Везомни

Везомни в Владимире

Везомни

Исследование биодоступности примногократном приеме показало, что фармакокинетика при приеме Везомнисопоставима с фармакокинетикой при одновременном приеме солифенацина итамсулозина ОКАС в аналогичной дозировке.

Абсорбция

После многократного приема Везомнивремя достижения максимальной концентрации (tmax) для солифенацина варьироваломежду 4,27 ч и 4,76 ч в разных исследованиях, для тамсулозина — между 3,47 ч и5,65 ч соответственно.

Максимальная концентрация в плазме (Cmax) для солифенацина варьировала между26,5 нг/мл и 32,0 нг/мл, для тамсулозина — между 6,56 нг/мл и 13,3 нг/мл.Значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для солифенацина варьировалось от 528 нгч/мл до601 нгч/мл, для тамсулозина — между 97,1 нгч/мл и 222 нгч/мл.

Абсолютная биодоступностьдля солифенацина составляет около 90%, в то время как тамсулозин абсорбируетсяна 70–79%.

Выведение

После однократного приема Везомнивремя полувыведения (t1/2) для солифенацина варьируется от49,5 ч до 53,0 ч, для тамсулозина — от 12,8 ч до 14,0 ч.

Информация о фармакокинетикеактивных веществ комбинированного препарата дополняет фармакокинетическиесвойства Везомни:

Солифенацин

Абсорбция

Cmax достигается через 3–8 часов. tmax не зависит от дозы. Cmax и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%.

Распределение

Объем распределения солифенацинапосле внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин взначительной степени (около 98%) связан с белками плазмы, преимущественно сα1‑кислым гликопротеином.

Метаболизм

Солифенацин активнометаболизируется печенью, преимущественно изоферментом 3А4 (CYP3A4) системы цитохромом Р450. Однако существуютальтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществлятьсяметаболизм солифенацина.

Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5л/час, а конечный период полувыведения равен 45–68 часам.

После приемапрепарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующиеметаболиты: один фармакологически активный (4R‑гидроксисолифеyациy) и три неактивных (N-глюкуронид, N‑оксид и 4R‑гидрокси‑N‑оксид солифенацина).

Выведение

После однократного введения 10 мг14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивностибыло обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивностиобнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде4R‑гидрокси метаболита(активный метаболит).

Тамсулозин

Абсорбция

Для тамсулозина в форме ОКАСабсорбция оценивается в 57% от введенной дозы. Тамсулозин характеризуетсялинейной фармакокинетикой. В равновесном состоянии концентрация тамсулозина вплазме достигает пика через 4–6 часов.

Распределение

Связь с белками плазмы — около99%, объем распределения небольшой (около 0,2 л/кг).

Метаболизм

Тамсулозин медленнометаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большаячасть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененной форме. Тамсулозинв основном метаболизируется в печени, преимущественно с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Выведение

После однократного приема 0,2 мг 14С-меченоготамсулозина через 1 неделю около 76% радиоактивности было выявлено в моче и 21%в кале. В моче около 9% радиоактивности было обнаружено в виде неизмененногоактивного вещества; около 16% в виде сульфата о‑деэтилированноготамсулозина, и 8% в виде о-этоксифенокси уксусной кислоты.

Особенности фармакокинетики уотдельных категорий пациентов

Пожилые люди

В исследованиях клиническойфармакологии и биодоступности возраст пациентов варьировался от 19 до 79 лет.После применения Везомни самые высокие показатели концентрации были выявлены упожилых пациентов, хотя наблюдалось почти полное совпадение с отдельнымипоказателями более молодых пациентов. Везомни можно использовать у пожилыхпациентов.

Почечная недостаточность

Фармакокинетика Везомни не былаизучена для пациентов с почечной недостаточностью. Указанные ниже данныеотражают информацию, доступную по каждому компоненту препарата относительнопациентов с почечной недостаточностью.

Солифенацин

AUC и Cmax солифенацина у пациентов слегкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются отсоответствующих показателей у здоровых добровольцев.

У пациентов с тяжелойпочечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) экспозициясолифенацина значительно выше — увеличение Cmax составляет около 30%, AUC — более 100% и t1/2 — более 60%.

Отмеченастатистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсомсолифенацина.

Фармакокинетика у пациентов,которым проводится гемодиализ, не изучалась.

Тамсулозин

Было проведено сравнениефармакокинетики тамсулозина у 6 пациентов с легкой и умеренной формой(30≥ клиренс креатиннна

Источник: https://vladimir.uteka.ru/lekarstvennye-sredstva/muzhskoe-zdorove/vezomni/

Везомни: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена, от чего таблетки – Мед кабинет

Везомни

19.11.2019

Сегодняшняя медицина представляет множество способов излечения от различных видов патологии.

Но, казалось бы, такой недуг, как аденома простаты должен лечиться быстро и успешно, но, как показывает практика, не все медикаментозные способы актуальны в лечении такого непростого заболевания.

Гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) – диагноз достаточно распространенный. Стоит отметить, что у большинства мужчин этот недуг носит хронический характер.

Сегодня существует масса препаратов для снятия симптоматики и лечения ДГПЖ. Но не все средства действуют быстро и эффективно. Рассмотрим препарат Везомни. Что это за средство, как оно действует на простату, инструкция по применению, какие существуют аналоги, отзывы пациентов – все это опишем в данной статье.

Лекарство Везомни: общее описание и спектр действия

Представленное лекарство является комбинированным препаратом для лечения ДГПЖ. Средство сочетает в себе м-холиноблокатор и альфа1-адреноблокатор. В основном Везомни назначают для контролирования симптоматики заболевания и лечения ранней стадии ДГПЖ.

Читайте также: Как наши жадные аптекари скрывали копеечный аналог ВИАГРЫ

Выпускается препарат в таблетированной форме с модифицированным высвобождением. Таблетки создаются в пленочной оболочке красновато-коричневатого оттенка с специализированной гравировкой «6/0.4». В упаковке может быть, как один, так и три блистера. Каждый блистер начисляет 10 таблеток.

Стоит сразу отметить, что Везомни – это препарат узкого спектра действия, т.е. он назначается только при гиперплазии ПЖ.

Активные компоненты локально воздействуют на простату, и снимают острую симптоматику, но это не средство широкого назначения, а значит, Везомни может быть назначен только лечащим врачом.

Зачастую лекарство назначают при постановке точного диагноза ДГПЖ, а также по ряду симптомов:

Препарат также назначают женщинам с подобными симптомами, но после тщательного обследования организма на предмет дисфункции МП.

Везомни: инструкция по использованию

Безусловно, что препарат качественно справляется с проблемой ДГПЖ. Но стоит обязательно пройти консультацию врача и не приобретать данное средство без назначения специалиста, так как у Везомни широкий спектр побочных действий, а активные компоненты могут вызвать аллергию у пациента.

Инструкция по применению достаточно проста. Мы опишем самые важные ключевые моменты.

Состав

Как мы уже говорили, лекарственная форма – таблетированная. В каждой таблетке содержится:

  • Солифенацина сукцинат;
  • Тамсулозина гидрохлорид.

Представленные действующие вещества быстро всасываются в кровь, и хорошо переносятся организмом. В качестве вспомогательных компонентов используется:

  • Маннитол;
  • Магний стеарат;
  • Макрогол;
  • Мальтоза.

Препарат довольно-таки сильнодействующий с интенсивным содержанием компонентов.

Показания к использованию

Везомни является мужским препаратом для лечения ДГПЖ начальной и средней стадии. Однако представленное лекарство назначается и представительницам слабого пола с проблемами мочеиспускания.

  • Ирритативные признаки (частое мочеиспускание, ургентные позывы и т.д.);
  • Обструктивные признаки (выражены в симптомах дисфункции опорожнения).

Поскольку препарат сочетает в себе два сильнодействующих компонента, его нужно назначать с осторожностью после обследования организма на предмет выявления аллергических реакций и противопоказаний.

Способ использования

Препарат содержит интенсивную дозу тамсулозина и солифенацина, соответственно, назначают по одной таблетке в сутки. Прием лекарства не зависит от времени суток и приема пищи.

Его можно принимать в любое удобное для пациента время. Нужно запивать Везомни большим количеством воды, не разжевывая таблетку.

В противном случае появляется риск пролонгированного высвобождения активного вещества.

Противопоказания

Отмечено, что Везомни хорошо усваивается, как молодыми, так и возрастными пациентами. Более того, клинические исследования показали, что препарат хорошо работает с пациентами от 19 до 79 лет даже в условиях почечной недостаточности (в зависимости от типа недуга). Тем не менее, противопоказаний у Везомни предостаточно, а именно, его нельзя применять при:

  • Проведении гемодиализа;
  • Миастении;
  • Пониженном артериальном давлении (гипотензии);
  • Нарушении обмена веществ (только по показаниям врача);
  • Отягчающей форме заболевания ЖКТ;
  • Приеме кетоконазола;
  • Закрытоугольной глаукоме.

С осторожностью следует назначать лекарство, если:

  • Ярко выражена почечная дисфункция;
  • Наблюдается выраженная задержка урины;
  • Уменьшена моторика ЖКТ;
  • Диагностировали гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • Присутствует автономная нейропатия;
  • Выявилась умеренная печеночная недостаточность.

Также отдельно стоит отметить применение сопутствующей терапии, а именно группу ингибиторов CYP3A4. К ним можно отнести:

  • Итраконазол;
  • Нелфинавир;
  • Верапамил.

Следовательно, препарат можно отнести к повышенной группе риска, если пациент приобрел средство без назначения врача.

Побочные эффекты

Несмотря на широкий спектр противопоказаний, Везомни хорошо переносится пациентами и может применяться возрастными мужчинами до 79 лет. Побочные действия в инструкции разделены на частые и нечастые. Опишем наиболее распространенные.

  • Инфицирование мочевыводящих органов, в основном цистит (нечасто);
  • Анафилактическая реакция. Как часто проявляется — не установлено;
  • Снижение аппетита, расстройство ЖКТ (нечасто);
  • Галлюциногенные явления, бредовое сознание, нервозность (редко);
  • Со стороны ЦНС часто наблюдается частое головокружение, реже головная боль и сонливость. Очень редко – обмороки;
  • Учащенное сердцебиение, одышка, тяжелое дыхание (нечасто);
  • Эпидермальная сыпь, зуд, покраснение дермы (редко). Зависит от лекарственной переносимости;
  • Кишечные расстройства, дискомфорт ЖКТ происходит очень редко. Чаще тошнота, рвота, сухость в ротовой полости (жажда), боль в брюшной зоне;
  • Репродуктивная система практически не страдает. Иногда бывают проблемы с эякуляцией. Очень редко проявлялся приапизм;
  • Часто появляется усталость, потеря сил и энергии, утомляемость от легкого физического труда;
  • Печеночные расстройства (дисфункция работы органа);
  • Часто выявляется нечеткость зрения, реже – сухость глаз.

Особые рекомендации

Выявлено, что Везомни у 95% пациентов усваивается хорошо даже при длительной терапии препаратом. Однако лекарство интенсивно снижает АД, поэтому при любых признаках головокружения, усталости, пациенту нужно прилечь вплоть до исчезновения всех признаков потери сознания.

Если пациенту предстоит офтальмологическая операция, он обязан предупредить специалиста о приеме Везомнина. Этот аспект снизит вероятность осложнений послеоперационного периода. Особенно это фактор касается пациентов, которые имеют патологические явления катаракты или глаукомы.

Поскольку препарат активно воздействует на ЦНС, вызывая усталость, головокружение, и ухудшение зрения, в период лечения следует ограничить управление транспортным средством, особенно в вечернее время.

Везомни: цена

Представленный препарат является достаточно дорогим. Средняя стоимость составляет 2100-2600 рублей за упаковку 30 шт. Тем не менее, отзывы потребителей в основном положительные. Многие отмечают, что именно Везомни помог справиться с проявлениями ДГПЖ и нарушения мочеиспускания.

Аналоги

У Везомнина есть конкурентоспособные препараты, стоимость которых оказывается гораздо ниже. Тем не менее, такое сочетание активных компонентов вы не найдете в иных средствах. Но, против ДГПЖ нередко назначают:

  • Аводарт;
  • Корнам;
  • Омник;
  • Урорек;
  • Дальфаз;
  • Тулозин;
  • Альфузозин и пр.

Стоит отметить, что представленный список средств отпускаются по рецепту врача, однако их можно свободно приобрести в аптеке без предоставления «назначения» доктора. Поэтому важно предварительно пройти консультацию у специалиста, а не приобретать наугад эффективное средство, так как спектр действующих компонентов может негативно отразиться на организме человека.

Везомни и алкоголь

Поскольку терапия препаратом может занимать до двух месяцев, многих мужчин живо интересует вопрос о том, можно ли потреблять алкоголь с таким препаратом. Ответ специалистов однозначный – нет. Алкоголь, по сути, формирует разрастание тканей простаты, от чего и появляется ДГПЖ.

Если говорить о влиянии алкоголя на действующие вещества препарата, то можно отметить, что сочетание оных приводит к уменьшению терапевтического эффекта, а у некоторых представителей сильного пола усиливается проявление аллергической реакции, которая может быть вызвана тошнотой, рвотой, обмороком.

Отзывы

По сути, препарат назначается только мужчинам, но женщины также иногда его принимают по назначению врача. Везомни невозможно приобрести в аптеке без рецепта специалиста. Вот некоторые реальные отзывы потребителей:

Ольга, 31 год

После рождения ребенка стала плохо ходить в туалет по маленькому. Перепробовала все – помог только Везомни. Стоит дорого, курс лечения 30 дней, но сегодня нет проблем с мочеиспусканием.

Алексей, 42 года

Врачи рекомендуют! Натуральное средство для профилактики и избавления от простатита «Простодин». Это лучшее средство от простатита, которое наносит удар по болезни сразу с двух сторон. За счет уникальной формулы и концентрации активных компонентов, витаминов снимается воспаление, восстанавливается эрекция, простатит не возвращается. Мужской организм работает как швейцарские часы

Читать далее

Самое щадящее средство от гиперплазии ПЖ. Эффект заметен уже на первой недели приема. Везомни справляется на все 100%. Переносится легко, не вызывает никаких побочек, но цена оставляет желать лучшего. Дорогое средство, но действенное.

Новая природная ВИАГРА для каменной ЭРЕКЦИИ каждому мужчине России!

Читать подробнее

Источник:

Устранения симптомов гиперплазии простаты с помощью “Везомни”

Захаров Николай Викторович 13 января 2019

  • Везомни -это комбинированный препарат, действие которого направлено на контроль симптомов и терапию доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
  • Лекарственное средство выпускается в таблетированной форме, отпускается по рецепту, продается в аптеках и в интернете.
  • Препарат о помогает избавиться от ирритативных и обструктивных симптомов.
  • Везомни имеет более дешевые аналоги, решение о замене препарата принимает врач.
  • Симптомы передозировки могут отличаться, в каждом отдельном случае показаны разные методики их устранения.

Фармакологическое действие

Основными действующими веществами препарата Везомни являются тамсулозин и солифенацин, обладающие независимыми и взаимодополняющие механизмами воздействия во время терапии симптомов нижних мочевых путей при ДГПЖ.

Источник: https://mosclinic24.ru/lekarstva/vezomni-instruktsiya-po-primeneniyu-otzyvy-analogi-tsena-ot-chego-tabletki.html

ВЕЗОМНИ

Везомни

– тамсулозина гидрохлорид (tamsulosin)
– солифенацина сукцинат (solifenacin)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой коричневато-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “6/0.4” на одной стороне.

1 таб.*
солифенацина сукцинат6 мг
тамсулозина гидрохлорид0.4 мг

* каждая двухслойная таблетка содержит один слой солифенацина сукцината (6 мг) и один слой тамсулозина гидрохлорида (0,4 мг).

Вспомогательные вещества: маннитол – 83 мг, мальтоза – 10 мг, магния стеарат – 2.2 мг, макрогол 7 000 000 – 200 мг, макрогол 8000 – 40 мг.

Состав оболочки: опадрай красный 03F45072 (гипромеллоза 6 мПа·с – 69.536%, краситель железа оксид красный – 17.44%, макрогол 8000 – 13.024%) – 10.2 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакокинетика

Солифенацин

После многократного приема Tmax для солифенацина варьировало между 4.27 ч и 4.76 ч в разных исследованиях, для тамсулозина – между 3.47 ч и 5.65 ч соответственно. Cmax в плазме для солифенацина варьировала между 26.5 нг/мл и 32.0 нг/мл, для тамсулозина – между 6.

56 нг/мл и 13.3 нг/мл. Значение AUC для солифенацина варьировало от 528 нг×ч/мл до 601 нг×ч/мл, для тамсулозина – между 97.1 нг×ч/мл и 222 нг×ч/мл. Абсолютная биодоступность для солифенацина составляет около 90%, в то время как тамсулозин абсорбируется на 70-79%.

После однократного приема T1/2 для солифенацина варьирует от 49.5 ч до 53 ч, для тамсулозина – от 12.8 ч до 14 ч.

Cmax достигается через 3-8 ч. Tmax не зависит от дозы. Cmax и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность – 90%. Vd солифенацина после в/в введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с белками плазмы, преимущественно с α1-кислым гликопротеином.

Солифенацин активно метаболизируется в печени, преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9.

5 л/ч, а конечный T1/2 равен 45-68 ч.

После приема препарата внутрь в плазме мимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидроси-N-оксид солифенацина).

После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

Тамсулозин

Тамсулозин характеризуется линейной фармакокинетикой. В равновесном состоянии Cmax тамсулозина в плазме достигается через 4-6 ч. Связывание с белками плазмы – около 99%, Vd небольшой (около 0.2 л/кг).

Тамсулозин медленно метаболизируется в печени с образованием менее активных метаболитов. Большая часть тамсулозина представлена в плазме крови в неизмененном виде. Тамсулозин в основном метаболизируется в печени, преимущественно с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

После однократного приема 0.2 мг 14С-меченого тамсулозина через 1 неделю около 76% радиоактивности было выявлено в моче и 21% в кале. В моче около 9% радиоактивности было обнаружено в виде неизмененного активного вещества; около 16% в виде сульфата о-деэтилированного тамсулозина, и 8% в виде о-этоксифеноксиуксусной кислоты.

В исследованиях клинической фармакологии и биодоступности возраст пациентов варьировал от 19 до 79 лет. После применения самые высокие показатели концентрации были выявлены у пожилых пациентов, хотя наблюдалось почти полное совпадение с отдельными показателями у более молодых пациентов. Можно применять у пожилых пациентов.

AUC и Сmах солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше – увеличение Сmах составляет около 30%, AUC – более 100% и T1/2 – более 60%.

Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина.

Показания

Лечение симптомов наполнения (ирритативных симптомов), от умеренных до сильно выраженных (ургентные позывы к мочеиспусканию, учащенное мочеиспускание), и симптомов опорожнения (обструктивных симптомов), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы у мужчин.

Дозировка

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Со стороны обмена веществ: снижение аппетита, гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, дисгевзия, головная боль, обмороки, галлюцинации, психоз, бред.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, интраоперационная нестабильность радужной оболочки, сухость глаз, глаукома.

Со стороны кожных покровов: зуд, сухость кожи, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия типа “пируэт”, удлинение интервала QT , фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, сухость в носу, дисфония.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, запор, тошнота, боль в животе, ГЭРБ, диарея, сухость в горле, рвота, толстокишечная непроходимость, копростаз, кишечная непроходимость, дискомфорт в области живота, нарушение функции печени, повышение активности “печеночных” ферментов.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость.

Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, приапизм.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей, цистит, задержка мочеиспускания, затруднение мочеиспускания, почечная недостаточность.

Прочие: анафилактическая реакция

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение солифенацина и кетоконазола (200 мг/сут), мощного ингибитора изофермента CYP3A4, вызывало двукратное увеличение AUC солифенацина, а в дозе 400 мг/сут – трехкратное увеличение.

Одновременное применение тамсулозина с кетоконазолом в дозе 400 мг/сут приводит к увеличению Сmax и AUC тамсулозина в 2.2 и 2.8 раза соответственно.

Одновременный прием с верапамилом (умеренный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению Сmax и AUC тамсулозина в 2.2 раза и увеличению Сmax и AUC солифенацина приблизительно в 1.6 раза.

Одновременный прием тамсулозина с сильным ингибитором CYP2D6 пароксетином (20 мг/сут) приводит к увеличению Сmax и AUC тамсулозина в 1.3 и 1.6 раза соответственно.

Поскольку солифенацин и тамсулозин метаболизируются изоферментом CYP3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с индукторами изофермента CYP3A4 (например, рифампицином).

Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику ЖКТ, например, метоклопрамида и цизаприда.

Одновременное применение тамсулозина других блокаторов α1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту.

При одновременном применении тамсулозина с фуросемидом отмечено некоторое снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона.

Особые указания

Как и при применении других альфа1-адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение АД, которое в редких случаях может привести к обморочному состоянию. При первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациенту необходимо сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока симптомы не исчезнут.

У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозина гидрохлорид, во время оперативного вмешательства по поводу катаракты и глаукомы отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы.

Следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4, например, верапамилом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, итраконазолом. Не следует применять у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6 в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 или сильными ингибиторами CYP2D6, например, пароксетином.

Можно применять у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью, но с осторожностью следует назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Можно применять у пациентов с легкой печеночной недостаточностью (≤7 баллов по шкале Чайлд-Пью). Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) препарат следует принимать с осторожностью. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (выше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) применение противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациент должен быть информирован о возможном возникновении головокружения, нечеткости зрения, усталости и реже сонливости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Беременность и лактация

Предназначен для применения только у лиц мужского пола.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Противопоказано: при тяжелой почечной недостаточности или умеренной печеночной недостаточности при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, например, кетоконазолом.

С осторожностью: пациентам с тяжелой почечной недостаточностью; риском задержки мочеиспускания.

При нарушениях функции печени

Противопоказано: при тяжелой печеночной недостаточности.

С осторожностью: пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Применение в пожилом возрасте

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

Описание препарата ВЕЗОМНИ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/vezomni/

Везомни таблетки 6мг+0,4мг, 30 шт

Везомни

Лекарственное средство Везомни комбинированное лекарственное средство, содержащее два действующих вещества – солифенацин и тамсулозин.

 Эти действующие вещества имеют независимые и взаимодополняющие механизмы действия для лечении симптомов со стороны нижних мочевых путей (СНМП) при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ), при наличии симптомов наполнения мочевого пузыря.

Солифенацин – селективный конкурентный антагонист мускариновых рецепторов, не обладает сродством к другим рецепторам, ферментов или ионных каналов. Солифенацин обладает высокой сродством мускариновыми М 3 рецепторами, и меньшим сродством с мускариновыми М 1 и М 2 рецепторами.

Тамсулозин – блокатор альфа 1 -адренорецепторов. Тамсулозин селективно и конкурентно связывается с постсинаптическими альфа 1 -адренорецепторами, особенно с подтипами альфа 1 A и альфа 1D , отвечающие за расслабление гладкой мускулатуры нижних мочевых путей. 

Солифенацин облегчает симптомы наполнения мочевого пузыря (ирритативные симптомы), связанные с действием ацетилхолина, который активирует М 3 холинорецепторы в мочевом пузыре. Ацетилхолин активирует сократительную функцию стенки мочевого пузыря, проявляющаяся в виде ургентных позывов к мочеиспусканию или недержанию мочи.

Тамсулозин улучшает симптомы опорожнения, повышая максимальную скорость потока мочи, уменьшает симптомы обструкции, расслабляя гладкие мышцы предстательной железы, шейки мочевого пузыря и уретры. Также улучшает наполнение мочи в мочевом пузыре.

Фармакокинетика.

Исследование биодоступности при многократном приеме показало, что фармакокинетика при приеме Везомни сопоставляется с фармакокинетикой при одновременном приеме солифенацина и тамсулозина.

Всасывания.

После многократного приема Везомни время достижения максимальной концентрации T Max  для солифенацина варьирует между 4,27 и 4,76 ч в различных исследованиях, для тамсулозина – между 3,47 – 5,65 ч соответственно.

 Максимальная концентрация в плазме (C Max ) для солифенацина варьировала между 26,5 нг / мл и 32,0 нг / мл, для тамсулозина – между 6,56 нг / мл и 13,3 нг / мл. Значение площади под кривой «концентрация-время» для солифенацина колебалась от 528 нг / ч / мл до 601 нг / ч / мл, а тамсулозина – от 97,1 нг / ч / мл и 222 нг / ч / мл.

 Биодоступность солифенацина составляла около 90%, в то время как тамсулозин всасывается на 70% – 79% от дозы, применяется.

Проведено исследование лекарственного средства Везомни при применении разовой дозы одновременно с приемом пищи, во время приема пищи с низким содержанием жира, при низкокалорийного завтрака и во время приема пищи с высоким содержанием жира и высококалорийного завтрака.

 После приема пищи с высоким содержанием жира, высококалорийного завтрака отмечалось увеличение показателя С max для тамсулозина на 54% по сравнению с приемом лекарственного средства натощак, при котором AUC повышается на 33%.

 Фармакокинетика солифенацина не изменяется при приеме пищи с низким содержанием жира, при низкокалорийного завтрака и во время приема пищи с высоким содержанием жира и высококалорийного завтрака.

Одновременное применение солифенацина и тамсулозина OCAS приводит к повышению С max в 1,19 раз и повышение AUC тамсулозина в 1,24 раз по сравнению с AUC тамсулозина OCAS при монотерапии.Отсутствуют показатели влияния тамсулозина на фармакокинетику солифенацина.

Вывод.

После однократного приема препарата Везомни период полувыведения t 1/2 солифенацина колебался от 49,5 часа до 53 часов; тамсулозина – от 12,8 часа до 14 часов.

Многократное применение верапамила в дозе 240 мг одновременно с лекарственным средством Везомни приводит к повышению солифенацина – С max на 60% и AUC на 63%, в то время как для тамсулозина С maxповышается до 115% и AUC – до 122%. Изменения С max и AUC не являются клинически значимыми.

Анализ фармакокинетических данных во время проведения 3 фазы клинических исследований показывает вариабельность фармакокинетики тамсулозина в зависимости от возраста, роста и концентрации в крови α 1 – кислого гликопротеина.

 Повышение AUC ассоциируется с повышением α 1 – кислого гликопротеина и возрасту, в то время как снижение AUC ассоциируется со снижением роста.Кроме того, повышение уровня гаммаглутамил трансферазы связано с высокими показателями AUC.

 Эти изменения показателей AUC не являются клинически значимыми.

Информация о фармакокинетики действующих веществ комбинированного лекарственного средства дополняет фармакокинетические свойства лекарственного средства Везомни.

Солифенацин.

Всасывания.

Время достижения максимальной концентрации T Max не зависит от дозы и составляет от 3 до 8:00 после приема нескольких доз. Значение C Max и AUC возрастают пропорционально дозе от 5 до 40 мг.Биодоступность составляет примерно 90%.

Распределение. Объем распределения солифенацина после введения препарата составляет около 600 л. Примерно 98% солифенацина связывается с белками плазмы, в первую очередь с α 1 -кислим гликопротеином.

Метаболизм. Солифенацин метаболизируется медленно, имеет низкий эффект первого прохождения.Солифенацин активно метаболизируется в печени, главным образом с участием CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма, которые могут влиять на метаболизм солифенацина.

Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л / час. После приема в плазме определялся (кроме солифенацина) один фармакологически активный метаболит (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных метаболитов (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

Вывод. После однократного применения дозы 10 мг 14 С-меченого солифенацина около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях в течение 26 дней. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в неизмененном виде в форме активного вещества, около 18% – как N-оксидный метаболит, 9% – 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% – в виде 4R-гидроксиметаболита (активный метаболит).

Тамсулозин.

Всасывания. Для тамсулозина в форме OCAS, T Max находится в диапазоне от 4 до 6:00 после нескольких доз по 0,4 мг / день. C Max и AUC возрастают пропорционально дозе от 0,4 до 1,2 мг. Абсолютная биодоступность 57%.

Распределение. Объем распределения тамсулозина после введения составляет около 16 л. Примерно 99% тамсулозина связывается с белками плазмы, в первую очередь с α 1 -кислим гликопротеином.

Метаболизм. Тамсулозин имеет низкий эффект первого прохождения, метаболизируется медленно.Тамсулозин активно метаболизируется в печени, главным образом с участием CYP3A4 и CYP2D6.Системный клиренс тамсулозина составляет около 2,9 л / час. Большинство применяемого тамсулозина присутствует в плазме в виде неизмененной активного вещества.

 Ни один из метаболитов ни был активнее исходного вещества. Вывод. В случае применения одноразовой дозы 0,2 мг 14 С-меченого тамсулозина через 1 неделю лечения около 76% радиоактивности выводится с мочой и 21% – с калом.

 В моче обнаружено примерно 9% радиоактивности в неизмененном виде в виде тамсулозина, около 16% – в виде сульфата о диетилованого тамсулозина и 8% – как о етоксифеноксил-уксусной кислоты.

Характеристики в специальных группах пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

В исследованиях клинической фармакологии и биодоступности возраст пациентов колебался от 19 до 79 лет.

 После применения лекарственного средства Везомни высокие показатели концентрации оказывались у пациентов пожилого возраста, хотя отмечалось почти полное совпадение с отдельными показателями в более молодых пациентов. Лекарственное средство Везомни можно применять у пациентов пожилого возраста.

Почечная недостаточность.

Лекарственное средство Везомни применяется у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, однако следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Фармакокинетика лекарственного средства Везомни не изучалась у пациентов с почечной недостаточностью.

Следующие данные отражают информацию о почечной недостаточности, характерную каждой из действующих веществ препарата.

Солифенацин.

AUC и C Max  солифенацина у пациентов с легкой и средней степени тяжести незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев.

 У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин) экспозиция солифенацина значительно выше – увеличение C Max составляет около 30%, AUC – более 100% и t 1/2 – более 60%.

 Отмечена статистически значимый взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, которым проводился гемодиализ не изучалась.

Тамсулозин.

Проводилось сравнение фармакокинетики тамсулозина у 6 пациентов с легкой и средней степени тяжести почечной недостаточностью (30≥ клиренс креатинина

Печеночная недостаточность.

Лекарственное средство Везомни применяется у пациентов с печеночной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести, но противопоказан у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Фармакокинетика лекарственного средства Везомни не изучалась у пациентов с печеночной недостаточностью.

Следующие данные отражают информацию о печеночной недостаточности, характерную каждой из действующих веществ препарата.

Солифенацин.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд -Пью) величина CMax не меняется, AUC – увеличивается на 60%, t 1/2 увеличивается вдвое.

Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не исследовалась.

Тамсулозин.

Проводилось сравнение фармакокинетики тамсулозина у 8 пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд – Пью) и у 8 здоровых пациентов.

 Отмечались изменения общей концентрации тамсулозина в плазме крови вследствие изменения связи с α 1 -кислим гликопротеином, активная концентрация тамсулозина гидрохлоридузначно без изменений, а внутренний клиренс неактивного тамсулозина менялся умеренно (32%).

 Фармакокинетика тамсулозина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалась.

Источник: https://vladimir.apteki.me/goods/vezomni-tabletki-6mg04mg-30-sht

НеБолеем
Добавить комментарий