Зульбекс

ЗУЛЬБЕКС

Зульбекс
– рабепразол натрия (rabeprazole)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской.

1 таб.
рабепразол натрия20 мг,
 что соответствует содержанию рабепразола18.85 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (Е421) – 37 мг, магния оксид легкий – 60 мг, гипролоза – 5.25 мг, гипролоза низкозамещенная – 25.5 мг, магния стеарат – 2.25 мг.

Состав оболочки (связующий слой): этилцеллюлоза – 1.2 мг, магния оксид легкий – 1.65 мг.
Состав оболочки (кишечнорастворимой): гипромеллозы фталат – 13.8 мг, моноглицериды диацетилированные – 1.4 мг, тальк – 1.3 мг, титана диоксид (Е171) – 0.7 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.08 мг.

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоязвенное средство, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса).

Механизм действия связан с угнетением фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты.

Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг Cmax достигается через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта “первого прохождения” через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.

Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Рабепразол натрия подвергается эффекту “первого прохождения”. Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.

Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.

У здоровых добровольцев T1/2 составляет около 1 ч, общий клиренс – около 283 Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.

У пациентов со стабильной терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м2) AUC и Cmax были на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев.

В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч – у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч – после гемодиализа.

При заболеваниях почек клиренс рабепразола у пациентов на гемодиализе был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема рабепразола наблюдалось увеличение Cmax, T1/2, AUC.

В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC и T1/2 составляли 1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то время как Cmax увеличивалась только на 40%.

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками); гастроэзофагеальный рефлюкс.

Противопоказания

Беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам.

Дозировка

Принимают внутрь. Разовая доза – 10-20 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний и схемы лечения.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, рвота, метеоризм, запор; редко – сухость во рту, диспепсия, отрыжка; в единичных случаях – анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения, головокружение, бессонница; редко – нервозность, сонливость; в единичных случаях – депрессия, нарушения зрения и вкусовых ощущений.

Со стороны дыхательной системы: возможны – ринит, фарингит, кашель; редко – синусит, бронхит.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь; в единичных случаях – зуд.

Прочие: боли в спине, гриппоподобный синдром; редко – миалгия, боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, артралгия, лихорадка; в единичных случаях – увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.

В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.

Беременность и лактация

Рабепразол противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях установлено, что рабепразол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, однако не отмечено нарушений фертильности или дефектов развития плода; выделяется с молоком лактирующих крыс.

Клинический опыт применения рабепразола у детей отсутствует, поэтому применение не рекомендуется.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

Описание препарата ЗУЛЬБЕКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/zulbex/

Зульбекс

Зульбекс

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 489

Зульбекс относится к противоязвенным медикаментам. Он предназначен для терапии кислотозависимых патологий пищеварительного отдела за счет сокращения синтеза желудочного секрета путем подавления в париентальных образованиях питуитарной поверхности органа протонной помпы.

Зульбекс изготавливается в таблетированом виде. Чтобы изделие по ходу движения в ЖКТ не подверглось расщеплению кислотой, его обволакивают пленкой яркого, оранжево-розового оттенка.

В формуле лекарства действующим веществом является рабепразол натрия с включением вспомогательных материалов:

  • шестиатомный спирт альдит;
  • окись магния;
  • гидроксипропилцеллюлоза;
  • соль магния и стеариновой кислоты.

Поверхностная пленка покрывает химпродукт двумя слоями: связующим и кишечнорастворимым. Фасуется медикамент в блистеры по 14 штук, которые укладываются в пачки из картона.

Рабепразол – антисекреторное вещество, замещенное бензимидазолами. Они не препятствуют взаимодействию нейрорецептора ацетилхолина с холинорецепторами и не блокируют нейромедиаторы гистамина. В тоже время они угнетают воспроизводство соляной кислоты путем блокирования фермента Н+/К+- аденозинтрифосфатазы.

Эффективность средства определяется количеством введенного материала. Он подавляет базальную и стимулированную секрецию желудочного сока, независимо от способствующих факторов. Эксперименты на представителях животного мира позволили сделать вывод, что рабепрозол недолго задерживается в плазме крови и в тканях питуитарной оболочки.

Противосекреторное влияние после приема 20 мг активного компонента заметно через 1 ч, а максимальное значение наступает в течение 2-4 ч. Угнетение базального и активизированного синтеза секрета происходит почти через 24 ч. после употребления начальной порции. Эффект длится до 2 суток. После введения нескольких доз медикамент сохраняет свои свойства в течение 3 дней.

После окончания курса терапии состояние активности париентальных клеток возобновляется через 48-72 ч. Согласно инструкции по применению Зульбекс, как слабое основание, немедленно абсорбируется в любой дозировке и сосредотачивается в кислоте париентальных тканях ЖКТ.

Он трансформируется в сульфенамидные производные методом протонизации для дальнейшего взаимодействия с доступными молекулярными частицами цистеина протонного насоса. Опыты на клеточном материале вне живого организма показали, что рабепрозол обладает противомикробным действием по отношению к хеликобактер пилори. При этом пораженная слизистая поверхность хорошо заживает.

Лечение медикаментом в дозе 0,02 г 2 раза в сутки одновременно с приемом амоксициллина и кларитромицина на протяжении двух недель позволяет удалить из организма до 80% клеток хеликобактера у пациентов с гастродуоденитом. Максимальная концентрация рабепразола после приема наступает через 3,5 ч.

Вместе с суммарной плотностью показатели показывают линейную зависимость в пределах дозировок от 0,01 до 0,04 г. В процессе расщепления активного элемента он почти на 97% взаимодействует с протеинами плазмы. Рабепразол, как замедлитель протонного насоса, расщепляется в гепатобилиарной структуре при вступлении в реакцию с цитохромами.

Основные производные рабепразола:

  • органические сульфиды;
  • карбоновые кислоты;
  • сульфоновые сероводородные вещества;
  • соединение с меркаптуриновой кислотой;
  • дисметиловое сульфатосодержащие эфиры.

Около 90% рабепразола выходит посредством почек. Оставшаяся часть обнаруживается в кишечнике.

Лекарство назначается в случае диагностирования:

  • язвы желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • гастроэзофагеальном рефлюксе;
  • эрозивном рефлюксе;
  • аденоме поджелудочной железы;
  • подавлении хеликобактер пилори на фоне язвы или длительного воспаления слизистой ЖКТ.

Купить Зульбекс можно только по врачебному рецепту.

Препарат запрещается применять при беременности, повышенной чувствительности к активным компонентам, детям до 18 лет. Соблюдать осторожность нужно лицам с тяжелыми формами почечной дисфункции.

Таблетки следует проглатывать без дробления. Обычная порция составляет 0,02 г в сутки один раз. В основном язва в активной форме проходит через один месяц. Но не исключается вариант, когда лечение продолжается еще 4 недели. Подобный курс нужно пройти при заболевании гастроэзофагитом.

В случае аденомы поджелудочной железы первоначальная порция лекарства увеличивается от 0,06 до 0,12 г один раз в сутки. Лечение проводится, пока существуют клинические факторы патологии.

Как принимать Зульбекс при других дисфункциях пищеварения в фазе усиления симптоматики, подскажет гастроэнторолог.

У некоторых людей после приема лекарства существует опасность возникновения акцидентных явлений со стороны:

  • органов кровообразования – понижения количества нейтрофилов, лейкоцитов и тромбоцитов в крови;
  • иммунитета – гиперсенситивность в виде отеков лицевой поверхности, падения артериального давления, затруднения дыхания;
  • процессов обмена веществ – отсутствие аппетита, рост веса тела, уменьшение количества натрия в крови;
  • центральной нервной организации – цефалгия, нарушение сна, головокружение, беспокойство, очень редко – спутанность сознания;
  • лабораторных показателей – наличие активности печеночной ферментации;
  • органов зрения – нарушения четкости восприятия объектов;
  • сердца и сосудов – отеки верхних и нижних конечностей;
  • дыхания – воспаление слизистой оболочки гортани, носа, бронхов;
  • желудка – понос, абдоминальные боли, ухудшение перильстатики кишечника, вздутие живота, воспаление питуитарной поверхности ЖКТ, нарушение вкусового восприятия, синдром печеночной энцефалопатии, признаки гепатита и желтухи;
  • дерматологии – сыпь, покраснение, гипергидроз, симптомы тяжелой полиэтиологической патологии аллергенного происхождения;
  • опорно-двигательного аппарата – болевые ощущения в позвоночном отделе, суставах, мышцах, судороги икроножной мускулатуры;
  • мочевыводящих путей – инфицирование, хронический тубулоинтерстициальный нефрит.

Доставка Зульбекс в Москве осуществляется круглосуточно.

Информация о непреднамеренных прецедентах приема овердоз ограничена. Известно о случае употребления в количестве 60 мг в два приема и однократном введении 0,16 г в сутки. Симптомы были невыраженными и прошли без медицинского вмешательства. Специфического противоядия не разработано. Внепочечное очищение крови неэффективно.

Рабепразол способен к длительному и устойчивому подавлению секреции соляной кислоты. Поэтому могут возникнуть реакции с веществами, которые влияют на водородные показатели рН. Совместное употребление рабепразола и кетаконазола вызывает заметное снижение плотности последнего, что требует проведения корректировки дозы. Плотность кетоконазола снижается на треть.

Замедлители протонного насоса не рекомендуется принимать вместе с атазанавиром. По отзывам медспециалистов, рабепразол незначительно влияет на реакции метаболизма самоксицциллина и прочих химматериалов, расщепляемых ферментами цитохрома – варфарином, фенитоином, теофиллином, диазепамом.

Активный компонент лекарства ингибирует экстракцию фармакологических средств, которые метаболизируются в гепатобилиарной структуре с помощью реакций первой стадии биотрансформации эндогенных веществ и ксенобиотиков. Плотность рабепразола и активного производного кларитромицина в плазме кровяной жидкости при их комплексном введении возрастает соответственно на 25 и 50%.

Воздействие рабепразола на гормон, участвующий в пищеварительных процессах – гастрин, заключается в увеличении плотности последнего в течение первых двух месяцев лечения. Затем показатели стабилизировались до окончания курса и проходили полностью через одну-две недели после отмены.

Образец ткани из антрального отдела и дна желудочного органа не показал изменений в гистологической и клеточной структуре, развития воспаления слизистой оболочки, атрофии и роста инфицирования хеликобактером. Системное влияние на деятельность нервной организации, сердца и сосудов не обнаружено.

Рабепразол в дозе от 0,02 г, принимавшейся в течение 14 дней, не вызывал изменений в работе щитовидной железы, углеводного метаболизма, концентрации гормонального состава. Учитывая поправки веса тела и роста больного, фактов различия фармакокинетических показателей по половому признаку не установлено.

Снижение симптоматики на фоне лечения препаратом не является полной гарантией отсутствия канцерогенных опухолей в пищеварительном отделе. Поэтому перед курсом терапии следует обследоваться на предмет возможного наличия злокачественных новообразований.

При регулярном и длительном приеме химпродукта в течение более одного года необходимо проходить дополнительное лечение. Не исключается вероятность перекрестного взаимодействия с другими замедлителями протонного насоса.

Существует информация постмаркетингового изучения образования неспецифических патологий крови на фоне взаимодействия рабепразола с тромбоцитами, нейтрофилами. В основном, если не были установлены альтернативные факторы их возникновения, симптомы проходили самостоятельно без осложнений после отмены лекарства.

Как принимать Зульбекс, когда есть риск изменения активности реакций ферментации печени, подскажет лечащий медэксперт. Свойства рабепразола не позволяют управлять автомобилями, другими видами сложной техники. Они ухудшают работоспособность человека, поскольку возникает головокружение, расстройство сознания и сонливость.

Сведения о безопасности использования рабепразола в период вынашивания ребенка у людей отсутствуют. Поэтому он не выписывается при беременности.

Исследования репродуктивных возможностей у млекопитающих (кроликов и крыс) не показали симптомов расстройства по воспроизводству жизнеспособного потомства, развития аномальных пороков или явлений у него.

Фактов, свидетельствующих о проникновении активного ингредиента лекарства в грудную лактозу, не существует. Если есть необходимость проведения терапии с введением рабепразола, новорожденного переводят на искусственное питание.

Поскольку сведений о безопасности применения препарата детьми и подростками нет, назначать его до достижения 18 лет запрещается.

При диагностировании тяжелой стадии почечной дисфункции химпродукт использовать под наблюдением врачей. Коррекция дозировки при любой степени осложнений работоспособности почек не проводится.

После неоднократного введения назначенной порции химвещества происходит активизация ферментов гепатобилиарной системы. После приостановления курса данная симптоматика самостоятельно проходит. Регулирование уровня дозировки при разных патогенных явлениях в клетках печени не требуется.

При изучении влияния вещества на ткани печени при существовании дисфункций легкой или средней степени тяжести отклонений в работе системы не обнаружено. Сведений о воздействии лекарства при сложных типах патологий гепатобилиарной системы нет по причине отсутствия клинической практики.

У лиц старшей возрастной группы при введении рабепразола отмечено небольшое снижение уровня экстракции вещества. Аналоги препарата – Разо, Хайрабезол, Берета, Париет.

Сберегать изделие следует при температурном режиме не выше +30°С. Срок хранения – до двух лет. Цена Зульбекса в аптеках Москвы составляет от 720 рублей.

Источник: https://wer.ru/opisanie/zulbeks/

ЗУЛЬБЕКС: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Зульбекс

Зульбекс – препарат для регулировки кислотности желудочного сока.

Фармакологические свойства

Противоязвенное средство, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса).

Механизм действия связан с угнетением фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты.

Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг Cmax достигается через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта “первого прохождения” через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.

Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.

Связывание с белками плазмы составляет 97%.

Рабепразол натрия подвергается эффекту “первого прохождения”. Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.

Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.

У здоровых добровольцев T1/2 составляет около 1 ч, общий клиренс – около 283 Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.

У пациентов со стабильной терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м2) AUC и Cmax были на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев.

В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч – у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч – после гемодиализа.

При заболеваниях почек клиренс рабепразола у пациентов на гемодиализе был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема рабепразола наблюдалось увеличение Cmax, T1/2, AUC.

В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC и T1/2 составляли 1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то время как Cmax увеличивалась только на 40%.

У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.

Показания к применению

Назначается Зульбекс:

  • при НПВС-ассоциированной гастропатии (изменения стенок желудка, вызванные лечением нестероидными противовоспалительными фармпрепаратами);
  • при гастроэзофагеальнойрефлюксной болезни;
  • при остром панкреатите (c целью выключения секреторной активности поджелудочной железы);
  • при язвенной болезни 12-типерстной кишки/желудка (c целью лечения/предупреждения рецидивов);
  • при гиперсекреторных состояниях (системном мастоцитозе, полиэндокринномаденоматозе, синдроме Золлингер-Эллисона, стрессовой язве);
  • для эрадикационной терапии у пациентов, инфицированных Helіcobacter pylori.

Способ применения

Таблетки принимают внутрь, целиком, не разжевывая и не разламывая.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут, утром. У большинства пациентов активная язва двенадцатиперстной кишки заживает в течение 4 недель.

Однако некоторым пациентам может потребоваться еще 4 недели для полного заживления язвы. Активная доброкачественная язва желудка у большинства пациентов заживает в течение 6 недель.

Однако у небольшого количества пациентов для полного заживления может потребоваться еще 6 недель.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут на протяжении от 4 до 8 недель. При длительной терапии может применяться поддерживающая доза препарата Зульбекс – 10-20 мг 1 раз/сут, в зависимости от ответа пациента на лечение.

При симптоматическом лечении ГЭРБ – по 10 мг 1 раз/сут у пациентов без эзофагита. Если за 4 недели не удается добиться контроля симптомов, необходимо провести дополнительное обследование пациента. После улучшения состояния пациента дальнейший контроль симптомов можно осуществлять при приеме 10 мг 1 раз/сут, по требованию.

При синдроме Золлингера-Эллисона рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 60 мг 1 раз/сут. Дозу можно увеличивать до 120 мг/сут в зависимости от индивидуальных потребностей пациента.

Можно назначать суточную дозу до 100 мг 1 раз/сут. Доза 120 мг может потребовать кратного приема, по 60 мг 2 раза/сут.

Терапия проводится до тех пор, пока существуют соответствующие клинические показания.

Эрадикация Нelicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом: пациенты с Helicobacter pylori должны пройти эрадикационную терапию.

Рекомендуются следующие комбинации препаратов курсом 7 дней:

Препарат Зульбекс по 20 мг 2 раза/сут + кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут и амоксициллин 1 г 2 раза/сут.

У пациентов с нарушениями функции почек и/или печени коррекция дозы препарата Зульбекс не требуется.

В связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности рабепразола препарат Зульбекс не применяется у детей.

Побочные эффекты

В каждой группе нежелательные явления перечислены в порядке уменьшения их серьезности.

Со стороны системы кроветворения: редко – нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко – реакции повышенной чувствительности (включает в себя отек лица, снижение АД, одышку).

Нарушения метаболизма и питания: редко – анорексия, увеличение массы тела; очень редко – гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, бессонница; нечасто – сонливость, нервозность; редко – депрессия; очень редко – спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: редко – расстройство зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, фарингит, ринит; нечасто – бронхит, синусит.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, рвота, тошнота, боль в животе, запор, метеоризм; нечасто – диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка; редко – гастрит, стоматит, изменение вкуса, гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия (получены редкие сообщения о печеночной энцефалопатии у пациентов с сопутствующим циррозом печени. При назначении препарата Зульбекс впервые пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени рекомендуется соблюдать осторожность).

Со стороны кожных покровов: нечасто – сыпь, эритема; редко – зуд, потливость, буллезная сыпь; очень редко – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона (эритема, буллезные реакции и реакции повышенной чувствительности обычно самостоятельно проходят после отмены препарата).

Со стороны костно-мышечной системы: часто – неспецифическая боль, боль в спине; нечасто – миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – инфекции мочевых путей; редко – интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко – гинекомастия.

Лабораторные показатели: нечасто – повышение активности ферментов печени.

Прочие: часто – астения, гриппоподобное заболевание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория воздействия на плод по USFDA — C.

Применение Зульбекс в эти периоды возможно только по назначению врача. Кормление останавливают.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.

Передозировка

Признаки передозировки: тахикардия, рвота, сухость во рту, нечеткость зрения, сонливость, спутанность сознания, головная боль, аритмия.

Лечение: прекращение приема, поддерживающую терапию.

Условия хранения

Хранить Зульбекс при 15–30°С не более 3 лет.

Форма выпуска

Выпускается Зульбекс в виде таблеток (10 мг, 20 мг).

Состав

1 таб.

  • рабепразол натрия 20 мг, что соответствует содержанию рабепразола 18.85 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол (Е421) – 37 мг, магния оксид легкий – 60 мг, гипролоза – 5.25 мг, гипролоза низкозамещенная – 25.5 мг, магния стеарат – 2.25 мг.

Состав оболочки (связующий слой): этилцеллюлоза – 1.2 мг, магния оксид легкий – 1.65 мг.

Состав оболочки (кишечнорастворимой): гипромеллозы фталат – 13.8 мг, моноглицериды диацетилированные – 1.4 мг, тальк – 1.3 мг, титана диоксид (Е171) – 0.7 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.08 мг.

Дополнительно

Клинический опыт применения рабепразола у детей отсутствует, поэтому применение не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.

При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.

В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.

Источник: https://www.medcentre24.ru/medikamenty/zulbeks.html

Зульбекс табл. 20 мг № 14

Зульбекс

  • Отображать аптеки: Все С товарами в наличии С товарами под заказ ул. Военных Комиссаров, д.1 ул. Богородского, д.5, к.1 ул. Бориса Корнилова, д.2 ул. Верхне-Печерская, д.4, к.1 ул. Маршала Рокоссовского, д.4 пр-т. Кораблестроителей, д.22 пр-т. Кораблестроителей, д.4 ул. Иванова Василия, д.14, к.1 ул. Маршала Рокоссовского, д.8А ул. Верхне-Печерская, д.14, к.1 пл. Советская, остановка общ.транспорта пр-т. Кораблестроителей, д.25 ул. Адмирала Макарова, д.3, к.2 ул. Академика Сахарова, д.109 ул. Большая Покровская, д.29 ул. Большая Покровская, д.63 ул. Верхне-Печерская, д.5 ул. Героя Советского Союза Прыгунова, д.10 ул. Республиканская, д.25 ул. Адмирала Васюнина, д.1, к.1 ул. Космонавта Комарова, д.16 ул. Южное шоссе, д.28, к.1 ул. Переходникова, ст.м. Пролетарская ул. Волжская Набережная, д.25 ул. Мончегорская, д.15а, корп. 1 б-р. 60-летия Октября, д.23, к.1 шоссе Казанское, д. 10, корп. 3 ул. Сергея Есенина, д. 32 ул. Генерала Ивлиева, д.33
  • таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой 20 мг; блистер 14, пачка картонная 1; код EAN: 3838989582203; № ЛП-000944, 2011-10-18 от КРКА-Рус (Россия); производитель: KRKA (Словения); переоформлено
    Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой1 табл.
    ядро
    активное вещество:
    рабепразол натрия10/20 мг
    (что соответствует рабепразолу 9,42/18,85 мг)
    вспомогательные вещества: маннитол (Е421) — 18,5/37 мг; магния оксид легкий — 30/60 мг; гипролоза — 2,625/5,25 мг; гипролоза низкозамещенная — 12,75/25,5 мг; магния стеарат — 1,125/2,25 мг
    оболочка (связующий слой): этилцеллюлоза — 0,44/1,2 мг; магния оксид легкий — 0,61/1,65 мг
    оболочка кишечнорастворимая: гипромеллозы фталат — 6,3/13,8 мг; моноглицериды, диацетилированные — 0,64/1,4 мг; тальк — 0,59/1,3 мг; титана диоксид (Е171) — 0,32/0,7 мг; краситель железа оксид красный (E172) — 0,017 мг (для табл. 10 мг); краситель железа оксид желтый (E172) — 0,08 мг (для табл. 20 мг)

    Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, с фаской.Таблетки 20 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета. Фармакологическое действие — противоязвенное. Антисекреторное средство из группы ингибиторов протонного насоса (Н+/K+-АТФазы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/K+-АТФазы. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната.Антисекреторный эффект после приема внутрь 20 мг рабепразола наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч, угнетение базальной и стимулированной пищей секреции соляной кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственно, продолжительность действия — 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2–3 дней. В первые 2–8 нед терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1–2 нед после отмены. Не влияет на ЦНС, ССС и дыхательную систему. На фоне приема рабепразола в течение 36 мес устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.Влияние на концентрацию гастрина в плазме крови. В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1–2 нед после прекращения лечения. Во время лечения антисекреторными препаратами происходит повышение сывороточной концентрации гастрина. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA) в плазме крови. Повышенная концентрация CgA может помешать диагностике нейроэндокринных опухолей.Опубликованные данные свидетельствуют о том, что применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) должно быть прекращено в диапазоне от 5 дней до 2 нед до определения концентрации CgA. Что позволяет использовать данные об уровне CgA, который может быть ложно увеличен при терапии ИПП и возвращается в диапазон нормальных значений после ее отмены.Абсорбция — высокая, Tmax — 3,5 ч. Cmax и AUC в плазме крови носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C9 и CYP3A4. Биодоступность — 52%, не увеличивается при многократном приеме. T1/2 — 0,7–1,5 ч, клиренс — (283±98) мл/мин.У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2 раза, T1/2 — в 2–3 раза.У пациентов пожилого возраста концентрация в плазме крови увеличивается в 2 раза. Cmax — на 60%.Связь с белками плазмы крови — 97%. Выводится почками — 90% в виде 2 метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), через кишечник — 10%.Особые группы пациентовПочечная недостаточность. У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (Cl креатинина 1/10; часто — от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Источник: https://maksavit.ru/catalog/100149/

Зульбекс® (Zulbex®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Зульбекс

Последняя актуализация описания производителем 27.09.2017

Рекомендуются более актуальные описания:

Рабепразол* (Rabeprazole*) A02BC04 Рабепразол

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой1 табл.
ядро
активное вещество:
рабепразол натрия10/20 мг
(что соответствует рабепразолу 9,42/18,85 мг)
вспомогательные вещества: маннитол (Е421) — 18,5/37 мг; магния оксид легкий — 30/60 мг; гипролоза — 2,625/5,25 мг; гипролоза низкозамещенная — 12,75/25,5 мг; магния стеарат — 1,125/2,25 мг
оболочка (связующий слой): этилцеллюлоза — 0,44/1,2 мг; магния оксид легкий — 0,61/1,65 мг
оболочка кишечнорастворимая: гипромеллозы фталат — 6,3/13,8 мг; моноглицериды, диацетилированные — 0,64/1,4 мг; тальк — 0,59/1,3 мг; титана диоксид (Е171) — 0,32/0,7 мг; краситель железа оксид красный (E172) — 0,017 мг (для табл. 10 мг); краситель железа оксид желтый (E172) — 0,08 мг (для табл. 20 мг)

Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой оранжево-розового цвета, с фаской.

Таблетки 20 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета.

Фармакологическое действие — противоязвенное.

Антисекреторное средство из группы ингибиторов протонного насоса (Н+/K+-АТФазы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/K+-АТФазы.

Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.

Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната.

Антисекреторный эффект после приема внутрь 20 мг рабепразола наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч, угнетение базальной и стимулированной пищей секреции соляной кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственно, продолжительность действия — 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2–3 дней. В первые 2–8 нед терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1–2 нед после отмены. Не влияет на ЦНС, ССС и дыхательную систему. На фоне приема рабепразола в течение 36 мес устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.

Влияние на концентрацию гастрина в плазме крови. В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты.

Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1–2 нед после прекращения лечения. Во время лечения антисекреторными препаратами происходит повышение сывороточной концентрации гастрина.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA) в плазме крови. Повышенная концентрация CgA может помешать диагностике нейроэндокринных опухолей.

Опубликованные данные свидетельствуют о том, что применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) должно быть прекращено в диапазоне от 5 дней до 2 нед до определения концентрации CgA. Что позволяет использовать данные об уровне CgA, который может быть ложно увеличен при терапии ИПП и возвращается в диапазон нормальных значений после ее отмены.

Абсорбция — высокая, Tmax — 3,5 ч. Cmax и AUC в плазме крови носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C9 и CYP3A4. Биодоступность — 52%, не увеличивается при многократном приеме. T1/2 — 0,7–1,5 ч, клиренс — (283±98) мл/мин.

У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2 раза, T1/2 — в 2–3 раза.

У пациентов пожилого возраста концентрация в плазме крови увеличивается в 2 раза. Cmax — на 60%.

Связь с белками плазмы крови — 97%. Выводится почками — 90% в виде 2 метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), через кишечник — 10%.

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность. У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (Cl креатинина 1/10; часто — от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_49535.htm

НеБолеем
Добавить комментарий