Вотриент

Вотриент: истории из жизни, советы, новости, юмор и картинки — Все посты | Пикабу

Вотриент

Не думал, что когда то попрошу помощи. Но сложились такие обстоятельства.

Папе поставил диагноз, рак почки. Почку удалили, но метастазы в легком.

В ФГБУ “НМИЦ онкологии им. Н.Н. Блохина” провели обследования и назначили на выбор 2 лекарства:
– сутент (Сунитиниб)

– вотриент

По квоте в декабре он получил 1 коробку сутента, потом должен быть перерыв 14 дней и надо выпить вторую коробку (с начала февраля). А после этого сделать КТ, чтобы увидеть есть ли изменения.

К сожалению вторую ему не выдали – говорят лекарств нет. Пишем письма куда только можно по минздравам всяким.

Но время идет 🙁 Может у кого то есть в наличии, или кто то сможет взаймы дать, пока не получим нам положенную, а может кто то сможет помочь получить его.

Уже готовы даже попробовать и второе лекарство, но его тоже не выдают – говорят ждите, его нигде нет.

Диагноз, рецепты –  все что только можно, имеется. Проживаю в Московской области.

Всем привет.

Внезапно оказалось, что волосы мои не выпадали вовсем О_О?!

Они просто обесцветились и росли обесцвеченные корни. Мы рассматривали их с самого начала втроем и никто не мог подумать, что там не лысая плешь, а волосы просто слишком белыее)))

Пусть они растут хоть серобуромалиновые, главное, что я их опять не потеряла.

Аж отлегло, когда поняла, что ничего не выпало, до этого еще удивлялась, как они выпали, если на подушке нет ни одной волосины и в ванной тоже.  в этот раз переживала за них больше, чем когда их полностью потеряла, тогда я вообще не парилась) Было удобно и необычно. А здесь прям какой-то страх божий, когда у тебя пробор 5 см)))

Вот вам фото какое есть:

Контраст цветов просто дикий. И я никогда не видела, чтобы седые волосы были такими белыми, как снег. Всегда думала, что они станут какими-то грязно-серыми.

Этот оттенок мне даже нравится) Отращу пока принимаю препарат, а потом познаю все возможности светлых волос. Покрашу их и в синий, и в розовый)) А то с темно-русыми можно было покрасить их отеночным шампунем разве что в черный, ну или в рыжий хной.

Пока седые  волосы еще не очень длинные, решила опять-таки покрасить их оттеночным шампунем. О, кто ж знал, что не все так просто. Купила я оттенок “темный каштан” (именно ТЕМНЫЙ), намазала такая на голову сижу жду, радуюсь, потом смываю, а у меня на бошке, там где седые волосы, просто тихий оранжевый ужас, прямо ораанжевый яркий такой.

Нет, я хотела б быть огненно-рыжей, но полностью на всем волосы. Ок, купила еще один оттенок “черный кофе” вот прям истинно черный цвет, думаю, ну с этим-то точно проблем не будет. Штош, волосы получились темно-красные, но все-таки лучше, чем оранжевые. Покрасила второй раз, стало еще лучше.

Помыла голову, цвет стал кхм темно-фиолетовый, такой себе баклажан на голове 😀

После следующего мытья цвет стал темно-розовый.

В общем, я решила, что это как-то не по мне, сойдет цвет, да и хрен с ним, все-таки зима, шапка, а я сейчас кроме больницы и погулять на улице никуда и не хожу больше.

С волосами разобрались.

Если помните, на последнем кт у меня выявилась инфильтрация в левом пораженном опухолями легком. Инфильтрация 10см, а внутри опухолевый очаг. Это пневмония.

Пришлось идти к пульмонологу платно (бесплатный в отпуске и никого не волнует, что я там умираю или еще что). Пришла рассказала чо да как, что пила антибиотик Амоксиклав, что пневмония была летом еще. Она сказала, что лучше попринимать другой – Левофлоксацин.

Меня так сильно мучал кашель, что я добровольно пошла сдаваться к ней, думала, что положат в больницу и облегчат хоть мое состояние. Но температура у меня не повышалась, хоть одно время я и лежала 4 дня в постели потому что тупо почти не могла встать, до кухни дойти было целым испытанием.

Сказала она, что в больницу без температуры меня не возьмут %) Сказала пульмонолог сделать кт через 2 недели, ага недавно делала и вообще уже хер знает сколько их понаделала и кто меня отправит бесплатно его делать в течение двух недель, если там даже на декабрь уже места заняты, а платно делать я естественно не буду, да и прошло всего 2 недели, итак рентгенов было хз сколько дак еще и дополнительная лучевая нагрузка за счет кт постоянных. Корочи, говорю давайте лучше рентген сделаю, она согласилась и сказала, что так действительно лучше, при условии, что у меня есть с чем сравнить этот рентген, а у меня есть.

Пришла к химиотерапевту показала бумажку, а она и говорит, а у вас паракронозная(вроде так пишется) пневмония, я спрашиваю, как это типа, она говорит – это пневмония, которая образуется из-за рака вокруг опухоли.  говорю, это очень опасно? она грит ну любая пневмония это неприятно.. Записала на рентген, я сходила, ответы на следующий день.

Пришла домой вечером решила гугольнуть, чо за пневмония такая (не знаю почему я раньше этого не сделала, обычно все незнакомые слова тут же яростно гуглю). Оказалось, что это вид незаразной пневмонии, возникающей из-за рака и она очень, ОЧЕНЬ опасная, особенно, если сидеть и нехера не делать.

Антибиотиками лечится, но невсегда успешно, также необходимо проводить деинтоксикацию организма от раковых токсинов, но мне не то, что никто не предложил этого, мне об этом тупо не сказал НИКТО.

Более того, химиотерапевт назвала опаснейшую болезнь НЕПРИЯТНОЙ!! Ок, читаем дальше, при несвоевременном лечение может возникнуть сердечная недостаточность или полиорганная или сепсис.

Охереть, да? Прогноз МОЖЕТ БЫТЬ положительном при правильном комплексном своевременном лечении, а так летальность высокая.  Мда, почему-то плохие новости я всегда узнаю ближе к вечеру, решила на ночь глядя даже маме не рассказывать…

Пришла за результатами рентгена и сдать анализы следующим утром, химиотерапевт моя заболела так что я тупо сама прочитала чо там в карте.

А в карте вот что:

На цифровых снимках легких и при р-скопии слева определяется ограниченный гидропневматоракс. Нижне-наружные отделы легкого поджаты, гиповентилированы.Верхние отделы левого легкого на уровне заднего отрезка 4 ребра.В плевральной полости над диафграгмой уровень жидкости до 8 см.

На фоне спавшихся отделов легкого отчетливо образование не видно (определялось в августе)Справа, в верхнем отделе легкого состояние состояние после резекции. Свежие изменения не определяются. Правые синусы свободные.

Заключение: Нарастание гидропневмоторакса слева.

Гиповентиляция поджатых отделов левого легкого.

Эм, так, а где моя инфильтрация?! Еее нету, ее мб не видно на рентгене, куда она делась и что делать с ведром жидкости в легком?!

Написала своему хирургу из НИИ Петрова в Питере, мол чо делать-то? Сказал, что с жидкостью пока ничего не делать, если делать пункцию, то вероятно, жидкость снова наберется. Сказал, что если на рентгене нет пневмонии, то мб она прошла, сделайте кт в декабре(плановое) и решим, что делать.

Химиотерапевт сначала хотела назначить пневмопункцию(откачать жидкость, если кто не понял), потом они посовещались и решили, что еще рано, жидкости 8см – это где-то до 3 ребра, откачивают жидкость, когда она до 5 ребра дойдет.

Сказали контролировать состояние, чтобы не началась одышка и чтобы я не начала синеть, а так наблюдаем вас ничего больше не делайте.

Ооок, кашель хоть стал поменьше, но все же не понос, так золотуха, все предыдущие гидротораксы у меня были маленькие жидкость до 1 см, а тут 8, но ладно хоть пневмонии нет (надеюсь).

Такие вот у меня дела.

Кстати побочек от пазопаниба стало гораздо меньше, надеюсь работать он не перестал))

Показать полностью 1 [моё] Рак Онкология Вотриент Пневмония Лечение Волосы Седина Длиннопост

Привет, Пикабу!Новости такие:вчера сделала пэт/кт головы с метионином. Пэт/кт показало патологическоее накопление контраста в области, где в апреле мне удаляли опухоль. Размер 55х6 мм. Значит там опять рак:(Нейрохирург сказал сделать мрт через некоторое время и посмотреть, если будет рост, то будем удалять.

Сказал, что рубец от операции тоже может накапливать вещество, но скорее всего там опухоль.Это странно и вот почему.Кт легких и брюшной полости не выявило новых метаствз.Первый остался прежнии -33мм, второй тоже 22мм, но в нем появилась область распада.Еще один метастаз стал меньше был 40х37х20 стал 30х20х10.

Увеличилась область с инфильтративными изменентями и врачи долго не могли понять метастаз там или пневмония, оказалось небольшой очаг и пневмония. Такие вот дела.Антибиотики от пневмонии не помогают, мучаюсь с кашлем, сказали лечь в больницу, если и дальше так будет. С головой не знаю что делать, поэтому буду ждать мрт.

Я была ОЧЕНЬ удивлена, что Пазопаниб уменьшил опухоль, ведь он не так сильно эффективен от лейомилсаркомы, как от рака почки, к примеру.Буду продолжать наблюдение:)

[моё] Рак Онкология Вотриент Пневмония Лечение Текст

UPD: Оказалось там гидроторакс опять небольшой, хирург посмотрел, сказал пока ничего не делать.

______________________________________________________________________________________________________

Не знаю зачем пишу и надо ли вообще это делать, поэтому поставила тег без рейтинга.

Примерно неделю назад у меня участился кашель и при кашле и вдохе(невсегда) в левом легком(которое поражено опухолями) ощущаются не то хрипы, не то булькание, у меня такое было, когда в легком было небольшое количество жидкости.

Конечно, к врачу я не торопилась, думала пройдет, рассосется и так далее, но сегодня все же решила позвонить своему химиотерапевту. При этом я знаю, что от пазопаниба бывает куча побочек на легкие и что с этим медлить не стоит, хз чем я вообще думала все это время.

Химиотерапевт сказала, что это либо пневмонит либо тромбоэмболия легочной артерии О_О, велела сделать рентген и подойти к другому химиотерапевту, т.к. она сейчас в отпуске.

Я пришла и естественно, как у меня это обычно бывает, при выслушивании легких врач сказала, что не слышет никаких хрипов. Потому что именно в этот момент их и не было, я не ощущала их. Только я вышла в коридор и пошла на рентген, как хрипы возобновились, такой уж у меня организм тролль 🙁

Пришла на рентген, меня там всю извертели изрентгенили, на вопрос что там не пневматоракс ли часом? никто ничего не сказал(

Вышла, все сидят с офигевшим видом и спрашивают у меня:

была ли недавно пункция? – нет

была ли температура? – нет

была ли резкая боль в левом легком? – нет

какие жалобы? –  небольшая одышка, кашель и хрипы + утомляемость некоторая.

И врачи такие: “ну ладно разберемся” и ни черта мне не объясняют и выпроваживают.

Когда разговаривала с химиотерапевтом, она сказала что если будет совсем что-то плохое, то она позвонит, заключение делают час, но я пришла в конце рабочего дня, а химиотерапевты работают до 4 где-то, так что она могла и не дождаться заключения.

Буду звонить завтра.

сейчас сижу на дичайшей измене и не знаю, что делать начиталась про тромбоэмболию и что она может даже возникнуть, при низком уровне тромбоцитов, у меня сейчас низкий уровень.

Что внезапно может остановиться сердце и вообще я могу в любую секунду внезапно умереть.

Не знаю как пережить эту ночь и зачем я все это здесь пишу 🙁 такие дела.

Всем привет.

Источник: https://pikabu.ru/tag/%D0%92%D0%BE%D1%82%D1%80%D0%B8%D0%B5%D0%BD%D1%82

Вотриент – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Вотриент

catad_pgroup Противоопухолевые Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Наименование компонентов Количество, мг/таблетка
200 мг 400 мг
Ядро таблетки активное вещество:
Пазопаниба гидрохлорид216,7433,4
(в пересчёте на пазопаниб)200,0400,0
вспомогательные вещества:
Карбоксиметилкрахмал натрия21,242,4
Магния стеарат2,14,2
Повидон К 3016,032,0
Целлюлоза микрокристаллическая64,1128,1
Пленочная оболочка
Опадрай розовый YS-1-14762-A 9,6
Опадрай® белый YS-1-7706-G 19,2
Код опадрайКомпонентыКоличество, мг
Опадрай розовый YS-1-14762-АГипромеллоза5,66
Титана диоксид2,98
Макрогол-4000,77
Полисорбаг 800,10
Краситель железа оксид красный0,09
Опадрай® белый YS-1-7706-G Гипромеллоза 11,47
Титана диоксид6,00
Макрогол-4001,54
Полисорбат 800,19

Описание:

Таблетки дозировкой 200 мг: капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На одной стороне таблетки имеется гравировка «GS JT».
Таблетки дозировкой 400 мг: капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На одной стороне таблетки имеется гравировка «GS UHL».

Фармакотерапевтическая группа:

Противоопухолевое средство – протеин-тирозинкиназы ингибитор.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Пазопаниб является мощным ингибитором множества тирозинкиназ для приема внутрь, в том числе тирозинкиназ рецепторов эндотелиальных факторов роста (VEGFR) -1, 2, 3, рецепторов фактора роста тромбоцитов (РПЮГН.

)-альфа и бета, рецепторов фактора роста фибробластов (FGFR) -1 и -3, рецептора фактора стволовых клеток (Kit), а также Т-клеточной киназы, индуцируемой интерлейкином 2 (Itk), лейкоцитспецифической протеинтирозинкиназы (Lck) и тирозинкиназы рецептора колониестимулирующего фактора макрофагов (c-Fms).

In vitro пазопаниб ингибирует лиганд-индуцируемое аутофосфорилирование VEGFR-2, Kit и PDGFR-p. In vivo пазопаниб ингибирует VEGF-индуцируемое фосфорилирование VEGFR-2 в тканях легкого у животных, ангиогенез у животных и рост некоторых человеческих опухолевых ксенотрансплантатов у животных.

Значения ингибирующей концентрации в 50% (IC50) при связывании пазопаниба с рецепторами эндотелиального фактора роста сосудов, фактора роста тромбоцитов и фактора стволовых клеток составляют 10, 30, 47, 71, 84 и 74 нмоль/л соответственно.

Фармакокинетика
Всасывание Максимальная концентрация (Сmах) пазопаниба, в среднем, достигается через 2-4 часа после приема внутрь. Ежедневный прием приводит к 1-, 2-, 3-, 4-кратному увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC).

При ежедневном приеме 800 мг пазопаниба значения AUC и Сmах составляли 1,037 ч х мкг/мл и 58,1 мкг/мл (эквивалентно 132 мкмоль/л) соответственно. Существенного увеличения AUC и Сmах не наблюдалось при повышении дозы пазопаниба более 800 мг.

Системная экспозиция пазопаниба увеличивалась при приеме с пищей. Применение пазопаниба с пищей с высоким и низким содержанием жиров приводит приблизительно к 2-кратному увеличению AUC и Сmах.

Таким образом, пазопаниб следует принимать по меньшей мере за 1 час до или через 2 часа после приема пищи (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение 400 мг пазопаниба в виде раскрошенной таблетки вызывает увеличение AUC(0-72) и Cmax приблизительно в 2 раза и вызывает уменьшение tmax (время достижения максимальной концентрации в плазме крови) приблизительно на 1,5 часа по сравнению с применением в виде целой таблетки. Биодоступность и степень абсорбции пазопаниба при пероральном приеме увеличивается при приеме раскрошенной таблетки по сравнению с целой таблеткой. В связи с вышесказанным таблетки пазопаниба не следует измельчать (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Распределение Связывание пазопаниба с белками плазмы крови in vivo составляло более 99% вне зависимости от концентрации в диапазоне 10-100 мкг/мл. Данные in vitro позволяют предполагать, что пазопаниб является субстратом для Р-гликопротеина (P-gp) и белка резистентности рака молочной железы (BCRP).

Метаболизм

Исследования in vitro показали, что метаболизм пазопаниба опосредован преимущественно изоферментом CYP3A4, а также в незначительной степени изоферментами CYP1А2 и CYP2C8.
Выведение Пазопаниб выводится медленно со средним значением периода полувыведения (t½) 30,9 часа после приема в рекомендованной дозе 800 мг. Выведение осуществляется в основном через кишечник, и только менее 4 % принятой дозы выводится почками.

Фармакокинетика в особых случаях

Пациенты с нарушением функции почек
Выведение пазопаниба не зависит от клиренса креатинина (КК) (30-150 мл/мин). Не ожидается изменения системной экспозиции пазопаниба у пациентов с КК >30 мл/мин, в связи с чем коррекции дозы у пациентов данной категории не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой степени (концентрация билирубина в пределах нормы при повышении активности аланинаминотрансферазы (AЛT) любой степени или повышение концентрации билирубина менее чем в 1,5 раза выше верхней границы нормы (ВГН) независимо от активности AЛT) после однократного приема пазопаниба в дозе 800 мг один раз в сутки средние значения фармакокинетических параметров (Сmах 30,9 мкг/мл, (12,5-47,3 мкг/мл) и AUC(0-24) 841,8 мкг х ч/мл (600,4-1078 мкг х ч/мл)) сопоставимы со средними значениями у пациентов с нормальной функцией печени (Сmах 49,4 мкг/мл (17,1-85,7 мкг/м) и AUC(0-24) 888,2 мкг х ч/мл (345,5-1482 мкг х ч/мл)).
Максимальная переносимая доза пазопаниба у пациентов с умеренным нарушением функции печени (повышение концентрации билирубина от полутора до трех раз выше ВГН независимо от активности AЛT) составляла 200 мг один раз в сутки. Средние значения Сmах (22,4 мкг/мл (6,4-32,9 мкг/мл)) и AU(0-24) (350,0 мкг х ч/мл (131,8-487,7 мкг х ч/мл)) после приема 200 мг пазопаниба один раз в сутки у пациентов с умеренным нарушением функции печени составляли приблизительно 45% и 39% соответственно по сравнению со средними значениями у пациентов с нормальной функцией печени после приема препарата в дозе 800 мг один раз в сутки. Недостаточно данных о применении пазопаниба у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (концентрация общего билирубина более чем в три раза превышает ВГН, независимо от активности AЛT), в связи с чем применение у пациентов данной категории не рекомендовано (см. раздел «Противопоказания»).

Показания к применению

Лечение распространенного почечно-клеточного рака (ПКР).
Лечение распространенной саркомы мягких тканей (СМТ) (кроме гастроинтестинальных стромальных опухолей и липосаркомы) у пациентов, ранее получавших химиотерапию.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к пазопанибу или любому другому компоненту препарата.
  • Нарушение функции печени тяжелой степени (в связи с недостаточностью данных).
  • Нарушение функции почек тяжелой степени (в связи с недостаточностью данных).
  • Одновременное применение с другими противоопухолевыми препаратами.
  • Беременность и период кормления грудью.
  • Детский возраст (в связи с недостаточностью данных).

С осторожностью
Применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести; заболеваниями желудочно-кишечного тракта; заболеваниями сердечнососудистой системы (включая артериальную гипертензию, удлинение интервала QT, желудочковую тахикардию типа «пируэт» в анамнезе, у пациентов, принимающих антиаритмические средства и препараты, удлиняющие интервал QT); цереброваскулярными заболеваниями; артериальным тромбозом; нарушениями функции щитовидной железы; у пациентов с повышенным риском развития кровотечений, а также у пациентов, несущих аллель HLA-B*57:01 (см. раздел «Особые указания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказано применение препарата Вотриент® при беременности и в период грудного вскармливания.
В исследованиях у животных обнаружена репродуктивная токсичность. В случае применения препарата во время беременности или при наступлении беременности во время приема препарата следует предупредить пациентку о потенциальном риске для плода.

Нет данных о применении препарата при беременности у человека. Пациенткам с репродуктивным потенциалом следует использовать надежные методы контрацепции в период лечения пазопанибом и в течение двух недель после прекращения терапии. Неизвестно, проникает ли пазопаниб в грудное молоко.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в период лечения пазопанибом.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза препарата Вотриент® составляет 800 мг внутрь один раз в сутки.
Препарат Вотриент® следует принимать не менее чем за один час до или через два часа после приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не нарушая их целостности (не разламывать, не разжевывать).

При пропуске приема очередной дозы препарата пропущенную дозу следует принять только в случае, если до следующего запланированного приема осталось более 12 часов.

Подбор дозы В зависимости от индивидуальной переносимости суточная доза препарата может быть уменьшена или увеличена с шагом 200 мг, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста Коррекции режима дозирования и частоты приема у пациентов в возрасте старше 65 лет не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

В связи с низкой степенью выведения пазопаниба и его метаболитов почками, нарушение функции почек клинически значимо не влияет на фармакокинетику пазопаниба, поэтому коррекции режима дозирования у пациентов с КК >30 мл/мин не требуется. Опыт применения пазопаниба у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе или гемодиализе, отсутствует, в связи с чем применение пазопаниба у таких пациентов противопоказано.

Пациенты с нарушением функции печени

Безопасность применения и фармакокинетика пазопаниба у пациентов с уже имеющимися нарушениями функции печени полностью не установлены. Пациентам с нарушением функции печени легкой степени (определяют по данным активности АЛТ и концентрации билирубина) коррекции дозы не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени средней степени следует снизить дозу пазопаниба до 200 мг в сутки.

Данных о применении пазопаниба у пациентов с нарушением функции печени, сопровождающейся повышением концентрации общего билирубина более чем в три раза выше ВГН (при любой активности АЛТ) недостаточно, в связи с чем применение пазопаниба у таких пациентов противопоказано.

Побочное действие

Ниже представлены нежелательные реакции (HP), возникавшие при применении препарата в клинических исследованиях с указанием частоты их возникновения (таблица 1). HP сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и

Источник: https://medi.ru/instrukciya/votrient_13321/

Вотриент® (Votrient)

Вотриент

Последняя актуализация описания производителем 10.07.2012

Пазопаниб* (Pazopanib*) L01XE11 Пазопаниб

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
пазопаниба гидрохлорид216,7 мг
(в пересчете на пазопаниб 200 мг)
вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилкрахмал — 21,2 мг; магния стеарат — 2,1 мг; повидон К30 — 16 мг; МКЦ — 64,1 мг
оболочка пленочная:Opadry® розовый YS-1-14762-A (гипромеллоза — 5,66 мг; титана диоксид — 2,98 мг; макрогол 4000 — 0,77 мг; полисорбат 80 — 0,1 мг, краситель железа оксид красный — 0,09 мг) — 9,6 мг
активное вещество:
пазопаниба гидрохлорид433,4 мг
(в пересчете на пазопаниб 400 мг)
вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия — 42,4 мг; магния стеарат —4,2 мг; повидон К30 — 32 мг; МКЦ — 128,1 мг
оболочка пленочная:Opadry® белый YS-1-7706-G (гипромеллоза — 11,47 мг, титана диоксид — 6 мг; макрогол 4000 — 1,54 мг; полисорбат 80 — 0,19 мг) — 19,2 мг

по 30 или 90 шт. (таблетки 200 мг) или 30 или 60 шт. (таблетки 400 мг) во флаконах из ПЭ высокой плотности, укупоренных крышкой из полипропилена с защитой от детей и пленкой из ПЭ, покрытой фольгой; в пачке картонной 1 флакон.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг: капсуловидные, розового цвета. На одной стороне таблетки имеется гравировка «GS JT».

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг: капсуловидные, белого цвета. На одной стороне таблетки имеется гравировка «GS UHL».

Фармакологическое действие — противоопухолевое.

Механизм действия

Пазопаниб является активным, влияющим на многие рецепторы-мишени, ингибитором тирозинкиназы для приема внутрь.

Пазопаниб связывается с рецепторами эндотелиального фактора роста сосудов, выделенного из тромбоцитов фактора роста, и рецептором фактора стволовых клеток, при этом значения 50% ингибирующей концентрации (IC50) составляют 10, 30, 47, 71, 84 и 74 нмоль/л соответственно.

Пазопаниб является ингибитором множества тирозинкиназ, в т.ч.

тирозинкиназы рецептора эндотелиальных факторов роста-1, -2, -3 (VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3), рецептора фактора роста тромбоцитов альфа и бета (PDGFR-α и PDGFR-β), рецептора фактора роста фибробластов-1 и -3 (FGFR-1, -3), рецептора цитокина (Kit), рецептора ИЛ-2, индуцируемого киназой Т-клеток (Itk), лейкоцитспецифической протеинтирозинкиназы (Lck) и трансмембранного гликопротеинового рецептора тирозинкиназы (c-Fms). In vitro пазопаниб ингибирует лигандиндуцируемое аутофосфорилирование VEGFR-2, Kit и PDGFR-β. In vivo пазопаниб ингибирует VEGF-индуцируемое фосфорилирование VEGFR-2 в тканях легкого мышей, ангиогенез на мышиных моделях и рост некоторых человеческих опухолевых ксенотрансплантатов у мышей.

Наблюдалось повышение АД при Сss пазопаниба.

Всасывание. Пазопаниб всасывается, достигая Сmах в среднем через 2–4 ч после приема внутрь. Ежедневный прием приводит к 1-, 2-, 3-, 4-кратному увеличению AUC.

При ежедневном приеме 800 мг пазопаниба значение AUC и Сmах составляло 1,037 мкг·ч/мл и 58,1 мкг/мл (эквивалентно 132 мкмоль/л) соответственно.

Существенного увеличения AUC и Сmах не наблюдалось при повышении дозы пазопаниба более 800 мг.

Системная экспозиция пазопаниба увеличивалась при приеме с пищей. Назначение пазопаниба с пищей с высоким и низким содержанием жира приводит приблизительно к 2-кратному увеличению AUC и Сmах. Таким образом, пазопаниб следует принимать по меньшей мере за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи.

Назначение 400 мг пазопаниба в виде раскрошенной таблетки вызывает увеличение AUC0–72 и Сmах приблизительно в 2 раза и уменьшение Tmах в плазме приблизительно на 1,5 ч по сравнению с назначением целой таблетки.

Данные результаты показывают, что биодоступность и степень абсорбции пазопаниба при пероральном приеме увеличиваются при приеме раскрошенной таблетки по сравнению с целой таблеткой.

Поэтому из-за такой возможности повышенного воздействия таблетки пазопаниба не следует измельчать.

Распределение. Связывание пазопаниба с белками плазмы крови in vivo составляло более 99% вне зависимости от концентрации в диапазоне 10–100 мкг/мл.

Данные in vitro позволяют предполагать, что пазопаниб является субстратом для Р-гликопротеина (P-gp) и белка резистентности рака молочной железы (BCRP) .

Метаболизм. Исследования in vitro показали, что метаболизм пазопаниба опосредован преимущественно изоферментом CYP3A4, а также в незначительной степени изоферментами CYP1A2 и CYP2C8.

Выведение. Пазопаниб выводится медленно, со средним значением T1/2 30,9 ч, после приема в рекомендованной дозе 800 мг. Выведение осуществляется в основном кишечником, при этом только менее 4% принятой дозы выводится почками.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. Выведение пазопаниба не зависит от Cl креатинина (30–150 мл/мин). Нарушение функции почек не должно повлиять на системное воздействие пазопаниба, поэтому пациентам с Cl креатинина ≥30 мл/мин коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени.

У пациентов с легким нарушением функции печени (нормальная концентрация билирубина при повышении активности АЛТ любой степени или повышение концентрации билирубина до 1,5 × ВГН, независимо от уровня АЛТ) после однократной дозы пазопаниба 800 мг 1 раз в сутки средние значения (Cmax — 30,9 мкг/мл, интервал — 12,5–47,3 и AUC0–24 841,8 мкг·ч/мл, интервал 600,4–1078) сопоставимы со средними значениями у пациентов с нормальной функцией печени (Cmax 49,4 мкг/мл, интервал 17,1–85,7 и AUC0–24 — 888,2 мкг·ч/мл, интервал 345,5–1482).

Максимальная переносимая доза пазопаниба у пациентов с умеренным нарушением функции печени (повышение концентрации билирубина >1,5 × до 3 × ВГН, независимо от уровня АЛТ) составляла 200 мг 1 раз в сутки.

Средние значения (Cmax — 22,4 мкг/мл, интервал — 6,4–32,9) и AUC0–24 — 350 мкг·ч/мл, интервал — 131,8–487,7) после приема 200 мг пазопаниба 1 раз в сутки у пациентов с умеренным нарушением функции печени составляли приблизительно 45 и 39% соответственно от средних значений у пациентов с нормальной функцией печени после приема препарата в дозе 800 мг 1 раз в сутки.

Недостаточно данных о пациентах с тяжелым нарушением функции печени (концентрация общего билирубина >3 × ВГН, независимо от уровня АЛТ), поэтому не рекомендовано применять пазопаниб у этих пациентов.

Лечение распространенного почечно-клеточного рака (ПКР).

повышенная чувствительность к пазопанибу или любому другому составному компоненту препарата;

тяжелая печеночная недостаточность (в связи с недостаточностью данных);

тяжелая почечная недостаточность (в связи с недостаточностью данных);

беременность и период кормления грудью;

детский возраст (в связи с недостаточностью данных).

С осторожностью: пациенты с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести; заболеваниями ЖКТ; заболеваниями ССС (включая артериальную гипертензию, удлинение интервала QT, желудочковую тахикардию типа «пируэт» в анамнезе, пациенты, принимающие антиаритмические средства и препараты, удлиняющие интервал QT); цереброваскулярными заболеваниями; артериальными тромбозами; нарушениями функции щитовидной железы; пациенты из группы повышенного риска кровотечений.

Нежелательные явления перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и 3 × ВГН пазопаниб следует полностью отменить.

– У пациентов с повышением активности АЛТ >3 × ВГН и одновременным повышением концентрации билирубина >2 × ВГН пазопаниб следует полностью отменить.

Одновременное применение пазопаниба и симвастатина увеличивает риск повышения активности АЛТ и требует особой осторожности и тщательного наблюдения.

Помимо назначения пациентам с легким нарушением функции печени пазопаниба в дозе 800 мг один раз в сутки, а пациентам с умеренным нарушением функции печени снижения начальной дозы пазопаниба до 200 мг в сутки, никаких рекомендаций по дополнительной коррекции дозы в процессе лечения на основании результатов печеночных тестов сыворотки у пациентов с уже имеющимся нарушением функции печени не выработано.

Артериальная гипертензия

При лечении пазопанибом наблюдалось повышение АД и случаи гипертонического криза. Перед назначением пазопаниба следует добиться адекватного контроля АД. Следует проводить мониторинг АД и, при необходимости, проводить гипотензивную терапию.

Гипертензия (сАД ≥150 или дАД ≥100 мм.рт.ст.) возникает в начале курса лечения (в 39% случаев к 9-му дню и в 88% случаев в течение первых 18 нед).

В случае резистентной артериальной гипертензии (несмотря на проводимую гипотензивную терапию) доза пазопаниба может быть уменьшена.

В случае тяжелой артериальной гипертензии, резистентной к гипотензивным средствам, или появления признаков гипертонического криза, пазопаниб следует отменить.

Удлинение интервала QT и желудочковая тахикардия типа «пируэт»

При применении пазопаниба отмечались случаи удлинения интервала QT и желудочковой тахикардии типа «пируэт».

У пациентов, имеющих в анамнезе удлинение интервала QT, принимающих антиаритмические и другие препараты, удлиняющие интервал QT, а также у пациентов с заболеваниями сердца, которые могут осложняться нарушениями ритма, рекомендуется применять пазопаниб в условиях периодического контроля ЭКГ и концентрации электролитов (кальций, магний, калий).

Артериальный тромбоз

Зарегистрированы случаи инфаркта миокарда, стенокардии, ишемического инсульта и преходящей ишемии головного мозга. Сообщалось о случаях с летальным исходом.

Пазопаниб должен назначаться с осторожностью пациентам с повышенным риском возникновения артериального тромбоза или с артериальным тромбозом в анамнезе. Таким образом, решение о назначении пазопаниба следует принимать индивидуально, на основании оценки соотношения риск/польза.

Кровотечения

В связи с тем, что при применении пазопаниба зарегистрированы случаи кровотечений (в т.ч. с летальным исходом), пациентам, у которых отмечались эпизоды кровохарканья, внутричерепные или желудочно-кишечные кровотечения в течение последних 6 мес, пазопаниб следует назначать с осторожностью.

Перфорация и образование свищей ЖКТ

Отмечались случаи перфорации ЖКТ и формирования свищей. Сообщалось о случаях с летальным исходом. В связи с этим пазопаниб должен назначаться с осторожностью пациентам с повышенным риском перфорации ЖКТ и формирования свищей.

Заживление ран

Исследования влияния пазопаниба на заживление ран не проводились.

Поскольку ингибиторы VEGFR могут ухудшать заживление ран, пазопаниб следует отменить как минимум за 7 дней перед плановым оперативным вмешательством.

Решение о возобновлении лечения пазопанибом после операции следует принимать на основании клинической оценки адекватности заживления послеоперационной раны. Пазопаниб следует отменять у пациентов с расхождением краев раны.

Гипотиреоз

Рекомендуется профилактический мониторинг функции щитовидной железы.

Протеинурия

На фоне терапии пазопанибом отмечены случаи возникновения протеинурии. Рекомендуется периодический мониторинг динамики протеинурии у таких пациентов. В случае развития почечного синдрома пазопаниб следует отменить.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций.

Влияние пазопаниба на способность управлять автотранспортом не изучалось. Учитывая фармакологические свойства препарата, его влияние на деятельность такого рода не ожидается.

Следует принимать во внимание общее состояние пациента и профиль побочного действия препарата.

Организация, принимающая претензии в РФ

ЗАО «ГлаксоСмитКляйн Трейдинг»

121614, Москва, ул. Крылатская, 17, корп. 3, Бизнес-Парк «Крылатские холмы».

Тел: (495) 777-89-00; факс: (495) 777-89-04.

По рецепту.

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_47336.htm

НеБолеем
Добавить комментарий