Вальдоксан

Вальдоксан табл. 25 мг № 28

Вальдоксан

  • Отображать аптеки: Все С товарами в наличии С товарами под заказ ул. Военных Комиссаров, д.1 ул. Богородского, д.5, к.1 ул. Бориса Корнилова, д.2 ул. Верхне-Печерская, д.4, к.1 ул. Маршала Рокоссовского, д.4 пр-т. Кораблестроителей, д.22 пр-т. Кораблестроителей, д.4 ул. Иванова Василия, д.14, к.1 ул. Маршала Рокоссовского, д.8А ул. Верхне-Печерская, д.14, к.1 пр-т. Кораблестроителей, д.25 ул. Адмирала Макарова, д.3, к.2 ул. Академика Сахарова, д.109 ул. Большая Покровская, д.29 ул. Большая Покровская, д.63 ул. Верхне-Печерская, д.5 ул. Республиканская, д.25 ул. Адмирала Васюнина, д.1, к.1 ул. Космонавта Комарова, д.16 ул. Южное шоссе, д.28, к.1 ул. Волжская Набережная, д.25 ул. Мончегорская, д.15а, корп. 1 б-р. 60-летия Октября, д.23, к.1 шоссе Казанское, д. 10, корп. 3 ул. Сергея Есенина, д. 32 ул. Генерала Ивлиева, д.33
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 2; код EAN: 4607159860835; № ЛСР-000540/08, 2008-02-11 от Les Laboratoires Servier (Франция); производитель: Les Laboratoires Servier Industrie (Франция); упаковщик: Сердикс ООО (Россия); переоформлено
    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
    активное вещество:
    агомелатин25 мг
    вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 61,84 мг; магния стеарат — 1,3 мг; крахмал кукурузный — 26 мг; повидон-К30 — 9,1 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,26 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 3,9 мг; стеариновая кислота — 2,6 мг
    пленочная оболочка: глицерол — 0,19665 мг, гипромеллоза — 3,26871 мг, краситель железа оксид желтый — 0,19509 мг, макрогол 6000 — 0,20872 мг, магния стеарат — 0,19665 мг, титана диоксид — 0,43418 мг
    Рисунок логотипа фирмы на таблетке наносится голубой краской, в состав которой входят шеллак, пропиленгликоль, индигокармин лак алюминиевый

    Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжево-желтого цвета, с изображением логотипа фирмы голубого цвета на одной стороне. Фармакологическое действие — антидепрессивное. Агомелатин — агонист мелатонинергических рецепторов МТ1 и МТ2 и антагонист серотониновых 5-НТ2C-рецепторов.Агомелатин представляет собой антидепрессант, активный на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Было показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к альфа-, бета-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры головного мозга, и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В опытах на животных с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6–8 нед) в дозах 25–50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.Также показана эффективность применения агомелатина у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ≥25).Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 мес) в дозе 25–50 мг 1 раз в сутки.Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (p=0,0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин, составила 22%, в группе плацебо — 47%.Эффективность агомелатина была продемонстрирована в 6 из 7 клинических исследований (преимущество (2 исследования), или сопоставимая эффективность (4 исследования)) в гетерогенных популяциях взрослых пациентов с депрессией, по сравнению с СИОЗС/СИОЗСН (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка.Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимание и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением ЧСС и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается.На фоне приема агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).Прием агомелатина не оказывает влияния на ЧСС и АД, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома отмены (даже при резком прекращении лечения) и синдрома привыкания.Эффективность агомелатина в дозе 25–50 мг 1 раз в сутки подтверждена у пациентов с депрессией пожилого возраста моложе 75 лет в ходе 8-недельного клинического исследования. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта.Переносимость агомелатина у пожилых пациентов сопоставима с таковой у молодых.В ходе проведения 3-недельного, контролируемого исследования c участием пациентов с большим депрессивным расстройством и недостаточным терапевтическим эффектом от приема пароксетина (СИОЗС) или венлафаксина (СИОЗСН) , при переходе с терапии данными антидепрессантами на лечение агомелатином наблюдался синдром отмены. Синдром отмены появлялся как после одномоментного прекращения лечения назначенными ранее СИОЗС/СИОЗСН, так и при их постепенной отмене, что могло быть ошибочно принято за проявление низкой эффективности агомелатина на начальном этапе лечения.Количество пациентов, у которых через неделю после отмены СИОЗС/СИОЗСН наблюдался хотя бы один симптом, связанный с синдромом отмены, было ниже в группе с длительным снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 2 нед), чем в группе с быстрым снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 1 нед), и чем при одномоментной отмене: 56,1%, 62,6% и 79,8% пациентов соответственно.Всасывание и биодоступностьПосле приема внутрь агомелатин быстро (≥80%) всасывается. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (

Источник: https://maksavit.ru/catalog/3093/

Вальдоксан в Владимире

Вальдоксан

Мониторингпоказателей функции печени:

Сообщалось о случаяхпоражения печени, включая печеночную недостаточность (приводившие висключительных случаях к летальному исходу или требовавшие трансплантациипечени у пациентов с ранее имеющимися факторами риска поражения печени),повышение уровня печеночных ферментов более чем в 10 раз относительно верхнейграницы нормы, гепатит и желтуху у пациентов, принимавших Вальдоксан®,в пострегистрационный период (см. раздел «Побочное действие»). Большинство этихнарушений возникало в первые месяцы лечения. Характер поражения печенипредставляется главным образом гепатоцеллюлярным. Как правило, послепрекращения терапии уровни трансаминаз возвращались к нормальным значениям.

Следуетпроявлять осторожность перед началом лечения и вести тщательное наблюдение впроцессе лечения для всех пациентов, особенно имеющих факторы риска развитиязаболеваний печени или получающих сопутствующую терапию препаратами, которыемогут вызвать поражение печени.

·     Доначала терапии

Лечениепрепаратом Вальдоксан® должно быть назначено только после тщательнойоценки соотношения ожидаемой пользы к возможному риску у пациентов с факторамириска развития нарушений функции печени, такими как:

–    ожирение/избыточнаямасса тела/неалкогольный жировой гепатоз, диабет,

–    алкоголизми/или злоупотребление алкоголем;

–    приемпрепаратов, способных вызвать нарушение функции печени.

Перед началомтерапии функциональные печеночные пробы должны быть проведены у всех пациентов,и терапия не может быть начата, если уровень печеночных ферментов АЛТ и/или ACTболее чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы (см.

раздел«Противопоказания»).

Следует соблюдать осторожность при назначении препаратаВальдоксан® пациентам с исходно повышенной активностью трансаминаз(выше верхней границы нормы, но не более чем в 3 раза относительно верхнейграницы нормы).

·     Периодичностьпроведения функциональных печеночных проб

–    Доначала терапии

–    Идалее:

–  приблизительночерез 3 недели,

–  Приблизительночерез 6 недель (окончание купирующего периода терапии),

–  приблизительночерез 12 и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии),

–  вдальнейшем — в соответствии с клинической ситуацией.

–    Приувеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что ив начале терапии.

При повышенииактивности трансаминаз в сыворотке крови, следует провести повторноеисследование в течение 48 часов.

·     Впроцессе лечения

Лечениепрепаратом Вальдоксан® следует немедленно прекратить в случае:

–    появлениясимптомов и признаков возможного нарушения функции печени (таких как темнаямоча, обесцвеченный стул, желтизна кожи/глаз, боль в правой верхней частиживота, недавно появившаяся постоянная и необъяснимая утомляемость).

–    повышенияуровня трансаминаз более чем в 3 раза, по сравнению с верхней границей нормы.

После отменытерапии препаратом Вальдоксан® следует регулярно проводитьфункциональные печеночные пробы до нормализации уровня трансаминаз.

Пациентыпожилого возраста

Эффективностьприменения препарата у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше) неустановлена. В связи с этим, Вальдоксан® не следует назначатьпациентам этой возрастной группы (см. разделы «Способ применения и дозы» и«Фармакологические свойства»).

Пациентыпожилого возраста с деменцией

Не следуетназначать Вальдоксан® для лечения больших депрессивных эпизодов упожилых пациентов с деменцией (из‑за отсутствия данных обэффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов).

Пациенты спочечной недостаточностью

У пациентов стяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетическихпараметров не отмечалось. Однако опыт применения препарата Вальдоксан®при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степеньюпочечной недостаточности ограничен. При назначении препарата Вальдоксан®таким пациентам следует соблюдать осторожность.

Биполярныерасстройства/мания/гипомания

Следуетсоблюдать осторожность при применении препарата Вальдоксан® упациентов с биполярными расстройствами, маниакальными или гипоманиакальными эпизодамив анамнезе. При появлении симптомов мании следует прекратить прием препарата(см. раздел «Побочные действия»).

Суицид/суицидальноеповедение

При депрессивномсостоянии повышен риск суицидальных мыслей, самоповреждений и суицида (событий,связанных с суицидом). Риск сохраняется до наступления отчетливой ремиссии.

Пациенты должны находиться под медицинским наблюдением вплоть до улучшениясостояния (после начала терапии может пройти несколько недель, прежде чемсостояние улучшится).

Клинический опыт свидетельствует, что риск суицида можетувеличиваться на ранних этапах наступления ремиссии.

Пациенты, ванамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также пациенты,имевшие суицидальные намерения до начала терапии, относятся к группе риска и вовремя проведения терапии должны находиться под пристальным медицинскимнаблюдением.

Результаты мета‑анализаклинических исследований антидепрессантов у пациентов с психическимирасстройствами свидетельствуют о повышенном риске суицидального поведения у пациентовв возрасте до 25 лет на фоне приема антидепрессантов по сравнению с плацебо.

В период леченияпациенты, особенно относящиеся к группе риска, должны находиться подпристальным медицинским наблюдением, особенно в начале терапии и при изменениидозы препарата.

Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны бытьинформированы о необходимости немедленного обращения к врачу при ухудшениисостояния, суицидальном и необычном поведении, а также при появлениисуицидальных мыслей.

Совместноеприменение с ингибиторами изофермента CYP1A2

Следуетсоблюдать осторожность при одновременном применении агомелатина с умереннымиингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как пропранолол, эноксацин) из-завозможности повышения концентрации агомелатина (см. разделы «Противопоказания»и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие видывзаимодействия»).

Пациенты снепереносимостью лактозы

Не следуетприменять препарат у пациентов с непереносимостью лактозы: лактазнойнедостаточностью, галактоземией и глюкозо‑галактозной мальабсорбцией (см.раздел «Противопоказания»).

Влияние наспособность управлять транспортными средствами и механизмами

Исследований поизучению влияния препарата Вальдоксан® на способность управлятьавтомобилем и другими механизмами не проводилось. Следует помнить о том, чтоголовокружение и сонливость — частые побочные эффекты агомелатина.

Источник: https://vladimir.uteka.ru/lekarstvennye-sredstva/nervnaya-sistema/valdoksan/

Вальдоксан: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы людей, самочувствие после него

Вальдоксан

Тяжёлые физические и эмоциональные нагрузки, связанные со стремительным ритмом жизни, стрессы и сложная обстановка в семье становятся причиной развития затяжной депрессии.

Справиться с заболеванием помогают антидепрессанты. Одним из таких является Вальдоксан.

РЛС

Вальдоксан в 16.09.2015 г. внесён в систему лекарственных средств, прошедших регистрацию в России.

Основные данные о препарате:

  • название – Valdoxan;
  • фармакотерапевтическая группа – антидепрессанты;
  • код АТХ — N06AX22;
  • действующее в-во – агомелатин;
  • форма выпуска – таблетки (продолговатые, покрытые оранжево-жёлтой оболочкой);
  • условия реализации – по рецепту.

МНН

Лекарство прошло регистрацию во многих странах мира. Его международное непатентованное наименование – Агомелатин.

Состав

Антидепрессант разработан на основе агомеланина, широко применяется в неврологической и психиатрической практике.

Активный компонент является антагонистом рецепторов серотонина и стимулятором отклика рецепторов мелатонина (МТ1, МТ2).

Одна таблетка содержит 25 мг действующего вещества.

В производстве также используются соединения, улучшающие усвоение основы состава:

  • магния стеарат;
  • крахмал кукурузный;
  • лактоза моногидрат;
  • Повидон-КЗО;
  • карбоксиметилкрахмал натрия (тип А);
  • кремния диоксид коллоидный безводный;
  • стеариновая кислота.

Поверхность таблеток покрыта плёночной оболочкой, которая изготовлена из следующих ингредиентов:

  • глицерола;
  • краситель железа оксид желтый;
  • гипромеллоза;
  • титана диоксид;
  • макрогол;
  • магния стеарат.

Фармакология:

  • способствует выработке норадреналина и допамина, стабилизируя тем самым психоэмоциональный фон;
  • поднимает настроение;
  • активирует мелатониновые рецепторы;
  • нормализует температуру тела;
  • устраняет ночные кошмары, делает сон крепким;
  • оказывает влияние на префронтальную зону головного мозга, что заключается в стимулировании рецепторов, отвечающих за высвобождение допамина и норадреналина.

Составляющие компоненты всасываются полностью, быстро проходят процесс метаболизма.

Равновесие концентрации достигается спустя 1-2 часа после приёма таблетки Вильдоксана. Выводится активное вещество из организма с помощью печени и почек.

Цена

Отпускается Вальдоксан при условии наличия рецептурного листа.

Рецепт на латинском:

Rp: Agomelatini 0,025

D.t.d.N. 14 in tab.

Купить в Москве психотропное средство можно в сети аптек или интернет-аптеке.

Цена 28 таблеток в среднем составляет 1600 рублей.

За упаковку с 14 пилюлями придётся отдать 878 рублей.

Показания к применению

Психотропное средство предназначено для терапии большого депрессивного расстройства у взрослых пациентов.

Инструкция по применению

Употребление таблеток осуществляется без привязки к приёму пищи.

Разовую дозу запивают 150 мл воды, не разжёвывая.

Схема терапии разрабатывается исключительно лечащим врачом с учётом этиологии заболевания и физического состояния пациента.

Пропущенная таблетка не принимается в качестве дополнения к очередной дозе.

Специалисты рекомендуют принимать психотропное средство 1 раз в день перед сном.

Разовая доза составляет 25 мг действующего вещества, что соответствует одной таблетке. Иногда при отсутствии желаемого эффекта суточная норма увеличивается до 50 мг (2 шт.), кроме пациентов пожилого возраста. Корректировать дозировку может только врач, который при принятии решения учитывает результаты анализов и печёночных проб.

Назначается антидепрессант после сдачи печёночных проб. При анализе результата уделяется внимание уровню трансаминаза. Если показатель превышает верхний предел норматива более чем в 3 раза, то Вальдоксан не может быть использован в терапии.

Длительность лечебного курса для каждого пациента определяется индивидуально. В среднем для исчезновения симптомов депрессии требуется около полугода.

После отказа от препарата могут проявляться признаки синдрома отмены. Чтобы предотвратить побочные действия, нужно принимать психотропный препарат со снижением дозы к концу терапии. Самочувствие после него существенно улучшается, проходит апатия, нормализуется сон, улучшается настроение.

Побочные действия

В процессе проведения клинических испытаний были выявлены редкие случаи побочных проявлений.

Среди них выделены самые распространённые:

  • головокружение;
  • тошнота;
  • головная боль.

Основные данные по частоте других признаков побочных действий антидепрессанта:

  • часто – расстройство кишечника; боли в брюшной полости; повышение уровня трансаминаза;
  • нечасто – мигрень, онемение отдельных участков кожного покрова; ощущение зуда; крапивница; повышенное потоотделение; шум в ушах;
  • редко – чувство беспокойства, возникающее при смене положения тела, двигательных движениях; изменение количества ферментов, изменяющих показатель щелочной фосфатазы; желтуха; печёночная недостаточность; эритематозная сыпь; задержка мочи.

Со стороны психики под воздействием активного вещества препарата могут отмечаться следующие проявления:

Дополнительные исследования показали, что антидепрессант провоцирует набор массы тела. В редких случаях можно похудеть на Вальдоксане.

Противопоказания

В аннотации производитель указывает на некоторые ограничения к применению психотропного средства:

  • Аллергия на активное вещество или другие составляющие лекарства.
  • Печёночная недостаточность или повышенный уровень трансаминазы (от высшего показателя нормы в три раза).
  • Сочетание антидепрессанта с ингибиторами (тип CYP1A2).
  • Возрастной фактор (до 18 лет препарат не назначается).
  • Гиперчувствительность организма к лактозе.

Меры предосторожности

Предписание и дальнейшее применение психотропного средства требует периодического контроля данных анализов, отражающих функциональность печени.

Одним из нечасто встречающихся побочных проявлений является поражение печени, что выражается в резком увеличении уровня печёночных ферментов, развития желтухи, гепатита. Для предотвращения таких осложнений лечащий врач направляет пациента на лабораторные исследования для снятия показателей трансаминазы.

Незначительные изменения в печени возникают у большинства больных в первый месяц терапии, но далее ситуация зачастую стабилизируется. По завершению курса лечения все показатели приходят в норму без дополнительного применения фармакологических средств.

  • В клинических испытаниях рассматривалось менее 300 случаев с беременными, поэтому на основании скудной информации делать заключения относительности влияния активного вещества на организм будущей мамы рано. Исследования на животных не отразили прямых или косвенных угроз для женской особи и плода.
  • Также не было зафиксировано негативного воздействия антидепрессанта на процесс родоразрешения, постнатальное развитие. Однако фармакологи рекомендуют относиться с осторожностью к препарату не только при беременности, но и в период лактации.
  • О способности действующего вещества всасываться в грудное молоко также достоверно неизвестно, но данные исследования на животных подтвердили этот факт. Если пациентке, кормящей грудью ребёнка, назначают антидепрессант Вальдоксан, то вскармливание грудным молоком прекращается.

Отзывы людей, принимавших препарат

Татьяна, 39 лет:

Сергей Владимирович, 57 лет:

Отзывы врачей

Тамила Альбертовна, невропатолог, врачебный стаж 14 лет:

Ольга Вячеславовна, врачебный стаж 8 лет:

Аналоги

Фармакологическими компаниями выпускаются также заменители Вальдоксана, но для лечения депрессии подбором лекарств занимается только лечащий врач.

Среди популярных аналогов:

Структурным аналогом является средство Агомелатин, другие препараты входят в одну фармакологическую группу.

Источник: https://psihbolezni.ru/lechenie/valdoksan-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-analogi-otzyvy-lyudej-samochuvstvie-posle-nego/

ВАЛЬДОКСАН

Вальдоксан

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, продолговатые, двояковыпуклые, оранжево-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 61.84 мг, магния стеарат – 1.3 мг, крахмал кукурузный – 26 мг, Повидон-K30 – 9.1 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 0.26 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 3.9 мг, стеариновая кислота – 2.6 мг.

Состав пленочной оболочки: глицерол – 0.19665 мг, гипромеллоза – 3.26871 мг, краситель железа оксид желтый (E 172) – 0.19509 мг, макрогол 6000 – 0.20872 мг, магния стеарат – 0.19665 мг, титана диоксид (E 171) – 0.43418 мг.

10 шт. – блистеры (ПВХ/Ал) (10) – пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).14 шт. – блистеры (ПВХ/Ал) (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).

14 шт. – блистеры (ПВХ/Ал) (2) – пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).

14 шт. – блистеры (ПВХ/Ал) (7) – пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).

Упаковки для стационаров:
10 шт. – блистеры (ПВХ/Ал) (10) – пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
14 шт. – блистеры (ПВХ/Ал) (7) – пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Агомелатин – агонист мелатонинергических MT1- и MT2-рецепторов и антагонист серотониновых 5-HT2С-рецепторов.

Агомелатин представляет собой антидепрессант, активный на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса.

Было показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к альфа-, бета-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.

Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры головного мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В опытах на животных с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.

Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.

Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6-8 недель) в дозах 25-50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.

Также показана эффективность применения агомелатина у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ≥25).

Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 месяцев) в дозе 25-50 мг 1 раз/сут.

Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (p=0.0001).

Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин, составила 22%, в группе плацебо – 47%.

Эффективность агомелатина была продемонстрирована в шести из семи клинических исследований (преимущество (2 исследования), или сопоставимая эффективность (4 исследования)) в гетерогенных популяциях взрослых пациентов с депрессией, по сравнению с СИОЗС/СИОЗСН (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка.

Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением ЧСС и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается.

На фоне приема агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).

Прием агомелатина не оказывает влияния на ЧСС и АД, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома “отмены” (даже при резком прекращении лечения) и синдрома “привыкания”.

Эффективность агомелатина в дозе 25-50 мг 1 раз/сут подтверждена у пациентов с депрессией пожилого возраста моложе 75 лет в ходе 8-недельного клинического исследования. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта.

Переносимость агомелатина у пожилых пациентов сопоставима с таковой у молодых.

В ходе проведения 3-недельного, контролируемого исследования c участием пациентов с большим депрессивным расстройством и недостаточным терапевтическим эффектом от приема пароксетина (СИОЗС) или венлафаксина (СИОЗСН), при переходе с терапии данными антидепрессантами на лечение агомелатином наблюдался синдром отмены. Синдром отмены появлялся как после одномоментного прекращения лечения назначенными ранее СИОЗС/СИОЗСН, так и при их постепенной отмене, что могло быть ошибочно принято за проявление низкой эффективности агомелатина на начальном этапе лечения.

Количество пациентов, у которых через неделю после отмены СИОЗС/СИОЗСН наблюдался хотя бы один симптом, связанный с синдромом отмены, было ниже в группе с длительным снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 2 недель), чем в группе с быстрым снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 1 недели), и чем при одномоментной отмене: 56.1%, 62.6% и 79.8% пациентов соответственно.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь агомелатин быстро (≥80%) всасывается. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (

Источник: https://health.mail.ru/drug/valdoksan/

Вальдоксан® (Valdoxan®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Вальдоксан

Последняя актуализация описания производителем 16.09.2015

Агомелатин* (Agomelatine*) N06AX22 Агомелатин

  • Антидепрессант [Антидепрессанты]
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
агомелатин25 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 61,84 мг; магния стеарат — 1,3 мг; крахмал кукурузный — 26 мг; повидон-К30 — 9,1 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,26 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 3,9 мг; стеариновая кислота — 2,6 мг
пленочная оболочка: глицерол — 0,19665 мг, гипромеллоза — 3,26871 мг, краситель железа оксид желтый — 0,19509 мг, макрогол 6000 — 0,20872 мг, магния стеарат — 0,19665 мг, титана диоксид — 0,43418 мг
Рисунок логотипа фирмы на таблетке наносится голубой краской, в состав которой входят шеллак, пропиленгликоль, индигокармин лак алюминиевый

Продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжево-желтого цвета, с изображением логотипа фирмы голубого цвета на одной стороне.

Фармакологическое действие — антидепрессивное.

Агомелатин — агонист мелатонинергических рецепторов МТ1 и МТ2 и антагонист серотониновых 5-НТ2C-рецепторов.

Агомелатин представляет собой антидепрессант, активный на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Было показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к альфа-, бета-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.

Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры головного мозга, и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В опытах на животных с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.

Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.

Показана эффективность краткосрочного применения агомелатина (терапия 6–8 нед) в дозах 25–50 мг у пациентов с большими депрессивными эпизодами.

Также показана эффективность применения агомелатина у больных с более тяжелыми формами депрессивного расстройства (оценка по шкале Гамильтона ≥25).

Агомелатин был также эффективен при изначально высоких уровнях тревоги, равно как и при сочетании тревожных и депрессивных расстройств.

Подтвержден поддерживающий антидепрессивный эффект агомелатина (при продолжительности исследования 6 мес) в дозе 25–50 мг 1 раз в сутки.

Результаты исследования подтвердили противорецидивную эффективность агомелатина, которая оценивалась по времени до наступления рецидива заболевания (p=0,0001). Частота развития рецидива в группе пациентов, принимавших агомелатин, составила 22%, в группе плацебо — 47%.

Эффективность агомелатина была продемонстрирована в 6 из 7 клинических исследований (преимущество (2 исследования), или сопоставимая эффективность (4 исследования)) в гетерогенных популяциях взрослых пациентов с депрессией, по сравнению с СИОЗС/СИОЗСН (сертралин, эсциталопрам, флуоксетин, венлафаксин или дулоксетин). Антидепрессивный эффект оценивался по шкале Гамильтона (17-пунктовая версия) либо как первичная, либо как вторичная конечная точка.

Агомелатин не оказывает отрицательного воздействия на внимание и память, у пациентов с депрессией агомелатин в дозе 25 мг увеличивает продолжительность фазы медленного сна без изменения количества и продолжительности фаз быстрого сна. Прием агомелатина в дозе 25 мг также способствует более быстрому наступлению сна со снижением ЧСС и улучшению качества сна (начиная с первой недели лечения); при этом заторможенности в дневное время не отмечается.

На фоне приема агомелатина отмечена тенденция к снижению частоты сексуальной дисфункции (влияние на возбуждение и оргазм).

Прием агомелатина не оказывает влияния на ЧСС и АД, не вызывает сексуальных нарушений, не вызывает синдрома отмены (даже при резком прекращении лечения) и синдрома привыкания.

Эффективность агомелатина в дозе 25–50 мг 1 раз в сутки подтверждена у пациентов с депрессией пожилого возраста моложе 75 лет в ходе 8-недельного клинического исследования. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта.

Переносимость агомелатина у пожилых пациентов сопоставима с таковой у молодых.

В ходе проведения 3-недельного, контролируемого исследования c участием пациентов с большим депрессивным расстройством и недостаточным терапевтическим эффектом от приема пароксетина (СИОЗС) или венлафаксина (СИОЗСН) , при переходе с терапии данными антидепрессантами на лечение агомелатином наблюдался синдром отмены. Синдром отмены появлялся как после одномоментного прекращения лечения назначенными ранее СИОЗС/СИОЗСН, так и при их постепенной отмене, что могло быть ошибочно принято за проявление низкой эффективности агомелатина на начальном этапе лечения.

Количество пациентов, у которых через неделю после отмены СИОЗС/СИОЗСН наблюдался хотя бы один симптом, связанный с синдромом отмены, было ниже в группе с длительным снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 2 нед), чем в группе с быстрым снижением дозировки (постепенное снижение дозы СИОЗС/СИОЗСН в течение 1 нед), и чем при одномоментной отмене: 56,1%, 62,6% и 79,8% пациентов соответственно.

Всасывание и биодоступность

После приема внутрь агомелатин быстро (≥80%) всасывается. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после приема терапевтической дозы низкая (

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_39637.htm

Вальдоксан

Вальдоксан

Данные о применении агомелатина при беременности отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности).

Исследования на животных не выявили прямых или опосредованных вредных воздействий на течение беременности, развитие эмбриона и плода, родовую деятельность и постнатальное развитие. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать назначения препарата Вальдоксан® при беременности.

Неизвестно, проникает ли агомелатин в грудное молоко у женщин в период лактации. В экспериментальных исследованиях на животных было показано, что агомелатин и его метаболиты проникают в грудное молоко. Если лечение агомелатином необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Опыт применения препарата Вальдоксан® при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен. При назначении препарата Вальдоксан таким пациентам, следует
соблюдать осторожность.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 18 лет (из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения). У детей и подростков на фоне приема других антидепрессантов суицидальное поведение (попытки суицида и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессивность, конфликтное поведение, раздражение) отмечались чаще по сравнению с группой плацебо

Применение у пожилых пациентов

Эффективность и безопасность агомелатина (в дозе 25-50 мг/сут) подтверждена у пациентов пожилого возраста (моложе 75 лет) с депрессией. У пациентов в возрасте 75 лет и старше нет подтвержденных данных о наличии существенного эффекта. В связи с этим Вальдоксан® не следует назначать пациентам данной возрастной группы. Коррекции дозы в зависимости от возраста не требуется.

Особые указания

Мониторинг показателей функции печени

Сообщалось о случаях поражения печени, включая печеночную недостаточность (приводившие в исключительных случаях клетальному исходу или требовавшие трансплантации печени у пациентов с ранее имеющимися факторами риска поражения

печени), повышение уровня печеночных ферментов более чем в 10 раз относительно верхней границы нормы, гепатит и желтуху у пациентов, принимавших Вальдоксан®, в пострегистрационный период (см. раздел “Побочное действие”). Большинство этих нарушений возникало в первые месяцы лечения. Характер поражения печени представляется главным образом гепатоцеллюлярным. Как правило, после прекращения терапии уровни трансаминаз возвращались к нормальным значениям.

Следует проявлять осторожность перед началом лечения и вести тщательное наблюдение в процессе лечения для всех пациентов, особенно имеющих факторы риска развития заболеваний печени или получающих сопутствующую терапию препаратами, которые могут вызвать поражение печени.

До начала терапии

Лечение препаратом Вальдоксан® должно быть назначено только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы к возможному риску у пациентов с факторами риска развития нарушений функции печени, такими как ожирение/избыточная масса тела/неалкогольный жировой гепатоз, диабет, злоупотребление алкоголем и прием препаратов, способных вызвать нарушение функции печени.

Перед началом терапии функциональные печеночные пробы должны быть проведены у всех пациентов, и терапия не может быть начата, если уровень печеночных ферментов АЛТ и/или ACT более чем в 3 раза превышает верхнюю границу нормы (см. раздел “Противопоказания”).

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Вальдоксан® пациентам с исходно повышенной активностью трансаминаз (выше верхней границы нормы, но не более чем в 3 раза относительно верхней границы нормы).

Периодичность проведения функциональных печеночных проб:

– до начала терапии;

– и далее:

– приблизительно через 3 недели,

– приблизительно через 6 недель (окончание купирующего периода терапии),

– приблизительно через 12 и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии),

– в дальнейшем – в соответствии с клинической ситуацией.

При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале терапии.

При повышении активности трансаминаз в сыворотке крови, следует провести повторное исследование в течение 48 ч.

В процессе лечения

Лечение препаратом Вальдоксан® следует немедленно прекратить в случае:

– появления симптомов и признаков возможного нарушения функции печени (таких как темная моча, обесцвеченный стул, желтизна кожи/глаз, боль в правой верхней части живота, недавно появившаяся постоянная и необъяснимая утомляемость);

– повышения уровня трансаминаз более чем в 3 раза, по сравнению с верхней границей нормы.

После отмены терапии препаратом Вальдоксан® следует регулярно проводить функциональные печеночные пробы до нормализации уровня трансаминаз.

Пациенты пожилого возраста

Эффективность применения препарата у пациентов пожилого возраста (75 лет и старше) не установлена. В связи с этим не следует назначать Вальдоксан® пациентам этой возрастной группы (см. разделы “Режим дозирования” и “Фармакологическое действие”).

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Не следует назначать Вальдоскан® для лечения больших депрессивных эпизодов у пациентов пожилого возраста с деменцией (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов).

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью значимого изменения фармакокинетических параметров не отмечалось. Однако опыт применения препарата Вальдоксан® при больших депрессивных эпизодах у пациентов со средней и тяжелой степенью почечной недостаточности ограничен. При назначении препарата Вальдоксан® таким пациентам следует соблюдать осторожность.

Биполярные расстройства/мания/гипомания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Вальдоксан® у пациентов с биполярными расстройствами, маниакальными или гипоманиакальными эпизодами в анамнезе. При появлении симптомов мании следует прекратить прием препарата.

Суицид/суицидальное поведение

При депрессивном состоянии повышен риск суицидальных мыслей, самоповреждений и суицида (событий, связанных с суицидом). Риск сохраняется до наступления отчетливой ремиссии.

Пациенты должны находиться под медицинским наблюдением вплоть до улучшения состояния (после начала терапии может пройти несколько недель, прежде чем состояние улучшится).

Клинический опыт свидетельствует, что риск суицида может увеличиваться на ранних этапах наступления ремиссии.

Пациенты, в анамнезе которых имелись события, связанные с суицидом, а также пациенты, имевшие суицидальные намерения до начала терапии, относятся к группе риска и во время проведения терапии должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.

Результаты мета-анализа клинических исследований антидепрессантов у пациентов с психическими расстройствами свидетельствуют о повышенном риске суицидального поведения у пациентов в возрасте до 25 лет на фоне приема антидепрессантов по сравнению с плацебо.

В период лечения пациенты, особенно относящиеся к группе риска, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением, особенно в начале терапии и при изменении дозы препарата.

Пациенты (и лица, осуществляющие уход за ними) должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу при ухудшении состояния, суицидальном и необычном поведении, а также при появлении суицидальных мыслей.

Совместное применение с ингибиторами изофермента CYP1A2

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении агомелатина с умеренными ингибиторами изофермента CYP1А2 (такими как пропранолол, эноксацин) из-за возможности повышения концентрации агомелатина (см. разделы “Противопоказания” и “Лекарственное взаимодействие”).

Пациенты с непереносимостью лактозы

Не следует применять препарат у пациентов с непереносимостью лактозы: лактазной недостаточностью, галактоземией и глюкозо-галактозной мальабсорбцией (см. раздел “Противопоказания”).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследований по изучению влияния препарата Вальдоксан® на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводилось. Следует помнить о том, что головокружение и сонливость – частые побочные эффекты агомелатина.

Источник: https://ProTabletky.ru/valdoxan/

НеБолеем
Добавить комментарий