применением гепарина.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Идиопатическая и врожденная гіпергепаринемія

(в таких случаях протамина сульфат неэффективен и может даже усилить кровоточивость); выраженная артериальная гипотензия, тромбоцитопения, недостаточность коры надпочечников, гиповолемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ несовместим с антибиотиками группы цефалоспоринов и пенициллинов, а также рентгеноконтрастными веществами, поскольку может развиться реакция преципитации.

Особенности применения

Во время терапии необходим контроль показателей свертываемости крови. Перед введением следует убедиться в адекватности объема крови больного (гиповолемия увеличивает риск коллапса). Слишком быстрое введение препарата может вызвать ощущение жара, гиперемию кожи, снижение артериального давления, брадикардию, чувство нехватки воздуха, аллергические реакции.

Применение протамина связано с риском развития анафилактических реакций, которые могут привести к бронхоспазма, коллапса и остановки сердца. Таким образом, следует принять все меры.

ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ не нейтрализует действие непрямых антикоагулянтов типа кумарина.

При применении протамина сульфата, в отличие от других солей протамина, не наблюдается эффекта «гепаринової отдачи» (когда снижается активация гепарина перед выделением гепарин-протамінового комплекса после применения экстракорпорального кровообращения).

Возможно возникновение перекрестной повышенной чувствительности у больных сахарным диабетом, которые применяют протамін-цинк-инсулин. У таких больных возможно развитие анафилактических реакций на протамина сульфат.

В связи с повышенным риском развития реакций гиперчувствительности, с осторожностью следует применять протамін больным, которые перенесли коронарную ангиопластику или сердечно-легочное шунтирование; бесплодным мужчинам. Из-за риска развития анафилактоидных реакций необходимо наличие реанимационного оборудования.

Несовместимость

ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Контролируемых исследований по влиянию препарата на беременных женщин до настоящего времени не проводилось. Поэтому препарат можно назначать беременным женщинам только в том случае, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, проникает протамін в грудное молоко. Во время применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способ применения и дозы

ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ следует применять в виде очень медленных внутривенных или подкожных ін‘єкцій.

Нужное количество лекарственного средства ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ зависит от уровня гепарина, циркулирующего в крови; учитывая короткий период полураспада гепарина доза протамина, нужна для его нейтрализации, снижается соответственно времени, который прошел с момента введения гепарина. При болюсних инъекциях гепарина доза протамина сульфата зависит от времени, прошедшего с момента инъекции гепарина.

Таблица 1.

Дозы протамина сульфата, которые применяются в зависимости от времени, прошедшего с момента инъекции гепарина

Время, прошедшее с момента инъекции гепаринаДозы протамина сульфата в пересчете на 100 МЕ (1 мг) гепарина
15-30 мин100-150 МЕ (1-1,5 мг)
30-60 мин50-75 МЕ (0,5–0,75 мг)
Более чем 2 часа25-37,5 МЕ (0,25–0,375 мг)

В редких случаях, когда требуется лечение кровотечения, вызванного гепарином, доза раствора ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ должен составлять 50% от последней введенной дозы гепарина (в МО).

Если пациенту внутривенно капельно вводить гепарин, необходимо прекратить инфузию и ввести 2500-3000 МЕ (25-30 мг) протамина сульфата путем медленной внутривенной инъекции. При подкожных инъекциях гепарина доза препарата — 100-150 МЕ (1-1,5 мг) на каждые 100 МЕ (1 мг) гепарина.

Первые 2500-5000 МЕ (25-50 мг) протамина сульфата вводить внутривенно струйно медленно, а дозу, что осталась, — внутривенно капельно в течение 8-16 часов.

ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ можно применять для инактивации гепарина после экстракорпорального диализа, в зависимости от необходимой дозы. В случае использования экстракорпорального кровообращения при оперативном вмешательстве доза составляет 150 МЕ (1,5 мг) на каждые 100 МЕ (1 мг) гепарина.

Если уровень гепарина неизвестен, рекомендуется начинать введение лекарственного средства ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ в дозе не более 1 мл в виде 1000 МЕ (10 мг/мл) для медленной внутривенной инъекции.

Чтобы предотвратить передозировки протамина, надо продолжать введение препарата до нормализации тромбинового времени.

Доза раствора ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ определяется по результатам периодических коагуляционных проб (тромбіновий время, активированное частичное тромбопластиновое время).

Больные, которые уже получали лечение протаміном или протаміновмісним инсулином, или больные, которые имеют аллергию на рыбу, перенесших вазэктомию, имеют повышенный риск развития анафилактических реакций. С целью предотвращения таких реакций ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ следует вводить медленно, лучше капельно, предварительно растворив в 100-200 мл раствора натрия хлорида 0,9%.

После открытия флакона остатки препарата следует утилизировать в соответствии с действующими требованиями.

Дети

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ детям не изучалась, поэтому его не следует применять детям.

Передозировка

Чтобы предотвратить передозировки протамина, следует контролировать показатели коагуляции крови (активированное частичное тромбопластиновое время).

Передозировка раствора ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ может сопровождаться кровотечением, потому что протамина сульфат проявляет собственную антикоагуляційну активность. Такое кровотечение можно контролировать с помощью применения гепарина до возвращения тромбинового времени в пределы нормы.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

В единичных случаях наблюдаются аллергические реакции, включая шоковые состояния.

Факторами риска таких реакций является аллергия на рыбу, вазэктомия, лечение протамін-цинк-инсулином или протаміном для инактивации гепарина.

Со стороны сердца: вазодилатация, левожелудочковая сердечная недостаточность или общая сердечная недостаточность с легочной гипертензией.

Со стороны дыхательной системы: отек легких; бронхоспазм, некардиогенный отек легких.

Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения.

При слишком быстром введении протамина внутривенно могут возникнуть тошнота, рвота, приливы, брадикардия, диспноэ, тяжелая артериальная гипотензия или артериальная гипертензия.

Условия хранения

хранить при температуре от 2 ºС до 8 ºС. Не допускать замораживания!

Лекарственное средство нельзя применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Раствор для инъекций (1000 МЕ/мл) по 5 мл в флаконах № 5, по 10 мл во флаконах № 1.

Производитель

Чао «По производству инсулинов «ИНДАР».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Украина, 02099, г. Киев, вул. Оросительная, 5.

Источник: https://znaj.ua/ru/medical/14957-protamina-sul_fat

Протамина сульфат – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Протамина сульфат

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

ЛСР-004846/10-270510

Торговое название препарата: Протамина сульфат

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав
1 мл препарата содержит: протамина сульфат – 10 мг; вода для инъекций до 1 мл.

Описание: прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

гемостатическое средство.

ATX: V03AB14

Фармакологическое действие
Протамина сульфат является специфическим антагонистом гепарина. 1 мг протамина сульфата нейтрализует 80 – 120 ЕД гепарина в крови. Комплексообразование обусловлено обилием катионных групп (за счет аригнина), которые связываются с анионными центрами гепарина.

Действие препарата после внутривенного введения наступает мгновенно и продолжается в течение 2 часов. После внутривенного введения образуется комплекс протамин-гепарин, который может разрушаться с высвобождением гепарина. При передозировке может снижать свертываемость крови, т.к.

сам протамина сульфат проявляет антикоагулянтную активность.

Фармакокинетика
Исследования фармакокинетики не проводились.

Показания к применению

  • Кровотечения вследствие передозировки гепарина;
  • перед операцией у больных, которые принимают гепарин с лечебной целью;
  • после операций на сердце и кровеносных сосудах с экстракорпоральным кровообращением;
  • гипергепаринемия.

Противопоказания

  • Повышенная чувствителъность к компонентам препарата;
  • идиопатическая или врожденная гипергепаринемия (в таких случаях препарат не эффективен и может усилить кровоточивость);
  • выраженная артериальная гипотензия;
  • тромбоцитопения;
  • недостаточность коры надпочечников;
  • прием больными инсулинов, содержащих протамина сульфат, а также других лекарственных средств, содержащих протамина сульфат;
  • аллергические реакции на рыбу в анамнезе.

Опыт медицинского применения у детей ограничен.

Применение во время беременности и в период лактации
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы
Раствор протамина сульфата вводят медленно внутривенно струйно или капельно.

Скорость введения не должна превышать'5 мг в минуту (например, 50 мг препарата вводить в течение 10 минут), так как более быстрое введение может вызвать анафилактоидную реакцию. Доза препарата зависит от способа введения гепарина.

Вычисленную дозу растворяют в 300-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Не следует вводить более 150 мг протамина сульфата в течение 1 часа.

1. При болюсных инъекциях гепарина доза протамина сульфата уменьшается в зависимости от времени, прошедшего от введения гепарина, так как последний непрерывно удаляется из организма.

Время, прошедшее после инъекции гепаринаДоза протамина сульфата в расчете на 100 МЕ гепарина
15-30 минут1- 1,5 мг
30 – 60 минут0,5 – 0,75 мг
Свыше 2 часов0,25-0,375 мг

2. Если гепарин вводился внутривенно капельно, необходимо прекратить его инфузию и ввести 25-30 мг протамина сульфата.

3. При подкожных инъекциях гепарина доза протамина сульфата составляет 1 – 1,5 мг на каждые 100 ME гепарина. Первые 25-50 мг протамина сульфата следует ввести внутривенно медленно, а оставшуюся дозу – внутривенно капельно в течение 8 – 16 часов.

Возможно дробное введение протамина сульфата, что требует контроля активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ).

Например, если введено подкожно 20000 МЕ гепарина, через 2 часа происходит резорбция гепарина, из комплексов с протамином по 3333 ME гепарина, в связи с этим следующая доза протамина сульфата составляет 33 мг.

4. В случае использования экстракорпорального кровообращения при оперативном вмешательстве доза протамина сульфата составляет 1,5 мг на каждые 100 ME гепарина. При определении дозы протамина необходимо учитывать путь введения гепарина.

Максимальная длительность, лечения 3 дня.

Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, развитие анафилактоидных реакций.
Прочие: ощущение жара, гиперемия кожи, чувство нехватки воздуха (при чрезмерно быстром введении).

Передозировка
Может сопровождаться кровотечением, т.к. протамин обладает собственной антикоагулянтной активностью. Лечение – симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами Несовместим с цефалоспоринами и пенициллинами. Является антагонистом низко молекулярных гепаринов.

Может повышать интенсивность и длительность действия недеполяризующих миорелаксантов.

Особые указания
Введение проводят под контролем свертываемости крови. Перед введением следует убедиться в адекватности объема крови больного (гиповолемия увеличивает риск коллапса).

Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 10 мг/мл по 2 мл или 5 мл в ампулах. 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным помещают в пачку из картона.

5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным или ножом ампульным помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем.

При использовании ампул с точкой или кольцом надлома скарификатор или нож ампульный не вкладывают.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре от 4 С до 10 С. Не допускать замораживания. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года. Не использовать по истечении срока годности, заказанного на упаковке.

Производитель:

ООО Медицинский центр «Эллара» 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Ф. Штольверка, д. 20.

Претензии принимаются производителем по адресу: 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров. ул. Ф. Штольверка, д. 20.

Источник: https://medi.ru/instrukciya/protamina-sulfat_2072/

Протамина сульфат

Протамина сульфат

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 956

Протамина сульфат продается в качестве прозрачного, бесцветного раствора для инъекций, расфасованного в ампулы по 5 миллилитров. В одной картонной упаковке содержится 10 ампул, препарата, а так же инструкция от производителя.

На картонной упаковке белого цвета с красной вертикальной полосой напечатано название компании производителя, дата производства лекарства, и другая важная информация.

В нашей аптеке можно купить протамина сульфат через интернет, предварительно уточнив его наличие у провизора, и заказать доставку. Мы предлагаем лучшую цену на раствор протамина сульфата 10 мг/мл, по 10 шт в упаковке.

Основное действующее вещество препарата – протамина сульфат. Его концентрация составляет 10 мг на 1 мл раствора. Кроме того, в составе лекарств содержатся: • Очищенная вода; • Мета-крезол; • Хлористый натрий.

Протамина сульфат является антагонистом гепарина – препарата – антикоагулянта, применяемого для снижения свертываемости крови. При введении протамина сульфата внутривенно, активное вещество начинает образовать с гепарином стойкие соединения, в результате чего последний теряет свои свойства, и перестает влиять на скорость свертываемости крови.

Эффект достигается за счет катионных групп, вступающих в реакцию с анионами гепарина, и образующих инертный комплекс. Действие препарата начинается непосредственно после инъекции, ее продолжительность в среднем составляет около 2 часов. Препарат выводится из организма через почки, и в меньшей мере – с желчью.

Деактивация активного вещества в плазме крови осуществляется с помощью энзимов.

Применение данного лекарства назначается, в первую очередь, в случае передозировки гепарином. Кроме того, применение препарата оправдано: • При подготовке к хирургическому вмешательству больных, ранее принимавших гепарин; • Пациентам, перенесшим операцию с применением аппарата «искусственное сердце»; • При проведении гемодиализа.

Противопоказанием к применению данного препарата является повышенная чувствительность пациента к любому из компонентов препарата.

Кроме того, его применение не рекомендовано, если у пациента наблюдается врожденное превышение уровня гепарина в крови, либо причина превышения неизвестна – в этом случае препарат может оказаться неэффективен.

Противопоказаниями к приему так же могут стать пониженное артериальное давление, снижение концентрации тромбоцитов в крови, недостаточность коры надпочечников, снижение объемов крови, циркулирующей в организме.

Дозировка протамин сульфата рассчитывается индивидуально, в зависимости от количества гепарина в крови пациента. С учетом того, что гепарин имеет сравнительно небольшой период полураспада, дозировка антидота уменьшается прямо пропорционально времени, прошедшему с момента приема антикоогулянта.

Если точное количество гепарина в крови неизвестно – начальная дозировка не должна превышать 1 мл 1% раствора, и корректировать ее, исходя из результатов коагуляционных проб. Дозу необходимо растворить в достаточном количестве физиологического раствора. Курс лечения не рекомендуется продолжать более 3 дней.

Следует учесть, что инертный гепариново-протаминовый комплекс имеет свойство распадаться, высвобождая гепарин, поэтому по прошествии нескольких часов после первой инъекции может потребоваться корректирующая доза препарата. Препарат следует вводить со скоростью не более 5 миллиграмм в минуту.

Не рекомендуют вводить в организм более 150 мг активного вещества в час.

При применении протамин сульфата возможно возникновение побочных эффектов: • Аллергические реакции разной степени тяжести.

В зоне особого риска находятся пациенты, страдающие аллергией на рыбу, перенесшие операцию вазектомии, принимавшие препараты против диабета; • Релаксация гладкой мускулатуры стенок кровеносных сосудов; • Сердечная недостаточность; • Повышение легочного сосудистого сопротивления; • Отеки легких; • Спазм бронхов; • Снижение концентрации тромбоцитов и лейкоцитов в крови; Слишком быстрое введение препарата в организм может вызвать тошноту, рвоту, снижение артериального давления, нарушение сердечного ритма. Появление любых побочных эффектов может стать причиной отказа от препарата, и замены протамин сульфата аналогом. Решение об этом должен принимать лечащий врач. Перед тем, как использовать препарат, пациенту так же требуется проконсультироваться с врачом, и внимательно изучить инструкцию.

Производитель заявляет о несовместимости протамин сульфата с цефалоспаринами, антибиотиками пенициллиновой группы, и рентгеноконтрастными веществами. Совместное применение может привести к выпаданию осадка.

Применение препарата требует постоянного контроля показателей сворачиваемости крови. Передозировка может привести к возникновению кровотечения, поскольку протамин сульфата в чистом виде препятствует сворачиваемости крови. В случае передозировки пациенту необходимо ввести соответствующую дозу гепарина внутривенно.

При приеме препарата возможно возникновение аллергических реакций, вплоть до дыхательного коллапса и остановки сердца. При наличии подозрений на гиперчувствительность больного к активному веществу, инъекцию следует проводить только при наличии соответствующего реанимационного оборудования.

Информации о способности лекарственного препарата влиять на скорость реакции, необходимую при управлении транспортными средствами, не имеется. В Москве Протамина сульфат отпускается по рецепту врача. Хранить раствор нужно при температуре от 2 до 8 градусов.

Срок годности составляет 5 лет от даты производства, при условии хранения в неповрежденной заводской упаковке. Просроченный или неиспользованный раствор нужно утилизировать.

Подтвержденной исследовательским путем информации, касаемо безопасности применения лекарственного средства в период беременности не существует.

Назначать препарат следует с осторожностью, только в случае, если терапевтический эффект превысит потенциальный вред для матери и плода. Кормящим матерям следует прекратить грудное вскармливание на время курса лечения.

Так же препарат не рекомендуется назначать несовершеннолетним, так как исследований, способных подтвердить безопасность и действенность такого лечения не проводилось.

Лекарственное средство Протамин сульфат имеет положительные отзывы врачей, фармацевтов и пациентов. Отмечается его действенность, удобство в использовании, и качество. Так же пользователи отмечают, возможность приобрести Протамин сульфат по выгодной цене.

Источник: https://wer.ru/opisanie/protamina_sulfat/

НеБолеем
Добавить комментарий