Везикар

Везикар – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Везикар

catad_pgroup Спазмолитики Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка 5 мг содержит:

состав ядра таблетки: солифенацин сукцинат 5,0 мг, лактоза моногидрат 107,5 мг, крахмал кукурузный 30,0 мг, гипромеллоза 3 мПа с – 6,0 мг, магния стеарат- 1,5 мг, вода очищенная* – 54,0 мг;
состав плёночного покрытия таблетки: опадрай жёлтый 03F12967 – 4,0 мг (гипромеллоза 6 мПа-с – 61,83 %, тальк – 18,54 %, макрогол 8000 – 11,6 %, титана диоксид – 7,88 %, железа оксид желтый – 0,15 %), вода очищенная* – 36,0 мг.

Каждая таблетка 10 мг содержит:
состав ядра таблетки: солифенацин сукцинат 10,0 мг, лактоза моногидрат 102,5 мг, крахмал кукурузный 30,0 мг, гипромеллоза 3 мПас – 6,0 мг, магния стеарат – 1,5 мг, вода очищенная* – 54,0 мг;
состав плёночного покрытия таблетки: опадрай розовый 03F14895 – 4,0 мг (гипромеллоза 6 мПа с – 62,0 %, тальк – 18,59 %, макрогол 8000 – 11,63 %, титана диоксид – 7,75 %, железа оксид красный – 0,03 %), вода очищенная* – 36,0 мг.

* – вода удаляется в процессе производства.

Описание

Везикар 5 мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, имеющие маркировку “150” и логотип компании на одной стороне.

Везикар 10 мг Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета, имеющие маркировку “151” и логотип компании на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Препараты для лечения частого мочеиспускания и недержания мочи, спазмолитическое средство.

Код ATX: G04BD08

Фармакологические свойства

Механизм действия

Солифенацин – это специфический конкурентный антагонист мускариновых рецепторов. Мочевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинэргическими нервами. Ацетилхолин воздействует на мускариновые рецепторы (преимущественно М3) и вызывает сокращение детрузора.

Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов подтипа М3.

Также было установлено, что солифенацин имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Фармакодинамика

Эффективность препарата Везикар в дозах 5 мг и 10 мг, изученная в нескольких двойных сле-пых, рандомизированных, контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Долгосрочное открытое клиническое исследование показала, что эффективность сохраняется, как минимум, на протяжении 12 месяцев. Через 12 недель применения приблизительно 50% пациентов, страдавших от недержания мочи до лечения, перестали испытывать недержание мочи, и 35% пациентов достигли урежения частоты мочеиспусканий меньше 8 в день. Лечение симптомов гиперактивного мочевого пузыря (ГМП) приводило к значимым улучшениям показателей качества жизни. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели.

Фармакокинетика

Общие характеристики

Абсорбция: Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (tmax) не зависит от дозы. Сmах и площадь под кривой (AUC) зависимости концентрации от времени увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность – 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.

Распределение: Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.

Метаболизм: Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно изофермен-том CYP3A4. Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина.

Системный клиренс солифенацина составля¬ет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам.

После приема препара¬та внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение: После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях.

В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит). Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Возраст: Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Иссле-дования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых индивидов (

Источник: https://medi.ru/instrukciya/vezikar_5275/

Вся информация о Везикар на Аптека.ру

Везикар
Астеллас Фарма Юроп Б.В. Яманучи Юроп Б.В.НидерландыМочеполовая система

Препарат, снижающий тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей

Формы выпуска

  • 10 – блистеры (3) – пачки картонные. 10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Описание лекарственной формы

  • Таблетки, покрытые оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой “151” и логотипом компании на одной стороне.

Фармакологическое действие

Спазмолитик. Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М3 подтипа.

Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Эффективность препарата Везикар® при применении в дозах 5 мг и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях у мужчин и женщин с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (не менее 12 мес).

Фармакокинетика

Всасывание После приема внутрь Сmах в плазме крови достигается через 3-8 ч. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) не зависит от дозы. Сmах и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность – 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.

Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз. Распределение После в/в введения Vd солифенацина составляет около 600 л. Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином, составляет около 98%.

Метаболизм Солифенацин активно метаболизируется в печени, преимущественно цитохромом P450 3A4 (CYP3A4). Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/час, а конечный T1/2 составляет 45-68 ч.

После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный 4R-гидроксисолифенацин и три неактивных – N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале.

В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% – в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% – в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит). Фармакокинетика в особых клинических случаях Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных.

Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых людей пожилого возраста (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых людей (до 55 лет). У людей пожилого возраста средняя скорость абсорбции, выраженная в виде Tmax, была несколько ниже, а конечный T1/2 увеличивался примерно на 20%.

Эти незначительные различия не являются клинически значимыми. Фармакокинетика солифенацина у детей и подростков не изучена. Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента и расовой принадлежности.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени Сmах и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ?30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше – увеличение Сmах составляет около 30%, AUC – более 100% и T1/2 – более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается в 2 раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена.

Особые условия

прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевыводящих путей, следует начать соответствующее противомикробное лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспортом и управлению механизмами Солифенацин, подобно другим м-холиноблокаторам, может вызывать нечеткость зрительного восприятия, а также сонливость (редко) и чувство усталости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Необходимо соблюдать меры предосторожности при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка Передозировка солифенацина может сопровождаться тяжелыми м-холиноблокирующими нарушениями и требует соответствующего лечения. Описан случай ошибочного приема солифенацина в дозе 280 мг за 5-часовой промежуток времени, в результате чего у пациента развилось изменение психического состояния, не приведшее к госпитализации.

Симптомы: при применении препарата у добровольцев в дозе 100 мг однократно наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.

Лечение: в случае передозировки следует назначить активированный уголь, сделать промывание желудка, но не следует вызывать рвоту.

При необходимости проводят симптоматическую терапию: — при тяжелых антихолинергических эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) назначают физостигмин или карбахол; — при судорогах или выраженной возбудимости – бензодиазепины; — при дыхательной недостаточности – искусственное дыхание; — при тахикардии – бета-адреноблокаторы; — при острой задержке мочи – катетеризация; — при мидриазе – закапывают в глаза пилокарпин и/или помещают больного в темное помещение. Как и в случае передозировки других м-холиноблокаторов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т.е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с заболеваниями сердца (ишемия миокарда, аритмии, хроническая сердечная недостаточность).

Везикар показания к применению

  • — лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Везикар противопоказания

  • — задержка мочеиспускания; — тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон); — myasthenia gravis; — закрытоугольная глаукома; — тяжелая печеночная недостаточность; — тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом); — проведение гемодиализа; — детский возраст (отсутствие данных по эффективности и безопасности); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат. Подробнее см. инструкцию

Везикар побочные действия

  • Везикар® может вызывать побочные эффекты, связанные с м-холиноблокирующим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара – сухость во рту (отмечалась у 11% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 5 мг, у 22% пациентов, получавших препарат в суточной дозе 10 мг, и у 4% пациентов, получавших плацебо). Выраженность этого побочного эффекта обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению была очень высока. Ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях по применению Везикара. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости побочных явлений: частые (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Лекарственное взаимодействие

Фармакологическое взаимодействие При сопутствующем лечении препаратами с антихолинергическими свойствами может отмечаться более выраженное терапевтическое действие и развитие нежелательных эффектов.

После прекращения приема солифенацина следует сделать недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинорецепторов.

Солифенацин может снизить эффект препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например, метоклопрамида и цизаприда. Фармакокинетическое взаимодействие Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует CYP1A 1/2, 2С9, 2С19, 2D6 или 3А4.

Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс препаратов, метаболизируемых этими ферментами. Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику солифенацина

Передозировка

при применении препарата у добровольцев в дозе 100 мг однократно наиболее часто отмечались следующие побочные эффекты: головная боль (легкая), сухость во рту (умеренная), головокружение (умеренное), сонливость (легкая) и неясность зрения (умеренная). О случаях острой передозировки не сообщалось.

Условия хранения

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств.

Синонимы

  • детрузитол, дриптан, спазмекс

Фото

Цены на Везикар в других городах

Купить Везикар, Везикар в Санкт-Петербурге, Везикар в Новосибирске, Везикар в Екатеринбурге, Везикар в Нижнем Новгороде, Везикар в Казани, Везикар в Челябинске, Везикар в Омске, Везикар в Самаре, Везикар в Ростове-на-Дону, Везикар в Уфе, Везикар в Красноярске, Везикар в Перми, Везикар в Волгограде, Везикар в Воронеже, Везикар в Краснодаре, Везикар в Саратове, Везикар в Тюмени Доставка заказа в Москве

Заказывая на Apteka.RU, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Все пункты доставки в Москве – 801 аптека

Аптека 24 (271) Отзывы г. Москва, пер. Ангелов, д. 8 8(495)754-03-03круглосуточно
ТРИКА в Марьино (186) Отзывы г. Москва, ул. Новомарьинская, д. 14/15 8(495)345-51-10круглосуточно
Apteka.ru БиЭсСи Фарм (261) Отзывы г. Москва, пр-кт Волгоградский, д.104, к.1 8(499)746-59-51ежедневно с 00:00 по 00:00
АПТЕЧНЫЙ ПУНКТ (253) Отзывы г. Москва, пр-кт Солнцевский, д. 28 8(495)435-12-84ежедневно с 09:00 по 21:00
Аптека Доктор Н (341) Отзывы г. Москва, ул. Шипиловская, д.40 8(495)393-12-70ежедневно с 08:00 по 20:00
ИЛАН (35) Отзывы г. Москва, пр-кт Комсомольский, 47 8(495)212-23-51ежедневно с 09:00 по 21:00
НАША АПТЕКА (215) Отзывы г. Москва, ул. Болотниковская, 36 корп.2 8(499)704-61-66круглосуточно
Аптека (136) Отзывы г. Москва, ул. Петрозаводская, д. 12, корп.1 8(499)648-00-05ежедневно с 10:00 по 20:00
Мое Здоровье (309) Отзывы г. Москва, Алтуфьевское ш., 89 8(499)200-28-57ежедневно с 09:00 по 21:00
Аптека (232) Отзывы г. Москва, б-р Волжский, д. 49, стр.1 8(499)742-01-33ежедневно с 09:00 по 21:00

Все пункты доставки в Москве – 801 аптека

Автор отзыва: Kozak vlad

Дата отзыва: 7 июля 2016

Автор отзыва: irkutsk valerich

Дата отзыва: 18 июля 2016

Автор отзыва: Морозова Лариса

Дата отзыва: 8 августа 2016

Автор отзыва: Анонимный отзыв

Дата отзыва: 15 ноября 2016

Автор отзыва: Очеретин Владимир

Дата отзыва: 12 февраля 2018

Источник: https://apteka.ru/preparation/vezikar/

Везикар® (Vesicare®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Везикар

Последняя актуализация описания производителем 14.09.2011

Рекомендуется более полная информация:

Солифенацин* (Solifenacin*) G04BD08 Солифенацин

  • Спазмолитическое средство [м-Холинолитики]
Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
ядро:
солифенацина сукцинат5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; гипромеллоза 3 мПа·с; магния стеарат; вода очищенная
оболочка: Opadry желтый 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа·с; тальк; макрогол 8000; титана диоксид; железа оксид желтый)

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
ядро:
солифенацина сукцинат10 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; гипромеллоза 3 мПа·с; магния стеарат; вода очищенная
оболочка: Opadry розовый 03F14895 (гипромеллоза 6 мПа·с; тальк; макрогол 8000; титана диоксид; железа оксид красный)

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.

Таблетка 5 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая оболочкой, светло-желтого цвета, имеющая маркировку «150» и логотип компании на одной стороне.

Таблетка 10 мг: круглая, двояковыпуклая, покрытая оболочкой, светло-розового цвета, имеющая маркировку «151» и логотип компании на одной стороне.

Фармакологическое действие — холинолитическое, спазмолитическое.

Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М3-подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или не взаимодействует с другими рецепторами и ионными каналами.

Эффективность препарата Везикар® в дозах 5 и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 нед лечения. Максимальный эффект Везикара® может быть выявлен через 4 нед. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (по меньшей мере — 12 мес).

Общие характеристики

Абсорбция. Cmax достигается через 3–8 ч. Время достижения Cmax не зависит от дозы. Сmax и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на Сmах и AUC солифенацина.

Распределение. Объем распределения солифенацина после в/в введения — 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.

Метаболизм. Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно цитохромом Р450 3А4 (CYP3A4). Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина.

Системный Cl солифенацина составляет около 9,5 л/ч, а конечный T1/2 — 45–68 ч.

После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Выведение. После однократного введения 10 мг 14С-меченного солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% — в фекалиях.

В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% — в виде N-оксидного метаболита, 9% — в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% — в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Возраст. Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных.

Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и здоровых молодых индивидов (100% и T1/2 — более 60%).

Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.

Печеночная недостаточность. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Child-Pugh от 7 до 9) величина Сmах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.

Ургентное (императивное) недержание мочи, учащенное мочеиспускание и ургентные (императивные) позывы к мочеиспусканию, характерные для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

задержка мочеиспускания;

тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон);

миастения gravis;

закрытоугольная глаукома;

проведение гемодиализа;

тяжелая печеночная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами CYP3A4, например кетоконазолом.

Нет клинических данных о женщинах, которые забеременели во время приема солифенацина. Исследования на животных не выявили прямого неблагоприятного воздействия на фертильность, развитие эмбриона/плода или роды. Следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата беременным женщинам.

Нет данных об экскреции солифенацина с молоком у людей. Применение Везикара® не рекомендуется в период грудного вскармливания.

Везикар® может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара® — сухость во рту.

Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения.

В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока.

В таблице ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Везикара®:

Побочные эффектыЧасто (≥1/100,

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_33478.htm

ВЕЗИКАР

Везикар

– солифенацина сукцинат (solifenacin)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой “151” и логотипом компании на одной стороне.

1 таб.
солифенацина сукцинат10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 102.5 мг, крахмал кукурузный – 30 мг, гипромеллоза 3 мПа·с – 6 мг, магния стеарат – 1.5 мг, вода очищенная* – 54 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай розовый 03F14895 (гипромеллоза 6 мПа·с – 62%, тальк – 18.59%, макрогол 8000 – 11.63%, титана диоксид – 7.75%, железа оксид красный – 0.03%) – 4 мг, вода очищенная* – 36 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

* вода удаляется в процессе производства.

Показания

Лечение ургентного (императивного) недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

Задержка мочеиспускания; тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон); myasthenia gravis; закрытоугольная глаукома; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом); проведение гемодиализа; детский возраст; повышенная чувствительность к солифенацину.

Дозировка

Принимают внутрь.

Взрослым старше 18 лет, в т.ч. пациентам пожилого возраста – 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.

Наиболее часто – сухость во рту (11% при дозе 5 мг/сут, 22% при дозе 10 мг/сут, 4% – плацебо).

Со стороны пищеварительной системы: часто – запор, тошнота, диспепсия, боль в животе; нечасто – гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки; редко – кишечная непроходимость, копростаз; очень редко – рвота, снижение аппетита.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – инфекции мочевыводящих путей, затруднение мочеиспускания; редко – задержка мочеиспускания; очень редко – почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС: нечасто – сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса); очень редко – головокружение, головная боль.

Со стороны органа зрения: часто – нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации); нечасто – сухость глаз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – сухость полости носа.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – сухость кожи; очень редко – многоформная эритема, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит.

Прочие: нечасто – усталость, отеки нижних конечностей; нельзя исключить удлинение интервала QT и нарушений сердечного ритма типа “пируэт”, нарушениях функции печени с повышением активности АЛТ, ACT, ГГТ, случаи гиперкалиемии, аллергические реакции.

Особые указания

С осторожностью: клинически значимая обструкция выходного отверстия мочевого пузыря с риском задержки мочи; желудочно-кишечные обструктивные заболевания (в т.ч. застой пищи в желудке); риск пониженной моторики ЖКТ; почечная недостаточность тяжелой степени (КК

Источник: https://health.mail.ru/drug/vesicare/

Везикар : инструкция по применению

Везикар

Одна таблетка 5 мг содержит: ядро – активное вещество – солифенацина сукцинат 5 мг, вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза 3 мПа·с, магния стеарат; состав плёночного покрытия: опадрай жёлтый 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа·с, тальк, макрогол 8000, титана диоксид, железа оксид желтый).

Одна таблетка 10 мг содержит: ядро – активное вещество – солифенацина сукцинат 10 мг, вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза 3 мПа·с, магния стеарат; состав плёночного покрытия: опадрай розовый 03F14895 (гипромеллоза 6 мПа·с, тальк, макрогол 8000, титана диоксид, железа оксид красный).

Фармакодинамика
Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М3 подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам. Эффективность препарата Везикар в дозах 5 мг и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых, рандомизированных, контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (по меньшей мере – 12 месяцев).

Фармакокинетика

Общие характеристики
Абсорбция: Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (tmax) не зависит от дозы. Сmax и площадь под кривой (ППК) зависимости концентрации от времени увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность – 90%. Прием пищи не влияет на Сmax и ППК солифенацина.
Распределение: Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.
Метаболизм: Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно цитохромом Р450 3А4 (CYP3А4). Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).
Выведение: После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит). Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз.

Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов

Возраст: Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10 мг), выраженная в виде ППК, была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых индивидов (< 55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде tmax, была несколько ниже, а конечный период полувыведения примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми. Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков.

Пол: Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента.

Раса: Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина.
Почечная недостаточность: ППК и Сmax солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше – увеличение Сmax составляет около 30%, ППК – более 100% и t1/2 – более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась.
Печеночная недостаточность: У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Child-Pugh от 7 до 9) величина Cmax не меняется, ППК увеличивается на 60%, t1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.
Прежде чем начать лечение Везикаром, следует установить, нет ли других причин нарушения мочеиспускания (сердечная недостаточность или заболевания почек). Если выявлена инфекция мочевых путей, следует начать соответствующее антибактериальное лечение. Везикар следует с осторожностью назначать пациентам: – с клинически значимой обструкцией выходного отверстия мочевого пузыря, ведущей к риску развития задержки мочи; – с желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями; – с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта; – с тяжелой почечной (клиренс креатинина ≤ 30 мл в минуту) и умеренной печеночной (показатель Child-Pugh от 7 до 9) недостаточностью; дозы для этих пациентов не должны превышать 5 мг; – одновременно принимающим сильный ингибитор CYP3A4, например, кетоконазол; – с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит; – с автономной нейропатией. Пациенты с редкими наследственными нарушениями переносимости галактозы, лактазной недостаточностью лопарей (саамов), глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат. У пациентов с факторами риска, такими как имеющийся синдром удлиненного интервала QT и гипокалиемия, наблюдалось удлинение интервала QT и двунаправленная тахикардия. Безопасность и эффективность у пациентов с нейрогенной гиперактивностью мочевого пузыря еще не установлена. При применении солифенацина сукцината у некоторых пациентов отмечался ангионевротический отек с обструкцией дыхательных путей. При развитии ангионевротического отека лечение солифенацина сукцинатом следует прекратить и провести соответствующую терапию и/или принять необходимые меры. У пациентов, получавших лечение солифенацина сукцинатом, отмечались анафилактические реакции. При развитии анафилактических реакций лечение солифенацина сукцинатом следует прекратить и провести соответствующую терапию и/или принять необходимые меры. По 5 мг один раз в день внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день.
Применение у детей Безопасность и эффективность препарата Везикар у детей не установлена. В связи с этим препарат не следует применять у детей.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина > 30 мл/мин) коррекция дозы не требуется. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин). Суточная доза для таких пациентов не должна превышать 5 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с умеренной степенью нарушения функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh). Суточная доза для таких пациентов не должна превышать 5 мг.

Мощные ингибиторы цитохрома P450 3A4

Максимальная доза препарата Везикар должна быть ограничена 5 мг при одновременном приеме с кетоконазолом или терапевтическими дозами других мощных ингибиторов CYP3A4, таких как ритонавир, нелфинавир, итраконазол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Везикар может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара – сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока.
В таблице ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Везикара:

Классы систем и органов по MedDRA Очень часто (>1/10) Часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Источник: https://apteka.103.by/vezikar-instruktsiya/

НеБолеем
Добавить комментарий