Репата

Препарат Репата (Repatha): инструкция по применению, цена и как купить

Репата

Репата — лекарство, оказывающее влияние на липидный обмен в организме. Является человеческим моноклональным иммуноглобулином (IgG2). Медикамент используется в курсе лечения гиперлипидемии. Назначается пациентам в возрасте от 12 лет с целью уменьшения концентрации некоторых липидов в организме.

О производителе

Выпускает Repatha компания Amgen Europe B.V., располагающаяся в Германии.

Также производством занимается Amgen Technology Airland на территории Ирландии.

Инструкция по применению

Перед началом терапевтического курса с использованием лекарства Репата необходимо ознакомиться со всеми положениями инструкции по применению. В ней содержится информация, связанная с особенностями приема медикамента, необходимая каждому пациенту для повышения эффективности проводимого лечения. Также следует строго соблюдать непосредственно рекомендация врача.

Лекарственная форма

Средство представляет собой прозрачную жидкость (может быть с желтоватым оттенком). Выпускается в виде раствора, предназначенного для введения под кожные покровы.

Описание и состав

В каждом шприце, предназначенном для разового использования, содержатся следующие вещества:

  • Активный компонент — эволокумаб в дозировке 140 мг на 1 мл.
  • Вспомогательные элементы: пролин 25 мг, кислота уксуса и гидроксид натрия в небольших дозах.
  • Вода для инъекций, чтобы разовая дозировка составляла ровно 1 мл.

Фармокологическая группа

Репата относится к группе медикаментов, оказывающих влияние на жировой обмен, моноклональным антителам.

Информация об основном действующем веществе

Эволокумаб представлет собой кексин PSCK9, который оказывает ингибирующее действие на клетки печеночной системы.

Фармакодинамика

Главное активное действующее вещество — эволокумаб является имунноглобулином, содержащимся в человеческом организме. Необходим для ингибации пропротеина конвертазы субтилизин/кексин типа 9 (PCSK9).

Медикамент влияет на PCSK9, тем самым связывая его с липопротеинами низкой степени плотности. Оказывает противодействие распаду данной группы липопротеинов. В результате уменьшается уровень холестерина.

У людей, страдающих от начальной стадии гиперлипидемии совместно с дислипидемией смешанного характера, лекарство снижает уровень PCSK9. Это приводит к уменьшению концентрации холестерина с жирами низкой степени плотности и повышению с жирами высокой плотности. Таким образом после ввода медикамента нормализуется соотношение липопротеинов.

Разовое введение провоцирует высокую степень супрессии, что приводит к уменьшению холестеринов низкой плотности через 14 дней. Уровень несвязанной PCSK9 возвращается к прежним значениям после прекращения курса лечения. При использовании Репаты отмечается снижение липопротеинов до 72%.

Эффективность препарата аналогична как в моно-характере курса лечения, так и в комплексной терапии патологического синдрома. Воздействие медикамента на организм одинаково. Максимальное время терапии составляет чуть больше 2 лет.

Воздействие факторов внешней среды или показатели демографического типа не сказываются на эффективности лекарства.

Не исключается вероятность прогрессирования иммуногенности. Аллергическая реакция объясняется антителами на главное активное действующее вещество Репаты. При выявлении антител назначается анализ, определяющий их генез.

У 7 пациентов из 5000 были обнаружены антитела связывающего характера. Данные вещества не сказываются на фармакокинетике лекарства. Повышение рисков побочных эффектов и осложнений также не отмечалось.

При помощи клинических исследований установлено, что Репата уменьшает концентрацию холестерина, оказывает положительное влияние на количество других веществ липидного обмена. Тем самым демонстрируется эффективность препарата. Дозировка является эквивалентой у больных с первичным характером гиперхолестеринемии и другими патологиями липидного обмена.

Фармокинетика

Действующее вещество имеет нелинейный характер воздействия.

Максимальная концентрация эволокумаба отмечается на 4 сутки после ввода медикаментозного средства. При разовом введении 420 мг объем распределения составляет пол-литра.

Показатели клиренса составляют 12 мл за час после ввода медикамента внутривенным способом. При продолжении курса лечения концентрация вещества в организме увеличивалась пропорционально.

Сывороточная концентрация достигается на 12 неделе терапии. Полувыведение действующего вещества в среднем занимает 14 дней.

Активный компонент Репаты представляет собой органическое антитело человеческого организма. Средство распадается за счет катаболизма до аминокислот.

На фоне комплексного лечения вместе со статинами отмечается повышение клиренса в 1,2 раза. Объясняется это увеличением PCSK9, данный синдром не препятствует эффективности препарата.

Различий во влиянии медикамента между комплексной и монотерапией не обнаружено.

В процессе лечения может понадобиться корректировка дозировки, в зависимости от половой принадлежности, возраста или расы.

На фармакокинетические свойства оказывает влияние вес пациента. Однако это не сказывается на эффекте главного действующего вещества. По этой причине необходимости корректировки дозировки в зависимости от массы тела нет. Различий между влиянием на организм у пациентов с заболеваниями почечной системы выявлено не было.

Показания к применению

Причины назначения лекарства одинаковы для разных возрастных групп.

Репату применяют при дислипидемии смешанного характера, а также при первичной форме гиперлипидемии. Медикаментозное средство может использоваться как дополнение к диете с целью уменьшения уровня холестерина низкой плотности. При непереносимости или нецелесообразности использования статинов лекарство применяется в монотерапии.

Также Репата применяется при гиперхолестеринемии в возрасте от 12 лет.

Противопоказания

Медикамент категорически запрещается принимать при наличии аллергической реакции на любой из составляющих компонентов лекарства.

Repatha также противопоказан во время лактационного периода или в процессе вынашивания ребенка.

Не назначается при первичной форме гиперлипидемии у пациентов до 18 лет. При наличии сахарного диабета первого типа лекарственный препарат следует принимать с осторожностью.

Применение и дозы

Разрешается использоваться больными старше 12 лет, при условии отсутствии противопоказаний к применению.

Дозировки у детей и взрослых одинаковы. Требуется вводить 140 мл препарата раз в 2 недели или 420 мг 1 раз в месяц при развитии первичного характера гиперлипидемии или в случае прогрессирования дислипидемии. Обе дозировки считаются клинически эквивалентными.

В одном шприце содержится 140 мл действующего вещества.

Для лечения гиперхолестеринемии семейного характера Repatha назначается в дозировке 420 мг 1 раз в 14 дней или месяц. Вводится подкожным способом.

Для больных с нарушениями в работе печеночной или почечной системы методика назначения препарата не изменяется. Различий эффективности у пожилых и молодых пациентов не выявлено.

Побочные действия

При несоблюдении инструкции по применению значительно увеличивается вероятность появления следующих нежелательных реакций:

  • Развивается грипп или инфекционный патологических синдром дыхательной системы.
  • Увеличивается риск тошноты, появления крапивницы, сыпи на кожных покровах.
  • Болезненные ощущения в области спины, развивается артралгия.
  • В месте введения лекарства возможно возникновение болевого синдрома и гематомы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При комплексном лечении вместе со статинами отмечается увеличение клиренса в 1,2 раза. Объясняется это повышением уровня PSCK9. Негативного влияния на организм в данном случае нет, по этой причине корректировка курса лечения не требуется.

Препарат нельзя смешивать с другими лекарствами.

Совместимость с алкоголем

Достоверной информации о влиянии алкоголя на действие лекарства нет. Однако в целях повышения эффективности терапии от употребления спиртных напитков следует воздержаться.

Особые указания

Перед началом терапевтического курса устанавливаются вторичные провоцирующие факторы, сюда относится сахарный диабет. Требуется принять соответствующие меры для контроля хронических заболеваний.

При назначении пациентам с тяжелой степенью недостаточности печени следует соблюдать осторожность. В клинических исследованиях люди данной группы участие не принимали.

Передозировка

Официальных случаев передозировки установлено не было. Антидота при превышении дозы медикамента не существует. При нарушении в расчете дозировки в сторону увеличения лечение направлено на устранение клинических признаков.

Условия хранения

Репата хранится при температуре не выше 5 градусов по Цельсию в месте, защищенном от воздействия солнечных лучей. Встряхивать и замораживать медикамент запрещается.

Срок годности

Лекарство разрешается использовать в течение 2 лет с момента изготовления.

Особые указания и прекращение терапии

В результате многочисленных испытаний было выявлено, что эффективность главного действующего вещества остается прежней при обнаружении иммуногенности, диагностировании заболеваний почечной или печеночной системы.

Лечение заканчивают по строгим рекомендациям врача. При диагностировании беременности курс терапии требуется прекратить.

Аналоги

Структурных аналогов у Repatha нет.

Цена

Продажа на территории Российской Федерации данного лекарства практически не ведется. Оптимальный вариант — оформить заказ через надежного посредника из стран Европы (Германии, Польши, Бельгии). Доставка возможна в Москву, Санкт-Петербург и другие крупные города Российской федерации. Примерная цена за 1 упаковку — 2100 евро.

Отзывы врачей

Алексей, 31 год, врач-терапевт

Репата является лучшим среди подобных лекарственных препаратов. Оно эффективно снижает уровень холестерина. Способ использования очень прост, нет необходимости рассчитывать дозировку в зависимости от возраста, веса и других клинических особенностей.

Марина, 26 лет, врач-терапевт

Многие пациенты, когда им назначают Репату, ищут аналоги. Однако это неправильный подход к лечению. Аналогичные средства имеют другой состав и не столь эффективны. Поэтому требуется менять весь курс терапии. Если доктор назначил Вам Репату, заменять препарат аналогами без его прямых рекомендаций недопустимо.

Отзывы пациентов

Олег, 28 лет

Не так давно диагностировали гиперлипидемию. Врач назначил Репату. Возникли сложности с тем, чтобы найти лекарство, но это того стоило. Самочувствие стало значительно лучше. Не знаю препарата эффективнее.

Николай, 67 лет

Изначально опасался побочных эффектов, все-таки возраст плюс почечная недостаточность. Пытался пролечить гиперлипидемию лекарствами со схожим фармацевтическим действием российского производства. Эффекта от терапии не было. В итоге родственники привезли из Германии Репату. Мне помогло. Советую.

Как отличить оригинальный медикамент

Отличить подделку очень трудно, требуется обратить внимание на цвет лекарственного препарата. Он должен быть прозрачным или иметь желтоватый оттенок. Но это возможно проверить только перед непосредственным использованием.

Для защиты своей фармацевтической продукции производитель на каждую пачку с лекарством клеит защитную этикетку (прозрачную с продольной цветной полоской) для контроля первого вскрытия.

Чтобы избежать покупки контрафакта, требуется покупать медикамент только в лицензированных аптеках, либо заказывать через официальных проверенных посредников.

Схема лечения таблицей

Раз в 14 днейРаз в месяц
Разовое введение 140 миллиграммВведение трех шприцов по 140 миллиграмм с интервалом в 15 — 20 минут

Условия продажи

Найти Репату в аптечных пунктах Российской Федерации сложно. Можно заказать лекарство из Германии через надежных посредников. Таким образом удастся избежать риска приобретения подделки.

Источник: https://med88.ru/preparaty/repata/

РЕПАТА

Репата

Раствор для п/к введения от бесцветного до желтоватого цвета, прозрачный или слегка опалесцирующий, свободный от механических включений.

Вспомогательные вещества: пролин – 25 мг, уксусная кислота ледяная – 1.2 мг, полисорбат 80 – 0.1 мг, натрия гидроксид – в количестве необходимом для доведения pH до 5.0, вода д/и – в количестве, необходимом для доведения объема до 1 мл.

1 мл – шприцы стеклянные (1) – упаковки контурные (1) – пачки картонные.1 мл – шприц-ручки (1) – пачки картонные.1 мл – шприц-ручки (2) – пачки картонные.

1 мл – шприц-ручки (2) – пачки картонные (3) – упаковка.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство, влияющее на липидный обмен.

Эволокумаб избирательно соединяется с PCSK9 и предупреждает связывание циркулирующей PCSK9 с рецептором ЛПНП на поверхности клеток печени, таким образом предотвращая РС8К9-опосредованный распад Р-ЛПНП. Как результат, повышение экспрессии Р-ЛПНП в печени приводит к снижению сывороточной концентрации холестерина ЛПНП.

У пациентов с первичной гиперхолестеринемией и смешанной дислипидемией лекарствнное средство снижает концентрации несвязанной PCSK9, ХС-ЛПНП, общего холестерина (ОХ), аполипопротеина В (АпоВ), холестерина нелипопротеинов высокой плотности (ХС не-ЛПВП), холестерина ЛПОНП, ТГ и липопротеина(а) (Лп[а]), повышает концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП) и аполипопротеина А1 (AпoA1), улучшая соотношение ОХ/ХС-ЛПВП, АпоВ/ аполипопротеин А1 (AпoA1).

Однократное подкожное введение 140 или 420 мг эволокумаба приводит к максимальной супрессии циркулирующей несвязанной PCSK9 через 4 часа, что сопровождается снижением ХС-ЛПНП, достигающего среднего надира к 14 и 21 дню, соответственно.

Изменения концентрации несвязанной PCSK9 и сывороточных липопротеинов обратимы после отмены эволокумаба.

Не отмечено повышения концентраций несвязанной PCSK9 или ХС-ЛПНП выше исходного уровня, что указывает на то, что компенсаторный механизм увеличения продукции PCSK9 и ХС-ЛПНП не возникает во время лечения.

При режиме дозирования 140 мг эволокумаба каждые две недели или 420 мг эволокумаба раз в месяц максимальное снижение ХС-ЛПНП достигало от -72% до -57% от начальных значений по сравнению с плацебо. Режимы дозирования эквивалентны в отношении среднего снижения ХС-ЛПНП (среднее между неделями 10 и 12).

Аналогичное снижение ХС-ЛПНП наблюдалось как при применении эволокумаба в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с другими гиполипидемическими лекарственными средствами.

Фармакокинетика

Медианная максимальная сывороточная концентрация достигалась в течение 3-4 дней после однократной подкожной инъекции эволокумаба 140 мг или 420 мг здоровым добровольцам. Среднее значение максимальной концентрации (Cmax[SD]) составило 13 (10.4) мкг/мл после введения однократной подкожной дозы 140 мг.

AUClast [SD] составила 96/5 (78/7) сутки•мкг/мл. Аналогичные значения Cmax (SD) и AUClast (SD) составили 46 (17/2) мкг/мл и 842 (333) сутки•мкг/мл, соответственно, после введения дозы 420 мг. Три подкожные дозы 140 мг были биоэквивалентны подкожной дозе 420 мг.

Абсолютная биодоступность была определена как 72% по сравнению с фармакокинетическими моделями после подкожного введения.

Средний Vd в равновесном состоянии составил 3.3 (0.5) л после введения однократной дозы 420 мг эволокумаба внутривенно, что предполагает ограниченное распределение эволокумаба в ткани.

Предполагается, что метаболизм и выведение лекарственного средства происходит стандартными путями расщепления иммуноглобулинов, результатом которых является распад до малых пептидов и отдельных аминокислот.

Расчетный эффективный T1/2 эволокумаба составил от 11 до 17 дней.

У пациентов с первичной гиперхолестеринемией или смешанной дислипидемией, получающих высокие дозы статинов, значение системной экспозиции эволокумаба было несколько ниже, чем у пациентов, получающих статин в низкой или средней дозе (отношение AUClast 0.74 [90% ДИ: 0.29-1.9]).

Ускорение клиренса приблизительно на 20% частично обусловлено увеличением концентрации PCSK9, которое, в свою очередь, вызвано статинами, что, тем не менее, не оказывает негативного влияния на фармакодинамику эволокумаба в отношении липидов.

Фармакокинетический анализ в популяциях не выявил значимых различий в сывороточных концентрациях эволокумаба у пациентов с гиперхолестеринемией, включая семейную, при одновременном приеме статинов.

Показания

Взрослым с диагностированными сердечно-сосудистыми заболеваниями, обусловленными атеросклерозом (инфаркт миокарда, инсульт или заболевания артерий нижних конечностей) с целью снижения риска сердечно-сосудистых осложнений посредством снижения концентрации ХС-ЛПНП, в дополнение к коррекции других факторов риска:в комбинации с максимально переносимой дозой статина, или в комбинации с максимально переносимой дозой статина и другой гиполипидемической терапией, в монотерапии или в комбинации с другой гиполипидемической терапией у пациентов с непереносимостью статинов или имеющих противопоказания к их применению; гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия:в комбинации со статином или в комбинации со статином и другой гиполипидемической терапией у пациентов, не достигающих целевых уровней ХС- ЛПНП при максимально переносимой дозе статина, или в монотерапии или в комбинации с другой гиполипидемической терапией у пациентов с непереносимостью статинов, или имеющих противопоказания к их применению; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.

Дозировка

Подкожно.

Первичная гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия у взрослых

Рекомендуемая доза составляет или 140 мг каждые 2 недели, или 420 мг ежемесячно.

Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия у взрослых и подростков в возрасте от 12 лет

Первоначальная рекомендуемая доза составляет 420 мг раз в месяц. После 12 недель лечения частота дозирования может быть увеличена до 420 мг раз в 2 недели, если клинически значимого ответа не наблюдается.

Диагностированное сердечно-сосудистое заболевание атеросклеротического генеза у взрослых

Рекомендуемая доза составляет 140 мг раз в 2 недели или 420 мг раз в месяц.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто – грипп, назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны иммунной системы: часто – кожная сыпь; нечасто – крапивница.

Со стороны ЖКТ: часто – тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине, артралгия.

Местные реакции: часто – реакции в месте введения.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие между статинами и эволокумабом оценивали в программах клинических исследований. Отмечалось приблизительно 20%-ое увеличение клиренса эволокумаба при одновременном применении со статинами.

Увеличенный клиренс обусловлен повышением концентрации PCSK9, опосредованным статинами, что тем не менее, не влияло на фармакодинамический эффект эволокумаба в отношении липидов.

Не требуется коррекции доз статинов при одновременном назначении с данным лекарственным средством.

Поскольку исследований совместимости не проводилось, эволокумаб не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Решение об отмене лекарственного средства или прекращении грудного вскармливания должно приниматься на основании оценки потенциальной пользы продолжения терапии для матери или возможного риска негативного влияния на новорожденного.

Применение в детском возрасте

Применение противопоказано в детском возрасте до 18 лет при первичной гиперхолестеринемии и при смешанной дислипидемии.

Применение противопоказано в детском возрасте до 12 лет при гомозиготной семейной гиперхолестеринемии.

Описание препарата РЕПАТА основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/repata/

НеБолеем
Добавить комментарий